|
1 kete（10 Vials）
| Rahi: | |
|---|---|
▎ PT 141 Hanganga
Puna: PubChem |
Raupapa: Ac-Nle-cyclo(DHFRWK)-OH Tātai rāpoi: C 50H 68N 14O10 Taumaha rāpoi: 1025.2g/mol Nama CAS: 189691-06-3 PubChem CID: 9941379 Nga kupu taurite: Bremelanotide |
▎ PT 141 Rangahau
He aha te kaupapa rangahau o PT 141?
PT 141 Ko te tairitenga peptide waihanga me te agonist o receptors melanocortin, te nuinga tae atu MC3R me MC4R, e te nuinga faaite i roto i te pūnaha io matua [1] .Ko te kitenga o PT 141 kua kawea tumanako hou mo te maimoatanga o te pōrearea fakasekisualé. Ko nga rangahau o mua mo tenei i tohu ko te whakahaere PT 141 ki nga kiore me nga mea kore-tangata i arai ki te hanga ure. I muri i te whakahaeretanga o te punaha ki nga kiore, i whakaatuhia te whakahoahoatanga o nga neurons i roto i te hypothalamus e te pikinga o te immunoreactivity c-Fos. Ko nga neuron i roto i te rohe kotahi o te punaha nerve matua ka mau te huaketo pseudorabies i werohia ki roto i te corpus cavernosum o te ure kiore [1] .Ka taea e te PT 141 te rongoa i te mate moepuku. Kua whakaatuhia e nga rangahau i muri i te whakahaerenga o te PT 141 ki nga taangata noa me nga turoro me te mate erectile, he tere te pikinga o te mahi erectile. Ko enei hua e kii ana he nui te kaha o te PT 141 hei rongoa hou mo te mate moepuku [1].
He aha te tikanga e mahi ai a PT 141 ki nga kaiwhakawhiwhi melanocortin?
Ko te tikanga motuhake e mahi ai a PT 141 (Bremelanotide) ki nga kaiwhakawhiwhi melanocortin he tino uaua, a ko nga korero e whai ake nei ko te whakamaaramatanga o tana tikanga:
Ko te punaha whakawhiwhi melanocortin kei roto i nga peptides melanocortin, nga kaiwhakawhiwhi ahurei, nga pūmua taapiri, me nga kaiwhaiwhai mutunga. Ko nga peptides melanocortin he homoni peptide iti kua akohia i raro i nga momo ahuatanga whaiaroaro me te pathological. I tenei wa, e rima nga momo kaiwhakawhiwhi melanocortin e mohiotia ana, ka tohatohahia i roto i te punaha nerve matua me etahi kopa peripheral. Ko nga kaiwhakawhiwhi melanocortin kua honoa ki te pūmua G ka tuku tohu ma roto i te adenylate cyclase me etahi atu ara tohu o raro. I runga i te ligand, te whakaaturanga mata o te kaiwhakawhiwhi melanocortin, te wa e noho ana te kaiwhakawhiwhi, nga pūmua e hono ana, te momo pūtau, me etahi atu taapiri, he uaua me te pleiotropic nga huarahi tohu. Ahakoa kua honoa nga kaiwhakawhiwhi melanocortin e rima ki te Gs, ka taea ano te hono atu ki a Gq, Gi ranei [2].
Te here o te PT 141 ki nga kaiwhakawhiwhi melanocortin:
Ko te PT 141 he tairitenga peptide. Ka rite ki te agonist melanocortin receptor agonist, ka taea e ia te here ki nga kaiwhakawhiwhi melanocortin pokapū. Ko te PT 141, he tairitenga peptide synthetic o te α-melanocyte-stimulating hormone, he agonist o nga kaiwhakawhiwhi melanocortin tae atu ki te MC3R me te MC4R, e tino whakaatuhia ana i roto i te punaha nerve pokapū [1] .
Nga paanga ki nga kiore wahine:
I roto i nga kiore wahine, ka whakaihiihihia e te PT 141 te whanonga whakapoapoa me te kore e pa ki te lordosis, te manawataki, me etahi atu whanonga moepuku. Ko te PT 141 e kore e whakahoaho i nga motuka motuka me te kore e pa ki te whakaaro o nga utu moepuku. E tohu ana tenei he mea nui te punaha melanocortin ki te whakahaere i te hiahia moepuku wahine. Ko te awenga o te rongoora i runga i te hiahia o nga kiore wahine kaore ano kia korerohia i mua atu, na te PT 141 pea te rongoa tuatahi kua mohiohia hei rongoa i nga mate hiahia moepuku wahine [3].
Nga paanga ki nga kiore me nga mea kore-tangata: Ko te whakahaeretanga o te PT 141 ki nga kiore me nga kiore kore-tangata ka arahi ki te hanga ure. Ko te whakahaere punaha o te PT 141 ka whakahohe i nga neurons i roto i te hypothalamus o nga kiore, ka kitea hei pikinga o te immunoreactivity c-Fos. Ko nga neuron i roto i te rohe kotahi o te hypothalamus ka tango i te huaketo pseudorabies i werohia ki roto i te corpus cavernosum o te ure kiore [3].
Nga paanga ki nga tane tangata:
Ko te whakahaeretanga o te PT 141 ki nga tane noa me nga turoro he mate erectile e arahi ana ki te piki tere me te nui o te horopeta o te mahi erectile. Ko nga hua e kii ana ko te PT 141 e tika ana kia noho hei maimoatanga hou mo te mate moepuku [3].
Nga paanga ki nga uwha tangata: I nga wahine kua pahemo me te mate whakaihiihi, i muri i te horopeta kotahi i roto i te ihu o te Bremelanotide (arā, PT 141), he maha ake nga wahine i kii i te ahua o te hiahia moepuku. Ka whakatauritea ki te placebo, he ahua tino kitea nga whakautu pai e pa ana ki nga kare o te oho ira i muri i te maimoatanga Bremelanotide. I roto i nga wahine i ngana ki te taatai i roto i nga haora 24 i muri i te maimoatanga, he nui ake nga wahine i tino makona ki te taumata o te whakahihiko i muri i te whakamahi i te Bremelanotide ki te placebo. Heoi, i muri i te whakahaeretanga o Bremelanotide, kaore he huringa nui i roto i te waatea o te kiri i te wa e maataki ana i nga riipene karekau [4].
Hei mutunga, hei agonist kaiwhakawhiwhi melanocortin, PT 141, ma te herea ki nga kaiwhakawhiwhi melanocortin, ka whakaputa i nga momo aahua-aroaro i roto i nga tauira kararehe me te tangata, ina koa ka whai waahi nui ki te whakahaere i nga mahi moepuku.
Nga paanga-whakautu o te PT-141 mo te whanonga moepuku i roto i nga ruma bilevel. (Te Runga) Nga paanga ki nga tono a nga wahine kua whakauruhia ki te estrogen me te progesterone (EP) me te estrogen anake (E anake). Ko nga whakamatautau i muri mai ka kitea ko nga pota 100- me te 200-g/kg i tino nui ake te maha o nga tono ki te whakataurite ki nga mana whakahaere tote (nga uara P<0.05). (Waenganui) Nga paanga ki te tere haere i roto i nga uwha ka tiimata ki te EP, E anake ranei. (Raro) Nga paanga ki nga quotients lordosis i roto i nga uwha kua tohua ki te EP, E anake ranei. Ko nga raraunga he SEM. *, P ＜0.05 mai i te mana whakahaere.
Puna:PubMed [3]
He aha nga painga ka taea e te PT 141 mo te iti o te hiahia o te tane me nga uaua erectile?
Te whakapai ake i te mahi erectile:
He maha nga rangahau i whakaatu ko te PT 141 he rongoa rongoa mo te mate erectile tane. Hei tauira, i roto i etahi whakamatautau haumanu, i kitea ka taea e ia te whakauru i nga hanganga penile [5] (Shadiack AM, 2007). I roto i te Akoranga Wāhanga IIb o nga turoro mate huka tane me te mate erectile, i tohatohahia nga turoro ki te tango i te placebo, i nga momo rereke rereke ranei o PT 141. Ko nga hua i whakaatu i roto i nga roopu he nui ake nga pota o te PT 141 (12.5mg me 15mg), he nui te whakapai ake i roto i te Erectile Function (EF) rohe o te rohe Function of Erectile (EF) o te International Index of Erectile 5, me te Taurangi Whakaari o Erectile. .
Ko te tikanga e whakapai ake ai te PT 141 i te mahi erectile e pa ana ki tana mahi hei rongoa melanocortinergic, e herea ana ki nga kaiwhakawhiwhi melanocortin i roto i te punaha nerve matua, ina koa i te hypothalamus. Ka taea e tenei here te whakahaere i nga huarahi neural e pa ana ki te hanga, na reira ka whakatairanga i te hanga penile [5] .
He pai te whakamaarama me te haumaru:
E ai ki nga wheako haumanu o Bremelanotide, ko te whakahaeretanga o nga agonists melanocortin (penei i te Bremelanotide) he pai te whakamana [6] . Kaore e pa ana ki te hypotension e kitea ana me nga aukati phosphodiesterase-5 o naianei e whakamahia ana mo te maimoatanga o te mate erectile.
Nga rangahau huanga haumanu:
Aromātai i roto i nga kaupapa tane hauora me nga turoro me te mate erectile:
I muri i te whakahaeretanga i raro i te kiri i roto i nga kaupapa tane hauora me nga turoro me te mate erectile (ED) i kii i te iti o te whakautu ki a Viagra, i aromatawaihia te heptapeptide melanocortin analog PT 141 [7] (Rosen RC, 2004). Ko nga pota mai i te 0.3 ki te 10 mg i tukuna ki nga kaupapa tane hauora, me nga pota nui ake i te 1.0 mg i puta he urupare erectile nui. I whiwhi nga turoro ED i te placebo, 4 ranei 6mg PT 141 i roto i te hoahoa whakawhiti i te aroaro o te whakaihiihi whakakitenga (VSS). I nga pota e rua, ko te whakautu erectile na te PT 141 he mea tino nui. Ko te PT 141 he haumaru, he pai te whakamanawanui i roto i nga akoranga e rua. I roto i nga turoro kaore he whakautu tika ki nga aukati PDE5, ko te kaha o te erectile, te manawanui, me te kaha o te PT 141 ki te hanga i nga hanganga nui e whakaatu ana ka taea e PT 141 te whakarato i tetahi atu waahanga maimoatanga mo ED mo te maha o nga turoro.
Te painga o te whakakotahitanga me te sildenafil:
Tekau ma iwa nga turoro erectile erectile i kii i a raatau ano he whakautu ki a Viagra, Levitra ranei i whakawhiwhia ki te 25mg sildenafil me te 7.5mg intranasal PT 141, te 25mg sildenafil me te rehu placebo intranasal, me nga papa placebo me te rehu placebo intranasal i roto i te hoahoa whakawhiti matapōkere [8] (Diamond LE, 2005). Ko te whakautu erectile ki te rua 30-meneti whakaihiihi whakakitenga whakakitenga i arotakehia e RigiScan. Ko nga hua i whakaatu ko te urupare erectile i tukuna e te huinga o te PT 141 me te sildenafil i tino nui ake i te mea i tukuna e te sildenafil anake. He haumaru te whakakotahitanga, he pai te whakamanawanui, kaore he hua kino hou, he piki ake ranei te auau, te kaha ranei o nga mahi kino. Ko te whakatau ko te whakakotahitanga o te intranasal PT 141 me te phosphodiesterase 5 inhibitors ka whai waahi maimoatanga mo nga turoro kaore i te whai hua, he ngoikore ranei te manawanui ki nga pota teitei o te monotherapy.
Ko te whakamahinga o te PT 141 he mea nui i roto i nga waahanga maha, ina koa he tumanako hou mo te tini o nga turoro i roto i te mara o te hauora moepuku. Mo nga wahine premenopausal e pangia ana e te mate mate hiahia moepuku (HSDD) kua riro mai, kua whanuitia hoki, he tino pakaruhanga te PT 141. I mua, he maha nga wa i whakamanawanui ai nga turoro i te pehanga a-hinengaro na te iti o te hiahia moepuku i roto i o raatau oranga o ia ra, i tino pa ki o raatau ahuatanga kare-a-roto me o raatau whanaungatanga me o raatau hoa. Ko te putanga o PT 141 kua huri tenei ahuatanga. Ma te whakahaere i nga huarahi i roto i te roro e uru ana ki te urupare moepuku, ka tino pai ake te hiahia moepuku o nga turoro. Ko nga raraunga rangahau haumanu e whakaatu ana i muri i te whakamahi i a Bremelanotide, ka kitea nga rereketanga o nga huringa toharite o te Wahine Wahine Taumahi Taumahi - te rohe hiahia (FSFI-D) me te 13 o nga kaute o te Waeine Wahine - Te Hiahia / Arousal / Orgasm (FSDS-DAO) mai i te raupapa ki te mutunga o te ako (EOS).
Ka whakaata mai tenei i ona hua pai ki te whakanui ake i te hiahia moepuku o nga turoro me te whakamaarama i nga mamae e pa ana, me te whakapai ake i te oranga o nga wahine premenopausal me te HSDD me te awhina i a ratou kia hoki mai ano te maia me te koa o te ao.
I tua atu, kei te whakaatu hoki a PT 141 i nga paanga pai ki runga i te ngoikoretanga o te taangata tane. Mo te whakapai ake i te hiahia o te tane iti, he maha nga turoro i kii i te pikinga nui i muri i te whakamahi, ka taea te whakahoki ano i o raatau hiahia ki te mahi moepuku. A, mo nga raruraru erectile, kua pai ake te mahi erectile o etahi o nga turoro i muri i te whakamahinga, me te whakanui ake i te painga o te hanga ure, e taea ai e ratou te whakaoti pai i nga mahi moepuku i roto i te oranga taangata me te whakapai ake i o raatau wheako.
Kare e kore ka whakamama ake i te taumahatanga a-tinana me te hinengaro mo te roopu tane kua roa nei e raru ana i te korenga o te moepuku, ka whakatika i te mamae o te hinengaro i puta mai i nga raruraru mahi moepuku, me te awhina hoki ki te pupuri i te pai me te pumau o nga hononga whanau.
Mai i te tirohanga tonotono o te rangahau rongoa, ko te whakamahinga o te PT 141 he tino taunakitanga whaihua mo te torotoro hohonu o nga tikanga e pa ana ki te hauora taangata tangata.
Ko te tukanga rangahau mo tana mahi mahi i akiaki nga kairangahau ki te whakahaere i nga rangahau hohonu mo nga huarahi neural i roto i te roro e pa ana ki te urupare moepuku, melanocortin receptors, me era atu, e whakatairanga ana i te ahunga whakamua o nga rangahau taketake i roto i te mara o te hauora moepuku, te whakatakoto i te turanga mo te whakawhanaketanga o etahi atu tikanga maimoatanga me nga raau taero mo te mate moepuku, me te whakarangatira i te rongoa o te rongoa i roto i nga mahi whakakakahu, me te whakakaha i te rongoa o te rongoa mo te rongoa i roto i nga mahi moepuku. raruraru.
Mō te Kaituhi
Ko nga rauemi kua whakahuatia ake nei he mea rangahau, he whakatika, he whakahiato e Cocer Peptides.
Ko te Kaituhi Putaiao Putaiao Pfaus JG he tohunga mohio e hono ana ki nga umanga rongonui maha, tae atu ki te Whare Wananga o Charles Prague, Te Whare Wananga o Czech mo te Hauora Hinengaro, Universidad Veracruzana, Whare Wananga o Concordia i Kanata, Whare Wananga o Rockefeller, me te Whare Wananga o British Columbia. Ko tana rangahau he whanui te whanui o nga marautanga, e aro nui ana ki nga Tikanga Whanonga, Neurosciences & Neurology, Psychology, Endocrinology & Metabolism, me Urology & Nephrology.
I roto i te ao o te Putaiao Whanonga, ka torotoro a Pfaus i nga whanonga uaua me o raatau tikanga. Ko tana mahi i roto i te Neurosciences & Neurology ka uru ki roto i te hanganga me te mahi o te punaha nerve, e whai waahi ana ki te mohio ki nga mate o te neurological me nga tukanga hinengaro. I roto i te Hinengaro, ka tirotirohia pea e ana rangahau nga tauira whanonga me nga tikanga hinengaro, e whakaatu ana i nga whakaaro mo te whanonga tangata me te hauora hinengaro. I roto i te Endocrinology & Metabolism, ka tirotirohia e ia nga punaha homoni me nga tikanga metabolic, ka hono pea enei mahi koiora ki te whanonga. Ka taea e ana mahi i roto i te Urology & Nephrology te aro ki nga ahuatanga o te tinana me te pathological o te punaha mimi me nga whatukuhu, me te tirotiro pea me pehea te taunekeneke o enei punaha ki etahi atu mahi me nga whanonga tinana.
I roto i ana mahi, he maha nga pepa kua whakaputahia e James G. Pfaus me te whai waahi nui ki te hapori putaiao, e hono ana i nga waahi i waenga i nga momo marau putaiao me te whakatairanga i nga rangahau-a-iwi. Ko ana mahi ehara i te mea ko te ahu whakamua i te maaramatanga o enei marautanga engari he whai tikanga ano hoki mo te tiaki hauora me te whakawhanaketanga o nga mahi rongoa. Kua whakarārangihia a Pfaus JG ki te tohutoro o te whakahuatanga [3].
