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1kits(10Viales) rehegua.
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▎ Estructura Retatrutida rehegua
Fuente: PubChem |
Secuencia: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Fórmula Molecular rehegua: C 221H 342N 46O68 Peso Molecular: 4731 g/mol CAS Número: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty Ñe’ẽjoajuha:LY3437943 |
▎ Investigación Retatrutida rehegua
Mba’épa pe investigación antecedente Retatrutid rehegua.
Pe obesidad ha’e peteĩ umi problema tuichavéva salud pública rehegua ko’áĝa. Pe ikyráva ikatu ogueru opaichagua apañuãi tesãi rehegua, taha’e diabetes tipo 2, mba’asy cardiovascular, hipertensión, dislipidemia ha mba’asy hígado graso no alcohólico. Oñembohetave ohóvo umi mba’asy ikyráva, ojejerure ohóvo umi terapia pyahu ikatúva omaneha porã ñande rete peso ha omoporãve ñande rekove [1] . Jepémo umi modificación estilo de vida rehegua, ha’eháicha oñembohetave actividad física ha oñemboguejy tembi’u je’u, ha’e umi método principal ojejoko haĝua pe peso, mantenimiento a largo plazo pérdida de peso rehegua opyta peteĩ desafío heta adulto afectado-pe ĝuarã. Retatrutid ha'e peteĩ agonista triple receptor pyahu omba'apóva receptor péptido-1 ojoguáva glucagón-pe (GLP-1R), receptor polipéptido insulinotrópico odependéva glucosa-gui (GIPR) ha receptor glucagón (GCGR) rehe. Ko mecanismo de acción multi-receptor ome'ë ichupe ventaja ijojaha'ÿva pérdida de peso-pe. Oñembojojávo umi pohã pérdida de peso rehe omba’apóva peteĩ receptor rehe, Retatrutid ikatu omohenda porãve ñande rete proceso metabólico [1] . Retatrutid ohupyty pérdida de peso oregula rupi heta receptor hormonal. Ndaha’éi oguerekóva efecto significativo pérdida de peso añónte sino avei oreko efecto secundario gastrointestinal relativamente leve. Avei, oñembojojávo ambue pohã pyahu pérdida de peso rehe, Retatrutid, agonista triple receptor ramo, oreko efecto pérdida de peso ipoderosovéva ha peteî gama tuichavéva población aplicable.
Mba épa pe mecanismo de acción Retatrutid rehegua.
Pe mecanismo de acción Retatrutid rehegua osẽ principalmente umi efecto agonista orekóvagui heta receptor rehe. Peteĩha, pe efecto agonista orekóva receptor péptido-1 ojoguáva glucagón-pe (GLP-1R) ombohetave insulina secreción, ojoko glucagón secreción, omboguejy nivel de glucosa tuguýpe ha upekuévo ombotapykue vaciado gástrico, ombohetave saciedad ha omboguejy tembi’u je’u [2] . Mokõiha, pe efecto agonista orekóva receptor polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) rehe ikatu omokyre’ỹ insulina secreción, omombarete glucosa jeporu ha oreko impacto metabolismo graso rehe, ombotovévo lipólisis ha omokyre’ỹ síntesis grasa [2] . Hi’arive, jepémo pe efecto agonista Retatrutid orekóva receptor glucagón (GCGR) rehe omotenonde jepi glucogenólisis ha gluconeogénesis hígado-pe, ombohetavévo nivel de glucosa tuguýpe, Retatrutid acción guýpe, ko efecto ojupíva glucosa tuguýpe oñecompensa umi efecto ambue mokõi receptor rehe. Upe jave avei, omombarete lipólisis ha omboguejy ikyrakue ñembyaty [2] . Ko modo de acción multi-objetivo ikatu iporãve oñepohano haguã obesidad umi agonista receptor único-gui.
Omombaretévo simultáneamente ko'ã mbohapy receptor, Retatrutid ikatu oejerce opáichagua efecto regulador metabólico ha omoheñói efecto terapéutico obesidad ha mba'asy ojoajúva hese. Oñeñe’ẽvo omohenda haguã nivel de glucosa tuguýpe, ojejapógui activación GLP-1R ha GIPR omokyre’ÿva secreción insulina ha ombotovéva secreción glucagón, ha activación GCGR oñecompensa umi efecto ambue mokõi receptor, Retatrutid ikatu omohenda efectivamente niveles de glucosa tuguýpe, tuicha mba’éva oñepohano haguã diabetes tipo 2 [1, 2] . Oñemboguejy haguã ikyrakue ñembyaty, GCGR activación omokyre'ÿ lipólisis ha omboguejy ikyra ñembyaty. Upe jave avei, GLP-1R activación ombohetave saciedad ha omboguejy tembi’u je’u, omboguejyve síntesis grasa [1, 2] . Avei, Retatrutid oguereko avei efecto iporãva mba’asy hígado graso no alcohólico-pe. Ikatu omboguejy ikyrakue oĩva hígadope ha omoporãve hígado rembiapo. Peteĩ ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado placebo rupive ohechauka pe cambio relativo promedio grasa hepática rehegua pe grupo tratamiento Retatrutid-pe 24 semana-pe, tuicha sa’ive pe grupo placebo-peguagui [3]..
HbA1c, peso corporal, presión arterial ha lípido Umi dato ha’e umi medio mínimo cuadrado (oguerekóva barra de error ohechaukáva SE) oúva conjunto análisis eficacia rehegua, ndaha’éiramo oje’éva ambue mba’e.
Fuente:PubMed [4] Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty.
Mba éichapa añetehápe Retatrutid omohenda glucosa metabolismo oactiva rire umi mbohapy receptor.
Retatrutid omohenda glucosa tuguýpe heta mecanismo rupive, umíva apytépe omombaretévo receptor GLP-1 ha GIP, omokyre'ÿ secreción insulina, ombotove secreción glucagón, ombotapykuéva vaciado gástrico, omohenda metabolismo graso ha omboguejy niveles ANGPTL3/8. Oñeñe'êvo regulación glucosa tuguýpe, Retatrutid oactúa receptor GLP-1 ha GIP rehe, omokyre'ÿ sensibilidad células β pancreáticas glucosa rehe, osintetiza ha omosãsõ insulina, ha upéi omokyre'ÿ absorción ha utilización glucosa umi tejidos, ohupyty efecto omboguejýva glucosa tuguýpe [4, 5] .Peteî estudio ojejapóva umi paciente diabetes tipo 2, Retatrutid ohechauka tuicha efecto omboguejývo hemoglobina glicado (HbA1c), tuicha oipytyvõva hembiapo omokyre'ÿvo secreción insulina (Rosenstock J, 2023). Upe jave avei, ojeactiva ramo receptor GLP-1 ikatu ombotove glucagón secreción umi célula α pancreática rupive, ojokóva glucosa tuguýpe ani haguã ojupiiterei. Umi estudio clínico-pe ojehechakuaa oguejyha umi nivel de glucagón umi paciente oiporúva Retatrutid, péva oipytyvõ omantene haguã estabilidad glucosa tuguýpe [4, 5] . Ojeactiva ramo umi receptor GLP-1 ha GIP ikatu avei ombotapykue pe tasa de vaciado gástrico, ombovevýi tembi’u digestión ha absorción, ha omboguejy tuicha ojupi glucosa tuguy rehegua postprandial. Umi estudio ohechauka pe tiempo de vaciado gástrico umi hasýva oñeñangarekóva Retatrutid rehe tuicha ipuku okaru rire, upéicha rupi oñemboguejy pe valor pico glucosa sanguínea postprandial rehegua [4]..
Pe regulación metabolismo graso rehegua Retatrutid rupive avei oityvyro indirectamente metabolismo glucosa rehegua. Techapyrã, umi estudio ojejapóva umi paciente obeso rehe, ojejuhu Retatrutid ikatuha omboguejy umi nivel de triglicéridos (TG), lipoproteína baja densidad (LDL) ha colesterol lipoproteína de baja densidad-itereíva (VLDL) [2, 6] . Ko mejora metabolismo lípido rehegua ikatu ojoaju pe sensibilidad insulina ñemyatyrõ rehe, upéicha oipytyvõ control glucosa tuguýpe. Específicamente, tratamiento Retatrutid rire, ojupi ácido 3-hidroxibutírico (3-HB) plasma-pe, omoirûva ojupívo 3-hidroxibutirilcarnitina (C 4OH), relación acetilcarnitina ha carnitina libre (C 2/C 0), ha acilcarnitina cadena media, ohechaukáva lipólisis oñembotuicháva tejido adiposo ha dependencia ojupíva grasa rehe oxidación rehegua.
Retatrutid ikatu avei omboguejy dihidroceramidas total (DhCers), ha ko ñemoambue ojoaju insulina sensibilidad oñemyatyrõva rehe, esteatosis hepática oñemboguejy ha inflamación sistémica [6] .Upe jave avei, Retatrutid ikatu avei omboguejy concentración complejo ANGPTL3/8 suero umi hasýva diabetes tipo 2-pe, omohenda metabolismo glucosa rehegua [7] . ANGPTL3/8 ha’e pe inhibidor circulante iporãvéva lipoproteína lipasa (LPL) rehegua, ha i nivel sérico ojoaju directamente TG ha colesterol lipoproteico de baja densidad (LDL-C) ndive. Retatrutid omboguejy ANGPTL3/8 nivel, ikatúva omohenda glucosa metabolismo omboguejývo lipoproteína rico triglicérido-pe [7]. .
Mba’e mba’épepa ohechauka Retatrutid umi efecto orekóva.
Efecto significativo pérdida de peso rehegua:
Retatrutid ohechauka tuicha efecto pérdida de peso heta ensayo clínico-pe. Techapyrã, peteĩ estudio clínico oikehápe 338 adulto [2] , umi paciente oñeñangarekóva dosis iñambuéva Retatrutid rehe oguereko peteĩ pérdida de peso tuichaitereíva 48 semana-pe. Umíva apytépe, umi paciente grupo dosis 12mg oreko pérdida de peso 24,2%, ha peteî proporción yvate umi paciente ohupyty pérdida de peso grado variable. Techapyrã, umi hasýva ohupytyva’ekue dosis 4mg, 8mg ha 12mg apytépe, 92%, 100% ha 100% umi hasýva operde 5% térã hetave hete pesa, peteĩteĩ. Ambue estudio-pe [8] , mokõi ensayo aleatorizado controlado oimehápe 353 paciente diabetes tipo 2 ohechauka oñembojojávo placebo rehe, Retatrutid ikatu tuicha omboguejy peso corporal umi paciente 11,89kg ha omboguejy hemoglobina glicado (HbA1C). Avei, peteî ensayo umi paciente adulto obeso no diabético rehe, Retatrutid ojapo pérdida de peso 24,2% umi paciente-pe, ha 83% umi paciente operde 15% térã hetave peso corporal 48 semana-pe. Ko'ã resultado ohechauka Retatrutid oreko tuicha potencial pérdida de peso-pe.
Ñepohano diabetes tipo 2 rehegua : .
Retatrutid ohechauka avei cierto potencial tratamiento diabetes tipo 2-pe. Oĩ ensayo clínico-pe, Retatrutid ohechauka oñemboguejyha hemoglobina glicado (HbA1c) ha pérdida de peso dependiente dosis-gui. Techapyrã, peteĩ estudio-pe, umi hasýva diabetes tipo 2-pe, Retatrutid ohechauka tuicha efecto control glucosa tuguýpe, omboguejýva hemoglobina glicado 1,64% oñembojojávo placebo rehe [4, 8] . Avei, peteĩ ensayo aleatorizado, doble ciego, placebo ha activo controlado grupo paralelo fase 2-pe, umi modelo mymba orekóva diabetes tipo 2 ohechauka tuicha reducción nivel hemoglobina glicado ha pérdida de peso dependiente dosis-gui ohupyty rire tratamiento Retatrutid [4] . Péva ikatu ojeatribui umi efecto amplio orekóva pohã GLP-1, GCGR ha GIPR rehe, omoporãvéva metabolismo glucosa ha equilibrio energético.
Oñemoporãve haguã umi factor de riesgo cardiovascular:
Retatrutid ndaha’éi ikatúva omboguejy ñande rete peso añónte, sino avei omoporãve umi factor de riesgo cardiovascular, ha’eháicha perfil lípido sérico ha nivel de hemoglobina glucado. Péva ohechauka oîha conexión fisiopatológica estrecha obesidad ha mba'asy cardiovascular, ha Retatrutid ikatu omohenda porãve salud cardiovascular umi paciente obeso heta tape rupive. Techapyrã, oñemboguejy ramo umi nivel ndaha’éiva HDL-C, apoB ha LDLP ikatu oñemboguejy pe riesgo aterosclerosis rehegua; omboguejývo nivel de hemoglobina glucado ikatu omoporãve control glucosa tuguýpe umi hasýva diabetes-pe, upéicha omboguejy riesgo complicaciones cardiovasculares [8-10]. .
Mba’asy hígado graso no alcohólico (NAFLD) rehegua ñepohano:
Retatrutid ha'e peteĩ péptido agonista triple receptor pyahu ojepytasóva receptor glucagón (GCGR), receptor polipéptido insulinotrópico dependiente glucosa (GIPR) ha receptor péptido-1 ojoguáva glucágón-pe (GLP-1R). Umi estudio ohechauka Retatrutid oreko potencial tratamiento mba'asy hígado graso no alcohólica. Peteî estudio-pe, ojejapo peteî ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado placebo, ipukúva 48 arapokõindy umi participante orekóva enfermedad hepática grasa asociada disfunción metabólica ha contenido de grasa hepática ≥10%. Umi resultado ohechauka 24 arapokõindýpe, umi cambio promedio grasa hepática relativa línea base umi participante oñetratáva dosis iñambuéva Retatrutid (1mg, 4mg, 8mg, ha 12mg) ha'e -42,9%, -57,0%, -81,4% ha -82,4%, respectivamente, ha katu pe grupo placebo-pe ha'e +0,3% [3] . Péva ohechauka Retatrutid ikatuha oreko tuicha efecto terapéutico mba'asy hígado graso no alcohólico rehe.
Oñemohu'ãvo, agonista triple receptor novedoso ramo, Retatrutid ohechauka tuicha potencial tratamiento obesidad ha mba'asy ojoajúva. Ikatu omombarete pe receptor glucágón rehegua, receptor polipéptido insulinotrópico odependéva glucosa-gui ha receptor péptido-1 ojoguáva glucágón-pe, omohenda porãiterei ñande rete metabolismo heta dimensión guive, omoporãve tuguy glucosa control, omboguejy ñande rete pesa ha omohenda lipídico metabolismo. Osẽvo Retatrutid ogueru opción pyahu tratamiento umi paciente orekóva obesidad, diabetes tipo 2 ha ambue mba'asy. Oñeha'ãrõ oity limitación umi pohã tradicional agonista receptor único, ome'ë arma ipoderosovéva oresolve haguã umi problema grave ohóvo obesidad ha mba'asy metabólica, omokyre'ÿva desarrollo ambue ámbito médico ojoajúva, omohenda porãve calidad de vida umi paciente ha omboguejy carga médica social.
Pe Autor rehegua
Umi mba’e oje’éva yvateve, opavave oñeinvestiga, omohenda ha ombyaty Cocer Peptides.
Revista Científica haihára
Rosenstock J ha’e peteĩ karai arandu oguerekóva tuicha influencia ámbito médico-pe, omba’apóva estrechamente umi institución ha’eháicha Centro Médico Suroeste Universidad de Texas ha Universidad de Texas Dallas ndive. Avei omotenonde investigación umi centro ha'eháicha Centro VIGOR Canadiense ha Veloc Clin Res Ctr Med City. Imba’ekuaapy oñemomba’e endocrinología ha metabolismo, sistema cardiovascular ha cardiología, farmacología ha medicina experimental, ojesarekóva diabetes, obesidad ha umi tratamiento ojoajúva ha desarrollo fármaco rehe. J Rosenstock ohupyty tuicha éxito medicina clínica-pe, ojeporavógui Investigador Altamente Citado ramo 2017 guive 2024. Péva ohechauka tuicha impacto ha reconocimiento amplio hembiapo rehe. Oñomoirû rupive múltiple institución de investigación ndive, ombohasa porã umi mba'e ojuhúva investigación básica aplicaciones clínicas-pe, oipytyvõva umi paciente orekóva enfermedad metabólica ha cardiovascular ha omotenondéva ciencia médica. Rosenstock J oñemoĩ pe referencia de citación-pe [4].
