Retatrutid 10 mg

▎ Firafitry ny Retatrutid

▎ Fikarohana Retatrutid

Inona no fototry ny fikarohana momba ny Retatrutid?

Iray amin'ireo olana ara-pahasalaman'ny daholobe ankehitriny ny matavy loatra. Ny matavy loatra dia mety hiteraka olana ara-pahasalamana isan-karazany, toy ny diabeta karazany 2, aretim-po, fiakaran'ny tosidrà, dyslipidemia, ary aretim-po tsy misy alikaola. Miaraka amin'ny fitomboan'ny isan'ny matavy loatra, mitombo ny fangatahana fitsaboana vaovao izay afaka mitantana tsara ny lanjan'ny vatana sy manatsara ny toe-pahasalamana ^[1] . Na dia ny fanovana fomba fiaina, toy ny fampitomboana ny asa ara-batana sy ny fampihenana ny fihinanana sakafo, no fomba voalohany amin'ny fitantanana lanja, ny fikojakojana maharitra ny fihenan-danja dia mbola fanamby ho an'ny olon-dehibe maro voakasika. Retatrutid dia agonista triple receptor vaovao izay miasa amin'ny glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), ary glucagon receptor (GCGR). Ity fomba fiasa multi-receptor ity dia manome tombony tsy manam-paharoa amin'ny fihenan'ny lanjany. Raha ampitahaina amin'ny fanafody fampihenana lanja izay miasa amin'ny mpandray tokana, ny Retatrutid dia afaka mandrindra tsara kokoa ny fizotran'ny metabolika ao amin'ny vatana ^[1] . Ny Retatrutid dia mahatratra ny fihenan-danja amin'ny alàlan'ny fanaraha-maso ireo mpandray hormonina marobe. Tsy vitan'ny hoe misy fiantraikany amin'ny fampihenana lanja lehibe izy io fa misy fiantraikany amin'ny gastrointestinal malefaka ihany koa. Ho fanampin'izany, raha oharina amin'ny fanafody fampihenana lanja vaovao hafa, ny Retatrutid, amin'ny maha-agonista triple receptor, dia manana fiantraikany mahery vaika kokoa amin'ny fihenan'ny lanja ary misy vondron'olona azo ampiharina kokoa.

Inona no fomba fiasan'ny Retatrutid?

Ny fomba fiasan'ny Retatrutid dia avy amin'ny fiantraikan'ny agonista amin'ny receptors marobe. Voalohany, ny fiantraikan'ny agonista amin'ny glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) dia mampitombo ny sekreteran'ny insuline, manakana ny famokarana glucagon, mampihena ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra, ary amin'ny fotoana iray ihany dia manemotra ny fandaozana ny vavony, mampitombo ny fahafaham-po, ary mampihena ny fihinanana sakafo ^[2] . Faharoa, ny fiantraikan'ny agonista amin'ny gliokaozy miankina amin'ny insulinotropic polypeptide receptor (GIPR) dia afaka mampiroborobo ny sekreteran'ny insuline, manatsara ny fampiasana glucose, ary misy fiantraikany amin'ny metabolisma matavy, manakana ny lipolysis ary mampiroborobo ny synthesis tavy ^[2] . Ankoatr'izay, na dia ny fiantraikan'ny agonista amin'ny Retatrutid amin'ny glucagon receptor (GCGR) aza dia mampiroborobo ny glycogenolysis sy ny gluconeogenesis ao amin'ny atiny, mampitombo ny haavon'ny glucose amin'ny rà, eo ambanin'ny asan'ny Retatrutid, ity fiantraikan'ny fitomboan'ny glucose amin'ny rà ity dia omen'ny vokatry ny receptors roa hafa. Mandritra izany fotoana izany, mampiroborobo ny lipolysis izy io ary mampihena ny fanangonan-tavy ^[2] . Ity fomba fiasa marobe ity dia mety hahomby kokoa amin'ny fitsaboana ny matavy loatra noho ny agonista mpandray tokana.

Amin'ny alàlan'ny fampahavitrihana ireo mpandray telo ireo, ny Retatrutid dia afaka mampihatra karazana fiantraikany ara-metabolika isan-karazany ary mamokatra fiantraikany ara-pahasalamana amin'ny matavy loatra sy ny aretina mifandraika amin'izany. Amin'ny resaka fanaraha-maso ny haavon'ny glucose amin'ny rà, noho ny fampahavitrihana ny GLP-1R sy ny GIPR mampiroborobo ny sekreteran'ny insuline sy ny fanakanana ny sekretera glucagon, ary ny fampahavitrihana ny GCGR noho ny fiantraikan'ny receptors roa hafa, ny Retatrutid dia afaka mifehy tsara ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra, izay manan-danja lehibe amin'ny fitsaboana ny diabeta karazany 2 ^{[1, 2]} . Raha ny momba ny fampihenana ny fanangonan-tavy, ny fampahavitrihana ny GCGR dia mampiroborobo ny lipolysis ary mampihena ny fanangonan-tavy. Mandritra izany fotoana izany, ny fampahavitrihana ny GLP-1R dia mampitombo ny fahafaham-po sy ny fampihenana ny fihinanana sakafo, izay mampihena bebe kokoa ny synthesis matavy ^{[1, 2]} . Ankoatra izany, ny Retatrutid dia manana fiantraikany mahasoa amin'ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola. Afaka mampihena ny tavy ao amin'ny aty sy manatsara ny fiasan'ny aty. Ny fisedrana tsy mitongilana, indroa jamba, ny placebo-controlled dia mampiseho fa ny fiovan'ny salan'isa eo amin'ny tavy amin'ny aty amin'ny vondrona fitsaboana Retatrutid amin'ny herinandro 24 dia ambany kokoa noho ny ao amin'ny vondrona plasebo ^[3].

HbA1c, lanjan'ny vatana, tosidra ary lipida Ny angon-drakitra dia kely indrindra amin'ny efamira (miaraka amin'ny bare diso mampiseho SE) avy amin'ny famakafakana ny fahombiazany, raha tsy misy fanamarihana manokana.

Loharano:PubMed ^[4]

Ahoana marina ny Retatrutid mifehy ny metabolisma gliokaozy aorian'ny fampandehanana ireo mpandray telo?

Ny Retatrutid dia mifehy ny glucose amin'ny rà amin'ny alàlan'ny mekanika maro, ao anatin'izany ny fampandehanana ny GLP-1 sy ny GIP receptors, ny famporisihana ny sekreteran'ny insuline, ny fanakanana ny glucagon secretion, ny fanemorana ny fanalana ny vavony, ny fandrindrana ny metabolisma matavy, ary ny fampihenana ny haavon'ny ANGPTL3 / 8. Amin'ny resaka fanaraha-maso glucose amin'ny ra, ny Retatrutid dia miasa amin'ny GLP-1 sy GIP receptors, mampiroborobo ny fahatsapan'ny sela β pancreatic amin'ny glucose, ny synthesize sy ny famoahana insuline, ary avy eo dia mampiroborobo ny fisintonana sy ny fampiasana glucose amin'ny tavy, ka hahatratra ny vokatry ny fampihenana ny glucose amin'ny ra ^{[4, 5]} . (HbA1c), izay mandray soa betsaka amin'ny andraikiny amin'ny fanentanana ny sekreteran'ny insuline (Rosenstock J, 2023). Mandritra izany fotoana izany, ny fampahavitrihana ny mpandray ny GLP-1 dia afaka manakana ny sekreteran'ny glucagon amin'ny sela α pancreatic, manakana ny glucose amin'ny rà tsy ho avo loatra. Tamin'ny fanadihadiana ara-pitsaboana, dia hita fa nihena ny haavon'ny glucagon amin'ny marary mampiasa Retatrutid, izay manampy amin'ny fitazonana ny fahamarinan'ny glucose amin'ny rà ^{[4, 5]} . Ny fampandehanana ireo mpikatroka GLP-1 sy GIP dia mety hanemotra ny tahan'ny fanalana ny vavony, mampiadana ny fandevonan-kanina sy ny fisondrotry ny sakafo, ary mampihena ny fiakaran'ny glucose amin'ny ra aorian'ny sakafo. Ny fanadihadiana dia naneho fa ny fotoana fanalana ny vavony ho an'ny marary tsaboina amin'ny Retatrutid dia mihalava be aorian'ny sakafo, ka mampihena ny sandan'ny glucose amin'ny ra postprandial ^[4].

Ny fifehezana ny metabolisma tavy amin'ny Retatrutid dia misy fiantraikany ankolaka ihany koa ny metabolisma glucose. Ohatra, tamin'ny fandalinana ny marary matavy loatra, dia hita fa ny Retatrutid dia afaka mampihena ny haavon'ny triglycerides (TG), lipoproteine ​​ambany (LDL), ary lipoproteine ​​ambany (VLDL) kolesterola ^{[2, 6]} . Ity fanatsarana ny metabolisma lipida ity dia mety mifandray amin'ny fanatsarana ny fahatsapan'ny insuline, ka mandray anjara amin'ny fifehezana ny glucose amin'ny rà. Amin'ny ankapobeny, aorian'ny fitsaboana Retatrutid, dia mitombo ny asidra 3-hydroxybutyric (3-HB) plasma, miaraka amin'ny fitomboan'ny 3-hydroxybutyrylcarnitine (C ₄OH), ny tahan'ny acetylcarnitine amin'ny carnitine maimaim-poana (C ₂/ C ₀), ary ny acylcarnitine medium-chain, izay manondro ny fampitomboana ny lipolysis sy ny anoxidation amin'ny fiankinan-doha amin'ny adipose.

Ny Retatrutid dia afaka mampihena ny totalin'ny dihydroceramides (DhCers) ihany koa, ary io fiovana io dia mifandray amin'ny fanatsarana ny fahatsapan'ny insuline, ny fihenan'ny steatosis hepatic, ary ny fivontosana rafitra ^[6] .Amin'izany fotoana izany, ny Retatrutid dia afaka mampihena ihany koa ny fifantohan'ny complex ANGPTL3 / 8 ao amin'ny serum ny marary diabeta karazany 2, mifehy ny metabolisma glucose ^[7 ] ANGPTL3 / 8 no inhibitory miparitaka be indrindra amin'ny lipoprotein lipase (LPL), ary ny haavon'ny serum dia mifandray mivantana amin'ny TG sy ny kolesterola lipoproteine ​​ambany (LDL-C). Ny Retatrutid dia mampihena ny haavon'ny ANGPTL3 / 8, izay mety hifehy ny metabolisma glucose amin'ny alàlan'ny fampihenana ny lipoproteins triglyceride ^[7] .

Amin'ny lafiny inona no anehoan'i Retatrutid ny vokany?

Vokatry ny fahaverezan-danja lehibe: 

Retatrutid dia naneho fiantraikany lehibe amin'ny fihenan'ny lanjany tamin'ny fitsapana klinika marobe. Ohatra, tao amin'ny fanadihadiana ara-pitsaboana natao tamin'ny olon-dehibe 338 ^[2] , ny marary tsaboina amin'ny dosie Retatrutid samihafa dia nihena be tamin'ny herinandro 48. Anisan'izany, ny marary ao amin'ny vondrona dosie 12mg dia nihena 24.2%, ary ny ampahany betsaka amin'ny marary dia nahatratra ny fihenan'ny lanjany amin'ny ambaratonga samihafa. Ohatra, eo amin'ireo marary mahazo fatra 4mg, 8mg, ary 12mg, 92%, 100%, ary 100% ny marary dia very 5% na mihoatra ny lanjan'ny vatany. Ao amin'ny fanadihadiana iray hafa ^[8] , ny fitsapana roa voafehy voafehy misy 353 karazana diabeta 2 dia nampiseho fa raha oharina amin'ny plasebo, ny Retatrutid dia mety hampihena be ny lanjan'ny marary amin'ny 11.89kg ary hampihenana ny hemoglobine glycated (HbA1C). Fanampin'izany, tamin'ny fitsapana ny marary tsy diabeta matavy loatra, ny Retatrutid dia nahatonga ny fihenan'ny 24,2% tamin'ny marary, ary ny 83% ny marary dia very 15% na mihoatra ny lanjan'ny vatany tamin'ny herinandro 48. Ireo vokatra ireo dia manondro fa manana hery lehibe amin'ny fampihenana ny lanjany ny Retatruti.

Fitsaboana ny diabeta karazany 2 : 

Retatrutid koa dia mampiseho ny mety ho fitsaboana ny diabeta karazany 2. Ao amin'ny fitsapana klinika sasany, ny Retatrutid dia naneho ny fihenan'ny hemôglôbininy glycated (HbA1c) sy ny fihenan'ny lanjany miankina amin'ny fatra. Ohatra, tamin'ny fanadihadiana iray, tamin'ny marary diabeta karazany 2, ny Retatrutid dia naneho fiantraikany lehibe amin'ny fanaraha-maso ny glucose amin'ny ra, mampihena ny hemoglobinina glycated amin'ny 1.64% raha oharina amin'ny plasebo ^{[4, 8]} . Fanampin'izany, tao anatin'ny fisedrana 2 amin'ny dingana 2 amin'ny fisedrana randomized, double-blind, plasebo, ary mavitrika mifehy ny vondrona parallel, ny modely biby amin'ny diabeta karazany 2 dia nampiseho fihenam-bidy lehibe amin'ny haavon'ny hemoglobinina glycated sy ny fihenan'ny lanjany miankina amin'ny doka taorian'ny nahazoana fitsaboana Retatrutid ^[4] . Izany dia azo ampifandraisina amin'ny fiantraikan'ny zava-mahadomelina amin'ny GLP-1, GCGR, ary GIPR, izay manatsara ny metabolisma glucose sy ny fifandanjana angovo.

Fanatsarana ny anton-javatra mampidi-doza ho an'ny fo: 

Ny Retatrutid dia tsy vitan'ny hoe mampihena ny lanjan'ny vatana fa manatsara ihany koa ny mety ho voan'ny aretim-po, toy ny profil lipid serum sy ny haavon'ny hemoglobinina glycated. Izany dia manondro fifandraisana pathophysiological akaiky eo amin'ny matavy loatra sy ny aretim-po, ary ny Retatrutid dia mety hanatsara ny fahasalaman'ny aretim-po amin'ny marary matavy loatra amin'ny alàlan'ny lalana maro. Ohatra, ny fampihenana ny haavon'ny tsy HDL-C, apoB, ary LDLP dia mety hampihena ny mety hisian'ny atherosclerose; Ny fampihenana ny haavon'ny hemôglôbininy glycated dia afaka manatsara ny fifehezana ny glucose amin'ny ra amin'ny marary diabeta, ka mampihena ny mety ho fahasarotana amin'ny aretim-po ^[8-10] .

Fitsaboana ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola (NAFLD): 

Retatrutid dia peptide agonista triple receptor vaovao izay mikendry ny glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), ary glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Ny fanadihadiana dia naneho fa ny Retatrutid dia mety amin'ny fitsaboana ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola. Ao amin'ny fanadihadiana iray, ny fitsapana natao ho an'ny olona voan'ny aretina matavy matavy mifandray amin'ny metabolika sy ny tavy matavy ao amin'ny atiny ≥10% naharitra 48 herinandro. Ny valiny dia naneho fa tamin'ny herinandro 24, ny fiovan'ny salan'isa amin'ny tavy amin'ny aty raha oharina amin'ny baseline amin'ny mpandray anjara tsaboina amin'ny dosie samihafa amin'ny Retatrutid (1mg, 4mg, 8mg, ary 12mg) dia -42.9%, -57.0%, -81.4%, ary -82.4%, raha ny ao amin'ny vondrona plasebo dia + 30.3 ^% . Izany dia manondro fa ny Retatrutid dia mety hisy fiantraikany ara-pahasalamana lehibe amin'ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola.

Ho fehin-kevitra, amin'ny maha-agonista triple receptor vaovao, Retatrutid dia mampiseho hery lehibe amin'ny fitsaboana ny matavy loatra sy ny aretina mifandraika amin'izany. Izy io dia afaka manetsika ny glucagon receptor, glucose-miankina amin'ny insulinotropic polypeptide receptor, ary ny glucagon-like peptide-1 receptor, mandrindra tanteraka ny metabolisman'ny vatana amin'ny lafiny maro, manatsara ny fifehezana glucose amin'ny ra, mampihena ny lanjan'ny vatana, ary mifehy ny metabolisma lipida. Ny firongatry ny Retatrutid dia mitondra safidy fitsaboana vaovao ho an'ireo marary matavy loatra, diabeta karazany 2 ary aretina hafa. Andrasana ny handrava ny fetran'ny fanafody agonista mpikatroka nentim-paharazana, hanome fitaovam-piadiana mahery vaika kokoa hamahana ny olan'ny matavy loatra sy ny aretina metabolika, hampiroborobo ny fampandrosoana bebe kokoa ny sehatry ny fitsaboana, hanatsara ny kalitaon'ny fiainan'ny marary, ary hampihena ny enta-mavesatra ara-pahasalamana.

Momba ny Mpanoratra

Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.

Mpanoratra gazety siantifika

Rosenstock J dia manam-pahaizana ambony eo amin'ny sehatry ny fitsaboana, miara-miasa akaiky amin'ireo andrim-panjakana toa ny University of Texas Southwestern Medical Center sy ny University of Texas Dallas. Manao fikarohana any amin'ny foibe toa ny Canadian VIGOR Center sy Veloc Clin Res Ctr Med City ihany koa izy. Ny fikarohana nataony dia miompana amin'ny endocrinology sy ny metabolism, ny rafi-pandrefesana sy ny cardiology, ny pharmacology ary ny fitsaboana andrana, izay mifantoka amin'ny diabeta, ny matavy loatra, ary ny fitsaboana mifandraika amin'izany ary ny fivoaran'ny zava-mahadomelina. J Rosenstock dia nahavita fahombiazana lehibe teo amin'ny fitsaboana klinika, nomena anarana hoe Highly Cited Researcher nanomboka tamin'ny 2017 ka hatramin'ny 2024. Izany dia manasongadina ny fiantraikany lehibe sy ny fankasitrahana malalaka ny asany. Tamin'ny alàlan'ny fiaraha-miasa tamin'ireo andrim-pikarohana maro, dia nahomby izy tamin'ny fandikana ny fikarohana fototra ho amin'ny fampiharana klinika, izay mahasoa ny marary amin'ny aretim-pivalanana sy ny aretim-po ary ny fandrosoana ara-pitsaboana. Rosenstock J dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [4].

▎ Citations mifandraika

[1] Kaur M, Misra S. Famerenana ny retratrutide zava-mahadomelina fanadihadiana, mpandraharaha agonista telo sosona amin'ny fitsaboana ny matavy loatra [J]. Journal European Pharmacology Clinical, 2024,80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.

[2] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutid ho an'ny matavy loatra-A fitsapana dingana 2 [J]. New England Journal of Medicine, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.

[3] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide ho an'ny aretim-pivalanana amin'ny metabolika mifandraika amin'ny aretina steatotic: fitsapana 2a randomized [J]. Fanafody voajanahary, 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.

[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutid, GIP, GLP-1 ary glucagon receptor agonist, ho an'ny olona voan'ny diabeta karazany 2: fitsaràna an-tsokosoko, double-blind, plasebo ary mavitrika, parallel-group, dingana 2 natao tany Etazonia [J]. Lancet, 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.

[5] Brzozowska P, Franczuk A, Nowińska B, et al. Retatrutid - revolisionera vao haingana namolavola agonista GLP - fanadihadiana momba ny literatiora[J]. Quality in Sport, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.

[6] Pirro V, Pearson MJ, Lin Y, et al. Ny vokatry ny triple-hormone receptor agonist Retatrutid amin'ny lipid profiling amin'ny mpandray anjara amin'ny matavy loatra [J]. Diabeta, 2024,73.DOI:10.2337/db24-117-OR.

[7] Wen Y, Lemen D, Chen Y, et al. Ny fampihenana ny lipoproteins manankarena triglyceride miaraka amin'ny retatrutide amin'ny diabeta karazany 2 dia azo hazavaina amin'ny fampihenana ny haavon'ny ANGPTL3/8 [J]. European Heart Journal, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.2862.

[8] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, et al. 7792 Ny fahombiazan'ny Retatrutid amin'ny fampihenana ny lanjany sy ny fiantraikany amin'ny kardiometabolika eo amin'ny olon-dehibe: Famerenana rafitra sy Meta-Analysis [J]. Journal of the Endocrine Society, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.

[9] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, et al. Triple-hormone receptor agonist retatrutide dia manatsara ny lipoprotein sy apolipoprotein profiles amin'ny mpandray anjara amin'ny matavy loatra na matavy loatra [J]. European Heart Journal, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.

[10] Ray A. Retatrutid: triple incretin receptor agonist ho an'ny fitantanana matavy loatra [J]. Hevitry ny manam-pahaizana momba ny zava-mahadomelina fanadihadiana, 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.

NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana SY TANJONA FAMPIANARANA IHANY.  

Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaovana fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.