කට්ටල 1 (කුප්පි 10)
| පවතින බව: | |
|---|---|
| ප්රමාණය: | |
▎ Retatrutid දළ විශ්ලේෂණය
Retatrutid යනු ත්රිත්ව ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට් ලෙස ක්රියා කරන නව පෙප්ටයිඩ මත පදනම් වූ ඖෂධයකි, GLP-1, GIP සහ ග්ලූකොගන් ප්රතිග්රාහක එකවර ඉලක්ක කරයි. එය තෘප්තිය වැඩි කිරීම, කුසගින්න මැඩපැවැත්වීම සහ බලශක්ති වියදම් වැඩි කිරීම මගින් ආහාර රුචිය පුළුල් ලෙස නියාමනය කිරීම හරහා බර අඩු කර ගැනීමට පහසුකම් සපයයි. මීට අමතරව, Retatrutid රුධිර පීඩනය, ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් (HbA1c), නිරාහාර රුධිර ග්ලූකෝස්, ඉන්සියුලින් මට්ටම්, සම්පූර්ණ කොලෙස්ටරෝල්, LDL කොලෙස්ටරෝල් සහ ට්රයිග්ලිසරයිඩ ඇතුළු බහු හෘද පරිවෘත්තීය අවදානම් දර්ශකවල සැලකිය යුතු දියුණුවක් පෙන්නුම් කරයි. එය මධ්යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග (NAFLD) සහිත රෝගීන්ට ධනාත්මක බලපෑමක් ඇති කරයි, සහභාගිවන්නන්ගෙන් බහුතරයකගේ අක්මාවේ මේද ප්රමාණය සාමාන්යකරණය කරයි.
තනි හෝ ද්විත්ව agonists හා සසඳන විට, Retatrutid රුධිර ග්ලූකෝස් සහ ශරීර බරෙහි බහුමාන නියාමනය සක්රීය කරමින් එකවර ප්රතිග්රාහක තුනක් (GLP-1, GIP, සහ GCG) අද්විතීය ලෙස සක්රීය කරයි. මෙම බහු-ඉලක්ක යාන්ත්රණය න්යායාත්මකව පරිවෘත්තීය අක්රමිකතා වඩාත් පුළුල් ලෙස වැඩිදියුණු කිරීමට ඉඩ සලසයි, බර අඩු කිරීම, හෙපටික ස්ටීටෝසිස් වැඩිදියුණු කිරීම සහ රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම සාමාන්යකරණය කිරීම සඳහා සුවිශේෂී වාසි පෙන්නුම් කරයි. බහු ප්රතිග්රාහකවල සහජීවන ක්රියාව Retatrutid දැනට පවතින GLP-1 ප්රතිග්රාහක agonists හෝ පරිවෘත්තීය නියාමනය සහ බර කළමණාකරණයෙහි ද්විත්ව agonists වඩා ඵලදායී බවට පත් කරයි, තරබාරුකම සහ 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය සහිත පුද්ගලයින් සඳහා නව චිකිත්සක විකල්පයක් ඉදිරිපත් කරයි.
▎ Retatrutid ව්යුහය
මූලාශ්රය: PubChem |
අනුපිළිවෙල: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK⁴AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; අණුක සූත්රය: C 221H 342N 46O68 අණුක බර: 4731 g/mol CAS අංකය: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338 සමාන පද: LY3437943 |
▎ Retatrutid පර්යේෂණ
Retatrutid හි පර්යේෂණ පසුබිම කුමක්ද?
තරබාරුකම අද ප්රධාන මහජන සෞඛ්ය ගැටලුවලින් එකකි. තරබාරුකම 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය, හෘද වාහිනී රෝග, අධි රුධිර පීඩනය, ඩිස්ලිපිඩිමියා සහ මධ්යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග වැනි විවිධ සෞඛ්ය ගැටලුවලට හේතු විය හැක. තරබාරුකමේ සිදුවීම් අඛණ්ඩව වැඩිවීමත් සමඟ, ශරීරයේ බර ඵලදායී ලෙස කළමනාකරණය කළ හැකි සහ සෞඛ්ය තත්ත්වය වැඩිදියුණු කළ හැකි නව ප්රතිකාර සඳහා වැඩි ඉල්ලුමක් පවතී [1] . ශාරීරික ක්රියාකාරකම් වැඩි කිරීම සහ ආහාර ගැනීම අඩු කිරීම වැනි ජීවන රටාව වෙනස් කිරීම බර කළමනාකරණය සඳහා මූලික ක්රම වුවද, බර අඩු කර ගැනීම දිගු කාලීනව නඩත්තු කිරීම බොහෝ පීඩාවට පත් වැඩිහිටියන්ට අභියෝගයක් ලෙස පවතී. Retatrutid යනු ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 ප්රතිග්රාහක (GLP-1R), ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ ප්රතිග්රාහක (GIPR) සහ ග්ලූකොජන් ප්රතිග්රාහක (GCGR) මත ක්රියා කරන නව ත්රිත්ව ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට් වේ. මෙම බහු-ප්රතිග්රාහක ක්රියාකාරී යාන්ත්රණය බර අඩු කර ගැනීමේ දී එයට සුවිශේෂී වාසි ලබා දෙයි. තනි ප්රතිග්රාහකයක් මත ක්රියා කරන බර අඩු කිරීමේ ඖෂධ සමඟ සසඳන විට, Retatrutid ශරීරයේ පරිවෘත්තීය ක්රියාවලීන් වඩාත් පුළුල් ලෙස නියාමනය කළ හැකිය [1] . බහු හෝමෝන ප්රතිග්රාහක නියාමනය කිරීමෙන් Retatrutid බර අඩු කර ගනී. එය සැලකිය යුතු බර අඩු කිරීමේ බලපෑමක් ඇති කරනවා පමණක් නොව, සාපේක්ෂව මෘදු ආමාශ ආන්ත්රයික අතුරු ආබාධ ද ඇත. මීට අමතරව, අනෙකුත් නව බර අඩු කිරීමේ ඖෂධ සමඟ සසඳන විට, Retatrutid, ත්රිත්ව ප්රතිග්රාහක agonist ලෙස, වඩා බලවත් බර අඩු කිරීමේ බලපෑමක් සහ අදාළ වන ජනගහනයේ පුළුල් පරාසයක් ඇත.
Retatrutid හි ක්රියාකාරිත්වයේ යාන්ත්රණය කුමක්ද?
Retatrutid හි ක්රියාකාරී යාන්ත්රණය ප්රධාන වශයෙන් බහු ප්රතිග්රාහක මත එහි වේදනාකාරි බලපෑම් වලින් පැන නගී. පළමුව, ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 ප්රතිග්රාහක (GLP-1R) මත එහි වේදනාකාරි බලපෑම ඉන්සියුලින් ස්රාවය වැඩි කරයි, ග්ලූකොජන් ස්රාවය වීම වළක්වයි, රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම අඩු කරයි, ඒ සමඟම ආමාශයික හිස් කිරීම ප්රමාද කරයි, තෘප්තිය වැඩි කරයි, සහ ආහාර ගැනීම අඩු කරයි [2] . දෙවනුව, ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ ප්රතිග්රාහක (GIPR) මත එහි වේදනාකාරි බලපෑම ඉන්සියුලින් ස්රාවය ප්රවර්ධනය කිරීමට, ග්ලූකෝස් භාවිතය වැඩි දියුණු කිරීමට සහ මේද පරිවෘත්තීය ක්රියාවලියට බලපෑමක් ඇති කිරීමට, lipolysis වළක්වන සහ මේද සංස්ලේෂණය ප්රවර්ධනය කිරීමට හැකි වේ [2] . එපමනක් නොව, ග්ලූකොජන් ප්රතිග්රාහක (ජීසීජීආර්) මත රෙටට්රුටිඩ් හි ඇගෝනිස්ටික් බලපෑම සාමාන්යයෙන් අක්මාවේ ග්ලයිකොජෙනොලිසිස් සහ ග්ලූකෝනොජෙනොසිස් ප්රවර්ධනය කරයි, රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම ඉහළ නංවයි, රෙටට්රූටයිඩ් ක්රියාකාරිත්වය යටතේ, රුධිර ග්ලූකෝස් වැඩි කිරීමේ මෙම බලපෑම අනෙක් ප්රතිග්රාහක දෙකේ බලපෑමෙන් සමනය වේ. ඒ අතරම, එය lipolysis ප්රවර්ධනය කරන අතර මේදය සමුච්චය වීම අඩු කරයි [2] . මෙම බහු-ඉලක්ක ක්රියාකාරකම තනි ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට්වරුන්ට වඩා තරබාරුකමට ප්රතිකාර කිරීමේදී වඩාත් ඵලදායී විය හැක.
මෙම ප්රතිග්රාහක තුන එකවර ක්රියාත්මක කිරීමෙන්, Retatrutid හට විවිධ පරිවෘත්තීය නියාමන බලපෑම් ඇති කළ හැකි අතර තරබාරුකම සහ ඒ ආශ්රිත රෝග සඳහා චිකිත්සක බලපෑම් ඇති කරයි. රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම නියාමනය කිරීමේදී, ඉන්සියුලින් ස්රාවය ප්රවර්ධනය කරන GLP-1R සහ GIPR සක්රීය කිරීම සහ ග්ලූකොජන් ස්රාවය නිෂේධනය කිරීම සහ අනෙකුත් ප්රතිග්රාහක දෙකේ බලපෑමෙන් GCGR සක්රීය කිරීම සමනය කිරීම හේතුවෙන්, Retatrutid ට රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම් ඵලදායි ලෙස නියාමනය කළ හැකිය . . මේද සමුච්චය අඩු කිරීම සම්බන්ධයෙන්, GCGR සක්රීය කිරීම lipolysis ප්රවර්ධනය කරන අතර මේදය සමුච්චය වීම අඩු කරයි. ඒ අතරම, GLP-1R සක්රිය කිරීම තෘප්තිය වැඩි කරන අතර ආහාර ගැනීම අඩු කරයි, මේද සංස්ලේෂණය තවදුරටත් අඩු කරයි [1, 2] . මීට අමතරව, Retatrutid ද මද්යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග සඳහා හිතකර බලපෑමක් ඇති කරයි. අක්මාවේ මේද ප්රමාණය අඩු කර අක්මාවේ ක්රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කළ හැකිය. සසම්භාවී, ද්විත්ව අන්ධ, ප්ලේසෙබෝ-පාලිත පරීක්ෂණයකින් පෙන්නුම් කළේ සති 24 දී Retatrutid ප්රතිකාර කණ්ඩායමේ අක්මා මේදයේ සාමාන්ය සාපේක්ෂ වෙනස්වීම ප්ලේසෙබෝ කණ්ඩායමට වඩා සැලකිය යුතු ලෙස අඩු බවයි ..

HbA1c, ශරීර බර, රුධිර පීඩනය, සහ ලිපිඩ දත්ත, වෙනත් ආකාරයකින් සටහන් කර නොමැති නම්, කාර්යක්ෂමතා විශ්ලේෂණ කට්ටලයෙන් අවම වර්ග මාධ්යයන් (SEs පෙන්වන දෝෂ සහිත තීරු සහිත) වේ.
මූලාශ්රය:PubMed [4]
ප්රතිග්රාහක තුන සක්රිය කිරීමෙන් පසු Retatrutid ග්ලූකෝස් පරිවෘත්තීය නියාමනය කරන්නේ කෙසේද?
Retatrutid GLP-1 සහ GIP ප්රතිග්රාහක සක්රීය කිරීම, ඉන්සියුලින් ස්රාවය උත්තේජනය කිරීම, ග්ලූකොජන් ස්රාවය වැලැක්වීම, ආමාශයික හිස් කිරීම ප්රමාද කිරීම, මේද පරිවෘත්තීය නියාමනය කිරීම සහ ANGPTL3/8 මට්ටම් අඩු කිරීම ඇතුළු බහු යාන්ත්රණ හරහා රුධිර ග්ලූකෝස් නියාමනය කරයි. රුධිර ග්ලූකෝස් නියාමනය සම්බන්ධයෙන් ගත් කල, Retatrutid GLP-1 සහ GIP ප්රතිග්රාහක මත ක්රියා කරයි, අග්න්යාශයේ β සෛල ග්ලූකෝස් වෙත සංවේදීතාව ප්රවර්ධනය කරයි, ඉන්සියුලින් සංස්ලේෂණය සහ මුදා හැරීම, පසුව පටක මගින් ග්ලූකෝස් අවශෝෂණය සහ භාවිතය ප්රවර්ධනය කරයි, gluco වල බලපෑම ලබා ගැනීම . 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය රෝගීන්ගේ අධ්යයනයෙන්, Retatrutid ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් (HbA1c) අඩු කිරීමේ සැලකිය යුතු බලපෑමක් පෙන්නුම් කරයි, එය ඉන්සියුලින් ස්රාවය උත්තේජනය කිරීමේ එහි කාර්යභාරයෙන් බොහෝ දුරට ප්රතිලාභ ලබයි (Rosenstock J, 2023). ඒ අතරම, GLP-1 ප්රතිග්රාහකය සක්රිය කිරීමෙන් අග්න්යාශයේ α සෛල මගින් ග්ලූකොජන් ස්රාවය වීම වැළැක්විය හැකි අතර, රුධිර ග්ලූකෝස් අධික වීම වළක්වයි. සායනික අධ්යයනයන්හි දී, Retatrutid භාවිතා කරන රෝගීන්ගේ ග්ලූකොජන් මට්ටම අඩු වී ඇති බව නිරීක්ෂණය වී ඇති අතර, එමඟින් රුධිර ග්ලූකෝස් වල ස්ථායීතාවය පවත්වා ගැනීමට උපකාරී වේ [4, 5] . GLP-1 සහ GIP ප්රතිග්රාහක සක්රිය කිරීමෙන් ආමාශයික හිස්කිරීමේ වේගය ප්රමාද කිරීමටත්, ආහාර ජීර්ණය සහ අවශෝෂණය මන්දගාමී කිරීමටත්, ආහාර ගැනීමෙන් පසු රුධිර ග්ලූකෝස් ප්රමාණය තියුනු ලෙස ඉහළ යාම අඩු කිරීමටත් හැකි වේ. Retatrutid සමඟ ප්රතිකාර කරන රෝගීන්ගේ ආමාශයික හිස් කිරීමේ කාලය ආහාර ගැනීමෙන් පසු සැලකිය යුතු ලෙස දිගු වන අතර එමඟින් ආහාර ගැනීමෙන් පසු රුධිර ග්ලූකෝස් වල උපරිම අගය අඩු වන බව අධ්යයනයන් පෙන්වා දී ඇත ..
Retatrutid මගින් මේද පරිවෘත්තීය නියාමනය ග්ලූකෝස් පරිවෘත්තීය ක්රියාවලියට වක්රව බලපායි. උදාහරණයක් ලෙස, තරබාරු රෝගීන්ගේ අධ්යයනයන්හිදී, Retatrutid හට ට්රයිග්ලිසරයිඩ (TG), අඩු ඝනත්ව ලිපොප්රෝටීන් (LDL) සහ ඉතා අඩු ඝනත්ව ලිපොප්රෝටීන් (VLDL) කොලෙස්ටරෝල් මට්ටම අඩු කළ හැකි බව සොයාගෙන ඇත [2, 6] . මෙම ලිපිඩ පරිවෘත්තීය වැඩිදියුණු කිරීම ඉන්සියුලින් සංවේදීතාව වැඩි දියුණු කිරීම හා සම්බන්ධ විය හැකි අතර එමඟින් රුධිර ග්ලූකෝස් පාලනයට දායක වේ. විශේෂයෙන්ම, Retatrutid ප්රතිකාරයෙන් පසුව, ප්ලාස්මා 3-hydroxybutyric අම්ලය (3-HB) වැඩි වන අතර, 3-hydroxybutyrylcarnitine (C 4OH) වැඩි වීමක් සමඟින්, ඇසිටිල්කාර්නිටීන් නිදහස් කාර්නිටීන් (C 2/ C 0) සහ මධ්යම දාමයේ acylcarnitine මත යැපීම වැඩි වීම සහ පටක මත යැපීම වැඩි වීම පෙන්නුම් කරයි. ඔක්සිකරණය.
Retatrutid මගින් සම්පූර්ණ ඩයිහයිඩ්රොසෙරමයිඩ (DhCers) ද අඩු කළ හැකි අතර, මෙම වෙනස වැඩිදියුණු කළ ඉන්සියුලින් සංවේදීතාව, අඩු අක්මා ස්ටීටෝසිස් සහ පද්ධතිමය දැවිල්ල වේ සමඟ . සම්බන්ධ ANGPTL3/8 යනු lipoprotein lipase (LPL) හි වඩාත් ඵලදායී සංසරණ නිෂේධකය වන අතර එහි සෙරුමය මට්ටම TG සහ අඩු ඝනත්ව ලිපොප්රෝටීන් කොලෙස්ටරෝල් (LDL-C) සමඟ කෙලින්ම සම්බන්ධ වේ. Retatrutid ANGPTL3/8 මට්ටම අඩු කරයි, එය ට්රයිග්ලිසරයිඩ් බහුල lipoproteins අඩු කිරීමෙන් ග්ලූකෝස් පරිවෘත්තීය නියාමනය කළ හැකිය [7] .
Retatrutid එහි බලපෑම් පෙන්නුම් කරන්නේ කුමන අංශවලද?
සැලකිය යුතු බර අඩු කිරීමේ බලපෑම:
Retatrutid බහු සායනික පරීක්ෂණ වලදී සැලකිය යුතු බර අඩු කිරීමේ බලපෑම් පෙන්නුම් කර ඇත. නිදසුනක් වශයෙන්, වැඩිහිටියන් 338 ක් සම්බන්ධ කරන ලද සායනික අධ්යයනයක දී [2] , Retatrutid විවිධ මාත්රාවලින් ප්රතිකාර කළ රෝගීන් සති 48 දී සැලකිය යුතු බර අඩු වීමක් සිදු විය. ඔවුන් අතර, 12mg මාත්රාව කාණ්ඩයේ රෝගීන් 24.2% ක බර අඩු කර ගත් අතර, රෝගීන්ගෙන් ඉහළ ප්රතිශතයක් විවිධ මට්ටම් දක්වා බර අඩු කර ගත්හ. නිදසුනක් වශයෙන්, 4mg, 8mg සහ 12mg මාත්රා ලබා ගන්නා රෝගීන් අතර, රෝගීන්ගෙන් 92%, 100% සහ 100% පිළිවෙළින් ඔවුන්ගේ ශරීර බරෙන් 5% හෝ ඊට වැඩි ප්රමාණයක් අහිමි විය. තවත් අධ්යයනයක [8] , 353 වර්ගයේ 2 පරිවෘත්තීය රෝගීන් සම්බන්ධ සසම්භාවී පාලිත පරීක්ෂණ දෙකකින් පෙන්නුම් කළේ ප්ලේසෙබෝ සමඟ සසඳන විට, Retatrutid රෝගීන්ගේ ශරීර බර 11.89kg කින් සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළ හැකි අතර glycated hemoglobin (HbA1C) අඩු කළ හැකි බවයි. මීට අමතරව, දියවැඩියා නොවන තරබාරු වැඩිහිටි රෝගීන්ගේ පරීක්ෂණයකදී, Retatrutid රෝගීන්ගේ බර 24.2% ක අඩුවීමක් ඇති කළ අතර, රෝගීන්ගෙන් 83% ක් සති 48 දී ඔවුන්ගේ ශරීර බරෙන් 15% හෝ ඊට වැඩි ප්රමාණයක් අහිමි විය. මෙම ප්රතිඵල පෙන්නුම් කරන්නේ බර අඩු කර ගැනීම සඳහා Retatrutid විශාල හැකියාවක් ඇති බවයි.
2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය ප්රතිකාර :
Retatrutid ද 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය ප්රතිකාරයේ යම් යම් විභවයන් පෙන්නුම් කරයි. සමහර සායනික අත්හදා බැලීම් වලදී, Retatrutid ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් (HbA1c) සහ මාත්රාව මත යැපෙන බර අඩු වීම අඩුවීමක් පෙන්නුම් කර ඇත. උදාහරණයක් ලෙස, එක් අධ්යයනයක දී, 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය රෝගීන් තුළ, Retatrutid සැලකිය යුතු රුධිර ග්ලූකෝස් පාලන බලපෑමක් පෙන්නුම් කරයි, ප්ලේසෙබෝ [4, 8] සමඟ සසඳන විට glycated hemoglobin 1.64% කින් අඩු කරයි . මීට අමතරව, සසම්භාවී, ද්විත්ව අන්ධ, ප්ලේසෙබෝ සහ සක්රීය-පාලිත සමාන්තර-කණ්ඩායම් අදියර 2 අත්හදා බැලීමකදී, 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය සමඟ සත්ව ආකෘති ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් මට්ටම්වල සැලකිය යුතු අඩුවීමක් සහ Retatrutid ප්රතිකාරය ලබා ගැනීමෙන් පසු මාත්රාව මත රඳා පවතින බර අඩුවීමක් පෙන්නුම් කළේය [4] . ග්ලූකෝස් පරිවෘත්තීය හා ශක්ති සමතුලිතතාවය වැඩි දියුණු කරන GLP-1, GCGR සහ GIPR මත ඖෂධයේ විස්තීර්ණ බලපෑම් මෙයට හේතු විය හැක.
හෘද වාහිනී අවදානම් සාධක වැඩි දියුණු කිරීම:
Retatrutid ශරීරයේ බර අඩු කරනවා පමණක් නොව, රුධිර වාහිනී අවදානම් සාධක වැඩි දියුණු කළ හැකිය, එනම් මස්තු ලිපිඩ පැතිකඩ සහ ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් මට්ටම් වැනි. මෙය තරබාරුකම සහ හෘද වාහිනී රෝග අතර සමීප ව්යාධි භෞතික විද්යාත්මක සම්බන්ධතාවයක් පෙන්නුම් කරන අතර Retatrutid බහු මාර්ග හරහා තරබාරු රෝගීන්ගේ හෘද වාහිනී සෞඛ්යය වැඩි දියුණු කළ හැකිය. උදාහරණයක් ලෙස, HDL-C නොවන, apoB සහ LDLP මට්ටම් අඩු කිරීමෙන් ධමනි සිහින් වීමේ අවදානම අඩු කළ හැකිය; ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් මට්ටම අඩු කිරීමෙන් පරිවෘත්තීය රෝගීන්ගේ රුධිර ග්ලූකෝස් පාලනය වැඩි දියුණු කළ හැකි අතර එමඟින් හෘද වාහිනී සංකූලතා ඇතිවීමේ අවදානම අඩු කරයි [8-10] .
මධ්යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග සඳහා ප්රතිකාර කිරීම (NAFLD):
Retatrutid යනු ග්ලූකොජන් ප්රතිග්රාහක (GCGR), ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ ප්රතිග්රාහක (GIPR) සහ ග්ලූකොගන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 ප්රතිග්රාහක (GLP-1R) ඉලක්ක කරන නව ත්රිත්ව ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට් පෙප්ටයිඩයකි. අධ්යයනවලින් පෙන්නුම් කර ඇත්තේ Retatrutid මද්යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග සඳහා ප්රතිකාර කිරීමේ හැකියාව ඇති බවයි. එක් අධ්යයනයක දී, පරිවෘත්තීය අක්රියතාව ආශ්රිත මේද අක්මා රෝග සහ අක්මා මේද ප්රමාණය ≥10% සහිත සහභාගිවන්නන් මත සසම්භාවී, ද්විත්ව අන්ධ, ප්ලේසෙබෝ පාලනය කළ අත්හදා බැලීමක් සති 48 ක් පුරා සිදු කරන ලදී. ප්රතිඵල 24 සති, Retatrutid (1mg, 4mg, 8mg, සහ 12mg) විවිධ මාත්රා සමග ප්රතිකාර සහභාගී වූවන්ගේ මූලික මට්ටමට සාපේක්ෂව අක්මා මේද සාමාන්ය වෙනස්කම් පෙන්නුම් -42.9%, -57.0%, -81.4%, සහ -82.4%, ප්ලේස්බෝ කාණ්ඩයේ [3] 3% ක් විය . මෙයින් ඇඟවෙන්නේ Retatrutid මද්යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග සඳහා සැලකිය යුතු චිකිත්සක බලපෑමක් ඇති කළ හැකි බවයි.
අවසාන වශයෙන්, නව ත්රිත්ව ප්රතිග්රාහක agonist ලෙස, Retatrutid තරබාරුකම සහ ඒ ආශ්රිත රෝග සඳහා ප්රතිකාර කිරීමේදී විශාල හැකියාවක් පෙන්නුම් කරයි. එයට ග්ලූකොජන් ප්රතිග්රාහකය, ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ ප්රතිග්රාහකය සහ ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 ප්රතිග්රාහකය සක්රිය කළ හැකිය, ශරීරයේ පරිවෘත්තීය විවිධ මානයන්ගෙන් පුළුල් ලෙස නියාමනය කරයි, රුධිර ග්ලූකෝස් පාලනය වැඩි දියුණු කරයි, ශරීරයේ බර අඩු කරයි, සහ පරිවෘත්තීය නියාමනය කරයි. Retatrutid හි මතුවීම තරබාරුකම, 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය සහ වෙනත් රෝග සහිත රෝගීන් සඳහා නව ප්රතිකාර විකල්ප ගෙන එයි. සාම්ප්රදායික තනි ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට් ඖෂධවල සීමාවන් බිඳ දැමීම, තරබාරුකම සහ පරිවෘත්තීය රෝග පිළිබඳ වඩ වඩාත් බරපතල ගැටළු විසඳීම සඳහා වඩාත් බලවත් ආයුධයක් සැපයීම, අදාළ වෛද්ය ක්ෂේත්ර තවදුරටත් සංවර්ධනය කිරීම, රෝගීන්ගේ ජීවන තත්ත්වය වැඩිදියුණු කිරීම සහ සමාජ වෛද්ය බර අඩු කිරීම අපේක්ෂා කෙරේ.
කර්තෘ ගැන
ඉහත සඳහන් ද්රව්ය සියල්ල Cocer Peptides විසින් පර්යේෂණය කර සංස්කරණය කර සම්පාදනය කර ඇත.
විද්යාත්මක සඟරාවේ කර්තෘ
රොසෙන්ස්ටොක් ජේ යනු වෛද්ය ක්ෂේත්රයේ බෙහෙවින් බලගතු විශාරදයෙකි, ටෙක්සාස් විශ්ව විද්යාලයේ නිරිතදිග වෛද්ය මධ්යස්ථානය සහ ටෙක්සාස් ඩලස් විශ්ව විද්යාලය වැනි ආයතන සමඟ සමීපව සහයෝගයෙන් කටයුතු කරයි. ඔහු කැනේඩියානු VIGOR මධ්යස්ථානය සහ Veloc Clin Res Ctr Med City වැනි මධ්යස්ථානවල ද පර්යේෂණ පවත්වයි. ඔහුගේ පර්යේෂණය පරිවෘත්තීය, තරබාරුකම සහ ආශ්රිත ප්රතිකාර සහ ඖෂධ සංවර්ධනය කෙරෙහි අවධානය යොමු කරමින් අන්තරාසර්ග විද්යාව සහ පරිවෘත්තීය, හෘද වාහිනී පද්ධතිය සහ හෘද විද්යාව, ඖෂධවේදය සහ පර්යේෂණාත්මක වෛද්ය විද්යාව විහිදේ. J Rosenstock සායනික වෛද්ය විද්යාවේ සැලකිය යුතු සාර්ථකත්වයක් අත්කර ගෙන ඇති අතර, 2017 සිට 2024 දක්වා ඉහලින් උපුටා දක්වන ලද පර්යේෂකයෙකු ලෙස නම් කර ඇත. මෙය ඔහුගේ කාර්යයේ ඉහළ බලපෑම සහ පුළුල් පිළිගැනීම ඉස්මතු කරයි. බහුවිධ පර්යේෂණ ආයතන සමඟ සහයෝගයෙන්, ඔහු මූලික පර්යේෂණ සොයාගැනීම් සායනික යෙදුම්වලට සාර්ථකව පරිවර්තනය කර ඇත, පරිවෘත්තීය හා හෘද වාහිනී රෝග ඇති රෝගීන්ට ප්රතිලාභ ලබා දීම සහ වෛද්ය විද්යාව දියුණු කිරීම. Rosenstock J උපුටා දැක්වීමේ [4] යොමුවේ ලැයිස්තුගත කර ඇත.
▎ අදාළ උපුටා දැක්වීම්
[1] Kaur M, Misra S. තරබාරුකමට ප්රතිකාර කිරීම සඳහා වූ නව ත්රිත්ව ඇගෝනිස්ට් නියෝජිතයෙකු වන විමර්ශන ඖෂධ retatrutide පිළිබඳ සමාලෝචනයක්[J]. සායනික ඖෂධවේදය පිළිබඳ යුරෝපීය සඟරාව, 2024,80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutid for Obesity-A Phase 2 Trial[J]. New England Journal of Medicine, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[3] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. පරිවෘත්තීය අක්රියතාව ආශ්රිත ස්ටීටොටික් අක්මා රෝග සඳහා ත්රිත්ව හෝමෝන ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට් රෙටට්රූටයිඩ්: සසම්භාවී අදියර 2a අත්හදා බැලීම[J]. ස්වභාව වෛද්ය විද්යාව, 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutid, GIP, GLP-1 සහ glucagon receptor agonist, වර්ග 2 පරිවෘත්තීය ඇති පුද්ගලයින් සඳහා: සසම්භාවී, ද්විත්ව අන්ධ, ප්ලේසෙබෝ සහ සක්රීය-පාලිත, සමාන්තර-කණ්ඩායම්, අදියර 2 අත්හදා බැලීමක් USA[J]. Lancet, 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.
[5] Brzozowska P, Frańczuk A, Nowińska B, et al. Retatrutid - විප්ලවීය මෑතකදී සංවර්ධනය කරන ලද GLP agonist - සාහිත්ය සමාලෝචනය[J]. ක්රීඩාවේ ගුණාත්මකභාවය, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.
[6] Pirro V, Pearson MJ, Lin Y, et al. තරබාරුකම සමඟ සහභාගිවන්නන් තුළ ලිපිඩ පැතිකඩ මත ත්රිත්ව-හෝමෝන ප්රතිග්රාහක Agonist Retatrutid හි බලපෑම්[J]. පරිවෘත්තීය, 2024,73.DOI:10.2337/db24-117-OR.
[7] වෙන් Y, Lemen D, Chen Y, et al. 2 වර්ගයේ පරිවෘත්තීය ක්රියාවලියේදී ට්රයිග්ලිසරයිඩ්-පොහොසත් ලිපොප්රෝටීන අඩු කිරීම ANGPTL3/8 මට්ටම්වල සමගාමී අඩු කිරීම මගින් පැහැදිලි කළ හැකිය[J]. යුරෝපීය හෘද සඟරාව, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.2862.
[8] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, et al. 7792 බර අඩු කිරීම සඳහා Retatrutid හි කාර්යක්ෂමතාව සහ වැඩිහිටියන් අතර එහි හෘද පරිවෘත්තීය බලපෑම්: ක්රමානුකූල සමාලෝචනයක් සහ මෙටා-විශ්ලේෂණයක්[J]. අන්තරාසර්ග සංගමයේ සඟරාව, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[9] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, et al. ත්රිත්ව-හෝමෝන ප්රතිග්රාහක agonist retatrutide තරබාරුකම හෝ අධික බර ඇති සහභාගිවන්නන්ගේ lipoprotein සහ apolipoprotein පැතිකඩ සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි දියුණු කරයි[J]. යුරෝපීය හෘද සඟරාව, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[10] Ray A. Retatrutid: තරබාරුකම කළමනාකරණය සඳහා ත්රිත්ව ඉන්ක්රෙටින් ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට්[J]. විමර්ශන ඖෂධ පිළිබඳ විශේෂඥ මතය, 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.
මෙම වෙබ් අඩවියේ සපයා ඇති සියලුම ලිපි සහ නිෂ්පාදන තොරතුරු තොරතුරු බෙදා හැරීම සහ අධ්යාපනික අරමුණු සඳහා පමණි.
මෙම වෙබ් අඩවියේ සපයා ඇති නිෂ්පාදන අභ්යන්තර පර්යේෂණ සඳහා පමණක් අදහස් කෙරේ. අභ්යන්තර පර්යේෂණ (ලතින්: *වීදුරු*, වීදුරු භාණ්ඩවල තේරුම) මිනිස් සිරුරෙන් පිටත සිදු කෙරේ. මෙම නිෂ්පාදන ඖෂධ නොවන අතර, එක්සත් ජනපද ආහාර හා ඖෂධ පරිපාලනය (FDA) විසින් අනුමත කර නොමැති අතර, ඕනෑම රෝගී තත්වයක්, රෝගයක් හෝ රෝගයක් වැළැක්වීමට, ප්රතිකාර කිරීමට හෝ සුව කිරීමට භාවිතා නොකළ යුතුය. මෙම නිෂ්පාදන ඕනෑම ආකාරයකින් මිනිස් හෝ සත්ව ශරීරයට හඳුන්වා දීම නීතියෙන් දැඩි ලෙස තහනම්ය.