1kits (10Fiole) .
| Bozali na yango: | |
|---|---|
| Mingi: | |
▎ Botali ya mozindo ya Retatrutid
Retatrutid ezali nkisi ya sika oyo esalemi na peptide oyo esalaka lokola agoniste ya ba récepteurs triples, na mbala moko etali ba récepteurs GLP-1, GIP, mpe glucagon. Ezali ko faciliter perte ya kilo na nzela ya réglementation complète ya appétit na ko améliorer satieté, ko supprimer nzala, mpe ko augmenter dépense ya énergie. En plus, Retatrutid elakisaka ba améliorations ya minene na ba indicateurs ya risque cardiométabolique ebele dont tansion, hémoglobine glycé (HbA1c), glucose na makila na kokila, niveau ya insuline, cholestérol total, cholestérol LDL, na triglycérides. Ezali mpe kosala ba effets positifs na ba malades oyo bazali na maladie ya foie gras non alcoolique (NAFLD), normaliser teneur ya mafuta ya foie na majorité ya ba participants.
Soki tokokanisi yango na ba agonistes moko to mibale, Retatrutid e activaka na ndenge ya unique ba récepteurs misato (GLP-1, GIP, mpe GCG) na mbala moko, epesaka nzela na régulation multidimensionnelle ya glucose ya makila mpe kilo ya nzoto. Mecanisme oyo ya ba cibles ebele na théorique epesaka nzela na amélioration complète mingi ya ba troubles métaboliques, kolakisa ba avantages distincts na réduction ya poids, amélioration ya stéatose hépatique, mpe normalisation ya niveau ya glucose na makila. Action synergique ya ba récepteurs ebele ekomisaka Retatrutid efficace koleka ba agonistes ya récepteur GLP-1 oyo ezali to ba agonistes doubles na régulation métabolique mpe na gestion ya poids, epesaka option thérapeutique ya sika mpo na batu oyo bazali na obesité mpe métabolisme ya type 2.
▎ Ebongiseli ya Retatrutid
Liziba: PubChem |
Molɔngɔ́: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Formule moléculaire: C 221H 342N 46O68 Kilo ya molécule: 4731 g/mol Motángo ya CAS: 2381089-83-2 CID ya PubChem: 171390338 Ba synonymes:LY3437943 |
▎ Bolukiluki ya Retatrutid
Bolukiluki ya Retatrutid ezali nini?
Obésité ezali moko ya mikakatano minene ya santé publique lelo oyo. Kozala monene mingi ekoki komema mikakatano ndenge na ndenge ya kolɔngɔnɔ ya nzoto, na ndakisa métabolisme ya lolenge ya mibale, maladi ya motema mpe ya misisa, tansiɔ, dyslipidemia, mpe maladi ya foie oyo ezali na mafuta te. Lokola motángo ya bato oyo bazali minene mingi ezali se kobakisama, bato bazali kosɛnga mingi bankisi ya sika oyo ekoki kotambwisa malamu kilo ya nzoto mpe kobongisa kolɔngɔnɔ ya nzoto [1] . Atako mbongwana ya lolenge ya bomoi, na ndakisa kobakisa ngalasisi mpe kokitisa kolya bilei, ezali mayele ya libosoliboso mpo na kopekisa kilo, kobatela kilo na boumeli ya ntango molai ezali kaka mokakatano mpo na mikóló mingi oyo bazali na maladi yango. Retatrutid ezali agoniste ya sika ya récepteur triple oyo esalaka na récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagone (GLP-1R), récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR), mpe récepteur ya glucagon (GCGR). Mecanisme oyo ya action multi-récepteur epesaka yango ba avantages unique na perte ya poids. Soki tokokanisi yango na bankisi ya kokita kilo oyo esalaka na récepteur moko, Retatrutid ekoki ko régler na ndenge ya mobimba ba processus métaboliques ya nzoto [1] . Retatrutid ekokisaka kilo na ndenge ebongisi ba récepteurs hormones ebele. Ezali kaka te na bopusi monene ya kokita kilo kasi ezali mpe na ba effets secondaires relativement légères na gastro-intestinal. En plus, soki tokokanisi yango na ba kisi misusu ya sika ya ko perdre poids, Retatrutid, lokola agoniste ya ba récepteurs triples, ezali na effet ya ko perdre poids ya makasi mingi mpe na ba populations ebele oyo ekoki kosalelama.
Mecanisme ya action ya Retatrutid ezali nini?
Mecanisme ya action ya Retatrutid ewutaka mingi mingi na ba effets agonistes na yango na ba récepteurs multiples. Ya liboso, effet agoniste na yango na récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagone (GLP-1R) ematisaka sécrétion ya insuline, epekisaka sécrétion ya glucagon, ekitisaka niveau ya glucose na makila, mpe na tango moko ezongisaka sima vide ya estomac, ematisaka satieté, mpe ekitisaka bozui ya bilei [2] . Ya mibale, effet agoniste na yango na récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR) ekoki ko promouvoir sécrétion ya insuline, ko améliorer utilisation ya glucose, mpe kozala na impact na métabolisme ya mafuta, kopekisa lipolyse mpe ko promouvoir synthèse ya mafuta [2] . Lisusu, atako effet agoniste ya Retatrutid na récepteur ya glucagone (GCGR) mbala mingi elendisaka glycogénolyse mpe gluconeogénèse na foie, komatisaka niveau ya glucose na makila, na se ya action ya Retatrutid, effet oyo ya komatisaka glucose na makila e compensé na ba effets ya ba récepteurs mibale misusu. Bobele na ntango yango, esalisaka lipolyse mpe ekitisaka bosangisi ya mafuta [2] . Mode oyo ya action multi-cibles ekoki kozala malamu mingi na traitement ya obesité koleka ba agonistes ya récepteur unique.
Na ko activaka mbala moko ba récepteurs misato oyo, Retatrutid ekoki kosala ba effets régulateurs métaboliques ndenge na ndenge mpe kobimisa ba effets thérapeutiques na obesité mpe ba maladies oyo etali yango. Na oyo etali ko réguler niveau ya glucose na makila, mpo na activation ya GLP-1R na GIPR oyo ezali ko promouvoir sécrétion ya insuline mpe kopekisa sécrétion ya glucagon, mpe activation ya GCGR oyo ezali compensé na ba effets ya ba récepteurs mibale misusu, Retatrutid ekoki ko réguler malamu niveau ya glucose na makila, oyo ezali na signification munene pona traitement ya métabolisme ya type 2 [1, 2] . Na oyo etali kokitisa accumulation ya mafuta, activation ya GCGR e promouvoir lipolyse mpe ekitisaka accumulation ya mafuta. Na tango moko, activation ya GLP-1R ematisaka satieté mpe ekitisaka kolia, ekitisaka lisusu synthèse ya mafuta [1, 2] . En plus, Retatrutid ezali pe na effet bénéfique na maladie ya foie gras non alcool. Ekoki kokitisa mafuta oyo ezali na foie mpe kobongisa mosala ya foie. Bomeki ya kozanga kokana, ya double aveugle, oyo esalemaki na placebo elakisaki ete mbongwana ya moyenne relative ya mafuta ya foie na groupe ya traitement ya Retatrutid na poso 24 ezalaki significativement moke koleka oyo ya groupe ya placebo [3]..

HbA1c, kilo ya nzoto, tansiɔ, mpe lipide Ba données ezali ba moyennes ya carré moke (na ba barres ya erreur oyo ezali kolakisa ba SE) oyo euti na ensemble ya analyse ya efficacité, longola se soki elobami ndenge mosusu.
Liziba:PubMed [4] Ezali na ntina mingi.
Ndenge nini mpenza Retatrutid ebongisi métabolisme ya glucose nsima ya kofungola ba récepteurs misato?
Retatrutid e régulaka glucose na makila na nzela ya ba mécanismes ebele, na kati na yango ko activer ba récepteurs GLP-1 na GIP, ko stimuler sécrétion ya insuline, kopekisa sécrétion ya glucagon, ko retarder vide ya estomac, ko régler métabolisme ya mafuta, mpe ko réduire niveau ya ANGPTL3/8. Na oyo etali régulation ya glucose na makila, Retatrutid esalaka na ba récepteurs GLP-1 na GIP, e promouvoir sensibilité ya ba cellules β ya pancréas na glucose, e synthétiser pe ebimisaka insuline, et puis e promouvoir absorption pe utilisation ya glucose na ba tissus, ezuaka effet ya ko réduire glucose na makila [4, 5] .Na études ya ba malades ya métabolisme ya type 2, Retatrutid elakisaki effet ya monene ya kokitisa hémoglobine glycée (HbA1c), oyo ezuaka mingi mingi na rôle na yango na stimulation ya sécrétion ya insuline (Rosenstock J, 2023). Bobele na ntango yango, kosala ete récepteur GLP-1 esala mosala ekoki kopekisa kobimisama ya glucagon na baselile α ya pancréas, mpe kopekisa glucose na makila ezala mingi. Na ba études cliniques, emonanaki ete niveau ya glucagon ya ba maladi oyo basalelaka Retatrutid ekiti, oyo na ngambo na yango esalisaka mpo na kobatela stabilité ya glucose na makila [4, 5] . Kosala ete ba récepteurs GLP-1 mpe GIP esala mosala ekoki mpe kozongisa nsima mbangu ya vide ya estomac, kopekisa digestion mpe absorption ya bilei, mpe kokitisa bomati makasi ya glucose na makila sima ya kolia. Boyekoli emonisaki ete ntango ya kotika biloko na estomac ya baye bazwaki lisalisi ya Retatrutid eumelaka mingi nsima ya kolia, na yango ekitisaka motuya ya likolo ya glucose ya makila sima ya kolia [4]..
Régulation ya métabolisme ya mafuta na Retatrutid e affectaka pe indirectement métabolisme ya glucose. Ndakisa, na boyekoli ya bato ya maladi oyo bazali minene mingi, emonanaki ete Retatrutid ekoki kokitisa nivo ya triglycérides (TG), lipoprotéines ya densité moke (LDL), mpe cholestérol ya lipoprotéines ya densité moke mpenza (VLDL) [2, 6] . Bobongisi wana ya métabolisme ya lipide ekoki kozala na boyokani na kobongisama ya sensibilisation ya insuline, na yango esalisaka na kopekisa glucose na makila. Mingimingi, nsima ya lisalisi ya Retatrutid, acide 3-hydroxybutyrique (3-HB) ya plasma emati, elongo na bomati ya 3-hydroxybutyrylcarnitine (C 4OH), rapport ya acétylcarnitine na carnitine ya ofele (C 2/C 0), mpe acylcarnitine ya monyololo moyen, oyo ezali kolakisa bomati ya lipolyse na tissus adipose mpe bobakisi ya bondimi na mafuta oxydation ya nzoto.
Retatrutid ekoki mpe kokitisa ba dihydrocéramides totales (DhCers), mpe mbongwana oyo ezali na boyokani na bobongisi ya sensibilité na insuline, kokitisa stéatose hépatique, mpe inflammation systémique [6] .Na tango moko, Retatrutid ekoki mpe kokitisa concentration ya complexe ANGPTL3/8 na sérum ya ba malades ya métabolisme ya type 2, ko régulaka métabolisme ya glucose [7] . ANGPTL3/8 ezali inhibiteur circulant ya lipoprotéine lipase (LPL) oyo eleki malamu, mpe niveau na yango na sérum ezali directement lien na TG mpe cholestérol lipoprotéines ya densité moke (LDL-C). Retatrutid ekitisaka niveau ya ANGPTL3/8, oyo ekoki ko réguler métabolisme ya glucose na kokitisa ba lipoprotéines riches en triglycérides [7]. .
Na makambo nini Retatrutid elakisaka ba effets na yango?
Effet ya ntina ya kokita ya kilo:
Retatrutid elakisaki ba effets ya minene ya perte ya poids na ba études cliniques ebele. Ndakisa, na boyekoli moko ya kliniki oyo esalemaki na mikóló 338 [2] , bato ya maladi oyo bazwaki lisalisi ya ba dose ekeseni ya Retatrutid bakitaki kilo mingi na pɔsɔ 48. Kati na bango, ba maladi na groupe ya dose ya 12mg bazalaki na perte ya poids ya 24,2%, mpe proportion ya likolo ya ba malades bazuaki perte ya poids na ba degrés ekeseni. Ndakisa, kati na ba maladi oyo bazwaki ba dose ya 4mg, 8mg, mpe 12mg, 92%, 100%, mpe 100% ya ba maladi ba perdre 5% to koleka ya kilo ya nzoto na bango, respectivement. Na boyekoli mosusu [8] , ba études mibale contrôlées randomisées oyo esangisi ba malades 353 ya métabolisme ya type 2 elakisaki que soki tokokanisi yango na placebo, Retatrutid ekokaki kokitisa makasi kilo ya nzoto ya ba malades na 11,89kg mpe kokitisa hémoglobine glycé (HbA1C). En plus, na épreuve moko ya ba malades adultes obeses non diabètes, Retatrutid esalaki perte ya poids ya 24,2% na ba malades, mpe 83% ya ba malades ba perdre 15% to koleka ya kilo ya nzoto na bango na poso 48. Ba résultats oyo ezo lakisa que Retatrutid eza na potentiel munene na perte ya poids.
Traitement ya métabolisme ya type 2 :
Retatrutid elakisaka mpe mwa makoki na lisalisi ya métabolisme ya lolenge ya mibale. Na ba études cliniques mosusu, Retatrutid emonisaki kokitisa ya hémoglobine glycé (HbA1c) mpe kokita ya kilo oyo etali dose. Ndakisa, na boyekoli moko, na ba maladi ya métabolisme ya type 2, Retatrutid elakisaki effet ya monene ya contrôle ya glucose na makila, ekitisaki hémoglobine glycée na 1,64% soki tokokanisi yango na placebo [4, 8] . En plus, na étude randomisé, double aveugle, placebo, mpe active-contrôlé na groupe parallèle phase 2, ba modèles ya ba nyama oyo ezalaki na métabolisme ya type 2 elakisaki réduction ya makasi ya niveau ya hémoglobine glycée mpe perte ya poids dépendant ya dose sima ya kozua traitement ya Retatrutid [4] . Yango ekoki kozala mpo na bopusi monene ya nkisi yango likoló na GLP-1, GCGR, mpe GIPR, oyo ebongisaka métabolisme ya glucose mpe bokatikati ya nguya.
Kobongisa makambo oyo ekoki kobimisa likama ya motema mpe ya misisa:
Retatrutid ekoki kaka te kokitisa kilo ya nzoto kasi mpe kobongisa makambo oyo ekoki kosala ete motema mpe misisa ezala na likama, na ndakisa profil lipide na sérum mpe nivo ya hémoglobine glycé. Yango ezali kolakisa boyokani ya penepene ya physiologie pathophysiologique kati na obesité mpe bokono ya motema mpe ya misisa, mpe Retatrutid ekoki kobongisa bokolongono ya motema mpe misisa ya ba maladi ya obese na nzela ya banzela ebele. Na ndakisa, kokitisa nivo ya non-HDL-C, apoB, mpe LDLP ekoki kokitisa likama ya atherosclérose; kokitisa niveau ya hémoglobine glycé ekoki kobongisa contrôle ya glucose na makila na ba malades ya métabolisme, na yango ko réduire risque ya ba complications cardiovasculaires [8-10]. .
Traitement ya maladie ya foie gras non alcool (NAFLD):
Retatrutid ezali peptide agoniste ya récepteur triple ya sika oyo etali récepteur ya glucagon (GCGR), récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR), mpe récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagon (GLP-1R). Boyekoli emonisi ete Retatrutid ezali na makoki na kosalisa bokono ya foie ya mafuta oyo ezali na masanga te. Na boyekoli moko, essai randomisé, double aveugle, contrôlé na placebo oyo eumelaki poso 48 esalemaki na ba participants oyo bazalaki na bokono ya foie gras associée na dysfonctionnement métabolique mpe teneur ya mafuta ya foie ya ≥10%. Ba résultats elakisaki que na 24 semaines, ba changements moyennes ya mafuta ya foie par rapport na base na ba participants oyo ba traité na ba doses différentes ya Retatrutid (1mg, 4mg, 8mg, na 12mg) ezalaki -42,9%, -57,0%, -81,4%, na -82,4%, respectivement, alors que oyo na groupe ya placebo ezalaki +0,3% [3] . Yango ezali kolakisa ete Retatrutid ekoki kozala na effet thérapeutique ya monene na bokono ya foie gras non alcool.
Mpo na kosukisa, lokola agoniste ya sika ya récepteur triple, Retatrutid ezali kolakisa makoki monene na kosalisa obesité mpe bokono oyo etali yango. Ekoki kosala ete récepteur ya glucagone, récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose, mpe récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagon esala mosala, kobongola mobimba métabolisme ya nzoto uta na ba dimensions ebele, kobongisa contrôle ya glucose na makila, kokitisa kilo ya nzoto, mpe kobongola métabolisme ya lipide. Kobima ya Retatrutid ememi banzela ya sika ya kosalisa mpo na bato ya maladi oyo bazali na nzoto minene, métabolisme ya lolenge ya mibale, mpe bamaladi mosusu. Ekanisami ete ekobuka ndelo ya bankisi ya bonkoko ya agoniste ya récepteur unique, kopesa ebundeli ya nguya mingi mpo na kosilisa mikakatano oyo ezali se kobakisama ya minene ya nzoto minene mpe ya bokono ya métabolisme, kolendisa bokoli mosusu ya makambo ya monganga oyo etali yango, kobongisa lolenge ya bomoi ya bato ya maladi, mpe kokitisa mokumba ya monganga ya bomoi ya bato.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Mokomi ya Journal ya siansi
Rosenstock J azali nganga mayele oyo azali na bopusi mingi na makambo ya monganga, azali kosala elongo na bibongiseli lokola Centre médical ya University of Texas Southwestern mpe University of Texas Dallas. Asalaka mpe bolukiluki na ba centres lokola Centre VIGOR canadien mpe Veloc Clin Res Ctr Med City. Bolukiluki na ye etali endocrinologie mpe métabolisme, système cardiovasculaire mpe cardiologie, pharmacologie, mpe médecine expérimentale, na kotalela mingimingi métabolisme, obesité, mpe ba traitements oyo etali yango mpe bokeli bankisi. J Rosenstock azui elonga monene na médecine clinique, azuaki kombo ya Moluki oyo a cité mingi kobanda 2017 kino 2024. Yango ezali kolakisa impact ya likolo mpe reconnaissance ya monene ya mosala na ye. Na nzela ya boyokani na ba institutions ya recherche ebele, alongi kobongola ba résultats ya base ya recherche na ba applications cliniques, kopesa litomba na ba malades oyo bazali na ba maladies métaboliques mpe cardiovasculaires mpe ko avancé science médicale. Rosenstock J azali na liste na référence ya citation [4].
▎ Ba citations oyo etali yango
[1] Kaur M, Misra S. Botali ya nkisi ya bolukiluki retatrutide, agent triple agoniste ya sika mpo na kosalisa obesité[J]. Journal européen ya pharmacologie clinique, 2024,80 (5): 669-676.DOI: 10.1007/s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff A. M., Kaplan L. M., Frias J. P., mpe basusu. Retatrutid Agoniste Triple-Hormonal-Recepteur mpo na Obésité-A Phase 2 Essai[J]. Journal ya Nouvelle-Angleterre ya monganga, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[3] Sanyal A. J., Kaplan L. M., Frias J. P., mpe basusu. Retatrutide agoniste ya récepteur hormonal triple mpo na bokono ya foie stéatotique associé na dysfonctionnement métabolique: essai randomisé ya phase 2a[J]. Nkisi ya bozalisi, 2024, 30 (7): 2037-2048.DOI: 10.1038 / s41591-024-03018-2.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff A. M., mpe basusu. Retatrutid, agoniste ya GIP, GLP-1 mpe ya récepteur ya glucagon, mpo na bato oyo bazali na métabolisme ya type 2 : essai randomisé, double aveugle, placebo mpe contrôlé actif, groupe parallèle, phase 2 oyo esalemaki na USA[J]. Lancet, 2023,402 (10401): 529-544.DOI: 10.1016/S0140-6736 (23) 01053-X.
[5] Brzozowska P, Frańczuk A, Nowinska B, mpe basusu. Retatrutid - agoniste GLP révolutionnaire oyo euti kosalama - botali ya mikanda[J]. Bolamu na masano, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.
[6] Pirro V, Pearson M. J., Lin Y, mpe basusu. Effet ya Retatrutid agoniste récepteur triple hormonal na profilage ya lipide na ba participants oyo bazali na obesité[J]. Métabolisme, 2024,73.DOI:10.2337/db24-117-OR.
[7] Wen Y, Lemen D, Chen Y, mpe basusu. Bokiti ya ba lipoprotéines riches na triglycérides na retatrutide na métabolisme ya type 2 ekoki kolimbolama na kokitisa concurrente ya niveau ya ANGPTL3/8[J]. Journal ya motema ya Europe, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.2862.
[8] Lopez D. C., Pajimna J. T., Milan M. D., mpe basusu. 7792 Efficacité ya Retatrutid pona réduction ya poids na ba effets cardiométaboliques na yango entre ba adultes: Revue systématique et méta-analyse[J]. Journal ya Société endocrine, 2024,8 (1): 163-749.DOI: 10.1210 / jendso / bvae163.749.
[9] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, mpe basusu. Retatrutide agoniste ya récepteur triple hormonal ebongisaka mingi ba profils ya lipoprotéines mpe apolipoprotéines na ba participants oyo bazali na obesité to na kilo mingi[J]. Journal ya motema ya Europe, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[10] Ray A. Retatrutid: agoniste ya récepteur triple incrétine mpo na gestion ya obesité[J]. Likanisi ya bato ya mayele na ntina na bankisi ya bolukiluki, 2023,32(11):1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.
BA ARTICLES MPE BA INFORMATIONS NIONSO YA PRODUIT OYO EPESAMI NA SITE OYO EZALI KAKA MPO NA KOPANSA BA INFORMATIONS MPE MPO NA NTINA YA KOTEYA.
Biloko oyo epesami na site oyo ezali kaka mpo na bolukiluki ya in vitro. Bolukiluki in vitro (na latin: *na verre*, elingi koloba na biloko ya verre) esalemaka libanda ya nzoto ya moto. Biloko yango ezali bankisi te, endimami te na ebongiseli moko (FDA) ya États-Unis oyo etalelaka bilei mpe bankisi, mpe esengeli te kosalela yango mpo na kopekisa, kosalisa to kobikisa maladi, maladi to maladi nyonso. Mibeko epekisi mpenza kokotisa biloko yango na nzoto ya moto to ya nyama na lolenge nyonso.