|
1 kits (10 vials)
| Kwantiteit: | |
|---|---|
▎ Ipamorelin-struktuer
Boarne: PubChem |
Sequence: XHXFK Molekulêre formule: C 38H 49N 9O5 Molekulêr gewicht: 711,9 g/mol CAS Number: 170851-70-4 PubChem CID: 9831659 Synonimen: NNC-26-0161；UNII-Y9M3S784Z6；IPAMORELIN ACETATE |
▎ Ipamorelin Undersyk
Wat is de ûndersykseftergrûn fan Ipamorelin?
Fertrage mage leegjen is in mienskiplike tastân, en op it stuit binne d'r in pear effektive behannelingopsjes. Undersyk hat fûn dat Ipamorelin, as in syntetyske peptidomimetika, wurket op 'e ghrelinreceptor en kin in therapeutysk effekt hawwe op fertrage maaglediging. Yn in stúdzje oer in knaagdiermodel fan gastroparesis waard gastroparesis feroarsake troch abdominale sjirurgy en intestinale manipulaasje, en it waard fûn dat Ipamorelin maaglediging koe fersnelle [1].
Postoperative ileus is in wichtige útdaging yn klinyske praktyk, sûnder effektive behearstrategyen. Ghrelin-receptor-stimulaasje hat in motiliteit-befoarderjende effekt op sawol de boppeste en legere dielen fan it gastrointestinale traktaat. As ghrelinreceptoragonist hat Ipamorelin potinsjele tapassingswearde yn 'e behanneling fan postoperative ileus. Bygelyks, yn in stúdzje waard in prospective, randomisearre, kontrolearre proof-of-concept-stúdzje útfierd op pasjinten dy't intestinale reseksje ûndergeane nei abdominale sjirurgy om de feiligens en effektiviteit fan Ipamorelin te evaluearjen [2].
Ipamorelin heart ta de groei hormoan frijlitting peptiden (GHRPs), dat is in syntetyske pentapeptide by steat om te stimulearjen de frijlitting fan groei hormoan út de hypothalamus en pituitary gland. Groeihormoan spilet in wichtige rol yn 'e groei, reparaasje en metabolisme fan it lichem, sadat de rol fan Ipamorelin yn it regulearjen fan groeihormoan ek wiidferspraat omtinken hat lutsen [3].
Troch syn potinsjele wearde yn 'e behanneling fan fertrage mageleging, postoperative ileus, en syn rol as in groeihormoan-frijlittend peptide, hat Ipamorelin wiidweidich ûndersyks omtinken lutsen.
Wat is it meganisme fan aksje fan Ipamorelin?
1. Stimulearjen fan de frijlitting fan groei hormoan:
Ipamorelin heart ta de groei hormoan frijlitting peptiden (GHRPs), dat kin stimulearje de frijlitting fan groei hormoan út de hypothalamus en pituitary gland. Yn vitro en yn vivo eksperiminten hat Ipamorelin hege krêft en effektiviteit toand by it frijlitten fan groeihormoan. Bygelyks, yn in stúdzje, wiene de krêft en effektiviteit fan Ipamorelin by it frijlitten fan groeihormoan fan primêre rat pituitary-sellen fergelykber mei dy fan GHRP-6 [3] . It meganisme fan aksje is om de frijlitting fan groeihormoan te stimulearjen troch GHRP-like receptors te aktivearjen. Troch farmakologyske analyze is it befêstige dat lykas GHRP-6, Ipamorelin stimulearret de frijlitting fan groeihormoan fia GHRP-like receptors.
2. Effekten op it gastrointestinale traktaat
Accelerating maag leeching:
Yn knaagdiermodellen kin Ipamorelin it leechjen fan de maag versnellen. Abdominale sjirurgy liedt ta fertrage mage leegjen, mar nei administraasje fan Ipamorelin (0,014 µmol / kg intraveneus), wurdt de maaglediging signifikant fersneld. Ipamorelin stimulearret gastryske kontraktiliteit en fersnelt maaglediging troch in meganisme bemiddele troch de aktivearring fan 'e ghrelin-receptor, wêrby't cholinergyske eksitatoryske neuroanen (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).
Ferbetterjen fan symptomen fan postoperative ileus:
Yn rodentmodellen fan postoperative ileus kin Ipamorelin de symptomen ferbetterje. Nei postoperative administraasje fan Ipamorelin kin in inkele doasis fan Ipamorelin (1mg / kg) of GHRP-6 (20μg / kg) de tiid ferminderje foar earste defecation. Werhelle administraasje fan Ipamorelin (0.1 of 1mg / kg) kin de kumulative fekale útfier, fiedingsopname en gewichtswinning signifikant ferheegje [4].
3. Effekten op insulinsekresje
Ipamorelin kin insulinsekresje stimulearje yn fragminten fan pankoazeweefsel fan normale en diabetyske rotten. De ferheging fan ynsulinesekresje feroarsake troch Ipamorelin kin signifikant ynhibeare wurde troch diltiazem, yohimbine, propranolol, of in kombinaasje fan atropine, propranolol en yohimbine. Yn diabetyske ratten kin atropine de insulinsekretion dy't troch Ipamorelin feroarsake wurdt signifikant ferminderje, mar dit effekt wurdt net waarnommen yn normale ratten. Dit jout oan dat Ipamorelin stimulearret ynsuline frijlitting troch it kalsiumkanaal en adrenergyske receptorpaden [5].
4. It ferminderjen fan pine
Yn eksperimintele modellen fan net-inflammatoare viscerale hypersensitiviteit en somatyske meganyske allodynia, kin Ipamorelin, as in perifeare beheinde ghrelinreceptoragonist, kolonhypersensitiviteit en somatyske allodynia signifikant ferminderje. It meganisme fan aksje wurdt bemiddele troch de ghrelinreceptor, en dit antinociceptive effekt kin blokkearre wurde troch de ghrelinreceptorantagonist H0900 [6].
S hoe is it effekt fan ipamorelin op insulinsekresje fan pankoatyske weefselfragminten fan normale en diabetyske rotten.
Boarne:PubMed [5]
Wat binne de applikaasjes fan Ipamorelin?
1. It befoarderjen fan de frijlitting fan groei hormoan
Ipamorelin kin de frijlitting fan groeihormoan stimulearje út 'e hypothalamus en pituitarydrur. Groeihormoan spilet in wichtige rol yn it minsklik lichem, ynklusyf it befoarderjen fan proteïnesynteze, selproliferaasje en weefselreparaasje. Dêrom kin Ipamorelin brûkt wurde foar it behanneljen fan groeihormoan-definysje as oare sykten relatearre oan groeihormoan-ûnfoldwaan [7].
2. Ferbetterjen fan gastrointestinale funksje
Accelerating maag leeching:
Yn knaagdiermodellen fersnelt Ipamorelin gastryske leeching yn modellen fan postoperative ileus troch in meganisme bemiddele troch de aktivearring fan 'e groei hormoan frijlittende peptide-receptor, wêrby't cholinergyske eksitatory neuroanen [1] . Abdominale sjirurgy liedt ta fertrage mage leegjen, en administraasje fan Ipamorelin kin it oanpart fan oerbliuwende iten yn 'e mage signifikant ferminderje, en dêrmei de magemotiliteit ferbetterje.
Promoasje fan gastrointestinale peristalsis:
Yn rodentmodellen fan postoperative ileus kin Ipamorelin de symptomen fan pasjinten ferbetterje. Bygelyks, yn in ratmodel kin Ipamorelin de tiid ferminderje foar earste defecation nei sjirurgy, fergrutsje fecal output, food intake, en gewichtswinning [4] . Werhelle administraasje fan Ipamorelin kin de kumulative fekale útfier, fiedingsopname en gewichtswinning signifikant ferheegje, wat oanjout op syn positive regulearjende effekt op gastrointestinale funksje.
3. Relieving pine
Ferljochting fan viscerale en somatyske pine:
Undersyk lit sjen dat Ipamorelin, as in groei hormoan frijlitting peptide receptor agonist, hat antinociceptive eigenskippen. Yn eksperimintele modellen sûnder epitheliale ûntstekking fan 'e darm, kin Ipamorelin net-inflammatoare viscerale hypersensitiviteit en somatyske meganyske allodynia signifikant ferminderje [6].
It meganisme fan aksje kin wurde bemiddele troch de groei hormoan frijlitting peptide receptor, dielnimme oan de regeling fan visceral en somatyske hypersensitiviteit, it bieden fan in mooglike nije metoade foar de behanneling fan akute visceral en somatyske pine.
Wat binne de ûndersiik foarútgong fan Ipamorelin yn 'e behanneling fan groei hormoan deficiency?
Deficiency fan groeihormoanen is in sykte dy't feroarsake wurdt troch ûnfoldwaande útskieding fan groeihormoan út 'e anterior pituitarydrur, dy't de groei en ûntwikkeling fan bern en it lichemmetabolisme fan folwoeksenen beynfloedzje kin. Yn 'e ôfrûne jierren hat Ipamorelin, as in groei hormoan secretagogue, wiidferspraat omtinken lutsen yn' e behanneling fan groei hormoan deficiency. It folgjende is de relevante ûndersyksfoargong fan Ipamorelin yn 'e behanneling fan groeihormoandefinysje.
1. It stimulearjende effekt fan Ipamorelin op groei hormoan sekretion
Ipamorelin kin de útskieding fan groeihormoan stimulearje. Undersyk lit sjen dat Ipamorelin synergistysk kin hannelje mei groei hormoan frijlitting hormoan (GHRH) om de frijlitting fan groei hormoan te ferbetterjen [8] . Yn diereksperiminten, nei 21 dagen fan chronike behanneling mei Ipamorelin yn jonge froulike ratten, fergelike mei de kontrôtgroep, waard de frijlitting fan basale groeihormoanen yn 'e monolayerkultuer fan pituitêre sellen ferhege. Tagelyk kinne Ipamorelin en GHRH de frijlitting fan groeihormoan stimulearje fan kultivearre pituitarysellen yn vitro. Yn 'e GHRH-pretreatment-groep waard lykwols de folgjende groeihormoanantwurd op stimulearring net fersterke, wylst yn' e Ipamorelin-pretreatment-groep gjin sa'n desensibilisaasjeferskynsel wie, wat oanjout dat Ipamorelin net liedt ta desensibilisaasje fan 'e groeihormoanantwurd yn jonge froulike ratten [8].
2. It effekt fan Ipamorelin op gewichtswinning
Kronyske administraasje fan Ipamorelin kin it gewicht fan jonge froulike ratten effektyf ferheegje. Deistich tafersjoch lit sjen dat it persintaazje gewichtswinning yn 'e Ipamorelin-pretreatment-groep en de GHRH-pretreatment-groep heger is as dat yn' e kontrôtgroep [8] . Dit is relatearre oan it feit dat Ipamorelin de útskieding fan groeihormoan stimulearret, wat op syn beurt de proteinsynteze en selgroei befoarderet.
3. It effekt fan Ipamorelin op bonefoarming
Yn in folwoeksen ratmodel is fûn dat it groeihormoan-sekretagoge Ipamorelin de katabolike effekten fan glukokortikoiden (GC) op skeletspier en bonken tsjingean kin. Yn ferliking mei de groep dy't allinich mei GC ynjeksje, yn 'e bisten dy't mei sawol GC en Ipamorelin ynjeksje, ferhege de maksimale tetanyske spanning fan' e kealmuskel signifikant, en de periosteale bonkenfoarming taryf ferhege fjouwerfâldich [8, 9] . Dit jout oan dat Ipamorelin in posityf effekt hat op it behâld fan spierkrêft en it befoarderjen fan bonkenfoarming, en kin helpe by it foarkommen fan komplikaasjes lykas osteoporose yn pasjinten mei groeihormoantekoart.
4. It effekt fan Ipamorelin op gastrointestinale funksje
As in selektive groei hormoan-releasing hormoan agonist en groei hormoan-releasing peptide receptor agonist, Ipamorelin toande therapeutyske effektiviteit yn in mûs model fan postoperative intestinal ferlamming. Ienfâldige administraasje fan Ipamorelin of groei hormoan-releasing peptide (GHRP) -6 ferkoarte de tiid nei de earste postoperative darmbeweging, mar hie gjin effekt op kumulative fecale útfier, fiedingsopname, of gewichtswinning. Ipamorelin fergruttet kumulative fekale útfier, fiedingsyntak, en gewichtswinning. Dit suggerearret dat Ipamorelin in bepaalde rol kin hawwe yn it ferbetterjen fan gastrointestinale funksje en kin helpe om digestive en absorptive funksje te ferbetterjen yn pasjinten mei groeihormoandefinysje. [4].
Gearfetsjend, as in selektive promotor foar sekretion fan groeihormoanen, stimulearret Ipamorelin effisjint de frijlitting fan groeihormoan troch it aktivearjen fan de groeihormoan-frijlizzende peptidereceptor (GHS-receptor), sûnder signifikant te beynfloedzjen fan de nivo's fan adrenokortikotropysk hormoan (ACTH) en kortisol. Syn funksjes omfetsje it befoarderjen fan sekretion fan groeihormoanen, regulearjen fan gastrointestinale motiliteit, en it ferminderjen fan pine. De hege selektiviteit en skaaimerken fan meardere doelen jouwe klinysk tapassingspotensiaal, wêrtroch it geskikt is foar gebrûk yn omstannichheden lykas groeihormoantekoart, postoperative intestinale obstruksje, en pinebehear.
Oer de skriuwer
De boppeneamde materialen binne allegear ûndersocht, bewurke en gearstald troch Cocer Peptides.
Wittenskiplik Journal Auteur
Raun K is in ûndersiker ferbûn mei de Technyske Universiteit fan Denemarken (DTU) en de Novo Nordisk Foundation. Syn ûndersyksbelangen omfetsje meardere dissiplines, ynklusyf Endokrinology & Metabolisme, Ortopedyk, Nutrition & Dietetics, Veterinary Sciences, and Engineering. Syn wurk rjochtet him faak op de ûntwikkeling fan duorsume en ynnovative oplossingen, benammen yn 'e kontekst fan biotechnology en bio-basearre ekonomyen.
Raun K hat bydroegen oan projekten yn ferbân mei it Novo Nordisk Foundation Center for Biosustainability by DTU, dat is wijd oan it befoarderjen fan selfabrykûntwerp, metabolike technyk en syntetyske biology foar duorsume bioproduksje. Dêrneist is hy belutsen by ûndersyksinisjativen dy't rjochte binne op it ferminderjen fan ôfhinklikens fan fossile materialen en it befoarderjen fan griene transysjes troch oplossings foar bioproduksje.
Syn wurk rekket ek oan technyske tapassingen, lykas de ûntwikkeling fan katalysatoren en bioprosessen foar yndustriële en miljeu duorsumens. De ynterdissiplinêre oanpak fan Raun K brêget wittenskiplik ûndersyk en praktyske tapassingen, en makket wichtige bydragen oan sawol akademyske as yndustriële sektoaren. Raun K wurdt neamd yn 'e referinsje fan sitaat [3].
