1 kits (10 vials)
| misy: | |
|---|---|
| Isan'ny: | |
▎ Inona no atao hoe Ipamorelin?
Ipamorelin dia fitambarana pentapeptide synthetic an'ny fianakaviana secretagogue hormone mitombo. Ny asany fototra dia ny mandrisika mafy ny famotsorana ny hormonina fitomboana ary mampiroborobo ny synthesis ny insuline-like growth factor-1 (IGF-1), ka mandray anjara amin'ny fifehezana ny metabolisma, ny fampiroboroboana ny fanamboarana ny tavy ary ny fanohanana ny fitomboana. Ny fandinihana klinika dia naneho fa ny Ipamorelin dia afaka manafaingana ny fandaozana ny vavony, manatsara ny soritr'aretin'ny ileus aorian'ny fandidiana, ary manamaivana ny fanaintainana visceral sy somatic tsy misy inflammatoire amin'ny alàlan'ny fanaraha-maso ireo dingana ara-batana mifandraika amin'izany. Raha ampitahaina amin'ny secretagogues hormonina fitomboana nentim-paharazana, ny Ipamorelin dia mampiseho fifantenana ambony kokoa amin'ny famotsorana hormonina fitomboana ary tsy misy fiantraikany amin'ny sekreteran'ny hormones hafa (toy ny hormone adrenocorticotropic sy cortisol). Ireo tombontsoa tsy manam-paharoa ireo dia manome azy io amin'ny fampiharana mety amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo, ny fikorontanan'ny gastrointestinal ary ny fitantanana fanaintainana.
▎ Ipamorelin Structure
Loharano: PubChem |
Fitohizan'ny hafatra : XHXFK Formula molekiola: C 38H 49N 9O5 Lanja molekiola: 711,9 g/mol Laharana CAS: 170851-70-4 PubChem CID: 9831659 Ireo singa mifandraika amin'ny NNC-26-0161;UNII-Y9M3S784Z6;IPAMORELIN ACETATE |
▎ Fikarohana Ipamorelin
Inona no fototry ny fikarohana momba ny Ipamorelin?
Toe-javatra mahazatra ny fahatarana ny fanalana ny vavony, ary amin'izao fotoana izao dia vitsy ny safidy fitsaboana mahomby. Ny fikarohana dia nahatsikaritra fa ny Ipamorelin, amin'ny maha-peptidomimetika sintetika, dia miasa amin'ny mpandray ghrelin ary mety hisy fiantraikany amin'ny fitsaboana amin'ny fanemorana ny vavony. Ao amin'ny fanadihadiana momba ny modelin'ny gastroparesis, ny gastroparesis dia nateraky ny fandidiana kibo sy ny fanodinkodinana tsinay, ary hita fa ny Ipamorelin dia afaka manafaingana ny fanalana ny vavony [1].
Ny ileus postoperative dia fanamby lehibe amin'ny fampiharana klinika, tsy misy paikady fitantanana mahomby. Ny fanentanana ny mpikatroka Ghrelin dia misy fiantraikany mampiroborobo ny fihetsehana eo amin'ny faritra ambony sy ambany amin'ny taratasy mivalona amin'ny gastrointestinal. Amin'ny maha-agonista mpitsabo ghrelin, Ipamorelin dia manana sanda azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny ileus postoperative. Ohatra, tao amin'ny fanadihadiana iray, dia natao ny fanadihadiana momba ny porofo momba ny foto-kevitra azo tsapain-tanana, kisendrasendra, voafehy amin'ny marary mandalo fandidiana tsinay taorian'ny fandidiana kibo mba hanombanana ny fiarovana sy ny fahombiazan'ny Ipamorelin [2].
Ipamorelin dia an'ny hormone mitombo mamoaka peptides (GHRPs), izay pentapeptide sintetika afaka mandrisika ny famotsorana ny hormone mitombo avy amin'ny hypothalamus sy ny fihary pituitary. Ny hormonina fitomboana dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny fitomboan'ny vatana, ny fanamboarana ary ny metabolism, ka ny anjara asan'ny Ipamorelin amin'ny fifehezana ny hormonina fitomboana dia nahasarika ny sain'ny maro [3].
Noho ny mety ho sandany amin'ny fitsaboana ny fahatarana ny vavony, ny postoperative ileus, ary ny anjara asany amin'ny maha-hormone fitomboana mamoaka peptide, Ipamorelin dia nahasarika ny sain'ny fikarohana be dia be.
Inona no fomba fiasan'ny Ipamorelin?
1. Manentana ny famotsorana ny hormone mitombo:
Ipamorelin dia an'ny hormone mitombo mamoaka peptides (GHRPs), izay afaka mandrisika ny famotsorana ny hormone mitombo avy amin'ny hypothalamus sy ny fihary pituitary. Ny fanandramana in vitro sy in vivo, Ipamorelin dia naneho hery sy fahombiazana ambony amin'ny famoahana hormonina fitomboana. Ohatra, tao amin'ny fanadihadiana iray, ny hery sy ny fahombiazan'ny Ipamorelin amin'ny famoahana hormonina fitomboana avy amin'ny sela pituitary voalavo voalohany dia mitovy amin'ny an'ny GHRP-6 [3] . Ny fomba fiasany dia ny manentana ny famotsorana ny hormonina fitomboana amin'ny alàlan'ny fampandehanana ireo mpandray ny GHRP. Amin'ny alalan'ny fanadihadiana pharmacological, dia voamarina fa toy ny GHRP-6, Ipamorelin dia mandrisika ny famotsorana ny hormonina fitomboana amin'ny alalan'ny GHRP-toy ny mpandray.
2. Ny fiantraikany amin'ny trakta gastrointestinal
Manafaingana ny fandaozana ny gastric:
Amin'ny modely rodent, Ipamorelin dia afaka manafaingana ny fandaozana ny gastric. Ny fandidiana kibo dia mitarika ho amin'ny fanemorana ny vavonin'ny vavony, saingy aorian'ny fampidirana ny Ipamorelin (0.014 µmol / kg amin'ny intravenous), dia mihamitombo be ny fanalana ny vavony. Ny Ipamorelin dia manentana ny fihenan'ny vavony ary manafaingana ny fandosiran'ny vavony amin'ny alàlan'ny mekanika mpanelanelana amin'ny fampahavitrihana ny receptor ghrelin, izay misy ny neuron excitatory cholinergic (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).
Manatsara ny soritr'aretin'ny ileus postoperative:
Amin'ny modely rodent amin'ny ileus postoperative, Ipamorelin dia mety hanatsara ny soritr'aretina. Aorian'ny fitantanana ny Ipamorelin aorian'ny fandidiana, ny dosie tokana amin'ny Ipamorelin (1mg / kg) na GHRP-6 (20μg / kg) dia mety hampihena ny fotoana amin'ny fandroahana voalohany. Ny fampandehanana miverimberina amin'ny Ipamorelin (0.1 na 1mg / kg) dia mety hampitombo be ny fivoahan'ny fecal mitambatra, ny fihinanana sakafo ary ny fitomboan'ny lanjany [4].
3. Ny fiantraikany amin'ny famokarana insuline
Ny Ipamorelin dia afaka mandrisika ny famokarana insuline amin'ny sombintsombin'ny sela pancreatic amin'ny voalavo mahazatra sy diabeta. Ny fitomboan'ny sekreteran'ny insuline ateraky ny Ipamorelin dia mety ho voasakana be amin'ny diltiazem, yohimbine, propranolol, na fitambarana atropine, propranolol, ary yohimbine. Amin'ny voalavo diabeta, ny atropine dia afaka mampihena be ny sekreteran'ny insuline ateraky ny Ipamorelin, saingy tsy hita amin'ny voalavo mahazatra izany vokatra izany. Izany dia manondro fa ny Ipamorelin dia manentana ny famotsorana insuline amin'ny alàlan'ny fantsona kalsioma sy ny lalan'ny adrenergic receptor [5].
4. Manamaivana ny fanaintainana
Ao amin'ny modely andrana amin'ny hypersensitivity visceral tsy misy inflammatoire sy allodynia mekanika somatic, Ipamorelin, amin'ny maha-agonista mpikatroka ghrelin voafetra, dia afaka mampihena be ny hypersensitivity colonic sy allodynia somatic. Ny fomba fiasan'izy io dia mpanelanelana amin'ny ghrelin receptor, ary io fiantraikany antinociceptive io dia azo sakanana amin'ny alàlan'ny antagonist ghrelin receptor H0900 [6].

Ahoana ny fiantraikan'ny ipamorelin amin'ny sekreteran'ny insuline avy amin'ny sombin-tavy pancreatic amin'ny voalavo mahazatra sy diabeta.
Source: PubMed [5]
Inona avy ireo fampiharana ny Ipamorelin?
1. Mampiroborobo ny famotsorana ny hormone mitombo
Ny Ipamorelin dia afaka manentana ny famotsorana ny hormone mitombo avy amin'ny hypothalamus sy ny fihary pituitary. Ny hormonina fitomboana dia mitana anjara toerana lehibe ao amin'ny vatan'olombelona, ao anatin'izany ny fampiroboroboana ny synthesis proteinina, ny fitomboan'ny sela ary ny fanamboarana ny tavy. Noho izany, ny Ipamorelin dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo na ny aretina hafa mifandraika amin'ny tsy fahampian'ny hormone mitombo [7].
2. Fanatsarana ny fiasan'ny gastrointestinal
Manafaingana ny fandaozana ny gastric:
Ao amin'ny maodely rodent, Ipamorelin dia manafaingana ny fandatsahan-drà ao amin'ny modelin'ny ileus postoperative amin'ny alàlan'ny mekanika mpanelanelana amin'ny fampahavitrihana ny hormone mitombo izay mamoaka peptide receptor, izay misy ny neurons excitatory cholinergic [1] . Ny fandidiana kibo dia mitarika ho amin'ny fahatarana ny fanalana ny vavony, ary ny fitantanana ny Ipamorelin dia afaka mampihena be ny ampahany amin'ny sakafo sisa tavela ao amin'ny vavony, ka manatsara ny fihetsehan'ny vavony.
Mampiroborobo ny peristalsis gastrointestinal:
Amin'ny modely rodent amin'ny ileus postoperative, Ipamorelin dia mety hanatsara ny soritr'aretin'ny marary. Ohatra, amin'ny maodely voalavo, ny Ipamorelin dia afaka mampihena ny fotoana voalohany amin'ny fandaozana aorian'ny fandidiana, mampitombo ny fivoahan'ny fecal, ny fihinanana sakafo, ary ny fitomboan'ny lanjany [4] . Ny fitantanana miverimberina amin'ny Ipamorelin dia mety hampitombo be ny fivoahan'ny fecal mitambatra, ny fihinanana sakafo ary ny fahazoana lanja, izay manondro ny fiantraikany tsara eo amin'ny asan'ny gastrointestinal.
3. Manamaivana ny fanaintainana
Manamaivana ny fanaintainana visceral sy somatic:
Ny fikarohana dia mampiseho fa ny Ipamorelin, amin'ny maha-hormone fitomboana mamoaka agonista mpandray peptide, dia manana fananana antinociceptive. Ao amin'ny modely andrana tsy misy fivontosana epithelial colonic, ny Ipamorelin dia afaka mampihena be ny hypersensitivity visceral tsy misy inflammatoire sy allodynia mekanika somatic [6].
Ny fomba fiasan'izy ireo dia mety ho mpanelanelana amin'ny hormone mitombo mamoaka peptide receptor, mandray anjara amin'ny fifehezana ny hypersensitivity visceral sy somatic, manome fomba vaovao mety amin'ny fitsaboana ny fanaintainana visceral sy somatic.
Inona no fivoaran'ny fikarohana momba ny Ipamorelin amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo?
Ny tsy fahampian'ny hormonina fitomboana dia aretina vokatry ny tsy fahampian'ny sekreteran'ny hormonina fitomboana avy amin'ny glandy pituitary aloha, izay mety hisy fiantraikany amin'ny fitomboana sy ny fivoaran'ny ankizy ary ny metabolisma amin'ny vatan'ny olon-dehibe. Tao anatin'ny taona vitsivitsy izay, Ipamorelin, amin'ny maha secretagogue hormonina fitomboana, dia nahasarika ny sain'ny maro amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo. Ity manaraka ity ny fivoaran'ny fikarohana mifandraika amin'ny Ipamorelin amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo.
1. Ny fiantraikan'ny Ipamorelin amin'ny famokarana hormonina mitombo
Ny Ipamorelin dia afaka manentana ny famokarana hormonina fitomboana. Ny fikarohana dia mampiseho fa ny Ipamorelin dia afaka miara-miasa amin'ny hormone famotsorana hormonina (GHRH) mba hanatsarana ny famotsorana ny hormone mitombo [8] . Ao amin'ny fanandramana biby, taorian'ny 21 andro fitsaboana mitaiza amin'ny Ipamorelin amin'ny voalavo vavy tanora, raha ampitahaina amin'ny vondrona mpanara-maso, dia nitombo ny famotsorana hormonina fototra amin'ny kolontsaina monolayer amin'ny sela pituitary. Mandritra izany fotoana izany, ny Ipamorelin sy ny GHRH dia afaka manentana ny famotsorana ny hormone mitombo avy amin'ny sela pituitary kolontsaina in vitro. Na izany aza, tao amin'ny vondrona pretreatment GHRH, dia tsy nihatsara ny valin'ny hormonina fitomboana manaraka ho an'ny fanentanana, raha ao amin'ny vondrona pretreatment Ipamorelin kosa dia tsy nisy trangan-javatra toy izany, izay manondro fa ny Ipamorelin dia tsy mitarika ho amin'ny fihenan'ny valin'ny hormone mitombo amin'ny voalavo vavy tanora [8].
2. Ny fiantraikan'ny Ipamorelin amin'ny fahazoana lanja
Ny fitantanana maharitra ny Ipamorelin dia afaka mampitombo ny lanjan'ny voalavo vavy tanora. Ny fanaraha-maso isan'andro dia mampiseho fa ny isan-jaton'ny fahazoana lanja ao amin'ny vondrona pretreatment Ipamorelin sy ny vondrona pretreatment GHRH dia ambony noho ny ao amin'ny vondrona fanaraha-maso [8] . Izany dia mifandray amin'ny zava-misy fa ny Ipamorelin dia mandrisika ny famokarana hormonina fitomboana, izay mampiroborobo ny synthesis proteinina sy ny fitomboan'ny sela.
3. Ny fiantraikan'ny Ipamorelin amin'ny fananganana taolana
Ao amin'ny maodely voalavo olon-dehibe, dia hita fa ny secretagogue hormonina mitombo Ipamorelin dia afaka manohitra ny vokatry ny katabolika amin'ny glucocorticoids (GC) amin'ny hozatra sy taolana. Raha ampitahaina amin'ny vondrona voatsindrona amin'ny GC irery, amin'ny biby natsindrona miaraka amin'ny GC sy Ipamorelin, dia nitombo be ny fihenjanan'ny tetanika ambony indrindra amin'ny hozatry ny zanak'omby, ary nitombo avo efatra heny ny tahan'ny fananganana taolana periosteal [8, 9] . Izany dia manondro fa ny Ipamorelin dia manana fiantraikany tsara amin'ny fitazonana ny tanjaky ny hozatra sy ny fampiroboroboana ny fananganana taolana, ary mety hanampy amin'ny fisorohana ny fahasarotana toy ny osteoporose amin'ny marary amin'ny tsy fahampian'ny hormone mitombo.
4. Ny vokatry ny Ipamorelin amin'ny fiasan'ny gastrointestinal
Amin'ny maha-agonista hormonina famotsorana hormonina mitombo sy agonista mpikatroka peptide, i Ipamorelin dia naneho ny fahombiazan'ny fitsaboana tamin'ny maodely totozy momba ny paralysis intestinal postoperative. Ny fitantanana tokana amin'ny Ipamorelin na ny peptide mamoaka hormonina mitombo (GHRP) -6 dia nanafohy ny fotoana ho an'ny fihetsehan'ny tsinay voalohany taorian'ny fandidiana, saingy tsy nisy fiantraikany tamin'ny fivoahan'ny fecal, ny fihinanana sakafo, na ny fahazoana lanja. Ny Ipamorelin dia mampitombo ny fivoahan'ny fecal mitambatra, ny fihinanana sakafo ary ny fahazoana lanja. Izany dia manondro fa ny Ipamorelin dia mety manana anjara asa amin'ny fanatsarana ny fiasan'ny gastrointestinal ary mety hanampy amin'ny fanatsarana ny fiasan'ny digestive sy ny absorptive amin'ny marary amin'ny tsy fahampian'ny hormone mitombo. [4].
Raha fintinina, amin'ny maha-mpanentana ny sekreteran'ny hormone mitombo, ny Ipamorelin dia mandrisika ny famotsorana ny hormonina fitomboana amin'ny alàlan'ny fampandehanana ny peptide receptor hormone mitombo (GHS receptor), tsy misy fiantraikany amin'ny haavon'ny hormone adrenocorticotropic (ACTH) sy cortisol. Ny asany dia ny fampiroboroboana ny famokarana hormonina mitombo, ny fandrindrana ny fihetsehan'ny gastrointestinal, ary ny fanalefahana ny fanaintainana. Ny fahaiza-mifantina avo sy ny toetran'ny tanjona marobe dia manome ny mety amin'ny fampiharana klinika, ka mahatonga azy io ho azo ampiasaina amin'ny toe-javatra toy ny tsy fahampian'ny hormone mitombo, ny fanakanana tsinay aorian'ny fandidiana, ary ny fitantanana fanaintainana.
Momba ny Mpanoratra
Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.
Mpanoratra gazety siantifika
Raun K dia mpikaroka mifandray amin'ny Oniversite Teknika any Danemark (DTU) sy ny Novo Nordisk Foundation. Ny fahalianany amin'ny fikarohana dia miompana amin'ny sehatra maro, ao anatin'izany ny Endocrinology & Metabolism, Orthopedics, Nutrition & Dietetics, Veterinary Sciences, ary Injeniera. Matetika ny asany dia mifantoka amin'ny fampiroboroboana vahaolana maharitra sy manavao, indrindra amin'ny sehatry ny bioteknolojia sy ny toekarena mifototra amin'ny bio.
Raun K dia nandray anjara tamin'ny tetikasa mifandraika amin'ny Fondation Novo Nordisk Foundation for Biosustainability ao amin'ny DTU, izay natokana ho an'ny fampandrosoana ny famolavolan'ny orinasa sela, ny injeniera metabolika ary ny biolojia synthetic ho an'ny famokarana bio maharitra. Fanampin'izany, nandray anjara tamin'ny hetsika fikarohana mikendry ny hampihenana ny fiankinan-doha amin'ny akora mifototra amin'ny fôsily izy ary hampiroborobo ny fifindrana maitso amin'ny alàlan'ny vahaolana bioproduction.
Ny asany ihany koa dia mikasika ny fampiharana ny injeniera, toy ny fampandrosoana ny catalysts sy ny bioprocesses ho an'ny indostria sy ny tontolo iainana maharitra. Ny fomba fiasa iraisan'ny Raun K dia mampifandray ny fikarohana siantifika sy ny fampiharana azo ampiharina, izay mitondra anjara biriky lehibe amin'ny sehatra akademika sy indostrialy. Raun K dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [3].
▎ Citations mifandraika
[1] Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Ny fahombiazan'ny ipamorelin, ny mimetika ghrelin, amin'ny dysmotility gastric amin'ny modely rodent amin'ny ileus postoperative. Journal of experimental pharmacology 2012; 4: 149-55.DOI:10.2147/JEP.S35396.
[2] Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. INT J COLORECTAL DIS 2014; 29(12): 1527-34.DOI:10.1007/s00384-014-2030-8.
[3] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, ny secretagogue hormonina fitomboana voalohany. EUR J ENDOCRINOL 1998; 139(5): 552-61.DOI:10.1530/eje.0.1390552.
[4] Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Fahombiazan'ny Ipamorelin, Novel Ghrelin Mimetic, amin'ny modely rodent an'ny Postoperative Ileus. J PHARMACOL EXP THER 2009; 329(3): 1110-6.DOI:10.1124/jpet.108.149211.
[5] Adeghate EA, Ponery AS. Mekanisma amin'ny famotsorana insuline avy amin'ny pancreas amin'ny voalavo ara-dalàna sy diabeta. Neuro endocrinology letters 2004; 25 6:403-6.
[6] N Mohammadi E, Louwies T, Pietra C, Northrup SR, Greenwood-Van Meerveld B. Attenuation of Visceral and Somatic Nociception by Ghrelin Mimetics. J Exp Pharmacol 2020; 12: 267-74.DOI:10.2147/JEP.S249747.
[7] Papak M. Ipamorelin - struktura i funkcija.; 2016.
https://www.semanticscholar.org/paper/IpamorelinstrukturaifunkcijaPapak/6f1496dcedd60ec60a90be4c1f317a8bad7efb08
[8] Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. Ny fiantraikan'ny fitsaboana mitaiza miaraka amin'ny hormone growth secretagogue Ipamorelin, amin'ny voalavo vavy tanora:: valin'ny somatotroph in vitro. HISTOL HISTOPATHOL 2002; 17(3): 707-14. DOI: 10.14670/HH-17.707
[9] Andersen NB, F KMO, Johansen PB, Andreassen TT, Rtoft GO, Oxlund H. Ny hormone secretagogue ipamorelin dia manohitra ny fihenan'ny glucocorticoid amin'ny fananganana taolana amin'ny voalavo olon-dehibe. Hormone fitomboana & Fikarohana IGF: gazety ofisialin'ny Fikambanana Fikarohana Hormone Mitombo sy ny Fikambanana Fikarohana Iraisam-pirenena IGF 2001; 11 5: 266-72.DOI:10.1054/GHIR.2001.0239.
NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana SY TANJONA FAMPIANARANA IHANY.
Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.