1 feisteáin (10 Vials)
| Infhaighteacht: | |
|---|---|
| Cainníocht: | |
▎ Cad é Ipamorelin?
Is comhdhúil pentapeptide sintéiseach é Ipamorelin a bhaineann leis an teaghlach secretagogue hormóin fáis. Is é an phríomhfheidhm atá aige ná scaoileadh hormóin fáis a spreagadh go cumasach agus sintéis fachtóir fáis cosúil le insulin-1 (IGF-1) a chur chun cinn, agus ar an gcaoi sin ról a imirt i meitibileacht a rialáil, deisiú fíocháin a chur chun cinn, agus tacú le fás. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla gur féidir le Ipamorelin fholmhú gastrach a luathú, comharthaí ileus iar-obráide a fheabhsú, agus pian neamh-athlastach visceral agus sómach a mhaolú trí phróisis fiseolaíocha ábhartha a rialáil. I gcomparáid le secretagogues hormóin fáis traidisiúnta, léiríonn Ipamorelin roghnaíocht níos airde maidir le scaoileadh hormóin fáis agus ní chuireann sé isteach go mór ar an secretion hormóin eile (cosúil le hormón adrenocorticotrópach agus cortisol). De bharr na buntáistí uathúla seo tá feidhmchláir ionchasacha aige i gcóireáil easnamh hormóin fáis, neamhoird motility gastrointestinal, agus bainistíocht pian.
▎ Struchtúr Ipamorelin
Foinse: PubChem |
Seicheamh: XHXFK Foirmle Mhóilíneach: C 38H 49N 9O5 Meáchan Móilíneach: 711.9 g/mol Uimhir CAS: 170851-70-4 CID PubChem: 9831659 Comhchiallaigh: NNC-26-0161;UNII-Y9M3S784Z6;IPAMORELIN ACETATE |
▎ Taighde Ipamorelin
Cad é cúlra taighde Ipamorelin?
Is coinníoll coitianta é an fholmhú gastrach moillithe, agus faoi láthair, níl mórán roghanna cóireála éifeachtacha ann. Fuair taighde amach go ngníomhaíonn Ipamorelin, mar pheptomimetic sintéiseach, ar an receptor ghrelin agus go bhféadfadh éifeacht theiripeach a bheith aige ar fholmhú gastrach moillithe. I staidéar ar shamhail creimire de gastroparesis, d'eascair gastroparesis le máinliacht bhoilg agus ionramháil intestinal, agus fuarthas amach go bhféadfadh Ipamorelin dlús a chur le fholmhú gastrach [1].
Is dúshlán suntasach é ileus postoperative i gcleachtas cliniciúil, easpa straitéisí bainistíochta éifeachtacha. Tá éifeacht chothaithe motility ag spreagadh gabhdóra Ghrelin ar chodanna uachtaracha agus íochtaracha an chonair gastrointestinal. Mar agónaí receptor ghrelin, tá luach feidhme féideartha ag Ipamorelin i gcóireáil ileus iar-obráide. Mar shampla, i staidéar, rinneadh staidéar cruthúnas-coincheapa ionchasach, randamach, rialaithe ar othair a bhí ag dul faoi resection intestinal tar éis máinliacht bhoilg chun sábháilteacht agus éifeachtacht Ipamorelin a mheas [2].
Baineann Ipamorelin leis na peiptídí a scaoileann hormóin fáis (GHRPanna), ar pentapeptide sintéiseach é atá in ann scaoileadh hormóin fáis ón hypothalamus agus an fhaireog pituitary a spreagadh. Tá ról tábhachtach ag hormón fáis i bhfás, deisiú agus meitibileacht an chomhlachta, agus mar sin tá ról Ipamorelin maidir le hormón fáis a rialáil tar éis aird fhorleathan a tharraingt freisin [3].
Mar gheall ar a luach féideartha maidir le cóireáil a dhéanamh ar fholmhú gastrach moillithe, ileus iar-obráide, agus a ról mar peptide a scaoileann hormón fáis, tá aird fhairsing taighde tarraingthe ag Ipamorelin.
Cad é meicníocht gníomhaíochta Ipamorelin?
1. Scaoileadh hormóin fáis a spreagadh:
Baineann Ipamorelin leis na peptídí a scaoileann hormóin fáis (GHRPanna), ar féidir leo scaoileadh hormóin fáis a spreagadh ón hypothalamus agus an fhaireog pituitary. I dturgnaimh in vitro agus in vivo, léirigh Ipamorelin ard-acmhainneacht agus éifeachtúlacht maidir le hormón fáis a scaoileadh. Mar shampla, i staidéar, bhí cumas agus éifeachtúlacht Ipamorelin maidir le hormón fáis a scaoileadh ó chealla pituitary bunscoile cosúil le cinn GHRP-6 [3] . Is é a mheicníocht gníomhaíochta ná scaoileadh hormóin fáis a spreagadh trí ghabhdóirí cosúil le GHRP a ghníomhachtú. Trí anailís chógaseolaíoch, tá sé deimhnithe, cosúil le GHRP-6, go spreagann Ipamorelin scaoileadh hormóin fáis trí ghabhdóirí cosúil le GHRP.
2. Éifeachtaí ar an conradh gastrointestinal
Folmhú gastrach a luathú:
I múnlaí creimirí, is féidir le Ipamorelin dlús a chur le folmhú gastrach. Bíonn moill ar fholmhú gastrach mar thoradh ar mháinliacht bhoilg, ach tar éis Ipamorelin a thabhairt (0.014 µmol/kg go hinfhéitheach), cuirtear dlús suntasach ar fholmhú gastrach. Spreagann Ipamorelin contractility gastrach agus luasghéaraíonn sé fholmhú gastrach trí mheicníocht arna idirghabháil ag gníomhachtú an ghabhdóra ghrelin, a bhaineann le néaróin cholinergic excitatory (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).
Feabhas a chur ar airíonna ileus postoperative:
I múnlaí creimirí de ileus postoperative, féadfaidh Ipamorelin na hairíonna a fheabhsú. Tar éis riarachán iar-obráide Ipamorelin, is féidir le dáileog amháin de Ipamorelin (1mg/kg) nó GHRP-6 (20μg/kg) an t-am go dtí an chéad defecation a laghdú. Is féidir le riaradh arís agus arís eile Ipamorelin (0.1 nó 1mg/kg) méadú suntasach a dhéanamh ar an aschur fecal carnach, ar iontógáil bia, agus ar ardú meáchain [4].
3. Éifeachtaí ar secretion insulin
Is féidir le Ipamorelin secretion insulin a spreagadh i blúirí fíocháin pancreatacha de ghnáth-fhrancaigh agus diaibéitis. Is féidir leis an méadú ar an secretion insulin a tharlódh de bharr Ipamorelin a chosc go mór le diltiazem, yohimbine, propranolol, nó teaglaim de atropine, propranolol, agus yohimbine. I bhfrancaigh diaibéitis, is féidir le atraipín an secretion insulin a tharlódh Ipamorelin a laghdú go suntasach, ach ní thugtar an éifeacht seo faoi deara i bhfrancaigh gnáth. Léiríonn sé seo go spreagann Ipamorelin scaoileadh inslin tríd an gcainéal cailciam agus bealaí gabhdóirí adrenergic [5].
4. Pian a mhaolú
I múnlaí turgnamhacha de hipiríogaireacht visceral neamh-athlastach agus allodynia meicniúil sómach, is féidir le Ipamorelin, mar agonist receptor ghrelin srianta go imeallach, hipiríogaireacht choilíneach agus allodynia sómach a laghdú go suntasach. Tá a mheicníocht gníomhaíochta idirghabhála ag an receptor ghrelin, agus is féidir leis an éifeacht antinociceptive seo a bhac ag antagonist receptor ghrelin H0900 [6].

S hows éifeacht ipamorelin ar secretion inslin ó blúirí fíocháin pancreatic de gnáth agus diaibéitis francaigh.
Foinse: PubMed [5]
Cad iad feidhmeanna Ipamorelin?
1. Scaoileadh hormóin fáis a chur chun cinn
Is féidir le Ipamorelin scaoileadh hormóin fáis a spreagadh ón hypothalamus agus an fhaireog pituitary. Tá ról tábhachtach ag hormóin fáis i gcorp an duine, lena n-áirítear sintéis próitéin a chur chun cinn, iomadú cille, agus deisiú fíocháin. Mar sin, is féidir Ipamorelin a úsáid chun easnamh hormóin fáis nó galair eile a bhaineann le neamhdhóthanacht hormóin fáis a chóireáil [7].
2. Feidhm gastrointestinal a fheabhsú
Folmhú gastrach a luathú:
I samhlacha creimirí, luasghéaraíonn Ipamorelin fholmhú gastrach i múnlaí ileus postoperative trí mheicníocht atá idirghabhála ag gníomhachtú an hormóin fáis a scaoileann receptor peptide, a bhaineann le néaróin cholinergic excitatory [1] . Mar thoradh ar mháinliacht bhoilg déantar moill ar fholmhú gastrach, agus féadann riarachán Ipamorelin an cion den bhia iarmharach sa bholg a laghdú go suntasach, rud a chuireann feabhas ar motility gastrach.
peristalsis gastrointestinal a chur chun cinn:
I múnlaí creimirí de ileus postoperative, féadfaidh Ipamorelin comharthaí othar a fheabhsú. Mar shampla, i múnla francach, is féidir le Ipamorelin an t-am a laghdú go dtí an chéad defecation tar éis máinliachta, méadú ar aschur fecal, iontógáil bia, agus meáchan a fháil [4] . Is féidir le riarachán arís agus arís eile Ipamorelin méadú suntasach a dhéanamh ar an aschur fecal carnach, ar iontógáil bia, agus ar ardú meáchain, rud a léiríonn a éifeacht rialála dearfach ar fheidhm gastrointestinal.
3. Faoiseamh pian
Faoiseamh pian visceral agus somatic:
Léiríonn taighde go bhfuil airíonna antinociceptive ag Ipamorelin, mar agonist receptor peptide a scaoileann hormón fáis. I samhlacha turgnamhacha gan athlasadh epithelial coilíneach, is féidir le Ipamorelin hipiríogaireacht visceral neamh-athlastach agus allodynia meicniúil somatic a laghdú go suntasach [6].
Féadfar a mheicníocht gníomhaíochta a idirghabháil ag an hormone fás a scaoileann receptor peptide, rannpháirteach i rialáil hipiríogaireacht visceral agus sómach, ag soláthar modh féideartha nua le haghaidh cóireáil pian géarmhíochaine visceral agus sómach.
Cad é dul chun cinn taighde Ipamorelin maidir le cóireáil easnamh hormóin fáis?
Is galar é easnamh hormóin fáis de bharr secretion neamhleor hormón fáis ón gland pituitary anterior, a d’fhéadfadh tionchar a bheith aige ar fhás agus ar fhorbairt leanaí agus ar mheitibileacht chomhlachta daoine fásta. Le blianta beaga anuas, tá Ipamorelin, mar secretagogue hormóin fáis, tar éis aird fhorleathan a tharraingt ar chóireáil easnamh hormóin fáis. Seo a leanas dul chun cinn taighde ábhartha Ipamorelin maidir le cóireáil easnamh hormóin fáis.
1. Éifeacht spreagthach Ipamorelin ar secretion hormóin fáis
Is féidir le Ipamorelin secretion hormone fás a spreagadh. Léiríonn taighde gur féidir le Ipamorelin gníomhú go sineirgíoch le hormón a scaoileann hormón fáis (GHRH) chun scaoileadh hormóin fáis a fheabhsú [8] . I dturgnaimh ainmhithe, tar éis 21 lá de chóireáil ainsealach le Ipamorelin i bhfrancaigh baineanna óga, i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe, tháinig méadú ar scaoileadh hormóin fáis basal i gcultúr monolayer na gceall pituitary. Ag an am céanna, is féidir le Ipamorelin agus GHRH scaoileadh hormóin fáis a spreagadh ó chealla pituitary saothraithe in vitro. Mar sin féin, sa ghrúpa pretreatment GHRH, níor cuireadh feabhas ar an bhfreagra hormone fáis ina dhiaidh sin ar spreagadh, agus sa ghrúpa pretreatment Ipamorelin, ní raibh aon feiniméan dí-íogrú den sórt sin, rud a léiríonn nach bhfuil Ipamorelin mar thoradh ar desensitization an freagra hormone fás i francaigh baineann óga [8].
2. Éifeacht Ipamorelin ar ardú meáchain
Is féidir le riarachán ainsealach Ipamorelin meáchan francaigh baineann óga a mhéadú go héifeachtach. Léiríonn monatóireacht laethúil go bhfuil an céatadán de mheáchan a fháil i ngrúpa pretreatment Ipamorelin agus sa ghrúpa réamhchóireála GHRH níos airde ná an céatadán sa ghrúpa rialaithe [8] . Tá sé seo bainteach leis an bhfíric go spreagann Ipamorelin an secretion hormóin fáis, rud a chuireann sintéis próitéine agus fás cille chun cinn.
3. Éifeacht Ipamorelin ar fhoirmiú cnámh
I múnla francach fásta, fuarthas amach gur féidir leis an secretagogue hormón fáis Ipamorelin dul i ngleic le héifeachtaí catabólacha glucocorticoids (GC) ar mhatán cnámharlaigh agus cnámh. I gcomparáid leis an ngrúpa a instealladh le GC amháin, sna hainmhithe a instealladh le GC agus Ipamorelin araon, tháinig méadú suntasach ar an teannas tetanic uasta de muscle lao, agus tháinig méadú ceithre huaire ar an ráta foirmiú cnámh periosteal [8, 9] . Léiríonn sé seo go bhfuil tionchar dearfach ag Ipamorelin ar neart muscle a chothabháil agus foirmiú cnámh a chur chun cinn, agus d'fhéadfadh sé cabhrú le deacrachtaí cosúil le oistéapóróis a chosc in othair a bhfuil easnamh hormóin fáis acu.
4. Éifeacht Ipamorelin ar fheidhm gastrointestinal
Mar agónaí hormóin fáis roghnach a scaoileann hormóin fáis agus agónaí receptor peptide a scaoileann hormóin fáis, léirigh Ipamorelin éifeachtúlacht theiripeach i múnla luiche de pairilis intestinal iar-oibriúcháin. Ghiorraigh riaradh aonair Ipamorelin nó peptide a scaoileann hormón fáis (GHRP)-6 an t-am go dtí an chéad ghluaiseacht bputóg iar-oibriúcháin, ach ní raibh aon éifeacht aige ar aschur carnach fecal, iontógáil bia, nó ardú meáchain. Méadaíonn Ipamorelin aschur fecal carnach, iontógáil bia, agus méadú meáchain. Tugann sé seo le fios go bhféadfadh ról áirithe a bheith ag Ipamorelin maidir le feabhas a chur ar fheidhm gastrointestinal agus d'fhéadfadh sé cabhrú le feidhm díleácha agus ionsúcháin a fheabhsú in othair a bhfuil easnamh hormóin fáis acu. [4].
Go hachomair, mar thionscnóir secretion hormone fás roghnach, spreagann Ipamorelin scaoileadh hormóin fáis go héifeachtach tríd an receptor peptide a scaoileann hormón fáis (receptorGHS) a ghníomhachtú, gan cur isteach go mór ar leibhéil an hormóin adrenocorticotrópach (ACTH) agus cortisol. Áirítear ar a fheidhmeanna secretion hormóin fáis a chur chun cinn, motility gastrointestinal a rialáil, agus pian a mhaolú. Tugann a shaintréithe ard-roghnaíochta agus il-sprioc acmhainn iarratais chliniciúil, rud a fhágann go bhfuil sé oiriúnach le húsáid i gcoinníollacha mar easnamh hormóin fáis, bacainn intestinal iar-obráide, agus bainistíocht pian.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Is taighdeoir é Raun K a bhfuil baint aige le hOllscoil Theicniúil na Danmhairge (DTU) agus le Fondúireacht Novo Nordisk. Cuimsíonn a spéiseanna taighde thar disciplíní éagsúla, lena n-áirítear Inchríneolaíocht & Meitibileacht, Ortaipéidic, Cothú & Diaitéitic, Eolaíochtaí Tréidliachta, agus Innealtóireacht. Is minic a dhíríonn a chuid oibre ar réitigh inbhuanaithe agus nuálaíocha a fhorbairt, go háirithe i gcomhthéacs na biteicneolaíochta agus na ngeilleagar bithbhunaithe.
Chuir Raun K le tionscadail a bhaineann le Lárionad Bith-inbhuanaitheachta Fondúireacht Novo Nordisk ag DTU, atá tiomanta do dhearadh monarchan cille, innealtóireacht mheitibileach, agus bitheolaíocht shintéiseach do bhiththáirgeadh inbhuanaithe a chur chun cinn. Ina theannta sin, bhí baint aige le tionscnaimh taighde atá dírithe ar spleáchas ar ábhair iontaise-bhunaithe a laghdú agus aistrithe glasa a chur chun cinn trí réitigh bhiththáirgeachta.
Baineann a chuid oibre freisin le feidhmeanna innealtóireachta, mar fhorbairt catalaíoch agus bithphróisis le haghaidh inbhuanaitheachta tionsclaíochta agus comhshaoil. Ceanglaíonn cur chuige idirdhisciplíneach Raun K le taighde eolaíoch agus le feidhmeanna praiticiúla, ag cur go mór leis na hearnálacha acadúla agus tionsclaíocha araon. Tá Raun K liostaithe sa tagairt don lua [3].
▎ Lua ábhartha
[1] Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Éifeachtúlacht ipamorelin, mimetic ghrelin, ar dismotility gastric i múnla creimire de ileus postoperative. Journal of Pharmacology Turgnamhach 2012; 4: 149-55.DOI:10.2147/JEP.S35396 .
[2] Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Staidéar cruthúnas-choincheap ionchasach, randamach, rialaithe, ar an ipamorelin mimetic Ghrelin chun ileus iar-obráide a bhainistiú in othair resection bputóg. INT J COLORECTAL DIS 2014; 29(12): 1527-34.DOI:10.1007/s00384-014-2030-8.
[3] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, an chéad rúndiamhair hormóin fáis roghnach. EUR J ENDOCRINOL 1998; 139(5): 552-61.DOI:10.1530/eje.0.1390552.
[4] Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Éifeachtúlacht Ipamorelin, Ghrelin Mimetic Úrscéal, i Múnla creimire de Ileus Iarobráide. J PHARMACOL EXP THER 2009; 329(3): 1110-6.DOI:10.1124/jpet.108.149211.
[5] Adeghate EA, Ponery AS. Meicníocht scaoileadh inslin de bharr ipamorelin ó briseán na bhfrancaigh gnáth agus diaibéitis. Litreacha Néar-endocrinology 2004; 25 6: 403-6.
[6] N Mohammadi E, Louwies T, Pietra C, Northrup SR, Greenwood-Van Meerveld B. Maolú Nociception Visceral agus Somatic ag Ghrelin Mimetics. J Exp Pharmacol 2020; 12:267-74.DOI:10.2147/JEP.S249747 .
[7] Papak M. Ipamorelin - struktura agus funkcija.; 2016.
https://www.semanticscholar.org/paper/IpamorelinstrukturaifunkcijaPapak/6f1496dcedd60ec60a90be4c1f317a8bad7efb08
[8] Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. Tionchar na cóireála ainsealach le secretagogue hormón fáis Ipamorelin, i bhfrancaigh mná óga:: freagra somatotroph in vitro. HISTOL HISTOPATHOL 2002; 17(3): 707-14. DOI: 10.14670/HH-17.707
[9] Andersen NB, F KMO, Johansen PB, Andreassen TT, Rtoft GO, Oxlund H. Cuireann an rún-hormóin fáis ipamorelin in aghaidh laghdú de bharr glucocorticoid i bhfoirmiú cnámha i bhfrancaigh fásta. Hormone Fáis & Taighde IGF : iris oifigiúil de chuid an Growth Hormone Research Society agus an International IGF Research Society 2001; 11 5: 266-72.DOI:10.1054/GHIR.2001.0239.
TÁ GACH AIRTEAGAL AGUS FAISNÉIS TÁIRGÍ A SHOLÁTHAR AR AN LÁITHREÁN GRÉASÁIN SEO ACH CHUN FAISNÉIS A CHUR AR AGHAIDH AGUS A CHUSPÓIRÍ OIDEACHAIS AONTAITHE.
Tá na táirgí a chuirtear ar fáil ar an suíomh Gréasáin seo beartaithe go heisiach le haghaidh taighde in vitro. Déantar taighde in vitro (Laidin: *i ngloine*, rud a chiallaíonn in earraí gloine) lasmuigh de chorp an duine. Ní táirgí cógaisíochta iad seo, níl siad ceadaithe ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), agus ní féidir iad a úsáid chun aon riocht míochaine, galair nó galair a chosc, a chóireáil nó a leigheas. Tá sé toirmiscthe go dian de réir an dlí na táirgí seo a thabhairt isteach i gcorp an duine nó ainmhithe i bhfoirm ar bith.