1 kete(10 Vials)
| Wāteatanga: | |
|---|---|
| Rahi: | |
▎ He aha te Ipamorelin?
Ko te Ipamorelin he puhui pentapeptide waihanga no te whanau secretagogue hormone tupu. Ko tana mahi matua ko te whakaihiihi kaha i te tukunga o te homoni tupu me te whakatairanga i te whakahiato o te insulin-like growth factor-1 (IGF-1), na reira ka whai waahi ki te whakahaere i te metabolism, te whakatairanga i te whakatikatika o te kiko, me te tautoko i te tipu. Kua whakaatuhia e nga rangahau haumanu ka taea e Ipamorelin te whakatere i te puhanga o te kopu, te whakapai ake i nga tohu o te ileus i muri i te mahi, me te whakaiti i te mamae o te visceral me te mamae mamae kore-maamaa na roto i nga whakaritenga o nga tukanga whaiaroaro e tika ana. Ki te whakatauritea ki nga hiroki homoni tupu tuku iho, ka whakaatu a Ipamorelin i te kowhiringa teitei ake mo te tuku homoni tupu me te kore e tino pa ki te hunanga o etahi atu homoni (penei i te hormone adrenocorticotropic me te cortisol). Ko enei painga ahurei ka whakawhiwhia ki a ia me nga tono pea mo te maimoatanga o te ngoikore o te homoni tipu, nga mate o te motility gastrointestinal, me te whakahaere mamae.
▎ Hanganga Ipamorelin
Puna: PubChem |
Raupapa: XHXFK Tātai rāpoi: C 38H 49N 9O5 Taumaha rāpoi: 711.9 g/mol Tau CAS: 170851-70-4 PubChem CID: 9831659 Nga kupu taurite: NNC-26-0161;UNII-Y9M3S784Z6;IPAMORELIN ACETATE |
▎ Rangahau Ipamorelin
He aha te kaupapa rangahau o Ipamorelin?
He ahua noa te whakaroa i te puhanga puku, a, i tenei wa, he iti noa nga huarahi maimoatanga whai hua. Kua kitea e te rangahau ko te Ipamorelin, he peptidomimetic waihanga, ka mahi i runga i te kaikawe ghrelin, a tera pea ka whai hua whakaora mo te roa o te putunga o te kopu. I roto i tetahi rangahau mo te tauira kiore o te gastroparesis, na te pokanga puku me te whawhe whekau, ka kitea ka taea e Ipamorelin te whakatere i te puhanga puku [1].
He wero nui te ileus i muri i te mahi i roto i nga mahi haumanu, kaore he rautaki whakahaere whai hua. Ko te whakaihiihi kaikawe a Ghrelin he awe whakatairanga motireti ki nga waahanga o runga me te taha o raro o te waahanga whekau. I te mea he agonist kaiwhakawhiwhi ghrelin, he uara tono pea a Ipamorelin mo te maimoatanga o te ileus postoperative. Hei tauira, i roto i te rangahau, i whakahaerehia he rangahau tohu-a-arii kua tohua, kua tohatohahia, kua whakahaerehia i runga i nga turoro e mate ana i te tangohanga whekau i muri i te pokanga puku ki te arotake i te haumaru me te whai hua o Ipamorelin [2].
Ko te Ipamorelin no te tipu o te hormone e tuku ana i nga peptides (GHRPs), he pentapeptide waihanga e kaha ana ki te whakaongaonga i te tukunga o te hormone tupu mai i te hypothalamus me te pituitary gland. He nui te mahi a te homoni tipu ki te tipu o te tinana, te whakatikatika, me te paopaotanga, no reira ko te mahi a Ipamorelin ki te whakahaere i te homoni tipu kua aro nui ki te aro [3].
Na tona uara pea ki te rongoa i te roanga o te putunga o te kopu, te ileus i muri i te mahi, me tana mahi hei homone tipu tuku peptide, kua aro nui a Ipamorelin ki te rangahau.
He aha te tikanga o te mahi a Ipamorelin?
1. Whakatairanga i te tukunga o te homoni tipu:
Ko te Ipamorelin no te tipu o te hormone e tuku ana i nga peptides (GHRPs), ka taea te whakaongaonga i te tukunga o te hormone tupu mai i te hypothalamus me te pituitary gland. I roto i nga whakamatautau in vitro me in vivo, kua whakaatuhia e Ipamorelin te kaha me te kaha ki te tuku i te homoni tipu. Hei tauira, i roto i te rangahau, ko te kaha me te kaha o Ipamorelin ki te tuku i te homoni tipu mai i nga pūtau pituitary kiore tuatahi he rite ki era o GHRP-6 [3] . Ko tana mahi ko te whakaihiihi i te tukunga o te homoni tupu ma te whakahohe i nga kaiwhakawhiwhi rite ki te GHRP. Na roto i te tātari rongoa, kua whakapumautia he rite ki te GHRP-6, ka whakaihiihi a Ipamorelin i te tukunga o te homoni tupu i roto i nga kaiwhakawhiwhi GHRP-rite.
2. Nga paanga ki te kohanga whekau
Whakatere i te puhanga puku:
I roto i nga tauira kiore, ka taea e Ipamorelin te whakatere i te putunga o te kopu. Ko te pokanga puku ka roa te noho puhanga o te kopu, engari i muri i te hoatutanga o Ipamorelin (0.014 µmol/kg i roto i te toto), ka tino tere te tukunga o te kopu. Ko te Ipamorelin e whakaihiihi ana i te whakahiatotanga o te kopu me te whakatere i te waatea o te kopu i roto i tetahi tikanga i waenga i te whakahoahoatanga o te kaiwhakawhiwhi ghrelin, e uru ana ki nga neurons cholinergic excitatory (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).
Te whakapai ake i nga tohu o te ileus postoperative:
I roto i nga tauira kiore o te ileus postoperative, ka taea e Ipamorelin te whakapai ake i nga tohu. I muri i te whakahaerenga o Ipamorelin i muri i te mahi, ka taea e te horopeta kotahi o Ipamorelin (1mg / kg) ranei GHRP-6 (20μg / kg) te whakaiti i te wa ki te whakaheke tuatahi. Ko te whakahaere i te Ipamorelin (0.1 ranei 1mg / kg) ka tino whakanui ake i te whakaputanga o te fecal, te kai kai, me te taumaha [4].
3. Nga paanga ki te whakaputanga o te insulin
Ka taea e Ipamorelin te whakaihiihi i te hunanga o te insulin i roto i nga kongakonga kiko pancreatic o nga kiore noa me te mate huka. Ko te whakanui ake i te insulin i roto i te Ipamorelin ka taea te tino whakakorehia e te diltiazem, yohimbine, propranolol, te huinga ranei o te atropine, propranolol, me te yohimbine. I roto i nga kiore mate huka, ka taea e te atropine te whakaiti i te hunanga o te insulin na Ipamorelin, engari kaore tenei paanga e kitea i roto i nga kiore noa. E tohu ana tenei ko te Ipamorelin te whakaihiihi i te tukunga o te insulin i roto i te hongere konupūmā me nga huarahi adrenergic receptor [5].
4. Te whakaiti i te mamae
I roto i nga tauira whakamatautau o te hypersensitivity visceral kore-inflammatory me te allodynia miihini somatic, Ipamorelin, hei agonist kaikawe ghrelin e aukati ana i te taha, ka taea te whakaiti i te hypersensitivity koroni me te allodynia somatic. Ko te tikanga o tana mahi ka takawaengahia e te kaikawe ghrelin, a ka taea te aukati i tenei awenga antinociceptive e te kaitukino ghrelin receptor antagonist H0900 [6].

Ka pehea te paanga o te ipamorelin ki te whakaputanga insulin mai i nga kongakonga kiko pancreatic o nga kiore noa me te mate huka.
Puna:PubMed [5]
He aha nga tono a Ipamorelin?
1. Te whakatairanga i te tukunga o te homoni tipu
Ka taea e Ipamorelin te whakaihiihi i te tukunga o te hormone tupu mai i te hypothalamus me te pituitary gland. He nui te mahi a te hormone tupu i roto i te tinana o te tangata, tae atu ki te whakatairanga i te whakahiato pūmua, te whakatipu pūtau, me te whakatikatika kiko. Na reira, ka taea te whakamahi i te Ipamorelin ki te rongoa i te ngoikore o te homoni tupu me etahi atu mate e pa ana ki te ngoikore o te homoni tupu [7].
2. Te whakapai ake i te mahi gastrointestinal
Whakatere i te puhanga puku:
I roto i nga tauira kiore, ka whakatere a Ipamorelin i te whakakorenga o te kopu i roto i nga tauira o te ileus postoperative na roto i te tikanga i takawaengahia e te whakahohenga o te homoni tipu e tuku ana i te kaiawhina peptide, e uru ana ki nga neurons excitatory cholinergic [1] . Ko te pokanga puku ka roa te whakaroa o te putunga o te kopu, a ka taea e te whakahaere a Ipamorelin te whakaiti i te rahinga o te toenga kai i roto i te kopu, na reira ka pai ake te tere o te puku.
Te whakatairanga i te peristalsis gastrointestinal:
I roto i nga tauira kiore o te ileus postoperative, ka taea e Ipamorelin te whakapai ake i nga tohu o nga turoro. Hei tauira, i roto i te tauira kiore, ka taea e Ipamorelin te whakaiti i te wa ki te whakaheke tuatahi i muri i te pokanga, te whakanui ake i te putanga o te tai, te kai kai, me te taumaha [4] . Ka taea e te whakahaeretanga o Ipamorelin te whakanui ake i te whakaputanga o te fecal cumulative, te kai kai, me te taumaha o te taumaha, e tohu ana i tana paanga ture pai mo te mahi gastrointestinal.
3. Te whakaora i te mamae
Te whakaora i te mamae visceral me te mamae mamae:
Ko nga rangahau e whakaatu ana ko te Ipamorelin, he homoni tipu e tuku ana i te agonist kaiawhina peptide, he taonga antinociceptive. I roto i nga tauira whakamatautau kaore he mumura epithelial colonic, ka taea e Ipamorelin te whakaiti i te hypersensitivity visceral kore-inflammatory me te allodynia miihini somatic [6].
Ko tana tikanga o te mahi ka taea te takawaenga e te homoni tupu e tuku ana i te kaikawe peptide, ka uru atu ki te whakahaerenga o te visceral and somatic hypersensitivity, e whakarato ana i tetahi tikanga hou mo te maimoatanga o te mamae o te visceral me te mamae mamae.
He aha te ahunga whakamua rangahau o Ipamorelin mo te maimoatanga o te ngoikoretanga o te homoni tupu?
Ko te ngoikoretanga o te homoni tupu he mate na te iti o te hunanga o te homoni tupu mai i te repe pituitary o mua, ka pa ki te tipu me te whanaketanga o nga tamariki me te tinana o nga pakeke. I nga tau kua pahure ake nei, ko Ipamorelin, he mea huna i te homoni tipu, kua aro nui ki te maimoatanga o te ngoikore o te homoni tupu. Ko nga mea e whai ake nei ko te ahunga whakamua rangahau a Ipamorelin mo te maimoatanga o te ngoikore o te homoni tupu.
1. Ko te hua whakaihiihi o Ipamorelin i runga i te himoni tipu
Ka taea e te Ipamorelin te whakaihiihi i te hunanga o te homoni tipu. Ko nga rangahau e whakaatu ana ka taea e Ipamorelin te mahi synergistically me te hormone releasing hormone (GHRH) hei whakarei ake i te tukunga o te hormone tupu [8] . I roto i nga whakamatautau kararehe, i muri i nga ra 21 o te maimoatanga tawhito me te Ipamorelin i roto i nga kiore wahine taitamariki, i whakaritea ki te roopu whakahaere, ka piki ake te tukunga o te homoni tipu i roto i te ahurea monolayer o nga pūtau pituitary. I te wa ano, ka taea e Ipamorelin me GHRH te whakaihiihi i te tukunga o te homoni tipu mai i nga pūtau pituitary ahurea i roto i te vitro. Engari, i roto i te roopu GHRH pretreatment, kaore i te whakanuihia te urupare o te homoni tupu i muri mai ki te whakaongaonga, i te wa i roto i te roopu Ipamorelin pretreatment, kaore he ahuatanga o te whakaheke, e tohu ana kaore a Ipamorelin e arahi ki te whakaheke i te urupare o te homoni tupu i roto i nga kiore wahine taitamariki [8].
2. Ko te painga o te Ipamorelin mo te taumaha
Ka taea e te whakahaere roa o Ipamorelin te whakanui ake i te taumaha o nga kiore uwha. Ko te aro turuki i ia ra e whakaatu ana ko te paheketanga o te taumaha o te taumaha i roto i te roopu Ipamorelin pretreatment me te roopu GHRH pretreatment teitei ake i tera i roto i te roopu whakahaere [8] . E pa ana tenei ki te meka ko Ipamorelin te whakaihiihi i te whakakorikori o te homoni tipu, e whakatairanga ana i te whakahiato pūmua me te tipu o te pūtau.
3. Ko te painga o te Ipamorelin ki te hanga wheua
I roto i te tauira kiore pakeke, kua kitea ka taea e te tipu o te hormone secretagogue Ipamorelin te aukati i nga paanga catabolic o te glucocorticoids (GC) i runga i te uaua me te wheua. I whakaritea ki te roopu i werohia ki te GC anake, i roto i nga kararehe i werohia ki te GC me te Ipamorelin, ko te kaha o te kaha o te tetanic o te uaua o te kuao kau i tino piki ake, a ka piki ake te tere o te hanganga o te wheua periosteal e wha [8, 9] . Ko tenei e tohu ana he pai te painga o Ipamorelin ki te pupuri i te kaha o te uaua me te whakatairanga i te hanganga o nga wheua, a ka awhina pea ki te aukati i nga raruraru penei i te osteoporosis i nga turoro me te kore o te homoni tupu.
4. Ko te painga o te Ipamorelin mo te mahi gastrointestinal
I te mea he agonist homone-whakarewa i te homoni whakatipu me te agonist peptide receptor agonist, i whakaatu a Ipamorelin i te kaha whakaora i roto i te tauira kiore o te paralysis intestinal postoperative. Ko te whakahaere kotahi o te Ipamorelin, te tipu ranei o te peptide e tuku ana i te homoni (GHRP) -6 i whakapotohia te wa ki te waahi tuatahi o te kopu i muri i te mahi, engari kaore he painga ki te whakaputanga o te fecal cumulative, te kai kai, te painga taimaha ranei. Ko te Ipamorelin te whakanui ake i te whakahiatotanga o te kohungahunga, te kai kai, me te taumaha. E tohu ana tenei ka whai waahi a Ipamorelin ki te whakapai ake i nga mahi o te gastrointestinal, ka awhina pea ki te whakapai ake i te mahi ahuru me te whakauru i roto i nga turoro me te ngoikore o te homoni tupu. [4].
I roto i te whakarāpopototanga, hei kaiwhakatairanga hunanga o te homoni tipu whiriwhiri, he pai te whakaihiihi a Ipamorelin i te tukunga o te homoni tipu ma te whakahohe i te kaikawe peptide e tuku ana i te homoni tupu (GHS receptor), me te kore e tino pa ki nga taumata o te hormone adrenocorticotropic (ACTH) me te cortisol. Ko ana mahi ko te whakatairanga i te whakaputanga o te homoni tupu, te whakahaere i te motireti gastrointestinal, me te whakaiti i te mamae. Ko te kaha o te kowhiringa me te maha o nga ahuatanga e whakawhiwhia ana ki te tono haumanu, e pai ana mo te whakamahi i roto i nga ahuatanga penei i te ngoikoretanga o te homoni tupu, te aukati i nga whekau i muri i te mahi, me te whakahaere mamae.
Mō te Kaituhi
Ko nga mea kua whakahuatia ake nei he mea rangahau, he whakatika, he whakahiato e Cocer Peptides.
Kaituhi Putaiao Putaiao
Ko Raun K he kairangahau e hono ana ki te Whare Wananga Hangarau o Denmark (DTU) me te Novo Nordisk Foundation. Ko ana hiahia rangahau he maha nga waahanga, tae atu ki te Endocrinology & Metabolism, Orthopedics, Nutrition & Dietetics, Veterinary Sciences, me te Hangarau. He maha tonu ana mahi e aro ana ki te whakawhanaketanga o nga otinga tauwhiro me te auaha, ina koa i roto i te horopaki o te hangarau koiora me te ohanga koiora.
Kua whai waahi a Raun K ki nga kaupapa e pa ana ki te Novo Nordisk Foundation Center mo te Biosustainability i DTU, e whakatapua ana ki te whakatairanga i te hoahoa wheketere o te wheketere, te miihini miihini, me te koiora waihanga mo te whakangao koiora. I tua atu, kua whai waahi ia ki nga kaupapa rangahau e whai ana ki te whakaiti i te whakawhirinaki ki nga rawa-a-papa me te whakatairanga i nga whakawhitinga matomato ma roto i nga otinga koiora.
Ko ana mahi e pa ana ki nga tono miihini, penei i te whakawhanaketanga o nga whakakorikori me nga tukanga koiora mo te oranga o te ahumahi me te taiao. Ko te huarahi ako a Raun K e hono ana i nga rangahau putaiao me nga tono mahi, e whai koha nui ana ki nga waahanga matauranga me nga waahanga ahumahi. Kua whakarārangihia a Raun K ki te tohutoro o te whakahua [3].
▎ Nga Tohutoro Tikanga
[1] Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Te whaihua o te ipamorelin, he mimetic ghrelin, mo te koretake o te kopu i roto i te tauira kiore o te whare i muri i te mahi. Journal of pharmacology whakamātautau 2012; 4: 149-55.DOI:10.2147/JEP.S35396.
[2] Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Ko te titiro, te matapōkere, te whakahaere, te rangahau tohu-a-arii o te Ghrelin mimetic ipamorelin mo te whakahaere o te ileus postoperative i roto i te hunga mate pukupuku. INT J COLORECTAL DIS 2014; 29(12): 1527-34.DOI:10.1007/s00384-014-2030-8.
[3] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ko Ipamorelin, ko te tuatahi o te kowhiringa tuatahi o te homoni tipu. EUR J ENDOCRINOL 1998; 139(5): 552-61.DOI:10.1530/eje.0.1390552.
[4] Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Te kaha o Ipamorelin, he pukapuka Ghrelin Mimetic, i roto i te Tauira Rodent o Postoperative Ileus. J PHARMACOL EXP THER 2009; 329(3): 1110-6.DOI:10.1124/jpet.108.149211.
[5] Adeghate EA, Ponery AS. Ko te tikanga o te tukunga insulin-a-ipamorelin mai i te pancreas o nga kiore noa me te mate huka. Nga reta neuro endocrinology 2004; 25 6:403-6.
[6] N Mohammadi E, Louwies T, Pietra C, Northrup SR, Greenwood-Van Meerveld B. Attenuation of Visceral and Somatic Nociception by Ghrelin Mimetics. J Exp Pharmacol 2020; 12: 267-74.DOI:10.2147/JEP.S249747.
[7] Papak M. Ipamorelin - struktura i funkcija.; 2016.
https://www.semanticscholar.org/paper/IpamorelinstrukturaifunkcijaPapak/6f1496dcedd60ec60a90be4c1f317a8bad7efb08
[8] Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. Te awe o te maimoatanga tawhito me te tipu o te hormone secretagogue Ipamorelin, i roto i nga kiore wahine taitamariki :: te urupare somatotroph in vitro. HISTOL HISTOPATHOL 2002; 17(3): 707-14. DOI: 10.14670/HH-17.707
[9] Andersen NB, F KMO, Johansen PB, Andreassen TT, Rtoft GO, Oxlund H. Ko te tipu o te hormone secretagogue ipamorelin te whakahē i te heke o te glucocorticoid-induced i te hanganga wheua o nga kiore pakeke. Hormone tipu & rangahau IGF : hautaka mana o te Growth Hormone Research Society me te International IGF Research Society 2001; 11 5: 266-72.DOI:10.1054/GHIR.2001.0239.
KATOA KATOA ME NGA WHAKAMAHI KAUPAPA I TE WHAKAMAHI KI TENEI PAE WEHI HEI WHAKAMAHI MO TE WHAKAMAHI MAHI ME TE WHAKAMAHI MAHI.
Ko nga hua e whakaratohia ana i runga i tenei paetukutuku he mea mo te rangahau in vitro anake. Ko te rangahau in vitro (Latin: *i roto i te karaihe*, te tikanga i roto i te karaihe) ka whakahaerehia i waho o te tinana o te tan