|
1kit (10 flakon)
| Kantite: | |
|---|---|
▎ Estrikti Ipamorelin
Sous: PubChem |
Sekans: XHXFK Fòmil molekilè: C 38H 49N 9O5 Pwa molekilè: 711.9 g / mol Nimewo CAS: 170851-70-4 PubChem CID: 9831659 Sinonim: NNC-26-0161；UNII-Y9M3S784Z6；IPAMORELIN ACETATE |
▎ Ipamorelin Research
Ki sa ki background nan rechèch nan Ipamorelin?
Reta vide gastric se yon kondisyon komen, e kounye a, gen kèk opsyon tretman efikas. Rechèch yo te jwenn ke Ipamorelin, kòm yon peptidomimetic sentetik, aji sou reseptè a ghrelin epi li ka gen yon efè terapetik sou reta gastric vide. Nan yon etid sou yon modèl rongeur nan gastroparesis, gastroparesis te pwovoke pa operasyon nan vant ak manipilasyon entesten, epi li te jwenn ke Ipamorelin te kapab akselere vide gastric [1].
Ileus apre operasyon se yon defi enpòtan nan pratik klinik, li manke estrateji jesyon efikas. Ghrelin reseptè eksitasyon gen yon efè ankouraje mobilite sou tou de pati anwo ak pi ba nan aparèy gastwoentestinal la. Kòm yon agonist reseptè ghrelin, Ipamorelin gen yon valè aplikasyon potansyèl nan tretman ileus apre operasyon. Pou egzanp, nan yon etid, yo te fè yon etid prèv-of-konsè potansyèl, owaza, kontwole sou pasyan ki sibi reseksyon entesten apre operasyon nan vant pou evalye sekirite ak efikasite nan Ipamorelin [2].
Ipamorelin fè pati peptides lage òmòn kwasans (GHRPs), ki se yon pentapeptid sentetik ki kapab ankouraje liberasyon òmòn kwasans nan ipotalamus la ak glann pitwitè. Òmòn kwasans jwe yon wòl enpòtan nan kwasans kò a, reparasyon, ak metabolis, kidonk wòl Ipamorelin nan reglemante òmòn kwasans tou te atire atansyon toupatou [3].
Akòz valè potansyèl li nan trete reta gastric vide, ileus apre operasyon, ak wòl li kòm yon òmòn kwasans divilge peptide, Ipamorelin te atire atansyon rechèch vaste.
Ki mekanis aksyon Ipamorelin?
1. Stimule liberasyon òmòn kwasans:
Ipamorelin fè pati peptides lage òmòn kwasans (GHRP), ki ka ankouraje liberasyon òmòn kwasans ki soti nan ipotalamus la ak glann pitwitè. Eksperyans vitro ak in vivo, Ipamorelin te montre gwo puisans ak efikasite nan divilge òmòn kwasans. Pou egzanp, nan yon etid, puisans ak efikasite nan Ipamorelin nan divilge òmòn kwasans nan selil prensipal pitwitè rat yo te sanble ak sa yo ki nan GHRP-6 [3] . Mekanis aksyon li yo se estimile liberasyon òmòn kwasans pa aktive reseptè GHRP ki tankou. Atravè analiz famasi, li te konfime ke tankou GHRP-6, Ipamorelin stimul liberasyon an nan òmòn kwasans nan reseptè GHRP-tankou.
2. Efè sou aparèy la gastwoentestinal
Akselere vid gastric:
Nan modèl wonjè, Ipamorelin ka akselere vid gastric. Operasyon nan vant mennen nan vid gastric reta, men apre administrasyon Ipamorelin (0.014 µmol / kg nan venn), vide gastric siyifikativman akselere. Ipamorelin stimul kontraktilite gastric ak akselere vide gastric atravè yon mekanis medyatè pa deklanchman reseptè a ghrelin, ki enplike newòn eksitasyon kolinerjik (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).
Amelyore sentòm ileus apre operasyon:
Nan modèl wonjè nan ileus apre operasyon, Ipamorelin ka amelyore sentòm yo. Apre administrasyon apre operasyon Ipamorelin, yon sèl dòz Ipamorelin (1mg/kg) oswa GHRP-6 (20μg/kg) ka diminye tan nan premye defeksyon. Repete administrasyon Ipamorelin (0.1 oswa 1mg / kg) ka ogmante siyifikativman pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, ak pran pwa [4].
3. Efè sou sekresyon ensilin
Ipamorelin ka ankouraje sekresyon ensilin nan tisi pankreyas nan rat nòmal ak dyabetik. Diltiazem, yohimbine, propranolol, oswa yon konbinezon de atropin, propranolol, ak yohimbine ka ogmante nan sekresyon ensilin pwovoke pa Ipamorelin. Nan rat dyabetik, atropin ka siyifikativman redwi sekresyon ensilin pwovoke pa Ipamorelin, men efè sa a pa obsève nan rat nòmal. Sa a endike ke Ipamorelin stimul lage ensilin atravè kanal kalsyòm ak chemen reseptè adrenèjik [5].
4. soulaje doulè
Nan modèl eksperimantal nan ipèsansibilite ki pa enflamatwa visceral ak alodini mekanik somatik, Ipamorelin, kòm yon agonist reseptè ghrelin periferik, ka siyifikativman diminye ipèsansibilite nan kolon ak allodynia somatik. Mekanis aksyon li yo medyatè pa reseptè ghrelin, e efè antinociceptive sa a ka bloke pa antagonist reseptè ghrelin H0900 [6].
Ki jan efè ipamorelin sou sekresyon ensilin nan tisi pankreyas nan rat nòmal ak dyabetik.
Sous:PubMed [5]
Ki aplikasyon Ipamorelin?
1. Pwomouvwa liberasyon òmòn kwasans
Ipamorelin ka ankouraje liberasyon òmòn kwasans nan ipotalamus la ak glann pitwitè. Òmòn kwasans jwe yon wòl enpòtan nan kò imen an, ki gen ladan pwomosyon sentèz pwoteyin, pwopagasyon selil, ak reparasyon tisi. Se poutèt sa, Ipamorelin ka itilize pou trete defisi òmòn kwasans oswa lòt maladi ki gen rapò ak ensifizans òmòn kwasans [7].
2. Amelyore fonksyon gastwoentestinal
Akselere vid gastric:
Nan modèl wonjè yo, Ipamorelin akselere vid gastric nan modèl ileus apre operasyon atravè yon mekanis medyatè pa deklanchman òmòn kwasans lan divilge reseptè peptide, ki enplike newòn eksitasyon kolinerjik [1] . Operasyon nan vant mennen nan reta gastric vide, ak administrasyon Ipamorelin ka siyifikativman redwi pwopòsyon nan manje rezidyèl nan vant la, kidonk amelyore mobilite gastric.
Pwomosyon peristalt gastwoentestinal:
Nan modèl wonjè nan ileus apre operasyon, Ipamorelin ka amelyore sentòm pasyan yo. Pou egzanp, nan yon modèl rat, Ipamorelin ka diminye tan nan premye defeksyon apre operasyon, ogmante pwodiksyon fekal, konsomasyon manje, ak pran pwa [4] . Repete administrasyon Ipamorelin ka siyifikativman ogmante pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, ak pran pwa, ki endike efè regilasyon pozitif li sou fonksyon gastwoentestinal.
3. soulaje doulè
Soulaje doulè visceral ak somatik:
Rechèch montre ke Ipamorelin, kòm yon òmòn kwasans divilge agonist reseptè peptide, gen pwopriyete antinociceptive. Nan modèl eksperimantal san yo pa enflamasyon epitelyal kolonik, Ipamorelin ka siyifikativman diminye ipèsansibilite visceral ki pa enflamatwa ak alodini somatik mekanik [6].
Mekanis aksyon li yo ka medyatè pa reseptè peptide lage òmòn kwasans lan, k ap patisipe nan règleman ipèsansibilite visceral ak somatik, bay yon nouvo metòd potansyèl pou tretman doulè egi visceral ak somatik.
Ki pwogrè rechèch Ipamorelin nan tretman defisyans òmòn kwasans?
Defisi nan òmòn kwasans se yon maladi ki te koze pa sekresyon ensifizan nan òmòn kwasans nan glann pitwitè antérieure, ki ka afekte kwasans ak devlopman timoun yo ak metabolis kò granmoun yo. Nan dènye ane yo, Ipamorelin, kòm yon secretagogue òmòn kwasans, te atire atansyon toupatou nan tretman an nan defisi òmòn kwasans. Sa ki anba la a se pwogrè rechèch ki enpòtan nan Ipamorelin nan tretman an nan defisi òmòn kwasans.
1. Efè enteresan Ipamorelin sou sekresyon òmòn kwasans
Ipamorelin ka ankouraje sekresyon òmòn kwasans. Rechèch yo montre ke Ipamorelin ka aji sinèrji ak òmòn kwasans òmòn (GHRH) pou amelyore liberasyon òmòn kwasans [8] . Nan eksperyans bèt, apre 21 jou nan tretman kwonik ak Ipamorelin nan jèn rat fi, konpare ak gwoup kontwòl la, lage òmòn kwasans fondamantal nan kilti monokouch nan selil pitwitè yo ogmante. An menm tan an, Ipamorelin ak GHRH ka ankouraje liberasyon òmòn kwasans ki soti nan selil pitwitè kiltive nan vitro. Sepandan, nan gwoup pretreatment GHRH, repons òmòn kwasans ki vin apre a eksitasyon pa te amelyore, pandan ke yo nan gwoup pretreatment Ipamorelin, pa te gen okenn fenomèn desensibilizasyon sa yo, ki endike ke Ipamorelin pa mennen nan desensibilisation nan repons nan òmòn kwasans nan jèn fi rat [8].
2. Efè Ipamorelin sou pran pwa
Administrasyon kwonik nan Ipamorelin ka efektivman ogmante pwa nan jèn rat fi. Siveyans chak jou montre ke pousantaj nan pran pwa nan gwoup la pretreatman Ipamorelin ak gwoup la pretreatman GHRH se pi wo pase sa yo ki nan gwoup la kontwòl [8] . Sa a se ki gen rapò ak lefèt ke Ipamorelin stimul sekresyon nan òmòn kwasans, ki an vire ankouraje sentèz pwoteyin ak kwasans selil.
3. Efè Ipamorelin sou fòmasyon zo
Nan yon modèl rat granmoun, li te jwenn ke sekretagog òmòn kwasans Ipamorelin ka kontrekare efè katabolik glucocorticoids (GC) sou misk skelèt ak zo. Konpare ak gwoup la sou fòm piki ak GC pou kont li, nan bèt yo sou fòm piki ak tou de GC ak Ipamorelin, tansyon maksimòm tetanik nan misk ti towo bèf la ogmante siyifikativman, ak pousantaj fòmasyon zo peryostal ogmante kat fwa [8, 9] . Sa a endike ke Ipamorelin gen yon efè pozitif sou kenbe fòs nan misk ak pwomosyon fòmasyon zo, epi li ka ede anpeche konplikasyon tankou maladi osteyopowoz la nan pasyan ki gen defisi òmòn kwasans.
4. Efè Ipamorelin sou fonksyon gastwoentestinal
Kòm yon agonist òmòn ki bay òmòn kwasans selektif ak agonist reseptè peptide òmòn kwasans ki divilge, Ipamorelin te demontre efikasite terapetik nan yon modèl sourit nan paralezi entesten apre operasyon. Administrasyon sèl nan Ipamorelin oswa kwasans òmòn-divilge peptide (GHRP)-6 diminye tan an nan premye mouvman entesten apre operasyon an, men pa te gen okenn efè sou pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, oswa pran pwa. Ipamorelin ogmante pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, ak pran pwa. Sa a sijere ke Ipamorelin ka gen yon sèten wòl nan amelyore fonksyon gastwoentestinal epi li ka ede amelyore fonksyon dijestif ak absòpsyon nan pasyan ki gen defisi òmòn kwasans. [4].
An rezime, kòm yon pwomotè sekresyon òmòn kwasans selektif, Ipamorelin avèk efikasite stimul liberasyon òmòn kwasans pa aktive reseptè peptide òmòn kwasans (GHS reseptè), san yo pa afekte siyifikativman nivo òmòn adrenocorticotropic (ACTH) ak kortisol. Fonksyon li yo enkli pwomosyon sekresyon òmòn kwasans, reglemante mobilite gastwoentestinal, ak soulaje doulè. Gwo selektivite li yo ak karakteristik milti-sib bay potansyèl aplikasyon klinik, sa ki fè li apwopriye pou itilize nan kondisyon tankou defisi òmòn kwasans, obstak entesten apre operasyon, ak jesyon doulè.
Konsènan otè a
Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.
Otè jounal syantifik
Raun K se yon chèchè ki asosye ak Inivèsite Teknik Denmark (DTU) ak Fondasyon Novo Nordisk. Enterè rechèch li yo kouvri plizyè disiplin, tankou andokrinoloji ak metabolis, òtopedik, nitrisyon ak dyetetik, syans veterinè, ak jeni. Travay li souvan konsantre sou devlopman solisyon dirab ak inovatè, patikilyèman nan kontèks bioteknoloji ak ekonomi ki baze sou bio.
Raun K te kontribye nan pwojè ki gen rapò ak Novo Nordisk Fondasyon Sant pou Biosustainability nan DTU, ki dedye a avanse konsepsyon faktori selil, jeni metabolik, ak byoloji sentetik pou bioproduction dirab. Anplis de sa, li te patisipe nan inisyativ rechèch ki vize a diminye depandans sou materyèl ki baze sou fosil ak fè pwomosyon tranzisyon vèt atravè solisyon bioproduction.
Travay li tou touche sou aplikasyon jeni, tankou devlopman nan katalis ak bioprosesis pou dirab endistriyèl ak anviwònman an. Apwòch entèdisiplinè Raun K fè pon rechèch syantifik ak aplikasyon pratik, fè kontribisyon enpòtan nan tou de sektè akademik ak endistriyèl. Raun K ki nan lis nan referans a nan sitasyon [3].
