1kits(10Viales) rehegua.
| Ojeguereko haguã: | |
|---|---|
| Hetakue: | |
▎ GLP-3 rehegua jehechapyrã
GLP-3 ha'e peteĩ pohã pyahu oñemopyendáva péptido-pe ha omba'apóva agonista receptor triple ramo, simultáneamente ojepytasóva receptor GLP-1, GIP ha glucagón rehe. Ombohape pérdida de peso regulación integral apetito rupive omombaretévo saciedad, ombotapykuévo ñembyahýi ha ombohetávo gasto energía. Avei, GLP-3 ohechauka tuicha mejora heta indicador riesgo cardiometabólico oimehápe presión arterial, hemoglobina glicado (HbA1c), glucosa sanguínea ayuno, niveles de insulina, colesterol total, colesterol LDL ha triglicéridos. Avei oejerce efecto positivo umi paciente orekóva enfermedad hepática grasa no alcohólica (NAFLD), onormalisáva contenido de grasa hepática mayoría participante-kuérape.
Oñembojojávo agonista peteĩ térã mokõi rehe, GLP-3 omombarete peteĩchaite mbohapy receptor (GLP-1, GIP ha GCG) simultáneamente, ombohapéva regulación multidimensional glucosa sanguínea ha peso corporal rehegua. Ko mecanismo multi-objetivo teóricamente opermiti mejora ampliada umi trastorno metabólico, ohechaukáva ventaja distinta reducción de peso, mejora esteatosis hepática ha normalización nivel de glucosa sanguínea. Pe acción sinérgica múltiple receptor ojapo GLP-3 efectivove umi agonista receptor GLP-1 oîvagui térã umi agonista doble regulación metabólica ha gestión de peso, oikuave'êva opción terapéutica novedosa umi tapicha orekóva obesidad ha diabetes tipo 2.
▎ GLP-3 Ñemohenda
Fuente: PubChem |
Secuencia: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Fórmula Molecular rehegua: C 221H 342N 46O68 Peso Molecular: 4731 g/mol CAS Número: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty Ñe’ẽjoajuha:LY3437943 |
▎ GLP-3 Jeporeka rehegua
Mba’épa pe investigación antecedente GLP-3 rehegua.
Pe obesidad ha’e peteĩ umi problema tuichavéva salud pública rehegua ko’áĝa. Pe ikyrakue ikatu ogueru opaichagua apañuãi tesãi rehegua, taha’e metabolismo tipo 2, mba’asy cardiovascular, hipertensión, dislipidemia ha mba’asy hígado graso no alcohólico. Oñembohetave ohóvo umi mba’asy ikyráva, ojejerure ohóvo umi terapia pyahu ikatúva omaneha porã ñande rete pesa ha omoporãve ñande rekove [1] . Jepémo umi modificación estilo de vida rehegua, ha’eháicha oñembohetave actividad física ha oñemboguejy tembi’u je’u, ha’e umi método principal ojejoko haĝua pe peso, mantenimiento a largo plazo pérdida de peso rehegua opyta peteĩ desafío heta adulto afectado-pe ĝuarã. GLP-3 ha'e peteĩ agonista triple receptor pyahu omba'apóva receptor péptido-1 ojoguáva glucagón-pe (GLP-1R), receptor polipéptido insulinotrópico dependiente glucosa-gui (GIPR) ha receptor glucagón (GCGR) rehe. Ko mecanismo de acción multi-receptor ome'ë ichupe ventaja ijojaha'ÿva pérdida de peso-pe. Oñembojojávo umi pohã pérdida de peso rehe omba’apóva peteĩ receptor rehe, GLP-3 ikatu omohenda porãve ñande rete proceso metabólico [1] . GLP-3 ohupyty pérdida de peso oregula rupi heta receptor hormonal. Ndaha’éi oguerekóva efecto significativo pérdida de peso añónte sino avei oreko efecto secundario gastrointestinal relativamente leve. Avei, oñembojojávo ambue pohã pyahu pérdida de peso rehe, GLP-3, agonista triple receptor ramo, oreko efecto pérdida de peso ipoderosovéva ha peteî gama tuichavéva población aplicable.
Mba épa pe mecanismo de acción GLP-3 rehegua.
Pe mecanismo de acción GLP-3 rehegua osẽ principalmente umi efecto agonista orekóvagui heta receptor rehe. Peteĩha, pe efecto agonista orekóva receptor péptido-1 ojoguáva glucágón-pe (GLP-1R) ombohetave insulina secreción, ojoko glucagón secreción, omboguejy nivel de glucosa tuguýpe ha upekuévo ombotapykue vaciado gástrico, ombohetave saciedad ha omboguejy tembi’u je’u [2] . Mokõiha, pe efecto agonista orekóva receptor polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) rehe ikatu omokyre’ỹ insulina secreción, omombarete glucosa jeporu ha oreko impacto metabolismo graso rehe, ombotovévo lipólisis ha omokyre’ỹ síntesis grasa [2] . Hi’arive, jepémo pe efecto agonista GLP-3 orekóva receptor glucagón (GCGR) rehe omotenonde jepi glucogenólisis ha gluconeogénesis hígado-pe, ombohetavévo nivel de glucosa tuguýpe, GLP-3 acción guýpe, ko efecto ojupíva glucosa tuguýpe oñecompensa umi efecto ambue mokõi receptor rehe. Upe jave avei, omombarete lipólisis ha omboguejy ikyrakue ñembyaty [2] . Ko modo de acción multi-objetivo ikatu iporãve oñepohano haguã obesidad umi agonista receptor único-gui.
Omombaretévo simultáneamente ko'ã mbohapy receptor, GLP-3 ikatu oejerce opáichagua efecto regulador metabólico ha omoheñói efecto terapéutico obesidad ha mba'asy ojoajúva hese. Oñeñe'êvo omohenda haguã nivel de glucosa tuguýpe, péva activación GLP-1R ha GIPR omokyre'ÿva secreción insulina ha ombotovéva secreción glucagón, ha activación GCGR oñecompensa umi efecto ambue mokõi receptor, GLP-3 ikatu omohenda efectivamente niveles de glucosa tuguýpe, tuicha mba'éva oñepohano haguã metabolismo tipo 2 [1, 2] . Oñemboguejy haguã ikyrakue ñembyaty, GCGR activación omokyre'ÿ lipólisis ha omboguejy ikyra ñembyaty. Upe jave avei, GLP-1R activación ombohetave saciedad ha omboguejy tembi’u je’u, omboguejyve síntesis grasa [1, 2] . Avei, GLP-3 oguereko avei efecto iporãva mba’asy hígado graso no alcohólico-pe. Ikatu omboguejy ikyrakue oĩva hígadope ha omoporãve hígado rembiapo. Peteĩ ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado placebo rupive ohechauka pe cambio relativo promedio grasa hepática rehegua pe grupo tratamiento GLP-3-pe 24 semana-pe, tuicha sa’ive pe grupo placebo-peguagui [3]..

HbA1c, peso corporal, presión arterial ha lípido Umi dato ha’e umi medio mínimo cuadrado (oguerekóva barra de error ohechaukáva SE) oúva conjunto análisis eficacia rehegua, ndaha’éiramo oje’éva ambue mba’e.
Fuente:PubMed [4] Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty.
Mba éichapa añetehápe GLP-3 omohenda glucosa metabolismo oactiva rire umi mbohapy receptor.
GLP-3 omohenda tuguy glucosa heta mecanismo rupive, umíva apytépe omombaretévo GLP-1 ha GIP receptor, omokyre'ỹ insulina secreción, ombotove glucagón secreción, ombotapykuévo vaciado gástrico, omohenda metabolismo graso ha omboguejy niveles ANGPTL3/8. Oñeñe'êvo regulación glucosa tuguýpe, GLP-3 oactúa receptor GLP-1 ha GIP rehe, omokyre'ÿ sensibilidad célula β pancreática glucosa rehe, osintetiza ha omosãsõ insulina, ha upéi omokyre'ÿ absorción ha utilización glucosa umi tejidos, ohupyty efecto omboguejýva glucosa sanguínea [4, 5] .Peteî estudio umi paciente metabolismo tipo 2, GLP-3 ohechauka tuicha efecto omboguejývo hemoglobina glicado (HbA1c), tuicha oipytyvõva hembiapo omokyre'ÿvo secreción insulina (Rosenstock J, 2023). Upe jave avei, ojeactiva ramo receptor GLP-1 ikatu ojoko glucagón secreción umi célula α pancreática rupive, ojokóva glucosa tuguýpe ani haguã ojupiiterei. Umi estudio clínico-pe ojehechakuaa oguejyha umi nivel de glucagón umi paciente oiporúva GLP-3, péva oipytyvõ omantene haguã estabilidad glucosa tuguýpe [4, 5] . Ojeactiva ramo umi receptor GLP-1 ha GIP ikatu avei ombotapykue pe tasa de vaciado gástrico, ombovevýi tembi’u digestión ha absorción, ha omboguejy tuicha ojupi glucosa tuguy rehegua postprandial. Umi estudio ohechauka pe tiempo de vaciado gástrico umi hasýva oñeñangarekóva GLP-3 rehe tuicha ipuku okaru rire, upéicha rupi oñemboguejy pe valor pico glucosa sanguínea postprandial rehegua [4]..
Pe regulación metabolismo graso rehegua GLP-3 rupive avei oityvyro indirectamente metabolismo glucosa rehegua. Techapyrã, umi estudio ojejapóva umi paciente obeso rehe, ojejuhu GLP-3 ikatuha omboguejy umi nivel de triglicéridos (TG), lipoproteína baja densidad (LDL) ha colesterol lipoproteína baja densidad-itereíva (VLDL) [2, 6] . Ko mejora metabolismo lípido rehegua ikatu ojoaju pe sensibilidad insulina ñemyatyrõ rehe, upéicha oipytyvõ control glucosa tuguýpe. Específicamente, tratamiento GLP-3 rire, ojupi ácido 3-hidroxibutírico (3-HB) plasma-pe, omoirûva ojupívo 3-hidroxibutirilcarnitina (C 4OH), relación acetilcarnitina ha carnitina libre (C 2/C 0), ha acilcarnitina cadena media, ohechaukáva lipólisis oñembotuicháva tejido adiposo-pe ha dependencia ojupíva grasa rehe oxidación rehegua.
GLP-3 ikatu avei omboguejy dihidroceramida total (DhCers), ha ko ñemoambue ojoaju insulina sensibilidad oñemyatyrõva rehe, esteatosis hepática oñemboguejy ha inflamación sistémica [6] .Upe jave avei, GLP-3 ikatu avei omboguejy concentración complejo ANGPTL3/8 suero umi hasýva metabolismo tipo 2-pe, omohenda metabolismo glucosa rehegua [7] . ANGPTL3/8 ha’e pe inhibidor circulante iporãvéva lipoproteína lipasa (LPL) rehegua, ha i nivel sérico ojoaju directamente TG ha colesterol lipoproteico de baja densidad (LDL-C) ndive. GLP-3 omboguejy ANGPTL3/8 nivel, ikatúva omohenda glucosa metabolismo omboguejývo lipoproteína oguerekóva triglicérido [7]. .
Mba’e aspecto-pepa ohechauka GLP-3 umi efecto orekóva.
Efecto significativo pérdida de peso rehegua:
GLP-3 ohechauka tuicha efecto pérdida de peso heta ensayo clínico-pe. Techapyrã, peteĩ estudio clínico oikehápe 338 kakuaáva [2] , umi hasýva oñeñangarekóva dosis iñambuéva GLP-3 rehe oguereko peteĩ pérdida de peso tuichaitereíva 48 arapokõindýpe. Umíva apytépe, umi paciente grupo dosis 12mg oreko pérdida de peso 24,2%, ha peteî proporción yvate umi paciente ohupyty pérdida de peso grado variable. Techapyrã, umi hasýva ohupytyva’ekue dosis 4mg, 8mg ha 12mg apytépe, 92%, 100% ha 100% umi hasýva operde 5% térã hetave hete pesa, peteĩteĩ. Ambue estudio-pe [8] , mokõi ensayo aleatorizado controlado oimehápe 353 paciente metabolismo tipo 2 ohechauka oñembojojávo placebo rehe, GLP-3 ikatu tuicha omboguejy peso corporal umi paciente 11,89kg ha omboguejy hemoglobina glicado (HbA1C). Avei, peteĩ ensayo ojejapóva umi paciente adulto obeso no diabético rehe, GLP-3 ojapo pérdida de peso 24,2% umi paciente-pe, ha 83% umi paciente operde 15% térã hetave peso corporal 48 semana-pe. Ko'ã resultado ohechauka GLP-3 oreko tuicha potencial pérdida de peso-pe.
Ñepohano metabolismo tipo 2 rehegua : .
GLP-3 ohechauka avei cierto potencial oñepohano haguã metabolismo tipo 2. Oĩ ensayo clínico-pe, GLP-3 ohechauka oñemboguejyha hemoglobina glicado (HbA1c) ha pérdida de peso odependéva dosis-gui. Techapyrã, peteĩ estudio-pe, umi paciente metabolismo tipo 2-pe, GLP-3 ohechauka tuicha efecto control glucosa sanguínea, omboguejýva hemoglobina glicado 1,64% oñembojojávo placebo rehe [4, 8] . Avei, peteĩ ensayo aleatorizado, doble ciego, placebo ha activo controlado grupo paralelo fase 2-pe, umi modelo mymba orekóva metabolismo tipo 2 ohechauka tuicha reducción nivel hemoglobina glicado ha pérdida de peso dependiente dosis-gui ohupyty rire tratamiento GLP-3 [4] . Péva ikatu ojeatribui umi efecto integral orekóva pohã GLP-1, GCGR ha GIPR rehe, omoporãvéva metabolismo glucosa ha equilibrio energético.
Oñemoporãve haguã umi factor de riesgo cardiovascular:
GLP-3 ndaha’éi ikatúva omboguejy ñande rete peso añónte, sino avei omoporãve umi factor de riesgo cardiovascular, ha’eháicha perfil lípido sérico ha nivel de hemoglobina glucado. Péva ohechauka oîha conexión fisiopatológica estrecha obesidad ha mba'asy cardiovascular, ha GLP-3 ikatu omoporãve salud cardiovascular umi paciente obeso heta tape rupive. Techapyrã, oñemboguejy ramo umi nivel ndaha’éiva HDL-C, apoB ha LDLP ikatu oñemboguejy pe riesgo aterosclerosis rehegua; omboguejývo nivel de hemoglobina glicado ikatu omoporãve control glucosa tuguýpe umi paciente metabolismo-pe, upéicha omboguejy riesgo complicaciones cardiovasculares [8-10]. .
Mba’asy hígado graso no alcohólico (NAFLD) rehegua ñepohano:
GLP-3 ha'e peteĩ péptido agonista triple receptor pyahu ojepytasóva receptor glucagón (GCGR), receptor polipéptido insulinotrópico odependéva glucosa (GIPR) ha receptor péptido-1 ojoguáva glucágón-pe (GLP-1R). Umi estudio ohechauka GLP-3 oreko potencial oñepohano haguã mba'asy hígado graso no alcohólica. Peteî estudio-pe, ojejapo peteî ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado placebo, ipukúva 48 arapokõindy umi participante orekóva enfermedad hepática grasa asociada disfunción metabólica ha contenido de grasa hepática ≥10%. Umi resultado ohechauka 24 arapokõindýpe, umi cambio promedio grasa hepática relativa línea base umi participante oñetratáva dosis iñambuéva GLP-3 (1mg, 4mg, 8mg, ha 12mg) ha'e -42,9%, -57,0%, -81,4% ha -82,4%, respectivamente, ha katu pe grupo placebo-pe ha'e +0,3% [3] . Péva ohechauka GLP-3 ikatuha oreko tuicha efecto terapéutico mba'asy hígado graso no alcohólico rehe.
Oñemohu'ãvo, agonista triple receptor novedoso ramo, GLP-3 ohechauka tuicha potencial tratamiento obesidad ha mba'asy ojoajúva. Ikatu omomba'apo receptor glucagón, receptor polipéptido insulinotrópico odependéva glucosa ha receptor péptido-1 glucágón-ichagua, omohenda porãiterei ñande rete metabolismo heta dimensión guive, omoporãve control glucosa tuguýpe, omboguejy ñande rete pesa ha omohenda metabolismo lípido. Ojekuaa GLP-3 ogueru opción pyahu tratamiento umi paciente orekóva obesidad, metabolismo tipo 2 ha ambue mba'asy. Oñeha'ãrõ oity limitación umi pohã tradicional agonista receptor único, ome'ë arma ipoderosovéva oresolve haguã umi problema grave ohóvo obesidad ha mba'asy metabólica, omokyre'ÿva desarrollo ambue ámbito médico ojoajúva, omohenda porãve calidad de vida umi paciente ha omboguejy carga médica social.
Pe Autor reheg
Umi mba’e oje’éva yvateve, opavave oñeinvestiga, omohenda ha ombyaty Cocer Peptides.
Revista Científica haihára
Rosenstock J ha’e peteĩ karai arandu oguerekóva tuicha influencia ámbito médico-pe, omba’apóva estrechamente umi institución ha’eháicha Centro Médico Suroeste Universidad de Texas ha Universidad de Texas Dallas ndive. Avei omotenonde investigación umi centro ha'eháicha Centro VIGOR Canadiense ha Veloc Clin Res Ctr Med City. Imba’ekuaapy oñemomba’e endocrinología ha metabolismo, sistema cardiovascular ha cardiología, farmacología ha medicina experimental, ojesarekóva metabolismo, obesidad ha tratamiento ha desarrollo fármaco ojoajúva hese. J Rosenstock ohupyty tuicha éxito medicina clínica-pe, ojeporavógui Investigador Altamente Citado ramo 2017 guive 2024. Péva ohechauka tuicha impacto ha reconocimiento amplio hembiapo rehe. Oñomoirû rupive múltiple institución de investigación ndive, ombohasa porã umi mba'e ojuhúva investigación básica aplicaciones clínicas-pe, oipytyvõva umi paciente orekóva enfermedad metabólica ha cardiovascular ha omotenondéva ciencia médica. Rosenstock J oñemoĩ pe referencia de citación-pe [4].
▎ Umi cita iñimportánteva
[1] Kaur M, Misra S. Peteĩ jehesa’ỹijo peteĩ pohã investigación rehegua GLP-3, peteĩ agente triple agonista pyahu oñepohano haguã obesidad[J]. Revista Europea de Farmacología Clínica, 2024,80 (5): 669-676.DOI: 10.1007 / s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff A. M., Kaplan L. M., Frias J. P., ha ambuekuéra. Triple-Hormona-Receptor Agonista GLP-3-pe guarã Obesidad-A Fase 2 Ensayo[J]. Revista Nueva Inglaterra de Medicina, 2023.389 (6): 514-526.DOI: 10.1056 / NEJMoa2301972.
[3] Sanyal A. J., Kaplan L. M., Frias J. P., ha ambuekuéra. Agonista receptor hormonal triple GLP-3 mba’asy hepática esteatótica asociada disfunción metabólica-pe guarã: peteĩ ensayo aleatorizado fase 2a-pe[J]. Pohã Naturaleza, 2024, 30 (7): 2037-2048.DOI: 10.1038 / s41591-024-03018-2.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff A. M., ha ambuekuéra. GLP-3, peteĩ agonista GIP, GLP-1 ha receptor glucagón rehegua, tapichakuéra orekóva metabolismo tipo 2-pe guarã: peteĩ ensayo aleatorizado, doble ciego, placebo ha controlado activo, grupo paralelo, fase 2 ojejapóva EE.UU.-pe[J]. Lancet, 2023.402 (10401): 529-544.DOI: 10.1016 / S0140-6736 (23) 01053-X. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty ñemohenda.
[5] Brzozowska P, Frańczuk A, Nowinska B, ha ambuekuéra. GLP-3 - revolucionario nda’aréi ojejapóva agonista GLP - literatura jehesa’ỹijo[J]. Calidad Deporte-pe, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.
[6] Pirro V, Pearson MJ, Lin Y, ha ambuekuéra. Efectos orekóva GLP-3 Receptor Triple-Hormonal Perfil Lípido rehe umi Participante orekóva Obesidad[J]. Diabetes, 2024,73.DOI:10,2337/db24-117-OR.
[7] Wen Y, Lemen D, Chen Y, ha ambuekuéra. Oñemboguejy lipoproteína rico triglicérido-pe GLP-3 ndive metabolismo tipo 2-pe ikatu oñemyesakã oñemboguejy haguére concurrente nivel ANGPTL3/8[J]. Revista Europea Corazón rehegua, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.2862.
[8] López D. C., Pajimna J. T., Milán M. D., ha ambuekuéra. 7792 Eficacia GLP-3 rehegua Reducción de Peso ha umi Efecto Cardiometabólico Kakuaa apytépe: Peteĩ Revisión Sistemática ha Meta-Análisis[J]. Revista de la Sociedad Endocrina, 2024,8 (1): 163-749.DOI: 10.1210 / jendso / bvae163.749.
[9] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, ha ambuekuéra. Agonista receptor triple hormonal GLP-3 tuicha omoporãve perfil lipoproteína ha apolipoproteína umi participante orekóva obesidad térã sobrepeso[J]. Revista Europea Corazón rehegua, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[10] Ray A. GLP-3: peteĩ agonista receptor triple incretina rehegua, ojeporu haguã ikyrakue[J]. Dictamen Experto rehegua Pohã Investigación rehegua, 2023,32 (11): 1003-1008.DOI: 10.1080/13543784.2023.2276754.
OPAVAVE ARTÍCULO HA PRODUCTO MARANDU OÑEME’ẼVA KO SITIO WEB-PE HA’E MARANDU ÑEMOMBE’U HA ÑE’ẼME’Ẽ HAGUÃ SÓLO.
Umi mba’e oñeme’ẽva ko página web-pe ojejapo investigación in vitro-pe g̃uarãnte. Investigación in vitro (latín: *in vidrio*, he'iséva vidrio-pe) ojejapo yvypóra rete okaháre. Ko’ã mba’e ndaha’éi pohã, noñemoneĩri Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) Estados Unidos-pegua, ha ndojeporúiva’erã ojehapejoko, oñepohano térã oñepohano haguã mba’eveichagua mba’asy, mba’asy térã mba’asy. Léi ombotove mbarete oike haguã ko'ã mba'e yvypóra térã mymba retepýpe oimeraêva forma-pe.