በCocer Peptides 
1 ወር በፊት
በዚህ ድረ-ገጽ ላይ የቀረቡት ሁሉም ጽሑፎች እና የምርት መረጃዎች ለመረጃ ስርጭት እና ለትምህርታዊ ዓላማዎች ብቻ ናቸው።
በዚህ ድህረ ገጽ ላይ የቀረቡት ምርቶች የታሰቡት በብልቃጥ ምርምር ብቻ ነው። በብልቃጥ ውስጥ ምርምር (ላቲን: * በመስታወት * ፣ በመስታወት ዕቃዎች ውስጥ ማለት ነው) የሚከናወነው ከሰው አካል ውጭ ነው። እነዚህ ምርቶች ፋርማሲዩቲካል አይደሉም፣ በዩኤስ የምግብ እና የመድኃኒት አስተዳደር (ኤፍዲኤ) ያልተፈቀዱ፣ እና ማንኛውንም የጤና ሁኔታ፣ በሽታ ወይም ሕመም ለመከላከል፣ ለማከም ወይም ለማከም ጥቅም ላይ መዋል የለባቸውም። እነዚህን ምርቶች በማንኛውም መልኩ ወደ ሰው ወይም የእንስሳት አካል ማስተዋወቅ በህግ በጥብቅ የተከለከለ ነው.
ዴርሞርፊን ከአንዳንድ የእንቁራሪት ዝርያዎች ቆዳ ተለይቶ የሚታወቅ ኃይለኛ የኦፒዮይድ peptide ነው.
የዴርሞርፊን የህመም ማስታገሻ ውጤቶች ሜካኒዝም
ከኦፒዮይድ ተቀባይ ጋር መስተጋብር
ዴርሞርፊን በዋነኝነት ከ μ-opioid ተቀባይ (MOP) ጋር በመተባበር የሕመም ማስታገሻ ውጤቶቹን ይሠራል። μ-opioid ተቀባይ የኦፒዮይድ ተቀባይ ቤተሰብ ቁልፍ አባል ሲሆን በህመም ማስታገሻ ውስጥ ወሳኝ ሚና ይጫወታል። ዴርሞርፊን እና አናሎግዎቹ ከMOP ተቀባይ ጋር በተለይም ከመቆለፊያ ጋር ከተጣበቀ ቁልፍ ጋር ሊገናኙ ይችላሉ፣ በዚህም የታችኛው ተፋሰስ ምልክት ማድረጊያ መንገዶችን ማንቃት ይችላሉ። [Cys (ATTO 488) 8] Dermorphin - NH₂ (DermaATTO488)፣ በ ATTO488 ላይ የተመሰረተ ልቦለድ ፍሎረሰንት ዴርሞፊን አናሎግ የሰውን MOP ተቀባይ ከሚገልጹ ከHEK እና CHO ሴሎች ጋር ይተሳሰራል እና ከዴርሞፊን ጋር ተመሳሳይ የመተሳሰሪያ ባህሪያትን ያሳያል። የጂ ፕሮቲን ትስስርን ያበረታታል፣ GTPγ[35S] ትስስርን ያበረታታል፣በዚህም ተዛማጅ የምልክት ማስተላለፍን ያነቃቃል እና በመጨረሻም የህመም ምልክት ማስተላለፍን ይከለክላል። ዴርሞርፊን ERK1/2 phosphorylation ን ያበረታታል, በሴሉላር ባዮሎጂያዊ ሂደቶች ላይ የበለጠ ተጽእኖ ያሳድራል እና የህመም ማስታገሻ መድሃኒቶችን ለመቆጣጠር ይሳተፋል.
በአከርካሪ አጥንት ደረጃ ላይ የህመም ምልክት ስርጭትን መከልከል
የሙከራ ጥናቶች እንደሚያሳዩት ዴርሞርፊን በአከርካሪ አጥንት ደረጃ ላይ የህመም ምልክት ማስተላለፍን በእጅጉ ይከለክላል። በሙከራዎች ውስጥ, የ 0.16 mg / kg ደምርፊን በደም ውስጥ መጨመር በጤናማ በጎ ፈቃደኞች ውስጥ የ nociceptive flexion reflex threshold ላይ ከፍተኛ እና ቀጣይነት ያለው ጭማሪ እንዲጨምር አድርጓል, እና ይህ ተጽእኖ ሙሉ በሙሉ ሥር የሰደደ የጀርባ አጥንት ጉዳት ባለባቸው ሰዎች ላይ እኩል ታይቷል, ይህም Dermorphin በዋነኝነት በአከርካሪ አጥንት ደረጃ ላይ የ nociceptive ስርጭትን ይከላከላል. ይህ የአሠራር ዘዴ በአከርካሪው ውስጥ ካለው የነርቭ አስተላላፊ የዲርሞርፊን ደንብ ወይም በቀጥታ በአከርካሪ ገመድ ነርቭ ሴሎች ላይ ከሚወስደው እርምጃ ጋር የተያያዘ ሊሆን ይችላል። የአከርካሪ አጥንት ለህመም ምልክት ማስተላለፍ እንደ ወሳኝ ማዕከል ሆኖ ያገለግላል፣ እና የዴርሞርፊን ተግባራቱን ማስተካከል ወደ አንጎል የህመም ምልክቶችን ወደ ላይ እንዳይተላለፉ በተሳካ ሁኔታ ያግዳል ፣ በዚህም የህመም ማስታገሻ ውጤት ያስገኛል ።
ልዩ ተቀባይ እርምጃ ባህሪያት
ምንም እንኳን ናሎክሶን የሞርፊን እና የኦፒዮይድ አናሎግ ውጤቶች ሙሉ በሙሉ ሊቃወሙ ቢችልም ፣ ግን በከፊል (በግምት 50%) በ nociceptive spinal reflexes ላይ የዴርሞርፊን መከልከልን መቀልበስ ይችላል። ይህ የሚያመለክተው ዴርሞርፊን የህመም ማስታገሻ (ህመም) በሚያመጣበት ጊዜ ከተለያዩ የአከርካሪ ኦፒዮይድ ተቀባይ ተቀባይ ቡድኖች ጋር መስተጋብር ይፈጥራል እና የእርምጃው ዘዴ ከባህላዊ የኦፒዮይድ መድኃኒቶች ጋር ይለያያል። ይህ የተግባር ዘዴ በህመም ማስታገሻ አፕሊኬሽኖች ውስጥ የተወሰኑ ጥቅሞችን ይሰጣል፣ ለምሳሌ ከባህላዊ የኦፒዮይድ መድኃኒቶች ጋር የተዛመዱ የተለመዱ የጎንዮሽ ጉዳቶችን መቀነስ።
በእንስሳት ሙከራዎች ውስጥ የዴርሞርፊን የሕመም ማስታገሻ አፈፃፀም
በበርካታ የእንስሳት ሞዴሎች ውስጥ ውጤታማ የሆነ የህመም ማስታገሻ
በተለያዩ የእንስሳት ህመም ሞዴሎች, Dermorphin ኃይለኛ የህመም ማስታገሻ ውጤቶችን አሳይቷል. እንደ ጅራት-ፍላክ፣ ሆት ፕላንት፣ ጅራት ቆንጥጦ፣ ፎርማሊን እና አሴቲክ አሲድ የመፃፍ ሙከራዎች፣ የዴርሞርፊን የውስጥ ክፍል አስተዳደር እና ተያያዥነት ያላቸው peptides የእንስሳትን ለህመም ስሜት የመቀነሱ እና የህመም ስሜታቸውን ጨምሯል። እነዚህ ሙከራዎች የዴርሞርፊንን የህመም ማስታገሻ ችሎታዎች ሙሉ በሙሉ በማረጋገጥ የተለያየ ዲግሪ እና አይነት ህመምን አስመስለዋል። በሙቅ ሳህን ሙከራ ውስጥ ፣ Dermorphinን ለእንስሳት ከሰጠ በኋላ ፣ መዳፋቸውን ይልሱ ወይም ለመዝለል ያለው የቆይታ ጊዜ በከፍተኛ ሁኔታ ይረዝማል ፣ ይህም ለሙቀት መነቃቃት የተዳከመ የሕመም ምላሽን ያሳያል ፣ በዚህም የዴርሞርፊንን ምርጥ የህመም ማስታገሻ ውጤት ያሳያል።
ከሌሎች የህመም ማስታገሻ መድሃኒቶች ንፅፅር ጥቅሞች
እንደ ሞርፊን ካሉ ባህላዊ የህመም ማስታገሻ መድሃኒቶች ጋር ሲነጻጸር, Dermorphin በተወሰኑ ገፅታዎች ላይ ጉልህ ጥቅሞችን ያሳያል. በእንስሳት ሞዴሎች ውስጥ ፣ ከሴሬብሮ ventricular አስተዳደር በኋላ ፣ ዴርሞርፊን ከሞርፊን የበለጠ የሚመረጡ እና ኃይለኛ የህመም ማስታገሻ ውጤቶችን አሳይቷል ፣ ረዘም ያለ እርምጃ። አንዳንድ የተቀናጁ Dermorphin tetrapepetides ደግሞ ከፍተኛ የህመም ማስታገሻ እንቅስቃሴ አሳይተዋል፣ የህመም ማስታገሻ ሃይል በግምት 1,500 ጊዜ እና 17 ጊዜ ከሞርፊን ኢንትራሴሬብሮ ventricular ወይም subcutaneous አስተዳደር በኋላ በቅደም ተከተል። እነዚህ ጥቅማጥቅሞች ለDermorphin ክሊኒካዊ አተገባበር በህመም ማስታገሻዎች ውስጥ ተስፋ ሰጪ ተስፋዎችን ይሰጣሉ ፣ ይህም እንደ በቂ ያልሆነ የሕመም ማስታገሻ ውጤታማነት ወይም የቆይታ ጊዜ ያሉ የባህላዊ የህመም ማስታገሻ መድሃኒቶች ጉድለቶችን ሊፈታ ይችላል።
በሰዎች ውስጥ ስለ Dermorphin ምርምር እና አተገባበር ፍለጋ
ቀደምት ክሊኒካዊ ሙከራ ውጤቶች
እ.ኤ.አ. በ1985 በዲርሞርፊን ከቀዶ ሕክምና በኋላ ለሚደረገው ህመም ጥቅም ላይ የዋለው በዘፈቀደ ፣ በፕላሴቦ ቁጥጥር የሚደረግ ክሊኒካዊ ሙከራ እንደሚያሳየው Dermorphin በ intrathecal መርፌ የሚተዳደረው ፕላሴቦ እና ሞርፊን (እንደ ማመሳከሪያ ውህድ ጥቅም ላይ የሚውለው) የህመም ማስታገሻ ውጤታማነትን በተመለከተ በከፍተኛ ሁኔታ ብልጫ አሳይቷል። ይህ አስደናቂ ጥናት ዴርሞርፊን በህመም ማስታገሻ ውስጥ ጥቅም ላይ እንዲውል ወሳኝ ደጋፊ ማስረጃዎችን አቅርቧል፣ ይህም ከቀዶ ጥገና በኋላ ህመምን ለመቆጣጠር ያለውን ከፍተኛ አቅም አጉልቶ ያሳያል።
ሊሆኑ የሚችሉ የመተግበሪያ ሁኔታዎች
ከቀዶ ጥገና በኋላ የህመም ማስታገሻ ፡ የቀዶ ጥገና ጉዳት ከቀዶ ጥገና በኋላ ከባድ ህመም ሊያስከትል ይችላል ይህም የታካሚዎችን ማገገም እና የህይወት ጥራት ላይ በእጅጉ ይጎዳል። የዴርሞርፊን ከቀዶ ሕክምና በኋላ ህመምን በመጀመሪያዎቹ ክሊኒካዊ ሙከራዎች ለማስታገስ ውጤታማነት አሳይቷል ከቀዶ ሕክምና በኋላ ለህመም ማስታገሻዎች እንደ አዲስ ተስፋ ሰጪ አማራጭ አድርጎታል። ከተለምዷዊ የድህረ-ህመም ማስታገሻ መድሃኒቶች ጋር ሲነጻጸር, ልዩ የአሠራር ዘዴው እና ጥቅሞቹ - እንደ የመድሃኒት መቻቻል እና የጥገኝነት ስጋት መቀነስ - ለታካሚዎች ደህንነቱ የተጠበቀ እና ይበልጥ ውጤታማ የሆነ የህመም ማስታገሻ መፍትሄ ይሰጣል.
ሥር የሰደደ የህመም ሕክምና፡ ሥር የሰደደ ሕመም ላለባቸው ታካሚዎች፣ በተለይም ለባሕላዊ የህመም ማስታገሻ መድሃኒቶች ጥሩ ምላሽ ለሌላቸው ወይም ከፍተኛ የጎንዮሽ ጉዳቶች ላጋጠማቸው፣ Dermorphin እንደ ጠቃሚ አማራጭ የሕክምና አማራጭ ሆኖ ሊያገለግል ይችላል። በካንሰር ሕመምተኞች ላይ ሥር የሰደደ የህመም ማስታገሻ አያያዝ, ወቅታዊ የሕክምና ዘዴዎች አሁንም የተወሰኑ ገደቦች አሏቸው. የዴርሞርፊን መከሰት ለዚህ በሽተኛ ህዝብ አዲስ ተስፋን ያመጣል። ለረጅም ጊዜ የሚቆይ የህመም ማስታገሻ ውጤቶቹ በካንሰር በሽተኞች ላይ የማያቋርጥ ህመምን በተሻለ ሁኔታ መቆጣጠር እና የህይወት ጥራትን ማሻሻል ይችላሉ.
የማስታገሻ እንክብካቤ ፡ በህመም ማስታገሻ ቦታዎች፣ የታካሚዎችን ህመም ማስታገስ ቀዳሚው ጉዳይ ነው። የዴርሞርፊን ኃይለኛ የህመም ማስታገሻ ባህሪያት በህመም ማስታገሻ ህክምና ውስጥ የህይወት መጨረሻ ህመምን ለማስታገስ ተስፋ ሰጪ እጩ ያደርገዋል። በተገቢው የአስተዳደር ዘዴዎች እና የመጠን ማስተካከያዎች, ታካሚዎች ህመምን እንዲቀንሱ እና በመጨረሻው የህይወት ደረጃዎች ውስጥ ምቾት እንዲጨምሩ ይረዳል.
ማጠቃለያ
እንደ ልዩ የህመም ማስታገሻ ዘዴ እና ጉልህ የሆነ የህመም ማስታገሻ ውጤት ያለው ንጥረ ነገር ፣ Dermorphin በህመም አያያዝ መስክ ውስጥ ተስፋ ሰጭ መተግበሪያዎችን ይይዛል።
ምንጮች
[1] Giakomidi D, Bird MF, McDonald J, et al. የ[Cys(ATTO 488)8]Dermorphin-NH2 እንደ μ-opioid peptide receptors[J] ጥናት እንደ ልብ ወለድ መሣሪያ ግምገማ። Plos አንድ, 2021,16 (4): e250011.DOI:10.1371/journal.pone.0250011.
[2] Hesselink J, Schatman M E. የድሮ መድኃኒቶችን እንደገና ማግኘት፡ የተረሳው የዴርሞርፊን ጉዳይ ከቀዶ ሕክምና በኋላ ለህመም እና ማስታገሻ[J]። የህመም ጥናት ጆርናል, 2018,11:2991-2995.DOI:10.2147/JPR.S186082.
[3] Guzevatykh LS, Voronina TA, Emel'Ianova TG, እና ሌሎች. የ dermorphin ፣ [DPro6] - dermorphin እና የ C-terminal tripeptides [J] የሕመም ማስታገሻ እንቅስቃሴዎች ንፅፅር ትንተና። ኢዝቭ አካድ ናኡክ ሰር ባዮል፣ 2007 (5): 577-582. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_uids=18038625&query_hl=1
[4] ሳንድሪኒ ጂ፣ Degli UE፣ ሳልቫዶሪ ኤስ፣ እና ሌሎች። ዴርሞርፊን በሰዎች ውስጥ የአከርካሪ አጥንት ኖሲሴፕቲቭ flexion reflex ን ይከላከላል። የአንጎል ምርምር, 1986,371 (2): 364-367.DOI: 10.1016 / 0006-8993 (86) 90376-8.
[5] ሳልቫዶሪ ኤስ፣ ማራስቶኒ ኤም፣ ባልቦኒ ጂ፣ እና ሌሎችም። D-methionine S-oxide በቦታ 2 [J] የሚሸከሙ የዴርሞፊን ቴትራፔፕቲዶች ውህደት እና ኦፒዮይድ እንቅስቃሴ። የመድኃኒት ኬሚስትሪ ጆርናል, 1986,29 (6): 889-894.DOI: 10.1021 / jm00156a003.
ለምርምር አገልግሎት ብቻ የሚገኝ ምርት፡-
