Na Cocer Peptides 
1 mois eleki
BA ARTICLES MPE BA INFORMATIONS NIONSO YA PRODUIT OYO EPESAMI NA SITE OYO EZALI KAKA MPO NA KOPANZI BA INFORMATIONS MPE MPO NA NTINA YA KOTEYA.
Biloko oyo epesami na site oyo ezali kaka mpo na bolukiluki na kati ya in vitro. Bolukiluki in vitro (na latin: *na verre*, elingi koloba na biloko ya verre) esalemaka libanda ya nzoto ya moto. Biloko yango ezali bankisi te, endimami te na ebongiseli moko (FDA) ya États-Unis oyo etalelaka bilei mpe bankisi, mpe esengeli te kosalela yango mpo na kopekisa, kosalisa to kobikisa maladi, maladi to maladi nyonso. Mibeko epekisi mpenza kokotisa biloko yango na nzoto ya moto to ya nyama na lolenge nyonso.
Dermorphine ezali peptide opioïde ya makasi oyo ezwami na loposo ya mitindo mosusu ya grenouille.
Mecanisme ya ba effets analgésiques ya Dermorphine
Interaction na ba Récepteurs Opioïdes
Dermorphine esalaka libosoliboso ba effets na yango ya analgésiques na ko interagir na récepteur μ-opioïde (MOP). Récepteur μ-opioïde ezali membre clé ya famille ya récepteur opioïde mpe e jouaka rôle ya crucial na modulation ya mpasi. Dermorphine mpe ba analogues na yango ekoki kokangama spécifiquement na récepteur MOP, ekokani na clé oyo ekɔtaka na serrure, na yango ko activaka ba voies de signalisation en aval. [Cys (ATTO 488) 8] Dermorphine - NH2 (DermATTO488), analogue ya sika ya Dermorphine fluorescente oyo esalemi na ATTO488, ekangamaka na ba cellules HEK mpe CHO oyo e exprimaka ba récepteurs MOP ya moto mpe elakisaka bizaleli ya bokangami ya ndenge moko na Dermorphine. Ezali ko stimuler bokangami ya proteine G, elendisaka bokangami ya GTPγ[35S], na yango e activaka transduction ya signal oyo etali yango, mpe na suka epekisaka transmission ya signal ya mpasi. Dermorphine e stimulaka pe phosphorylation ya ERK1/2, e influencer lisusu ba processus biologiques intracellulaires pe e participer na régulation ya ba effets analgésiques.
Inhibition ya transmission ya signal ya pasi na niveau ya moelle épinière
Ba études expérimentales elakisaki que Dermorphine e inhiber significativement transmission ya signal ya mpasi na niveau ya moelle épinière. Na ba expériences, infusion intraveineuse ya 0,16 mg/kg Dermorphine e induire augmentation ya significative mpe soutenue ya seuil ya réflexe ya flexion nociceptive na ba volontaires ya santé, mpe effet oyo ezalaki également prononcé na ba sujets oyo bazalaki na blessure chronique complète ya moelle épinière, elakisaka que Dermorphine e inhiber libosoliboso transmission nociceptive na niveau ya moelle épinière. Mecanisme oyo ya action ekoki kozala na boyokani na régulation ya Dermorphine ya liberation ya ba neurotransmetteurs na kati ya moelle épinière to action na yango directe na ba neurones ya moelle épinière. Mokuwa ya mokɔngɔ esalaka lokola esika ya ntina mingi mpo na kotinda bilembo ya mpasi, mpe ndenge oyo Dermorphin ebongoli mosala na yango epekisaka malamu kotinda bilembo ya mpasi na bɔɔngɔ na likoló, mpe na ndenge yango, ekómaka na ba effets analgésiques.
Bizalela ya action ya récepteur unique
Atako naloxone ekoki ko antagoniser mobimba ba effets ya morphine na ba analogues opioïdes, ekoki kaka en partie (pene na 50%) ko reverser effet inhibiteur ya Dermorphine na ba réflexes nociceptifs ya mokuwa ya mokɔngɔ. Yango ezali kolakisa ete Dermorphine esalaka na bituluku ndenge na ndenge ya ba récepteurs opioïdes ya mokuwa ya mokɔngɔ ntango ezali kobimisa analgésie, mpe lolenge na yango ya kosala ekeseni na oyo ya bankisi ya bonkɔkɔ ya opioïde. Mode oyo ya action epesaka ba avantages mosusu na ba applications analgésiques, lokola kokitisa ba effets secondaires oyo emonanaka mingi oyo ezo sangana na ba kisi ya bonkoko ya opioïde.
Performance analgésiques ya Dermorphine na ba expériences ya ba nyama
Analgésie efficace na ba modèles ya ba niama ebele
Na ba modèles ndenge na ndenge ya mpasi ya banyama, Dermorphine elakisaki ba effets analgésiques ya makasi. Na ba expériences lokola ba tests ya tail-flick, hot plate, tail pinch, formaline, mpe acide acétique writhing, administration intrapéritonéale ya Dermorphine mpe ba peptides na yango oyo etali yango ekitisaki sensibilisation ya ba nyama na mpasi mpe ematisaki ba seuils ya mpasi na bango. Ba expériences wana e simuler mpasi ya degré mpe ya ba types différents, validation complètement capacités analgésiques ya Dermorphine. Na test ya plaque chaude, sima ya kopesa Dermorphine na banyama, période ya latence mpo na ko lécher makolo to ko sauter eumelaki mingi, elakisaki réponse ya mpasi oyo elɛmbi na stimulation thermique, na yango elakisaki effet analgésiques excellent ya Dermorphine.
Avantages comparatifs sur les kisi misusu ya analgésiques
Soki tokokanisi yango na bankisi ya bonkɔkɔ oyo ekitisaka mpasi lokola morphine, Dermorphine emonisaka matomba minene na makambo mosusu. Na ba modèles ya ba nyama, sima ya administration intracérébroventriculaire, Dermorphine elakisaki ba effets analgésiques sélectifs mpe ya makasi koleka morphine, na durée ya action ya molayi. Ba tétrapépétides mosusu ya Dermorphine synthétisé elakisaki mpe activité analgésiques ya likolo, na puissance analgésiques soki mbala 1.500 mpe mbala 17 oyo ya morphine sima ya administration intracérébroventriculaire to sous-cutanée na ba souris, respectivement. Matomba oyo epesaka bilikya ya malamu mpo na bosaleli ya Dermorphine na kliniki na analgésie, oyo ekoki kosilisa mabunga ya bankisi ya bonkoko ya kosilisa mpasi, lokola efficacité to durée ya analgésiques ekoki te.
Bolukiluki mpe bolukiluki ya bosaleli ya Dermorphine na bato
Ba résultats ya ba études cliniques ya liboso
Na 1985, essai clinique randomisé, contrôlé na placebo, na oyo etali bosaleli ya Dermorphine mpo na mpasi sima ya lipaso emonisaki ete Dermorphine oyo epesamaki na nzela ya injection intrathécale elekaki mingi placebo mpe morphine (oyo esalelami lokola composé de référence) na oyo etali efficacité ya analgésiques. Boyekoli oyo ya ntina epesaki bilembeteli ya ntina mingi ya kosunga mpo na bosaleli ya clinique ya Dermorphine na analgésie, ko souligner makoki na yango monene na gestion ya mpasi sima ya lipaso.
Ba scénarios oyo ekoki kosalelama
Bokambami ya mpasi nsima ya lipaso: Ba traumatismes ya lipaso ekoki kopesa mpasi makasi nsima ya lipaso, mpe na bopusi monene na bozongisi ya ba maladi mpe lolenge ya bomoi ya bango. Efficacité oyo dermorphine emonisaki na ko soulager pasi post-opératoire na ba études cliniques ya liboso e positionner yango lokola option ya sika ya elaka pona analgésie post-opératoire. Soki tokokanisi yango na bankisi ya bonkɔkɔ oyo ekitisaka mpasi nsima ya lipaso, lolenge na yango ya kosala mpe matomba na yango oyo ekeseni na mosusu nyonso —na ndakisa kokitisa likama ya kondima nkisi mpe kozala na boyokani na yango —epesaka bato ya maladi solution ya kosilisa mpasi oyo ezali na likama te mpe oyo ezali malamu.
Nkisi ya mpasi oyo eumelaka: Mpo na bato ya maladi oyo bazali na mpasi oyo eumelaka, mingimingi baoyo bazali na biyano malamu te na bankisi ya bonkɔkɔ oyo ekitisaka mpasi to bazali na ba effets secondaires ya minene, Dermorphine ekoki kozala lokola nkisi mosusu ya motuya. Na ndenge ya kosilisa mpasi oyo eumelaka epai ya bato ya maladi ya kanser, mayele ya kosalisa lelo ezali naino na mwa bandelo. Kobima ya Dermorphine ememi elikya ya sika na population oyo ya ba malades. Ba effets na yango ya kosilisa mpasi oyo eumelaka mingi ekoki kopekisa malamu mpasi oyo eumelaka epai ya bato ya maladi ya kanser mpe kobongisa lolenge ya bomoi na bango.
Soins palliatifs: Na bisika ya soins palliatifs, kokitisa mpasi ya ba malades ezali likambo ya liboso. Ba propriétés ya makasi ya analgésiques ya dermorphine esalaka que ezala candidat ya elaka pona ko souligner pasi ya suka ya vie na soins palliatifs. Na nzela ya mayele oyo ebongi ya kopesa yango mpe kobongisa dose, ekoki kosalisa bato ya maladi bákitisa mpasi mpe bábakisa libɔndisi na boumeli ya bitape ya nsuka ya bomoi.
Maloba ya nsuka
Lokola eloko oyo ezali na mécanisme analgésiques unique mpe ba effets analgésiques ya ntina, Dermorphine ezali na ba applications ya elaka na domaine ya gestion ya mpasi.
Maziba oyo euti na yango
[1] Giakomidi D, Ndeke M. F., McDonald J, mpe basusu. Evaluation ya [Cys(ATTO 488)8]Dermorphine-NH2 lokola esaleli ya sika pona boyekoli ya ba récepteurs peptides μ-opioïdes[J]. Plos Moko, 2021,16(4):e250011.DOI:10.1371/journal.pone.0250011.
[2] Hesselink J, Schatman M E. Bozongisi ya bankisi ya kala: likambo oyo babosani ya dermorphine mpo na mpasi ya sima ya lipaso mpe bokitisami[J]. Journal ya bolukiluki ya mpasi, 2018,11:2991-2995.DOI:10.2147/JPR.S186082.
[3] Guzevatykh L. S., Voronina T. A., Emel’Ianova T. G., mpe basusu. Analyse comparative ya ba activités analgésiques ya dermorphine, [DPro6]-dermorphine, na ba tripeptides na bango C-terminaux[J]. Izv Akad Nauk Ser Biol, 2007 (5): 577-582. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Kozwa&db=pubmed&dopt=Abstract&liste_uids=18038625&query_hl=1
[4] Sandrini G, Degli U. E., Salvadori S, mpe basusu. Dermorphine epekisaka réflexe ya flexion nociceptif ya mokuwa ya mokɔngɔ na bato[J]. Bolukiluki ya bɔɔngɔ, 1986, 371 (2): 364-367.DOI: 10.1016/0006-8993 (86) 90376-8.
[5] Salvadori S, Marastoni M, Balboni G, mpe basusu. Synthèse mpe activité opioïde ya ba tétrapeptides ya dermorphine oyo ezali na D-méthionine S-oxyde na position 2[J]. Journal ya Chimie médicale, 1986, 29 (6): 889-894.DOI: 10.1021 / jm00156a003.
Biloko oyo ezali mpo na kosalelama na bolukiluki kaka:
