Cocer Peptides द्वारा 
1 महीने पहले
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डर्मोर्फिन एकटा शक्तिशाली ओपिओइड पेप्टाइड छै जे किछु बेंग प्रजाति के त्वचा सं अलग कैल जायत छै.
डरमोर्फिन के दर्द निवारक प्रभाव के तंत्र
ओपिओइड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत
डरमोर्फिन मुख्य रूप स॑ μ-ओपिओइड रिसेप्टर (MOP) के साथ बातचीत करी क॑ अपनऽ दर्द निवारक प्रभाव डालै छै । μ-ओपिओइड रिसेप्टर ओपिओइड रिसेप्टर परिवार केरऽ प्रमुख सदस्य छै आरू दर्द मॉड्यूलेशन म॑ अहम भूमिका निभाबै छै । डरमोर्फिन आरू ओकरऽ एनालॉग विशेष रूप स॑ एमओपी रिसेप्टर स॑ जुड़॑ सकै छै, जे लॉक म॑ फिट होय वाला कुंजी के समान छै, जेकरा स॑ डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग मार्ग क॑ सक्रिय होय जाय छै । [Cys (ATTO 488) 8] डरमोर्फिन - NH2 (DermATTO488), ATTO488 प॑ आधारित एगो नवीन फ्लोरोसेंट डरमॉर्फिन एनालॉग, मानव एमओपी रिसेप्टर्स क॑ व्यक्त करै वाला एचईके आरू सीएचओ कोशिका स॑ जुड़ै छै आरू डर्मोर्फिन स॑ समान बाइंडिंग विशेषता प्रदर्शित करै छै । ई जी प्रोटीन बाइंडिंग क॑ उत्तेजित करै छै, GTPγ[35S] बाइंडिंग क॑ बढ़ावा दै छै, जेकरा स॑ संबंधित संकेत संप्रेषण क॑ सक्रिय करै छै, आरू अंततः दर्द संकेत संचरण क॑ रोकै छै । डरमोर्फिन ईआरके१/२ फॉस्फोरिलेशन क॑ भी उत्तेजित करै छै, जे अंतःकोशिकीय जैविक प्रक्रिया क॑ आरू प्रभावित करै छै आरू दर्द निवारक प्रभाव के नियमन म॑ भाग लै छै ।
रीढ़ की हड्डी के स्तर पर दर्द संकेत संचरण के निरोध |
प्रयोगात्मक अध्ययन स॑ पता चललै छै कि डर्मोर्फिन रीढ़ के हड्डी के स्तर प॑ दर्द संकेत संचरण क॑ काफी हद तलक रोक॑ छै । प्रयोगऽ म॑, 0.16 मिलीग्राम/किलोग्राम डरमोर्फिन केरऽ अंतःशिरा जलसेक न॑ स्वस्थ स्वयंसेवकऽ म॑ नोसिसेप्टिव फ्लेक्सन रिफ्लेक्स थ्रेशोल्ड म॑ महत्वपूर्ण आरू लगातार वृद्धि पैदा करलकै, आरू ई प्रभाव पूर्ण रूप स॑ पुरानी रीढ़ के हड्डी के चोट वाला विषयऽ म॑ समान रूप स॑ स्पष्ट छेलै, जे ई दर्शाबै छै कि डर्मोर्फिन मुख्य रूप स॑ रीढ़ के हड्डी के स्तर प॑ नोसिसेप्टिव संचरण क॑ रोकै छै । ई क्रिया तंत्र रीढ़ के हड्डी के भीतर न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज के डर्मोर्फिन के नियमन या रीढ़ के हड्डी के न्यूरॉन्स पर एकरऽ सीधा क्रिया स॑ संबंधित होय सकै छै । रीढ़ के हड्डी दर्द संकेत संचरण के लेलऽ एगो महत्वपूर्ण केंद्र के रूप म॑ काम करै छै, आरू डर्मोर्फिन केरऽ एकरऽ कार्य के मॉड्यूलेशन प्रभावी रूप स॑ मस्तिष्क म॑ दर्द संकेतऽ के ऊपर के तरफ संचरण क॑ रोकी दै छै, जेकरा स॑ दर्द निवारक प्रभाव प्राप्त होय छै ।
अद्वितीय रिसेप्टर क्रिया विशेषताएँ
यद्यपि नैलोक्सन मॉर्फिन आ ओपिओइड एनालॉग के प्रभाव के पूर्ण रूप सं विरोध क सकैत अछि, मुदा ई नोसिसेप्टिव स्पाइनल रिफ्लेक्स पर डर्मोर्फिन के निरोधात्मक प्रभाव के मात्र आंशिक रूप सं (लगभग 50%) उल्टा क सकैत अछि । एहि सं पता चलैत अछि जे डर्मोर्फिन दर्द निवारक दवाई के प्रेरित करय काल रीढ़ के हड्डी के ओपिओइड रिसेप्टर्स के विभिन्न समूह सं बातचीत करैत अछि, आ एकर क्रिया के तंत्र पारंपरिक ओपिओइड दवाइ सं भिन्न अछि. इ क्रिया कें तरीका दर्द निवारक अनुप्रयोगक मे किच्छू फायदा प्रदान करएयत छै, जेना कि पारंपरिक ओपिओइड दवाइयक सं जुड़ल आम दुष्प्रभावक कें कम करनाय.
पशु प्रयोगों में डर्मोर्फिन का दर्द निवारक प्रदर्शन |
कई पशु मॉडल में प्रभावी दर्द निवारक
विभिन्न जानवरक दर्द मॉडल मे, डर्मोर्फिन शक्तिशाली दर्द निवारक प्रभावक प्रदर्शन केलक । टेल-फ्लिक, हॉट प्लेट, टेल पिंच, फॉर्मेलिन, आरू एसिटिक एसिड रिथिंग टेस्ट जैसनऽ प्रयोगऽ म॑ डर्मोर्फिन आरू ओकरऽ संबंधित पेप्टाइड केरऽ इंट्रापेरिटोनियल प्रशासन स॑ जानवरऽ के दर्द के प्रति संवेदनशीलता कम होय गेलै आरू ओकरऽ दर्द के सीमा बढ़ी गेलै । ई प्रयोगऽ म॑ अलग-अलग डिग्री आरू प्रकार के दर्द के अनुकरण करलऽ गेलै, जेकरा स॑ डर्मोर्फिन केरऽ दर्द निवारक क्षमता क॑ व्यापक रूप स॑ मान्य करलऽ गेलै । हॉट प्लेट परीक्षण म॑ जानवरऽ क॑ डर्मोर्फिन देलऽ गेलऽ के बाद ओकरऽ पंजा चाटै या कूदै के विलंबता अवधि काफी लम्बा होय गेलऽ छेलै, जे तापीय उत्तेजना के प्रति कमजोर दर्द प्रतिक्रिया के संकेत दै छै, जेकरा स॑ डरमोर्फिन केरऽ उत्कृष्ट दर्द निवारक प्रभाव के प्रदर्शन करलऽ गेलऽ छेलै ।
अन्य दर्द निवारक दवाइयों के मुकाबले तुलनात्मक फायदे |
मॉर्फिन जैसनऽ पारंपरिक दर्द निवारक दवाई के तुलना म॑ डर्मोर्फिन कुछ पहलू म॑ महत्वपूर्ण फायदा प्रदर्शित करै छै । पशु मॉडल म॑, इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर प्रशासन के बाद, डर्मोर्फिन न॑ मॉर्फिन के तुलना म॑ अधिक चयनात्मक आरू शक्तिशाली दर्द निवारक प्रभाव प्रदर्शित करलकै, जेकरऽ क्रिया केरऽ अवधि अधिक छेलै । कुछ संश्लेषित डर्मोर्फिन टेट्रापेपेटाइड्स न॑ भी उच्च दर्द निवारक गतिविधि के प्रदर्शन करलकै, जेकरा म॑ दर्द निवारक शक्ति क्रमशः चूहा म॑ इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर या चमड़ी के नीचे प्रशासन के बाद मॉर्फिन केरऽ लगभग १५०० गुना आरू १७ गुना छेलै । ई फायदा दर्द निवारक दवाई मे डरमोर्फिन कें नैदानिक अनुप्रयोग कें लेल आशाजनक संभावना प्रदान करयत छै, जे संभावित रूप सं पारंपरिक दर्द निवारक दवाइयक कें कमी कें संबोधित करयत छै, जेना कि अपर्याप्त दर्द निवारक प्रभावकारिता या अवधि.
मनुष्यों में डर्मोर्फिन के शोध एवं अनुप्रयोग अन्वेषण |
प्रारंभिक नैदानिक परीक्षण के परिणाम
1985 म॑, पश्चात दर्द लेली डर्मोर्फिन केरऽ उपयोग प॑ एक यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण न॑ ई सिद्ध करलकै कि इंट्राथेकल इंजेक्शन के माध्यम स॑ देलऽ गेलऽ डर्मोर्फिन दर्द निवारक प्रभावकारिता के मामला म॑ प्लेसबो आरू मॉर्फिन (संदर्भ यौगिक के रूप म॑ प्रयोग करलऽ जाय वाला) स॑ काफी बेहतर प्रदर्शन करलकै । ई मील के पत्थर वाला अध्ययन न॑ दर्द निवारक दवाई म॑ डर्मोर्फिन केरऽ नैदानिक प्रयोग लेली महत्वपूर्ण सहायक सबूत उपलब्ध कराय देलकै, जेकरा स॑ पश्चात दर्द प्रबंधन म॑ एकरऽ अपार क्षमता प॑ प्रकाश डाललऽ गेलै ।
संभावित अनुप्रयोग परिदृश्य
पश्चात दर्द प्रबंधन : शल्य चिकित्सा आघात पश्चात गंभीर दर्द पैदा कयर सकएयत छै, जे रोगी कें ठीक होय आ जीवन कें गुणवत्ता पर काफी प्रभाव डालएयत छै. शुरुआती नैदानिक परीक्षण म॑ पश्चात दर्द क॑ कम करै म॑ डर्मोर्फिन केरऽ प्रदर्शित प्रभावकारिता एकरा पश्चात दर्द निवारक दवाई लेली एगो आशाजनक नया विकल्प के रूप म॑ स्थापित करै छै । पारंपरिक पश्चात दर्द निवारक दवाइयक कें तुलना मे, एकर क्रिया कें अद्वितीय तंत्र आ फायदा-जैना दवा सहनशीलता आ निर्भरता कें कम जोखिम-रोगी कें एकटा सुरक्षित आ बेसि प्रभावी दर्द निवारक समाधान प्रदान करएयत छै.
पुरानी दर्द कें उपचार : पुरानी दर्द कें रोगी कें लेल, खासकर ओय कें लेल जे पारंपरिक दर्द निवारक दवाइयक कें प्रति खराब प्रतिक्रिया करएयत छै या महत्वपूर्ण दुष्प्रभावक कें अनुभव करएयत छै, डरमोर्फिन एकटा मूल्यवान वैकल्पिक उपचार विकल्प कें रूप मे काज कयर सकएयत छै. कैंसर के मरीज में पुरान दर्द के प्रबंधन में वर्तमान इलाज के तरीका में एखनो किछु सीमा अछि. डर्मोर्फिन केरऽ उदय स॑ ई मरीजऽ के आबादी लेली नया आशा पैदा होय जाय छै । एकरऽ लंबा समय तलक चलै वाला दर्द निवारक प्रभाव कैंसर के मरीजऽ म॑ लगातार दर्द क॑ बेहतर ढंग स॑ नियंत्रित करी सकै छै आरू ओकरऽ जीवन के गुणवत्ता म॑ सुधार करी सकै छै ।
प्रशामक देखभाल : प्रशामक देखभाल कें सेटिंग मे, रोगी कें दर्द कें कम करनाय सर्वोच्च प्राथमिकता छै. डरमोर्फिन केरऽ शक्तिशाली दर्द निवारक गुण एकरा प्रशामक देखभाल म॑ जीवन के अंत म॑ दर्द क॑ कम करै लेली एगो आशाजनक उम्मीदवार बनाबै छै । उचित प्रशासन विधि आ खुराक समायोजन कें माध्यम सं, इ रोगी कें जीवन कें अंतिम चरणक कें दौरान दुख कें कम करएय आ आराम बढ़ावा मे मदद कयर सकएय छै.
निष्कर्ष
एक अद्वितीय दर्द निवारक तंत्र आरू महत्वपूर्ण दर्द निवारक प्रभाव वाला पदार्थ के रूप मँ, डर्मोर्फिन दर्द प्रबंधन के क्षेत्र मँ आशाजनक अनुप्रयोग रखै छै ।
स्रोत
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