Pa Cocer Peptides 
1 mwa de sa
TOUT ATIK AK ENFÒMASYON SOU PWODWI YO BAY SOU WEBSITE SA A SE SÈLMAN POU DISIFYYON ENFÒMASYON AK OBJEKTIF EDIKASYONÈL.
Pwodwi yo bay sou sit entènèt sa a fèt sèlman pou rechèch in vitro. Rechèch in vitro (Laten: *nan vè*, sa vle di nan vèr) fèt deyò kò imen an. Pwodui sa yo pa pharmaceutique, yo pa te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA), epi yo pa dwe itilize pou anpeche, trete, oswa geri nenpòt kondisyon medikal, maladi, oswa maladi. Lalwa entèdi entèdi pou entwodui pwodui sa yo nan kò imen oswa bèt nan nenpòt fòm.
Dermorphin se yon peptide opioid ki pisan izole nan po sèten espès krapo.
Mekanis nan efè analgesic Dermorphin la
Entèaksyon ak reseptè opioid yo
Dermorphin prensipalman egzèse efè analgesic li yo lè li kominike avèk reseptè μ-opioid (MOP). Reseptè μ-opioid la se yon manm kle nan fanmi an reseptè opioid epi li jwe yon wòl enpòtan nan modulasyon doulè. Dermorphin ak analogue li yo ka espesyalman mare nan reseptè MOP la, ki sanble ak yon kle ki mete nan yon seri, kidonk aktive chemen siyal en. [Cys (ATTO 488) 8] Dermorphin - NH₂ (DermATTO488), yon roman Dermorphin analòg fliyoresan ki baze sou ATTO488, mare ak selil HEK ak CHO ki eksprime reseptè MOP imen yo epi li montre karakteristik ki sanble ak Dermorphin. Li ankouraje GTPγ[35S] obligatwa pwoteyin, kidonk aktive transdiksyon siyal ki gen rapò, epi finalman anpeche transmisyon siyal doulè. Dermorphin tou stimul ERK1/2 fosforilasyon, plis enfliyanse pwosesis byolojik entraselilè ak patisipe nan règleman an nan efè analgesic.
Anpèchman transmisyon siyal doulè nan nivo epinyè
Etid eksperimantal yo te montre ke Dermorphin siyifikativman inibit transmisyon siyal doulè nan nivo epinyè. Nan eksperyans, perfusion nan venn nan 0.16 mg / kg Dermorphin pwovoke yon ogmantasyon siyifikatif ak soutni nan papòt la reflèks nociceptive flexion nan volontè ki an sante, ak efè sa a te egalman pwononse nan matyè ki gen blesi konplè kwonik mwal epinyè, ki endike ke Dermorphin prensipalman inibit transmisyon nociceptive nan nivo epinyè a. Mekanis aksyon sa a ka gen rapò ak règleman Dermorphin nan lage nerotransmeteur nan mwal epinyè a oswa aksyon dirèk li sou newòn epinyè. Mòl epinyè a sèvi kòm yon sant kritik pou transmisyon siyal doulè, ak modulasyon Dermorphin nan fonksyon li yo efektivman bloke transmisyon anlè siyal doulè nan sèvo a, kidonk reyalize efè analgesic.
Karakteristik aksyon reseptè inik
Malgre ke naloxone ka konplètman antagonize efè yo nan morfin ak analogue opioid, li ka sèlman pasyèlman (apeprè 50%) ranvèse efè inhibition Dermorphin a sou reflèks epinyè nociceptive. Sa a sijere ke Dermorphin reyaji ak diferan gwoup reseptè opioid epinyè lè pwovoke analgesi, ak mekanis aksyon li yo diferan de sa yo ki nan dwòg opioid tradisyonèl yo. Mòd aksyon sa a bay sèten avantaj nan aplikasyon analgesic, tankou diminye efè segondè komen ki asosye ak dwòg opioid tradisyonèl yo.
Pèfòmans analgesic nan Dermorphin nan eksperyans bèt
Analgesia efikas nan modèl bèt miltip
Nan divès kalite modèl doulè bèt, Dermorphin te demontre efè analgesic ki pisan. Nan eksperyans tankou ke-flick, plak cho, zongle ke, fòmalin, ak tès writhing asid acetic, administrasyon intraperitoneal nan Dermorphin ak peptides ki gen rapò li yo redwi sansiblite bèt yo nan doulè ak ogmante papòt doulè yo. Eksperyans sa yo simulation doulè nan diferan degre ak kalite, konplè valide kapasite analgesic Dermorphin la. Nan tès la plak cho, apre yo fin administre Dermorphin nan bèt yo, peryòd latansi pou niche grif yo oswa sote te siyifikativman pwolonje, ki endike yon repons febli doulè nan eksitasyon tèmik, kidonk demontre ekselan efè analgesic Dermorphin la.
Avantaj konparatif sou lòt dwòg analgesic
Konpare ak dwòg tradisyonèl analgesic tankou morfin, Dermorphin montre avantaj enpòtan nan sèten aspè. Nan modèl bèt, apre administrasyon entracerebroventricular, Dermorphin te montre plis selektif ak pisan efè analgesic pase morfin, ak yon dire pi long nan aksyon. Gen kèk tetrapepetides Dermorphin sentèz tou demontre gwo aktivite analgesic, ak puisans analgesic apeprè 1,500 fwa ak 17 fwa sa a nan morfin apre administrasyon entracerebroventricular oswa lar nan sourit, respektivman. Avantaj sa yo ofri kandida pwomèt pou aplikasyon klinik Dermorphin nan analgesi, potansyèlman adrese enpèfeksyon nan dwòg tradisyonèl analgesic, tankou efikasite analgesic ensifizan oswa dire.
Rechèch ak eksplorasyon aplikasyon nan Dermorphin nan imen
Rezilta esè klinik bonè
An 1985, yon esè klinik owaza ak plasebo-kontwole sou itilizasyon Dermorphin pou doulè apre operasyon te demontre ke Dermorphin te administre atravè piki intrathecal siyifikativman depase plasebo ak morfin (itilize kòm yon konpoze referans) an tèm de efikasite analgesic. Etid bòn tè sa a te bay prèv sipò enpòtan pou aplikasyon klinik Dermorphin nan analgesia, mete aksan sou potansyèl imans li nan jesyon doulè apre operasyon.
Senaryo Aplikasyon Potansyèl yo
Jesyon Doulè Postoperasyon: Chòk chirijikal ka lakòz gwo doulè apre operasyon, ki afekte anpil rekiperasyon pasyan yo ak kalite lavi yo. Efikasite Dermorphin demontre nan soulaje doulè apre operasyon nan esè klinik bonè pozisyon li kòm yon nouvo opsyon pwomèt pou analgesia apre operasyon. Konpare ak dwòg tradisyonèl postoperasyon analgesic, mekanis inik li nan aksyon ak avantaj-tankou redwi risk pou tolerans dwòg ak depandans-ofri pasyan yo yon solisyon analgesic pi an sekirite ak pi efikas.
Tretman doulè kwonik: Pou pasyan ki gen doulè kwonik, espesyalman moun ki gen repons pòv nan dwòg analgesic tradisyonèl oswa ki fè eksperyans efè segondè enpòtan, Dermorphin ka sèvi kòm yon opsyon tretman altènatif valab. Nan jesyon doulè kwonik nan pasyan kansè yo, metòd tretman aktyèl yo toujou gen sèten limit. Aparisyon Dermorphin pote nouvo espwa nan popilasyon pasyan sa a. Efè analgesic ki dire lontan li yo ka pi byen kontwole doulè ki pèsistan nan pasyan kansè yo epi amelyore kalite lavi yo.
Swen palyatif: Nan anviwònman swen palyatif, soulaje doulè pasyan yo se pi gwo priyorite. Pwopriyete analgesic ki pisan Dermorphin fè li yon kandida pwomèt pou soulaje doulè nan fen lavi nan swen palyatif. Atravè metòd administrasyon apwopriye ak ajisteman dòz, li ka ede pasyan diminye soufrans ak amelyore konfò pandan etap final yo nan lavi yo.
Konklizyon
Kòm yon sibstans ki gen yon mekanis analgesic inik ak efè analgesic enpòtan, Dermorphin kenbe aplikasyon pwomèt nan jaden an nan jesyon doulè.
Sous
[1] Giakomidi D, Bird MF, McDonald J, et al. Evalyasyon [Cys(ATTO 488)8]Dermorphin-NH2 kòm yon nouvo zouti pou etid reseptè peptide μ-opioid [J]. Plos One, 2021,16(4):e250011.DOI:10.1371/journal.pone.0250011.
[2] Hesselink J, Schatman M E. Redekouvèt nan ansyen dwòg: ka a bliye dermorphin pou doulè apre operasyon ak palliation [J]. Journal of Pain Research, 2018,11:2991-2995.DOI:10.2147/JPR.S186082.
[3] Guzevatykh LS, Voronina TA, Emel'Ianova TG, et al. Analiz konparatif nan aktivite analgesic dermorphin, [DPro6]-dermorphin, ak tripeptides C-terminal yo [J]. Izv Akad Nauk Ser Biol, 2007(5):577-582. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_uids=18038625&query_hl=1
[4] Sandrini G, Degli UE, Salvadori S, et al. Dermorphin inibit reflèks flexion nociceptive epinyè nan imen [J]. Rechèch nan sèvo, 1986,371(2):364-367.DOI:10.1016/0006-8993(86)90376-8.
[5] Salvadori S, Marastoni M, Balboni G, et al. Sentèz ak aktivite opioid dermorphin tetrapeptides ki gen D-methionine S-oksid nan pozisyon 2 [J]. Journal of Medsin Chimi, 1986,29(6):889-894.DOI:10.1021/jm00156a003.
Pwodwi ki disponib pou itilize rechèch sèlman:
