Na Cocer Peptides 
1 marama ki muri
KATOA KATOA ME NGA WHAKAMAHI KAUPAPA I TE WHAKAMAHI KI TENEI PAE WEHI HEI WHAKAMAHI MO TE WHAKAMAHI MAHI ME TE WHAKAMAHI MAHI.
Ko nga hua e whakaratohia ana i runga i tenei paetukutuku he mea mo te rangahau in vitro anake. Ko te rangahau in vitro (Latin: *i roto i te karaihe*, te tikanga i roto i te karaihe) ka whakahaerehia i waho o te tinana o te tangata. Ko enei hua ehara i te rongoa, kaore i whakaaetia e te US Food and Drug Administration (FDA), me kaua e whakamahia hei aukati, hei rongoa, hei whakaora ranei i tetahi mate, mate, mate ranei. Ka tino whakakorehia e te ture te whakauru i enei hua ki roto i te tinana tangata, kararehe ranei ahakoa te ahua.
Ko te Dermorphin he peptide opioid kaha kua wehea mai i te kiri o etahi momo poroka.
Ko te Hangahanga o nga Paanga Analgesic a Dermorphin
Te taunekeneke me nga Kaiwhiwhi Opioid
Ko te Dermorphin te nuinga o nga mahi analgesic ma te mahi tahi me te μ-opioid receptor (MOP). Ko te kaiwhakawhiwhi μ-opioid he mema matua o te whanau kaiwhakawhiwhi opioid me te whai waahi nui ki te whakarereke i te mamae. Ka taea e te Dermorphin me ona tairitenga te here ki te kaiwhakawhiwhi MOP, he rite ki tetahi ki te whakauru ki roto i te raka, na reira ka whakahohe i nga huarahi tohu o raro. [Cys (ATTO 488) 8] Dermorphin - NH₂ (DermATTO488), he tairitenga Dermorphin rewharewha hou i runga i te ATTO488, ka herea ki nga pūtau HEK me CHO e whakaatu ana i nga kaiwhakawhiwhi MOP tangata me te whakaatu i nga ahuatanga herenga rite ki a Dermorphin. Ka whakaihiihihia te here o te pūmua G, te whakatairanga i te here GTPγ [35S], na reira ka whakahohe i te whakawhitinga tohu e pa ana, me te mutunga ka aukati i te tuku tohu mamae. Ko te Dermorphin hoki e whakaihiihi ana i te phosphorylation ERK1/2, ka awe tonu i nga tukanga koiora intracellular me te whai waahi ki te whakahaere i nga paanga analgesic.
Te aukati i te tuku tohu mamae ki te taumata o te taurakira
Kua whakaatuhia e nga rangahau whakamatautau ko Dermorphin te tino aukati i te tuku tohu mamae i te taumata o te taurakira. I roto i nga whakamatautau, ko te whaowhia o te 0.16 mg / kg Dermorphin i kaha ake te pikinga nui me te mau tonu i roto i te paepae whakakorikori nociceptive i roto i nga kaihautu hauora, a he rite tonu te whakahua o tenei paanga ki nga kaupapa kua mate i te whara o te taurakira tawhito, e tohu ana ko te Dermorphin te tino aukati i te whakawhitinga nociceptive i te taurakira. Ko tenei tikanga o te mahi e pa ana ki te ture a Dermorphin mo te tuku neurotransmitter i roto i te taurakira, i tana mahi tika ranei i runga i nga neurons. Ko te tuara tuara te waahi tino nui mo te tuku tohu mamae, a ko te whakarereketanga a Dermorphin i tana mahi ka aukati i te tuku whakarunga o nga tohu mamae ki te roro, na reira ka puta nga paanga analgesic.
Ko nga ahuatanga mahi a te kaiwhiwhi ahurei
Ahakoa ka taea e te naloxone te whakahē i nga paanga o te morphine me te opioid analogs, ka taea noa e te naloxone te whakahuri i te awenga aukati a Dermorphin ki nga whakaata o te tuara nociceptive. E tohu ana tenei ka mahi tahi a Dermorphin me nga roopu rereke o nga kaiwhakawhiwhi opioid spinal i te wa e whakapataritari ana i te analgesia, a he rereke te tikanga o tana mahi ki tera o nga raau taero opioid tawhito. Ko tenei momo mahi ka whakawhiwhia etahi painga ki nga tono analgesic, penei i te whakaiti i nga paanga taha noa e pa ana ki nga raau taero opioid.
Mahinga Analgesic o Dermorphin i roto i nga Whakamatau Kararehe
Analgesia whai hua i roto i nga tauira kararehe maha
I roto i nga momo tauira mamae o nga kararehe, i whakaatu a Dermorphin i nga paanga analgesic kaha. I roto i nga whakamatautau penei i te hiku, te pereti wera, te whakawiri i te hiku, te formalin, me te whakamatautau ki te wiri i te waikawa acetic, ko te whakahaere intraperitoneal o Dermorphin me ona peptides e pa ana ki te whakaiti i te aro o nga kararehe ki te mamae me te whakanui ake i o ratou paepae mamae. Ko enei whakamatautau i whakataurite i te mamae o nga tohu me nga momo rereke, e whakamana ana i te kaha o te rongoa a Dermorphin. I roto i te whakamatautau pereti wera, i muri i te tuku Dermorphin ki nga kararehe, ko te wa roa mo te mitimiti i o ratou waewae, mo te pekepeke ranei i tino roa, e tohu ana i te ngoikoretanga o te mamae ki te whakaihiihi i te waiariki, na reira e whakaatu ana i te painga pai o te rongoa a Dermorphin.
Nga Painga Whakataurite i etahi atu Taauau Whakawhanaunga
Ka whakatauritea ki nga rongoa rongoa tawhito penei i te morphine, ka whakaatu a Dermorphin i nga painga nui i etahi waahanga. I roto i nga tauira kararehe, i muri i te whakahaerenga intracerebroventricular, i whakaatu a Dermorphin i nga paanga analgesic whiriwhiri me te kaha atu i te morphine, me te roa o te mahi. Ko etahi o nga Dermorphin tetrapepetides kua whakahiatohia i whakaatu hoki i te mahi analgesic teitei, me te kaha analgesic tata ki te 1,500 nga wa me te 17 nga wa o te morphine i muri i te whakahaerenga intracerebroventricular, subcutaneous ranei i nga kiore. Ko enei painga e tuku ana i nga tumanako mo te tono haumanu o Dermorphin i roto i te analgesia, ka taea te whakatika i nga ngoikoretanga o nga rongoa rongoa tuku iho, penei i te iti o te kaha o te analgesic, te roa ranei.
Te Rangahau me te Whakamahi Torotoro o Dermorphin i roto i te Tangata
Nga Hua Whakamatau Haumanu Moata
I te tau 1985, he whakamatautau haumanu i whakahaerehia e te placebo mo te whakamahinga o Dermorphin mo te mamae i muri i te mahi i whakaatu ko te Dermorphin i tukuna ma te werohanga intrathecal i tino pai ake i te placebo me te morphine (i whakamahia hei puhui tohutoro) i runga i te whaihua o te analgesic. Ko tenei rangahau tohu whenua i whakarato i nga taunakitanga tautoko nui mo te whakamahinga haumanu a Dermorphin i roto i te analgesia, e whakaatu ana i tona kaha nui ki te whakahaere mamae mamae.
Tauari Taupānga Ka taea
Te Whakahaere o te mamae i muri i te mahi: Ka taea e te wharanga pokanga te mamae nui i muri i te mahi, ka tino pa ki te whakaora me te kounga o te oranga o nga turoro. Ko te kaha o Dermorphin ki te whakaiti i te mamae i muri i te mahi i roto i nga whakamatautau haumanu o mua ka whakatauhia hei waahanga hou mo te rongoa rongoa. Ki te whakatauritea ki nga raau taero analgesic tuku iho i muri i te mahi, ko tana tikanga ahurei o te mahi me ona painga—penei i te iti ake o te tupono o te manawanui o te tarukino me te whakawhirinaki—ka tuku ki nga turoro he rongoa rongoa pai ake.
Te maimoatanga mamae mamae: Mo nga turoro me te mamae mamae, ina koa ko te hunga he kino nga whakautu ki nga rongoa rongoa tuku iho, ka pa ki nga paanga o te taha, ka mahi pea a Dermorphin hei waahanga maimoatanga rereke. I roto i te whakahaerenga o te mamae mau tonu i roto i nga turoro mate pukupuku, kei te whai waahi tonu nga tikanga maimoatanga o naianei. Ko te putanga o Dermorphin he tumanako hou ki tenei taupori turoro. Ka taea e ona paanga analgesic roa te whakahaere i te mamae mau tonu o nga turoro mate pukupuku me te whakapai ake i to ratau oranga.
Te tiaki palliative: I roto i nga waahi tiaki palliative, ko te whakaiti i te mamae o nga turoro te kaupapa matua. Ko te kaha o nga taonga analgesic a Dermorphin he kaitono pai mo te whakaiti i te mamae o te mutunga o te ora i roto i nga mahi atawhai. Na roto i nga tikanga whakahaere tika me nga whakarereketanga horopeta, ka awhina i nga turoro ki te whakaiti i te mamae me te whakanui i te whakamarie i nga waahanga whakamutunga o te oranga.
Whakamutunga
Hei matū me te tikanga analgesic ahurei me nga paanga analgesic nui, kei te pupuri a Dermorphin i nga tono whaihua mo te whakahaere mamae mamae.
Nga puna
[1] Giakomidi D, Bird MF, McDonald J, et al. Te Aromātai o [Cys(ATTO 488)8] Dermorphin-NH2 hei taputapu hou mo te ako i nga kaiwhiwhi peptide μ-opioid [J]. Plos One, 2021,16(4):e250011.DOI:10.1371/journal.pone.0250011.
[2] Hesselink J, Schatman M E. Te kitenga ano o nga raau taero tawhito: te take wareware o te dermorphin mo te mamae o muri me te palliation [J]. Journal of Pain Research, 2018,11:2991-2995.DOI:10.2147/JPR.S186082.
[3] Guzevatykh LS, Voronina TA, Emel'Ianova TG, et al. Te tātari whakatairite o nga mahi analgesic o dermorphin, [DPro6]-dermorphin, me o raatau C-terminal tripeptides [J]. Izv Akad Nauk Ser Biol, 2007(5):577-582. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_uids=18038625&query_hl=1
[4] Sandrini G, Degli UE, Salvadori S, et al. Ko te Dermorphin te aukati i te hurihanga nociceptive flexion reflex i roto i te tangata [J]. Rangahau roro, 1986,371(2):364-367.DOI:10.1016/0006-8993(86)90376-8.
[5] Salvadori S, Marastoni M, Balboni G, et al. Te whakahiato me te mahi opioid o te dermorphin tetrapeptides e mau ana te D-methionine S-oxide i te waahi 2[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 1986,29(6):889-894.DOI:10.1021/jm00156a003.
Hua e waatea ana mo te rangahau anake:
