1 feisteáin (10 Vials)
| Infhaighteacht: | |
|---|---|
| Cainníocht: | |
▎ Cad é Tesamoreli?
Is analóg sintéiseach hormóin fáis a scaoileann hormón (GHRH) é Tesamoreli. Trí aithris a dhéanamh ar an GHRH a tharlaíonn go nádúrtha i gcorp an duine, spreagann sé an fhaireog pituitary roimhe seo chun hormón fáis (GH) a scaoileadh, rud a mhéadaíonn leibhéal fachtóir fáis serum insulin-mhaith I (IGF-I). Ar an mbealach seo, is féidir le Tesamoreli ais hormóin fáis an chomhlachta a rialáil, tionchar a imirt ar an secretion agus scaoileadh hormóin fáis, agus mar sin tionchar a bheith aige ar mheitibileacht, fás agus forbairt an chomhlachta, chomh maith le feidhmeanna fiseolaíocha éagsúla. Úsáidtear Tesamoreli go príomha chun neamhoird meitibileachta lipid a chóireáil de bharr teiripe antiretroviral (EALAÍN) i ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID, go háirithe an carnadh iomarcach saille bhoilg. Ina theannta sin, léiríonn sé acmhainneacht áirithe freisin maidir le dáileadh saille a fheabhsú, saille visceral a laghdú, agus sláinte meitibileach a fheabhsú.
Le linn easnamh GH a chóireáil le rhGH, tá éifeachtúlacht chliniciúil ann le fo-iarsmaí díobhálacha. Spreag na fo-iarmhairtí díobhálacha seo taighdeoirí chun straitéisí cóireála nua a chuardach, rud a chuir chun cinn forbairt analógacha GFR. Táthar ag súil go gcoimeádfaidh analógacha GFR éifeacht theiripeach áirithe agus ag an am céanna go laghdófar fo-iarmhairtí díobhálacha agus go bhfeabhsaíonn siad infhulaingteacht na n-othar.
Mar GFR sintéiseach, tá forbairt Tesamoreli dírithe go príomha ar ghalair a d'fhéadfadh a bheith bainteach le easnamh coibhneasta GH. Ina measc, tá lipodystrophy a bhaineann le VEID ar cheann dá thásca féideartha tábhachtacha. Is minic a bhíonn comharthaí lipodystrophy ag othair VEID, rud a chuireann isteach ní hamháin ar chuma na n-othar ach is féidir go dtiocfadh sraith fadhbanna sláinte as freisin. Dá bhrí sin, tá forbairt modh cóireála éifeachtach ríthábhachtach chun cáilíocht beatha othair VEID a fheabhsú.
▎ Struchtúr Tesamoreli
Foinse: PubChem |
Seicheamh: YADAI F TNSY RKVL GQLS A RK L LQDI M SRQ QGE S NQ E RGA R ARL Foirmle Mhóilíneach: C 221H 366N 72O 67S Meáchan Móilíneach: 5136 g/mol Uimhir CAS: 218949-48-5 CID PubChem: 16137828 Comhchiallaigh: Egrifta |
▎ Taighde Tesamoreli
Cad é cúlra taighde Tesamoreli?
Nuair a úsáidtear hormón fáis daonna athchuingreach (rhGH) i gcóireáil easnamh hormóin fáis (GH), cé go bhfuil éifeachtacht chliniciúil aige, tá fo-iarmhairtí díobhálacha éagsúla ag gabháil leis freisin. Spreag an staid seo forbairt analógacha fachtóir a scaoileann hormóin fáis daonna (GFR), mar go bhféadfadh sé go mbeadh infhulaingt níos fearr acu. Is GFR sintéiseach é Tesamoreli a forbraíodh mar chóireáil fhéideartha do ghalair éagsúla a d’fhéadfadh a bheith bainteach le heasnamh coibhneasta GH, lena n-áirítear lipodystrophy a bhaineann le VEID.
Cad é meicníocht gníomhaíochta Tesamoreli?
Meicníocht gníomhaíochta ar ghalar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD) a bhaineann le VEID
Sloinneadh géine a rialáil:
I NAFLD a bhaineann le VEID, trí anailís saibhrithe sraith géine, fuarthas amach gur mhéadaigh Tesamoreli léiriú na sraithe géine sínithe a bhaineann le fosfarylation ocsaídiúcháin san ae, agus laghdaigh sé léiriú tacair géine a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille [1] . Go sonrach, rinne Tesamoreli íosrialáil ar na tacair géine ae a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille, rud a léiríonn go bhfeidhmíonn sé a éifeacht trí léiriú na ngéinte seo a rialáil.
Cosc ar phríomh-idirghabhálaithe:
Is féidir le Tesamoreli bac a chur ar phríomh-angiogenesis, fiobróis, agus idirghabhálaithe pro-athlastacha. Mar shampla, féadann sé leibhéil fachtóir fáis endothelial soithíoch A (VEGFA) a laghdú go suntasach, fachtóir fáis β1 (TGFB1) a athrú, agus fachtóir spreagtha coilíneachta macrophage 1 (CSF1). I rannpháirtithe a fuair cóireáil Tesamoreli, bhí baint ag an laghdú ar plasma VEGFA agus CSF1 le laghdú ar scór gníomhaíochta galar ae sailleacha neamh-alcólach, agus bhí baint ag an laghdú ar TGFB1 agus CSF1 le laghdú ar an scór fiobróis leibhéal géine [2] . Mar rialtóir earcaíochta agus gníomhachtaithe monocyte, féadfaidh CSF1 a bheith ina sprioc teiripeach nuálaíoch do NAFLD a bhaineann le VEID.
Meicníocht gníomhaíochta ar ghortú nerve forimeallach:
I gcóireáil gortú nerve forimeallach, creidtear go gcuireann Tesamoreli feabhas ar athghiniúint axonal, laghdú atrophy muscle, agus feabhas a chur ar thorthaí feidhmiúla. Léiríonn taighde reatha go bhféadfadh Tesamoreli a éifeacht a fheidhmiú trí phróiseas athghiniúna agus deisiúcháin nerve a chur chun cinn. Níl an mheicníocht shonrach gníomhaíochta intuigthe go hiomlán fós, ach d'fhéadfadh go mbeadh rialáil fachtóirí fáis nerve, cur chun cinn fás axonal, agus myelination, etc. [3] i gceist leis..
Cad é an mheicníocht shonrach trína laghdaíonn Tesamoreli saille visceral agus saill ae i ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID?
Éifeacht rialála ar hormón fáis
Spreagadh secretion hormóin fáis:
Is hormón sintéiseach a scaoileann hormón fáis (GHRH) é Tesamoreli, ar féidir leis an secretion hormone fás a spreagadh. I ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID, d'fhéadfadh go gcuirfí isteach ar an secretion hormóin fáis, agus is féidir le Tesamoreli scaoileadh hormóin fáis a chur chun cinn ón gland pituitary roimhe trí aithris a dhéanamh ar ghníomh GHRH [4-6].
meitibileacht saill a rialáil:
Tá ról tábhachtach ag hormone fás i meitibileacht saille. Féadann sé miondealú saille a chur chun cinn, ocsaídiú aigéid sailleacha a mhéadú, agus carnadh saille a laghdú. Trí secretion hormone fás a spreagadh, féadfaidh Tesamoreli meitibileacht saille a rialáil go hindíreach agus carnadh saille visceral agus saille ae a laghdú [4-6].
Tionchar ar léiriú géine ae
Conairí géine a athrú:
Fuair staidéir amach gur féidir le Tesamoreli léiriú na sraithe géine sínithe a bhaineann le fosfarylation ocsaídiúcháin san ae a mhéadú, agus ag an am céanna laghdaítear léiriú tacair géine a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille [1].
A dhéanann difear do ghéinte a bhaineann le prognóis carcinoma hepatocellular:
Is féidir le Tesamoreli rialáil freisin ar na tacair géine a bhaineann leis an prognóis carcinoma hepatocellular, upregulating na tacair géine a bhaineann le prognóis maith agus downregulating na tacair géine a bhaineann le prognóis bocht, faoi seach [1] . Féadfaidh na hathruithe seo i léiriú géine a bheith bainteach le héifeacht Tesamoreli ar laghdú saille ae.
Gaol le scóir géine a bhaineann le fiobróis:
I rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le Tesamoreli, bhain na hathruithe seo i léiriú ae le scóir ghéine feabhsaithe a bhaineann le fiobróis. Léiríonn sé seo go bhféadfadh Tesamoreli riocht fibrotic an ae a fheabhsú trí léiriú géine ae a rialáil, rud a laghdódh saille ae [1].
Tionchar ar phróitéiní plasma
Cosc ar phríomh-idirghabhálaithe:
Is féidir le Tesamoreli laghdú suntasach a dhéanamh ar leibhéil próitéiní plasma cosúil le fachtóir fáis endothelial soithíoch A (VEGFA), fachtóir fáis beta 1 (TGFB1) a athrú, agus fachtóir spreagtha coilíneachta macrophage 1 (CSF1) [1] . Tá baint ag na próitéiní seo le angiogenesis, fiobróis, agus athlasadh, agus d'fhéadfadh cosc a chur orthu ag Tesamoreli cuidiú le saill ae agus athlasadh a laghdú.
Comhghaol le scóir galair:
I rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le Tesamoreli, bhí baint ag an laghdú ar VEGFA plasma agus CSF1 le laghdú ar scór gníomhaíochta galar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD), agus bhain an laghdú ar TGFB1 agus CSF1 le laghdú ar an scór fiobróis leibhéal géine [1] . Léiríonn sé seo go bhféadfadh rialáil na próitéiní plasma seo ag Tesamoreli a bheith bainteach le feabhas a chur ar choinníollacha galair ae.

Foinse: PubMed [1]
Cad iad feidhmeanna Tesamoreli?
Éifeachtaí ar dhaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID
Laghdú saill visceral agus saill ae:
Tá sé léirithe ag roinnt staidéir gur ábhar imní é an méadú ar fhíochán gile visceral (CBL) i ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID agus atá ag fáil cóireála le coscóirí integrase (INSTIanna), toisc go bhfuil baint ag CBL le comorbidities iartheachtacha amhail galar ae sailleacha neamh-mheisciúla (NAFLD). Tá sé léirithe go laghdaíonn Tesamoreli, analóg hormóin fáis a scaoileann hormón, CBL i ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID le lipohypertrophy faoi níos mó ná 15% laistigh de 6 mhí [7] . I dtriail phlaicéabó-rialaithe de 61 rannpháirtí le NAFLD a bhaineann le VEID, fuarthas amach in anailís iar-hoc ar dhaoine aonair a fuair cóireáil INSTIanna gur tháinig méadú 10.8% ar an CBL sa ghrúpa phlaicéabó tar éis 12 mhí, agus tháinig laghdú 8.3% ar an CBL sa ghrúpa cóireála Tesamoreli san iomlán. Ina theannta sin, tháinig laghdú 31% ar an gcodán saille ae (HFF) sa ghrúpa cóireála Tesamoreli i gcomparáid leis an mbunlíne, a bhí i bhfad níos airde ná sin sa ghrúpa cóireála placebo [7].
Cáilíocht saille a fheabhsú:
I ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID, in othair le otracht lárnach a d'úsáid Tesamoreli, tháinig méadú ar dhlús saille visceral (CBL) agus saille subcutaneous (SAT), agus bhí an méadú seo neamhspleách ar athruithe ar mhais saille, rud a léiríonn gur féidir le Tesamoreli cáilíocht CBL agus SAT a fheabhsú freisin sa ghrúpa othar seo [8].
Tionchar ar fheidhm imdhíonachta:
Is féidir le húsáid fhadtéarmach Tesamoreli marcóirí na gníomhaíochta cille T agus monocyte/macrophage i gcúrsaíocht daoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID a laghdú agus na cosáin imdhíonachta san ae a íosrialáil. Go sonrach, i gcomparáid leis an phlaicéabó, laghdaigh Tesamoreli an tiúchan a scaiptear de 13 phróitéin, lena n-áirítear ceithre cheimicín, dhá chitocinín, ceithre mhóilíní a bhaineann le cealla T, chomh maith le arginase-1, galectin-9, agus fachtóir fáis heipitocyte. Léirigh anailís líonra go raibh idirghníomhaíochtaí dlúth idir na conairí géine atá freagrach as na próitéiní seo a laghdú, agus dheimhnigh tras-scríbhinní spriocdhírithe an comhartha íosrialála ar na cosáin imdhíonachta san ae [9].
Ról i ngalar ae sailleacha neamh-alcólach
Saill ae a laghdú agus dul chun cinn fiobróis a chosc:
I ngalar ae sailleacha neamh-alcólach a bhaineann le VEID, tá sé cruthaithe go laghdaíonn Tesamoreli saille ae agus cosc a chur ar dhul chun cinn fiobróis. Rinne taighdeoirí meastóireacht fhócasaithe ar 9 próitéin plasma a fhreagraíonn do na tacair géine is fearr chun cinn sna tacair géine rialaithe difreálach agus fuarthas amach go raibh Tesamoreli mar thoradh ar laghdú suntasach ar fhachtóir fáis endothelial soithíoch A (VEGFA), fachtóir fáis β1 (TGFB1) a chlaochlú, agus fachtóir spreagtha coilíneachta macrophage 1 (CSF1). I rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le Tesamoreli, bhain an laghdú ar VEGFA plasma agus CSF1 le laghdú ar scór gníomhaíochta galar ae sailleacha neamh-alcólach, agus bhain an laghdú ar TGFB1 agus CSF1 le laghdú ar an scór fiobróis leibhéal géine. Mar rialtóir earcaíochta agus gníomhachtaithe monocyte, féadfaidh CSF1 a bheith ina sprioc teiripeach nuálaíoch do ghalar ae sailleacha neamh-alcólach i VEID [2].
Tionchar ar phróifíl tras-sgrìobhaidh an ae:
Ag baint úsáide as anailís saibhrithe tacair géine, fuarthas amach gur mhéadaigh Tesamoreli léiriú ae na sraithe géine sínithe a bhaineann le fosfarylation ocsaídiúcháin agus laghdaigh sé léiriú ae na tacair géine a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille. Ina theannta sin, rinne Tesamoreli na tacair géine roghnaithe a bhaineann le prognóis mhaith agus lag de charcanóma hepatocellular a rialú agus a íosrialú, faoi seach. I rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le Tesamoreli, bhain na hathruithe seo i léiriú ae le scóir ghéine feabhsaithe a bhaineann le fiobróis [2].
Mar analóg hormóin fáis sintéiseacha a scaoileann hormóin, tá acmhainneacht theiripeach léirithe ag Tesamoreli i ngnéithe éagsúla. Mar fhocal scoir, dhearbhaigh líon mór staidéar gur féidir leis an secretion hormone fás a rialáil go héifeachtach agus feidhm meitibileach an chomhlachta a fheabhsú. I gcóireáil galair a bhaineann le hionfhabhtú VEID, tá éifeacht shuntasach aige maidir le carnadh saille bhoilg a laghdú. Trí secretion hormone fás a spreagadh agus meitibileacht saille a bharrfheabhsú, laghdaítear an méid saille visceral gan cur isteach ar mhais comhlacht lean, ag imirt ról dearfach maidir le comhdhéanamh comhlacht na n-othar a choigeartú. I gcóireáil galar ae sailleacha neamh-alcólach, tá sé léirithe ag roinnt staidéir freisin gur féidir leis an cion saille ae a laghdú. Is mór an tábhacht a bhaineann le Tesamoreli. I gcás othair atá ionfhabhtaithe le VEID, cuireann sé bealach éifeachtach ar fáil chun na neamhoird meitibileachta saille de bharr an ghalair agus na cóireála a fheabhsú, feabhsaíonn sé cáilíocht beatha na n-othar, cabhraíonn sé le faoiseamh a dhéanamh ar an mbrú síceolaíoch de bharr athruithe ar chuma, agus feabhsaíonn sé a mothú ar chomhtháthú sóisialta.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Is scoláire é Stanley TL in Ollscoil Harvard, i mbun taighde agus teagaisc in institiúidí ar nós Scoil Leighis Harvard agus Ospidéal Ginearálta Massachusetts. I measc a réimsí taighde tá inchríneolaíocht agus meitibileacht, galair thógálacha, imdhíoneolaíocht, micribhitheolaíocht, agus cothú agus diaitéitic. Tá iniúchtaí doimhne déanta aige sna réimsí seo, ag soláthar bonn teoiriciúil chun galair ghaolmhara a dhiagnóisiú, a chóireáil agus a chosc. Ag an am céanna, comhoibríonn sé go dlúth le heagraíochtaí ar nós Scoil Leighis Harvard agus Ospidéal Ginearálta Massachusetts do Leanaí, ag comhcheangal teoiric le cleachtas cliniciúil agus ag cur leis an gcúis leighis. Tá Stanley TL liostaithe sa tagairt lua [4].
▎ Lua Iomchuí
[1] Bhí Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. Éifeachtaí tesamorelin ar shínithe tras-rapacha hepatic i NAFLD[J] a bhaineann le VEID. Léargas Jci, 2020, 5(16).DOI: 10.1172/jci.insight.140134.
[2] Fourman LT, Stanley TL, Billingsley JM, et al. Conairí freagartha tesamorelin a shonrú i NAFLD a bhaineann le VEID ag baint úsáide as cur chuige spriocdhírithe próitéamaíoch agus tras-traipeolaíoch[J]. Tuarascálacha Eolaíocha, 2021, 11(1).DOI:10.1038/s41598-021-89966-y.
[3] Teiripe Jaimie T S. Tesamoreli chun Athghiniúint Axonal a Fheabhsú, Atrophy Muscle a Íoslaghdú agus Torthaí Feidhme a Fheabhsú Tar éis Díobhála agus Deisiú Néaracha Forimeallacha[J]. 2015.
[4] Rahman F, McLaughlin T, Mesquita P, et al. Éifeacht tesamorelin ar dhaoine le VEID a bhfuil agus gan saill dorsocervical: Anailís post hoc ar thriail phlaicéabó dúbailte-dall chéim III faoi rialú[J]. Iris na hEolaíochta Cliniciúla agus Aistriúcháin, 2022, 7(1).DOI: 10.1017/cts.2022.515.
[5] Mateo MG, Gutierrez MDM, Domingo P. Tesamoreli le haghaidh cóireáil ró-saille bhoilg in othair atá ionfhabhtaithe le VEID-1 le lipodystrophy.[J]. Athbhreithniú Saineolaithe ar Inchríneolaíocht & Metabolism, 2011, 6(1):21-30.DOI:10.1586/eem.10.83.
[6] Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. Tá Laghdú ar Adhiposity Visceral Bainteach le Próifíl Meitibileach Feabhsaithe in Othair a bhfuil Galar VEID orthu a fhaigheann Tesamoreli[J]. Galair Thógálacha Cliniciúla, 2012, 54(11):1642-1651.DOI:10.1093/cid/cis251.
[7] McLaughlin T, Grinspoon SK, Stanley T, et al. 1499. Laghdaíonn Tesamoreli Fíochán Gile visceral agus Saill ae i nDaoine ar Cainte an INSTI leo a bhfuil VEID[J] orthu. Galair Thógálacha Fóram Oscailte, 2023,10(2):500-1334.DOI:10.1093/ofid/ofad500.1334.
[8] Loch JE, La K, Erlandson KM, et al. Feabhsaíonn Tesamoreli cáilíocht na saille neamhspleách ar athruithe sa chainníocht saille[J]. Áiseanna, 2021,35(9):1395-1402.DOI:10.1097/QAD.0000000000002897.
[9] Stanley TL, Fourman LT, Wong LP, et al. Laghdaíonn Hormone Fáis a Scaoileann Hormone Marcóirí Imshruthaithe de Ghníomhachtú Imdhíonachta Comhthreomhar le hÉifeachtaí ar Bhealaí Hepatic Imdhíonachta i nDaoine le hionfhabhtú VEID agus Galar Ae Sailligh Neamhalcólach[J]. Galair Thógálacha Cliniciúla, 2021,73(4):621-630.DOI:10.1093/cid/ciab019.
TÁ GACH AIRTEAGAL AGUS FAISNÉIS TÁIRGÍ A SHOLÁTHAR AR AN LÁITHREÁN GRÉASÁIN SEO ACH CHUN FAISNÉIS A CHUR AR AGHAIDH AGUS A CHUSPÓIRÍ OIDEACHAIS AONTAITHE.
Tá na táirgí a chuirtear ar fáil ar an suíomh Gréasáin seo beartaithe go heisiach le haghaidh taighde in vitro. Déantar taighde in vitro (Laidin: *i ngloine*, rud a chiallaíonn in earraí gloine) lasmuigh de chorp an duine. Ní táirgí cógaisíochta iad seo, níl siad ceadaithe ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), agus níor cheart iad a úsáid chun aon riocht míochaine, galair nó galair a chosc, a chóireáil nó a l� meicniúla i mbainistíocht chuimsitheach ae sailleacha, gortú ae, agus fiobróis hepatic.