Tesamoreli 10 mg

▎ Tesamoreli Structure

Loharano: PubChem

Sequence: YADAI F TNSY RKVL GQLS A RK L LQDI M SRQ QGE S NQ E RGA R ARL Formula molekiola: C 221H 366N 72O 67S Lanja molekiola: 5136 g/mol CAS Number: 218949-48-5 PubChem CID: 16137828 Synonyms: Egrifta

▎ Tesamoreli Research

Inona no fototry ny fikarohana an'i Tesamoreli?

Rehefa ampiasaina amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo (GH) recombinant, na dia manana fahombiazan'ny klinika aza izy io, dia miaraka amin'ny voka-dratsiny isan-karazany. Izany toe-javatra izany dia nanosika ny fivoaran'ny olombelona fitomboan'ny hormonina-manafaka (GFR) analogues, satria mety manana tolerability tsara kokoa. Tesamoreli dia GFR synthetic izay novolavolaina ho fitsaboana mety ho an'ny aretina isan-karazany mety mifandray amin'ny tsy fahampian'ny GH, anisan'izany ny lipodystrophy mifandraika amin'ny VIH.

Inona no fomba fiasan'ny Tesamoreli?

Mekanisma miasa amin'ny aretina aty matavy tsy misy alikaola (NAFLD) mifandraika amin'ny VIH

Mandrindra ny fanehoana ny fototarazo: 

Ao amin'ny NAFLD mifandray amin'ny VIH, amin'ny alàlan'ny fanadihadiana momba ny fampitomboana ny fototarazo, dia hita fa i Tesamoreli dia nampitombo ny fanehoana ny setroka famantarana mifandraika amin'ny phosphorylation oxidative ao amin'ny atiny, ary mampihena ny fanehoana ireo andiana fototarazo mifandraika amin'ny areti-maso, ny fanamboarana ny sela, ary ny fizarana sela ^[1] . Amin'ny ankapobeny, Tesamoreli dia nampihena ny rafitry ny atiny mifandraika amin'ny areti-maso, ny fanamboarana ny tavy, ary ny fizarazarana sela, izay manondro fa misy fiantraikany amin'ny fifehezana ny fanehoana ireo fototarazo ireo.

Manakana ny mpanelanelana fototra: 

Tesamoreli dia afaka manakana ny angiogenesis, fibrosis ary mpanelanelana pro-inflammatoire. Ohatra, afaka mampihena be ny haavon'ny vascular endothelial growth factor A (VEGFA), manova ny fitomboana β1 (TGFB1), ary ny macrophage colony-stimulating factor 1 (CSF1). Ao amin'ireo mpandray anjara nahazo fitsaboana Tesamoreli, ny fihenan'ny plasma VEGFA sy ny CSF1 dia mifandray amin'ny fihenan'ny taham-pahavitrihana amin'ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola, ary ny fihenan'ny TGFB1 sy ny CSF1 dia mifandray amin'ny fihenan'ny taham-pahavitrihana amin'ny fototarazo ^[2] . Amin'ny maha-mpandrindra ny fandraisana sy ny fampahavitrihana monocyte, ny CSF1 dia mety ho lasa lasibatra fitsaboana vaovao ho an'ny NAFLD mifandraika amin'ny VIH.

Mekanisma miasa amin'ny ratra amin'ny nerve peripheral: 

Amin'ny fitsaboana ny ratra nerveau peripheral, Tesamoreli dia inoana fa manatsara ny fanavaozana axonal, mampihena ny atrophy hozatra ary manatsara ny vokatra azo ampiasaina. Ny fikarohana amin'izao fotoana izao dia mampiseho fa ny Tesamoreli dia mety hampihatra ny fiantraikany amin'ny fampiroboroboana ny dingan'ny fanavaozana sy ny fanamboarana nerve. Ny rafitra manokana amin'ny hetsika dia tsy mbola takatra tanteraka, fa mety ho tafiditra ao anatin'izany ny fifehezana ny fitomboan'ny nerve, ny fampiroboroboana ny fitomboan'ny axonal, ary ny myelination, sns. ^[3].

Inona ny fomba fiasa manokana izay ampihenan'i Tesamoreli ny tavy viseral sy ny tavin'ny aty amin'ny olona voan'ny VIH?

Fifehezana vokany eo amin'ny fitomboana hormonina

Mandrisika ny famokarana hormonina mitombo: 

Tesamoreli dia hormonina famotsorana hormone (GHRH), izay afaka mandrisika ny famokarana hormonina fitomboana. Ao amin'ny olona voan'ny VIH dia mety hisy fiantraikany amin'ny sekreteran'ny hormone mitombo, ary ny Tesamoreli dia afaka mampiroborobo ny famotsorana ny hormonina fitomboana avy amin'ny fihanaky ny pituitary aloha amin'ny alàlan'ny fakana tahaka ny asan'ny GHRH ^[4-6].

Mandrindra ny metabolisma matavy: 

Ny hormonina fitomboana dia manana anjara toerana lehibe amin'ny metabolisma matavy. Afaka mampiroborobo ny faharavan'ny tavy izy io, mampitombo ny oxidation ny asidra matavy, ary mampihena ny fanangonan-tavy. Amin'ny famporisihana ny sekreteran'ny hormone mitombo, Tesamoreli dia mety hifehy ankolaka ny metabolisma matavy ary hampihena ny fanangonan'ny tavy visceral sy ny tavy aty ^[4-6].

Fiantraikany amin'ny fanehoana ny fototarazo aty

Fanovana ny lalan'ny fototarazo: 

Hita tamin'ny fanadihadiana fa ny Tesamoreli dia afaka mampitombo ny fanehoana ny firafitry ny sonia mifandraika amin'ny phosphorylation oxidative ao amin'ny atiny, ary mampihena ny fanehoana ireo andiana fototarazo mifandraika amin'ny areti-maso, ny fanamboarana ny tavy ary ny fizarana sela ^[1].

Misy fiantraikany amin'ny fototarazo mifandraika amin'ny prognosis ny carcinoma hepatocellular: 

Tesamoreli koa dia afaka mandrindra ny fototarazo mifandraika amin'ny prognosis amin'ny kanseran'ny hepatocellular, mampiakatra ny firafitry ny fototarazo mifandraika amin'ny prognosis tsara ary manafoana ny setroka mifandraika amin'ny prognosis ratsy, tsirairay avy ^[1] . Ireo fiovana amin'ny fanehoana fototarazo ireo dia mety misy ifandraisany amin'ny fiantraikan'ny Tesamoreli amin'ny fampihenana ny tavy aty.

Fifandraisana amin'ny isa mifandraika amin'ny fototarazo fibrosis: 

Ao amin'ireo mpandray anjara tsaboina amin'ny Tesamoreli, ireo fiovana ireo amin'ny fanehoana ny aty dia mifandray amin'ny fanatsarana ny mari-pahaizana momba ny fibrosis. Izany dia manondro fa ny Tesamoreli dia mety hanatsara ny toetry ny fibrotika amin'ny atiny amin'ny alàlan'ny fanaraha-maso ny firafitry ny atiny, ka mampihena ny tavy amin'ny atiny ^[1].

Ny fiantraikany amin'ny proteinina plasma

Manakana ny mpanelanelana fototra: 

Tesamoreli dia afaka mampihena be ny haavon'ny proteinina plasma toy ny vascular endothelial growth factor A (VEGFA), manova ny fitomboan'ny beta 1 (TGFB1), ary ny macrophage colony-stimulating factor 1 (CSF1) ^[1] . Ireo proteinina ireo dia mifandray amin'ny angiogenesis, fibrosis ary mamaivay, ary ny fanakanana azy ireo amin'ny Tesamoreli dia mety hanampy amin'ny fampihenana ny tavy sy ny areti-maso.

Fifandraisana amin'ny isa aretina: 

Ao amin'ireo mpandray anjara tsaboina amin'ny Tesamoreli, ny fihenan'ny plasma VEGFA sy ny CSF1 dia mifandray amin'ny fihenan'ny tsy fahampian-tsakafo tsy misy alikaola (NAFLD), ary ny fihenan'ny TGFB1 sy ny CSF1 dia mifandray amin'ny fihenan'ny taham-pandrefesana fibrosis ^[1] . Izany dia manondro fa ny fifehezana ireo proteinina plasma avy amin'i Tesamoreli dia mety misy ifandraisany amin'ny fanatsarana ny toetry ny aretina aty.

Source: PubMed ^[1]

Inona avy ireo fampiharana an'i Tesamoreli?

Ny fiantraikany amin'ny olona voan'ny VIH

Mampihena ny tavy visceral sy ny tavy aty: 

Ny fanadihadiana sasany dia naneho fa amin'ny olona voan'ny VIH izay mahazo fitsaboana integrase inhibitor (INSTIs), ny fitomboan'ny visceral adipose tissue (VAT) dia mampanahy, satria ny VAT dia mifandray amin'ny comorbidities ambany toy ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola (NAFLD). Tesamoreli, analoga hormonina mamoaka hormonina mitombo, dia hita fa mampihena ny VAT amin'ny olona voan'ny VIH miaraka amin'ny lipohypertrophy mihoatra ny 15% ao anatin'ny 6 volana ^[7] . Tao anatin'ny fitsapana voafehin'ny plasebo tamin'ireo mpandray anjara 61 miaraka amin'ny NAFLD mifandraika amin'ny VIH, ny fanadihadiana post-hoc momba ny olona mahazo fitsaboana INSTI dia nahita fa taorian'ny 12 volana dia nitombo 10.8% ny VAT tao amin'ny vondrona plasebo, raha nihena 8.3% ny VAT tao amin'ny vondrona fitsaboana Tesamoreli amin'ny ankapobeny. Ankoatr'izay, ny ampahany amin'ny tavy matavy (HFF) ao amin'ny vondrona fitsaboana Tesamoreli dia nihena 31% raha oharina amin'ny fototra, izay avo kokoa noho ny tao amin'ny vondrona fitsaboana plasebo ^[7].

Manatsara ny kalitaon'ny tavy: 

Ao amin'ny olona voan'ny VIH, amin'ny marary manana matavy loatra izay nampiasa Tesamoreli, dia nitombo ny haavon'ny tavy visceral (VAT) sy ny tavy subcutaneous (SAT), ary io fitomboana io dia tsy miankina amin'ny fiovan'ny tavy, izay manondro fa ny Tesamoreli dia afaka manatsara ny kalitaon'ny VAT sy SAT amin'ity vondrona marary ity ^[8].

Ny fiantraikany amin'ny fiasan'ny immune: 

Ny fampiasana maharitra ny Tesamoreli dia mety hampihena ny mari-pamantarana ny sela T sy ny hetsika monocyte / macrophage amin'ny fivezivezen'ny olona voan'ny VIH ary mampihena ny lalan'ny hery fiarovana ao amin'ny aty. Raha ampitahaina amin'ny plasebo, Tesamoreli dia nampihena ny fifantohana amin'ny proteinina 13, anisan'izany ny chemokines efatra, ny cytokines roa, ny molekiola mifandraika amin'ny sela T efatra, ary ny arginase-1, galectin-9, ary ny fitomboan'ny hepatocyte. Ny fanadihadiana amin'ny tambajotra dia naneho fa nisy fifandraisana akaiky teo amin'ny lalan'ny fototarazo tompon'andraikitra amin'ny fampihenana ireo proteinina ireo, ary ny transcriptomic kendrena dia nanamafy ny famantarana fampihenana ny lalan'ny hery fiarovana ao amin'ny aty ^[9].

Ny anjara asany amin'ny aretin'ny atiny matavy tsy misy alikaola

Mampihena ny tavy amin'ny aty ary manakana ny fivoaran'ny fibrosis: 

Ao amin'ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola mifandraika amin'ny VIH, Tesamoreli dia voaporofo fa mampihena ny tavy amin'ny atiny ary manakana ny fivoaran'ny fibrosis. Ny mpikaroka dia nanao fanombanana mifantoka amin'ny proteinina plasma 9 mifanandrify amin'ireo karazana fototarazo ambony indrindra ao amin'ny andiana fototarazo voafehy ary nahita fa i Tesamoreli dia nitarika fihenam-bidy lehibe amin'ny fitomboan'ny endothelial vascular A (VEGFA), ny fiovan'ny fitomboana β1 (TGFB1), ary ny macrophage colony-stimulating factor 1 (CSF1). Ao amin'ny mpandray anjara tsaboina amin'ny Tesamoreli, ny fihenan'ny plasma VEGFA sy ny CSF1 dia mifandray amin'ny fihenan'ny taham-pahafatesan'ny atiny tsy misy alikaola, ary ny fihenan'ny TGFB1 sy ny CSF1 dia mifandray amin'ny fihenan'ny isa fibrosis. Amin'ny maha-mpandrindra ny fandraisana sy ny fampahavitrihana monocyte, ny CSF1 dia mety ho lasa lasibatra fitsaboana vaovao ho an'ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola amin'ny VIH ^[2].

Ny fiantraikany amin'ny mombamomba ny transcriptome aty: 

Amin'ny fampiasana famakafakana fampitomboana ny fototarazo, dia hita fa i Tesamoreli dia nampitombo ny fanehoana ny atiny amin'ny sonia fototarazo mifandraika amin'ny phosphorylation oxidative ary nampihena ny fanehoana ny atiny amin'ny fitambaran'ny fototarazo mifandraika amin'ny areti-maso, ny fanamboarana ny sela ary ny fizarana sela. Ankoatr'izay, i Tesamoreli koa dia nanatsara sy nanamaivana ireo karazana fototarazo voafantina mifandraika amin'ny vinavina tsara sy ratsy momba ny carcinoma hepatocellular. Ao amin'ireo mpandray anjara tsaboina amin'ny Tesamoreli, ireo fiovana ireo amin'ny fanehoana ny aty dia mifandray amin'ny fanatsarana ny mari-pamantarana mifandraika amin'ny fibrosis ^[2].

Amin'ny maha analoga hormonina famotsorana hormonina synthetic, Tesamoreli dia naneho ny mety ho fitsaboana amin'ny lafiny maro. Ho fehin-kevitra, fanadihadiana marobe no nanamafy fa afaka mandrindra tsara ny sekreteran'ny hormone mitombo sy manatsara ny fiasan'ny metabolika ao amin'ny vatana. Amin'ny fitsaboana aretina mifandray amin'ny otrikaretina VIH dia misy fiantraikany lehibe amin'ny fampihenana ny fanangonan-tavy ao amin'ny kibo. Amin'ny famporisihana ny sekreteran'ny hormonina fitomboana sy ny fanatsarana ny metabolisma matavy, dia mampihena ny habetsaky ny tavy visceral tsy misy fiantraikany amin'ny vatan'ny mahia, ary manana anjara toerana tsara amin'ny fanitsiana ny firafitry ny vatan'ny marary. Amin'ny fitsaboana ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola, ny fanadihadiana sasany dia naneho ihany koa fa afaka mampihena ny tavin'ny atiny izany. Lalina ny dikan'ny Tesamoreli. Ho an'ny mararin'ny VIH, dia manome fomba mahomby hanatsarana ny fikorontanan'ny metabolisma matavy ateraky ny aretina sy ny fitsaboana, manatsara ny kalitaon'ny fiainan'ny marary, manampy amin'ny fanalefahana ny tsindry ara-tsaina vokatry ny fiovan'ny bika aman'endriny, ary manatsara ny fahatsapany ny fiaraha-monina.

Momba ny Mpanoratra

Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.

Mpanoratra gazety siantifika

Stanley TL dia manam-pahaizana ao amin'ny Oniversite Harvard, manao fikarohana sy fampianarana any amin'ireo andrim-panjakana toa ny Harvard Medical School sy Massachusetts General Hospital. Ny sehatry ny fikarohana nataony dia misy ny endocrinology sy ny metabolism, ny areti-mifindra, ny immunology, ny mikrobiolojia ary ny sakafo sy ny sakafo. Nanao fikarohana lalina teo amin'ireo sehatra ireo izy, nanome fototra ara-teorika momba ny fitiliana, ny fitsaboana ary ny fisorohana ny aretina mifandraika amin'izany. Mandritra izany fotoana izany, miara-miasa akaiky amin'ireo fikambanana toa ny Harvard Medical School sy Massachusetts General Hospital for Children izy, manambatra ny teoria amin'ny fampiharana klinika ary mandray anjara amin'ny fitsaboana. Stanley TL dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [4].

▎ Citations mifandraika

[1] Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. Ny fiantraikan'ny tesamorelin amin'ny sonia transcriptomic hepatic amin'ny NAFLD mifandraika amin'ny VIH [J]. Jci Insight, 2020,5(16).DOI:10.1172/jci.insight.140134.

[2] Fourman LT, Stanley TL, Billingsley JM, et al. Famaritana ny lalan'ny valin'ny tesamorelin amin'ny NAFLD mifandraika amin'ny VIH amin'ny fampiasana fomba fiasa proteomika sy transcriptomic [J]. Tatitry ny siantifika, 2021,11(1).DOI:10.1038/s41598-021-89966-y.

[3] Jaimie TS Tesamoreli Therapy mba hanamafisana ny fanavaozana ny axonal, hampihenana ny atrophy hozatra ary hanatsara ny vokatra azo avy amin'ny asa aorian'ny ratra sy ny fanamboarana ny nerve periferika [J]. 2015.

[4] Rahman F, McLaughlin T, Mesquita P, et al. Ny fiantraikan'ny tesamorelin amin'ny olona mitondra ny tsimokaretina VIH miaraka amin'ny tavy dorsocervical sy tsy misy tavy dorsocervical: famakafakana post hoc momba ny fisedrana fanaraha-maso plasebo roa-jamba roa [J]. Journal of Clinical and Translational Science, 2022,7(1).DOI:10.1017/cts.2022.515.

[5] Mateo MG, Gutierrez MDM, Domingo P. Tesamoreli amin'ny fitsaboana ny tavy kibo be loatra amin'ny mararin'ny VIH-1 miaraka amin'ny lipodystrophy.[J]. Expert Review of Endocrinology & Metabolism, 2011,6(1):21-30.DOI:10.1586/eem.10.83.

[6] Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. Ny fihenan'ny adiposity visceral dia mifandray amin'ny mombamomba ny metabolika nohatsaraina amin'ny marary voan'ny VIH mandray Tesamoreli[J]. Aretina areti-mifindra klinika, 2012,54(11):1642-1651.DOI:10.1093/cid/cis251.

[7] McLaughlin T, Grinspoon SK, Stanley T, et al. 1499. Tesamoreli dia mampihena ny tavy visceral adipose sy ny atiny amin'ny olona voan'ny VIH [J]. Open Forum Infectious Diseases, 2023,10(2):500-1334.DOI:10.1093/ofid/ofad500.1334.

[8] Lake JE, La K, Erlandson KM, et al. Tesamoreli dia manatsara ny kalitaon'ny tavy tsy miankina amin'ny fiovan'ny fatran'ny tavy [J]. Aids, 2021,35(9):1395-1402.DOI:10.1097/QAD.0000000000002897.

[9] Stanley TL, Fourman LT, Wong LP, et al. Ny Hormone Mamoaka Hormone Mitombo dia mampihena ireo marika mivezivezy amin'ny fampahavitrihana ny hery fiarovana mifanaraka amin'ny fiantraikany amin'ny lalan'ny fiarovana amin'ny atiny amin'ny olona voan'ny VIH sy ny aretin'ny ati-tavy tsy misy alikaola [J]. Aretina areti-mifindra klinika, 2021,73(4):621-630.DOI:10.1093/cid/ciab019.

NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana SY TANJONA FAMPIANARANA IHANY.  

Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana, na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.