1kit (10 flakon)
| Disponibilite: | |
|---|---|
| Kantite: | |
▎ Ki sa ki Tesamoreli?
Tesamoreli se yon analòg sentetik òmòn kwasans (GHRH). Pa imite GHRH natirèlman nan kò imen an, li stimul glann pitwitè anteryè pou libere òmòn kwasans (GH), kidonk ogmante nivo serik ensilin-tankou faktè kwasans I (IGF-I). Nan fason sa a, Tesamoreli ka kontwole aks òmòn kwasans kò a, afekte sekresyon ak liberasyon òmòn kwasans, epi konsa gen yon enpak sou metabolis kò a, kwasans ak devlopman, osi byen ke divès fonksyon fizyolojik. Tesamoreli se sitou itilize nan trete maladi metabolis lipid ki te koze pa terapi antiretwoviral (ART) nan moun ki enfekte VIH, espesyalman akimilasyon twòp nan grès nan vant. Anplis de sa, li montre tou sèten potansyèl nan amelyore distribisyon grès, diminye grès visceral, ak amelyore sante metabolik.
Pandan tretman an nan deficiency GH ak rhGH, efikasite klinik ansanm ak efè segondè negatif. Efè segondè negatif sa yo te pouse chèchè yo chèche nouvo estrateji tretman, kidonk ankouraje devlopman analòg GFR. Analog GFR yo espere kenbe yon sèten efè terapetik pandan y ap diminye efè segondè negatif ak amelyore tolerabilite pasyan yo.
Kòm yon GFR sentetik, devlopman Tesamoreli se sitou ki vize a maladi ki ka gen rapò ak yon defisi relatif nan GH. Pami yo, lipodistrofi ki gen rapò ak VIH se youn nan endikasyon potansyèl enpòtan li yo. Pasyan VIH yo souvan fè eksperyans sentòm lipodistrofi, ki pa sèlman afekte aparans pasyan yo, men tou ka mennen nan yon seri de pwoblèm sante. Se poutèt sa, devlopman yon metòd tretman efikas enpòtan anpil pou amelyore kalite lavi pasyan VIH yo.
▎ Tesamoreli Estrikti
Sous: PubChem |
Sekans: YADAI F TNSY RKVL GQLS A RK L LQDI M SRQ QGE S NQ E RGA R ARL Fòmil molekilè: C 221H 366N 72O 67S Pwa molekilè: 5136 g / mol Nimewo CAS: 218949-48-5 PubChem CID: 16137828 Sinonim: Egrifta |
▎ Rechèch Tesamoreli
Ki sa ki background nan rechèch nan Tesamoreli?
Lè recombinant òmòn kwasans imen (rhGH) yo itilize nan tretman an nan defisi òmòn kwasans (GH), byenke li gen efikasite klinik, li se tou akonpaye pa divès kalite efè segondè negatif. Sitiyasyon sa a te pouse devlopman òmòn kwasans imen (GFR) analòg, menm jan yo ka gen pi bon tolerans. Tesamoreli se yon GFR sentetik ki te devlope kòm yon tretman potansyèl pou yon varyete de maladi potansyèlman ki gen rapò ak yon defisi relatif nan GH, ki gen ladan lipodistrofi ki gen rapò ak VIH.
Ki mekanis aksyon Tesamoreli?
Mekanis aksyon sou maladi fwa gra ki pa alkòl ki asosye ak VIH (NAFLD)
Regilasyon ekspresyon jèn:
Nan NAFLD ki asosye ak VIH, atravè analiz anrichisman jèn yo, li te jwenn ke Tesamoreli ogmante ekspresyon de seri siyati jèn ki gen rapò ak fosforilasyon oksidatif nan fwa a, pandan y ap diminye ekspresyon de seri jèn ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè [1] . Espesyalman, Tesamoreli te kontwole seri jèn fwa yo ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè, sa ki endike ke li egzèse efè li nan reglemante ekspresyon jèn sa yo.
Anpeche medyatè kle yo:
Tesamoreli ka anpeche kle anjyogenesis, fibwoz, ak medyatè pro-enflamatwa. Pou egzanp, li ka siyifikativman redwi nivo yo nan faktè kwasans endothelial vaskilè A (VEGFA), transfòmasyon faktè kwasans β1 (TGFB1), ak makrofaj koloni-stimulan faktè 1 (CSF1). Nan patisipan yo k ap resevwa tretman Tesamoreli, diminisyon nan plasma VEGFA ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nòt aktivite maladi fwa gra ki pa alkòl, ak diminisyon nan TGFB1 ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nòt fibwoz nan nivo jèn [2] . Kòm yon regilatè nan rekritman ak aktivasyon monosit, CSF1 ka vin yon sib inovatè terapetik pou NAFLD ki asosye ak VIH.
Mekanis aksyon sou blesi nè periferik:
Nan tretman an nan blesi nè periferik, Tesamoreli kwè amelyore rejenerasyon axonal, diminye atrofi nan misk, ak amelyore rezilta fonksyonèl. Rechèch aktyèl yo montre ke Tesamoreli ka egzèse efè li nan ankouraje pwosesis rejenerasyon nè ak reparasyon. Mekanis espesifik aksyon an poko konprann konplètman, men li ka enplike règleman an nan faktè kwasans nè, pwomosyon nan kwasans axonal, ak myelination, elatriye [3].
Ki mekanis espesifik ki Tesamoreli diminye grès visceral ak grès fwa nan moun ki enfekte VIH?
Efè regilasyon sou òmòn kwasans
Stimulasyon sekresyon òmòn kwasans:
Tesamoreli se yon òmòn kwasans sentetik (GHRH), ki ka ankouraje sekresyon òmòn kwasans. Nan moun ki enfekte ak VIH, sekresyon òmòn kwasans lan ka afekte, epi Tesamoreli ka ankouraje liberasyon òmòn kwasans ki soti nan glann pitwitè antérieure a lè li imite aksyon GHRH [4-6].
Regilasyon metabolis grès:
Òmòn kwasans jwe yon wòl enpòtan nan metabolis grès. Li ka ankouraje dekonpozisyon grès, ogmante oksidasyon asid gra, epi redwi akimilasyon grès. Lè li ankouraje sekresyon òmòn kwasans lan, Tesamoreli ka endirèkteman kontwole metabolis grès epi redwi akimilasyon grès visceral ak grès nan fwa [4-6].
Enpak sou ekspresyon jèn fwa
Chanje chemen jèn yo:
Etid yo te jwenn ke Tesamoreli ka ogmante ekspresyon de seri jèn siyati ki gen rapò ak fosforilasyon oksidatif nan fwa a, pandan y ap diminye ekspresyon de seri jèn ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè [1].
Ki afekte jèn ki gen rapò ak pronostik nan karsinom epatoselilè:
Tesamoreli kapab tou kontwole seri jèn yo ki gen rapò ak pronostik la nan karsinom epatoselilè, upregulating ansanm jèn yo ki gen rapò ak yon bon pronostik ak downregulating ansanm jèn yo ki gen rapò ak yon pronostik pòv, respektivman [1] . Chanjman sa yo nan ekspresyon jèn yo ka gen rapò ak efè Tesamoreli sou diminye grès nan fwa.
Relasyon ak nòt jèn ki gen rapò ak fibwoz:
Nan patisipan yo trete ak Tesamoreli, chanjman sa yo nan ekspresyon fwa yo te asosye ak amelyore nòt jèn ki gen rapò ak fibwoz. Sa a endike ke Tesamoreli ka amelyore kondisyon fibrotik nan fwa a pa reglemante ekspresyon jèn fwa, kidonk diminye grès nan fwa [1].
Enpak sou pwoteyin plasma
Anpeche medyatè kle yo:
Tesamoreli ka siyifikativman redwi nivo pwoteyin plasma tankou faktè kwasans endothelial vaskilè A (VEGFA), transfòmasyon faktè kwasans beta 1 (TGFB1), ak macrophage koloni-stimulan faktè 1 (CSF1) [1] . Pwoteyin sa yo gen rapò ak anjyogenesis, fibwoz, ak enflamasyon, ak anpèchman nan yo pa Tesamoreli ka ede diminye grès fwa ak enflamasyon.
Korelasyon ak nòt maladi:
Nan patisipan yo te trete ak Tesamoreli, diminisyon nan plasma VEGFA ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nòt aktivite ki pa gen alkòl maladi fwa gra (NAFLD), epi diminisyon nan TGFB1 ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nivo jèn fibwoz nòt [1] . Sa a endike ke règleman an nan pwoteyin plasma sa yo pa Tesamoreli ka gen rapò ak amelyorasyon nan kondisyon maladi fwa.

Sous:PubMed [1]
Ki aplikasyon Tesamoreli?
Efè sou moun ki enfekte ak VIH
Diminye grès visceral ak grès fwa:
Gen kèk etid ki montre ke nan moun ki enfekte ak VIH k ap resevwa tretman inibitè entegraz (INSTIs), ogmantasyon nan tisi adipoz visceral (VAT) se yon enkyetid, paske VAT asosye ak komorbidite en tankou maladi fwa gra ki pa alkòl (NAFLD). Tesamoreli, yon analòg òmòn ki bay òmòn kwasans, yo te montre diminye VAT nan moun ki enfekte VIH ak lipohypertrophy pa plis pase 15% nan 6 mwa [7] . Nan yon jijman plasebo-kontwole nan 61 patisipan ki gen NAFLD ki asosye ak VIH, yon analiz pòs-hoc nan moun k ap resevwa tretman INSTI yo te jwenn ke apre 12 mwa, VAT la nan gwoup la plasebo ogmante pa 10.8%, pandan y ap VAT la nan gwoup la tretman Tesamoreli diminye pa 8.3% an jeneral. Anplis de sa, fraksyon grès fwa a (HFF) nan gwoup tretman Tesamoreli diminye pa 31% parapò ak debaz la, ki te siyifikativman pi wo pase sa ki nan gwoup tretman plasebo a [7].
Amelyore kalite grès:
Nan moun ki enfekte ak VIH, nan pasyan ki gen obezite santral ki te itilize Tesamoreli, dansite grès visceral (VAT) ak grès lar (SAT) ogmante, ak ogmantasyon sa a te endepandan de chanjman nan mas grès, ki endike ke Tesamoreli kapab tou amelyore kalite VAT ak SAT nan gwoup pasyan sa a [8].
Enpak sou fonksyon iminitè:
Itilizasyon alontèm Tesamoreli ka diminye makè selil T ak aktivite monosit/makrofaj nan sikilasyon moun ki enfekte ak VIH epi kontwole chemen iminitè yo nan fwa a. Espesyalman, konpare ak plasebo a, Tesamoreli redwi konsantrasyon sikile 13 pwoteyin, ki gen ladan kat chemokin, de sitokin, kat molekil ki gen rapò ak selil T, osi byen ke arginase-1, galectin-9, ak faktè kwasans epatosit. Analiz rezo te montre ke te gen entèraksyon sere ant wout jèn yo ki responsab pou diminye pwoteyin sa yo, ak transcriptomic vize konfime siyal la downregulation nan chemen iminitè yo nan fwa a [9].
Wòl nan maladi fwa gra ki pa alkòl
Diminye grès nan fwa a ak anpeche pwogresyon fibwoz la:
Nan maladi fwa gra ki pa alkòl ki asosye ak VIH, Tesamoreli te pwouve diminye grès nan fwa epi anpeche pwogresyon fibwoz la. Chèchè yo te fè yon evalyasyon konsantre sou 9 pwoteyin plasma ki koresponn ak seri jèn ki pi wo yo nan seri jèn yo kontwole diferan epi yo te jwenn ke Tesamoreli te mennen nan yon rediksyon enpòtan nan faktè kwasans endothelial vaskilè A (VEGFA), transfòmasyon faktè kwasans β1 (TGFB1), ak makrofaj koloni-stimulan faktè 1 (CSF1). Nan patisipan yo te trete ak Tesamoreli, diminisyon nan plasma VEGFA ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nòt aktivite maladi fwa gra ki pa alkòl, epi diminisyon nan TGFB1 ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nòt fibwoz nan nivo jèn. Kòm yon regilatè nan rekritman ak aktivasyon monosit, CSF1 ka vin yon sib inovatè terapetik pou maladi fwa gra ki pa alkòl nan VIH [2].
Enpak sou pwofil transcriptom fwa a:
Sèvi ak analiz anrichisman seri jèn, li te jwenn ke Tesamoreli ogmante ekspresyon fwa nan seri jèn siyati ki gen rapò ak fosforilasyon oksidatif ak redwi ekspresyon fwa nan seri jèn ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè. Anplis de sa, Tesamoreli tou upregulated ak downregulated seri jèn yo chwazi ki gen rapò ak bon ak pòv pronostik nan karsinom epatoselilè, respektivman. Nan patisipan yo te trete ak Tesamoreli, chanjman sa yo nan ekspresyon fwa yo te asosye ak amelyore nòt jèn ki gen rapò ak fibwoz [2].
Kòm yon analòg òmòn kwasans sentetik ki divilge, Tesamoreli te demontre potansyèl terapetik nan plizyè aspè. An konklizyon, yon gwo kantite etid yo te konfime ke li ka efektivman kontwole sekresyon nan òmòn kwasans ak amelyore fonksyon metabolik kò a. Nan tretman maladi ki gen rapò ak enfeksyon VIH, li gen yon efè enpòtan sou diminye akimilasyon grès nan vant. Pa ankouraje sekresyon òmòn kwasans ak optimize metabolis grès, li diminye kantite grès visceral san yo pa afekte mas kò mèg, jwe yon wòl pozitif nan ajiste konpozisyon kò pasyan yo. Nan tretman maladi fwa gra ki pa gen alkòl, kèk etid te montre tou ke li ka diminye kontni grès nan fwa a. Siyifikasyon an nan Tesamoreli se pwofon. Pou pasyan ki enfekte ak VIH, li bay yon mwayen efikas pou amelyore maladi metabolis grès ki te koze pa maladi a ak tretman, amelyore kalite lavi pasyan yo, ede soulaje presyon sikolojik ki te koze pa chanjman nan aparans, ak amelyore sans yo nan entegrasyon sosyal.
Konsènan otè a
Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.
Otè jounal syantifik
Stanley TL se yon etidyan nan Inivèsite Harvard, ki angaje nan rechèch ak ansèyman nan enstitisyon tankou Harvard Medical School ak Massachusetts General Hospital. Domèn rechèch li yo gen ladan andokrinoloji ak metabolis, maladi enfeksyon, iminoloji, mikrobyoloji, ak nitrisyon ak dyetetik. Li te fè eksplorasyon an pwofondè nan domèn sa yo, bay baz teyorik pou dyagnostik, tretman, ak prevansyon maladi ki gen rapò. An menm tan an, li kolabore sere sere ak òganizasyon tankou Harvard Medical School ak Massachusetts General Hospital for Children, konbine teyori ak pratik klinik epi fè kontribisyon nan kòz medikal la. Stanley TL ki nan lis nan referans sitasyon [4].
▎ Sitasyon ki enpòtan yo
[1] Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. Efè tesamorelin sou siyati transcriptomik epatik nan NAFLD ki asosye ak VIH [J]. Jci Insight, 2020,5(16).DOI:10.1172/jci.insight.140134.
[2] Fourman LT, Stanley TL, Billingsley JM, et al. Delimiter chemen repons tesamorelin nan NAFLD ki asosye ak VIH lè l sèvi avèk yon apwòch proteomik ak transcriptomic vize [J]. Rapò Syantifik, 2021,11(1).DOI:10.1038/s41598-021-89966-y.
[3] Terapi Jaimie T S. Tesamoreli pou Amelyore Rejenerasyon Axonal, Minimize Atrofi nan Misk ak Amelyore Rezilta Fonksyonèl Apre Blesi Nè Periferik ak Reparasyon[J]. 2015.
[4] Rahman F, McLaughlin T, Mesquita P, et al. Efè tesamorelin nan moun ki gen VIH ak ak san grès dorsokòl: analiz post hoc nan faz III doub-avèg esè ki kontwole plasebo [J]. Journal of Clinical and Translational Science, 2022,7(1).DOI:10.1017/cts.2022.515.
[5] Mateo MG, Gutierrez MDM, Domingo P. Tesamoreli pou tretman twòp grès nan vant nan pasyan ki enfekte VIH-1 ak lipodistrofi.[J]. Revizyon Ekspè nan andokrinoloji ak metabolis, 2011,6 (1): 21-30.DOI: 10.1586/eem.10.83.
[6] Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. Rediksyon nan adiposite visceral ki asosye ak yon pwofil metabolik amelyore nan pasyan ki enfekte ak VIH k ap resevwa Tesamoreli[J]. Maladi Enfektye nan klinik, 2012,54(11):1642-1651.DOI:10.1093/cid/cis251.
[7] McLaughlin T, Grinspoon SK, Stanley T, et al. 1499. Tesamoreli Diminye Tisi Adipoz Visceral ak Grès Fwa nan Moun ki Trete INSTI ak VIH[J]. Open Forum Maladi Enfektye, 2023,10(2):500-1334.DOI:10.1093/ofid/ofad500.1334.
[8] Lake JE, La K, Erlandson KM, et al. Tesamoreli amelyore kalite grès endepandan de chanjman nan kantite grès [J]. Èd, 2021,35(9):1395-1402.DOI:10.1097/QAD.0000000000002897.
[9] Stanley TL, Fourman LT, Wong LP, et al. Òmòn Kwasans lage òmòn diminye makè sikilasyon aktivasyon iminitè an paralèl ak efè sou chemen iminitè epatik nan moun ki gen enfeksyon VIH ak Maladi fwa gra ki pa alkòl[J]. Maladi Enfektye nan klinik, 2021,73(4):621-630.DOI:10.1093/cid/ciab019.
TOUT ATIK AK ENFÒMASYON SOU PWODWI YO BAY SOU SIT WEB SA A SE SÈLMAN POU DISIFYYON ENFÒMASYON AK OBJEKTIF EDIKASYONÈ.
Pwodwi yo bay sou sit entènèt sa a gen entansyon sèlman pou rechèch in vitro. Rechèch in vitro (Laten: *nan vè*, sa vle di nan vèr) fèt deyò kò imen an. Pwodui sa yo pa pharmaceutique, yo pa te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA), epi yo pa dwe itilize pou anpeche, trete, oswa geri nenpòt kondisyon medikal, maladi, oswa maladi. Lalwa entèdi entèdi pou entwodwi pwodui sa yo nan kò imen oswa bèt nan nenpòt fòm.