Tesamoreli 20 mg

▎ Struchtúr Tesamoreli

Foinse: PubChem

Seicheamh: YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL Foirmle Mhóilíneach: C 221H 366N 72O 67S Meáchan Móilíneach: 5136 g/mol Uimhir CAS: 218949-48-5 CID PubChem: 16137828 Comhchiallaigh: Egrifta

▎ Taighde Tesamoreli

Cad é cúlra taighde Tesamoreli?

Tá éifeachtúlacht chliniciúil ag hormón fáis athchuingreach daonna (rhGH) i gcóireáil easnamh hormóin fáis (GH), ach tá fo-iarmhairtí díobhálacha éagsúla ag gabháil leis freisin. Spreag an staid seo forbairt analógacha fachtóir a scaoileann hormóin fáis daonna (GFR), mar go bhféadfadh sé go mbeadh infhulaingt níos fearr acu. Is GFR sintéiseach é Tesamoreli a forbraíodh mar chóireáil fhéideartha do ghalair éagsúla a d'fhéadfadh a bheith bainteach le heasnamh coibhneasta GH, lena n-áirítear lipodystrophy a bhaineann le VEID.

Cad iad meicníochtaí gníomhaíochta Tesamoreli?

Meicníocht gníomhaíochta ar ghalar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD):

Rialú slonn géine: 

I NAFLD a bhaineann le VEID, trí anailís saibhrithe sraith géine, fuarthas amach gur mhéadaigh Tesamoreli léiriú na sraithe géine sínithe a bhaineann le fosfarylation ocsaídiúcháin san ae, agus laghdaigh sé léiriú tacair géine a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille ^[1] . Go sonrach, rinne Tesamoreli síos-rialú ar na tacair géine ae a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille, rud a léiríonn go bhfeidhmíonn sé a éifeacht trí léiriú na ngéinte seo a rialú.

Cosc ar phríomh-idirghabhálaithe: 

Is féidir le Tesamoreli bac a chur ar phríomh-idirghabhálaithe angiogenesis, fiobróis agus athlasadh. Mar shampla, féadann sé leibhéil fachtóir fáis endothelial soithíoch A (VEGFA) a laghdú go suntasach, fachtóir fáis β1 (TGFB1) a athrú, agus fachtóir spreagtha coilíneachta macrophage 1 (CSF1). I rannpháirtithe a fuair cóireáil Tesamoreli, bhí baint ag an laghdú ar VEGFA agus CSF1 sa plasma le laghdú ar scór gníomhaíochta galar ae sailleacha neamh-alcólach, agus bhain an laghdú ar TGFB1 agus CSF1 le laghdú ar an scór fiobróis leibhéal géine ^[1] . Mar rialtóir earcaíochta agus gníomhachtaithe monocyte, féadfaidh CSF1 a bheith ina sprioc teiripeach nuálaíoch do NAFLD a bhaineann le VEID.

Meicníocht gníomhaíochta ar ghortú nerve forimeallach:

I gcóireáil gortú nerve forimeallach, creidtear go gcuireann Tesamoreli feabhas ar athghiniúint axonal, laghdú atrophy muscle, agus feabhas a chur ar thorthaí feidhmiúla. Tugann staidéir reatha le fios go bhféadfadh Tesamoreli a éifeacht a fheidhmiú trí phróiseas athghiniúna agus deisiúcháin nerve a chur chun cinn. Níl an mheicníocht shonrach gníomhaíochta intuigthe go hiomlán fós, ach d'fhéadfadh go mbeadh rialáil fachtóirí fáis nerve, cur chun cinn fás axonal, agus myelination ^{[2] i gceist leis.}.

Cad é meicníocht shonrach Tesamoreli maidir le saill visceral agus saill ae a laghdú i ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID?

Éifeacht rialála ar hormón fáis:

Spreagadh secretion hormóin fáis: 

Is GHRH sintéiseach é Tesamoreli a fhéadfaidh secretion hormone fás a spreagadh. I ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID, d'fhéadfadh go gcuirfí isteach ar an secretion hormone fás, agus is féidir le Tesamoreli an gland pituitary roimhe a chur chun cinn chun hormón fáis a scaoileadh trí aithris a dhéanamh ar ghníomh GHRH ^[3-5].

meitibileacht saill a rialáil: 

Tá ról tábhachtach ag hormone fás i meitibileacht saille. Féadann sé lipolysis a chur chun cinn, ocsaídiú aigéid sailleacha a mhéadú, agus carnadh saille a laghdú. Trí secretion hormone fás a spreagadh, féadfaidh Tesamoreli meitibileacht saille a rialáil go hindíreach agus carnadh saille visceral agus saille ae a laghdú ^[3-5].

Tionchar ar léiriú géine ae:

Conairí géine a athrú: 

Fuair ​​​​staidéir amach gur féidir le Tesamoreli léiriú na sraithe géine sínithe a bhaineann le fosfarylation ocsaídiúcháin san ae a mhéadú, agus ag an am céanna laghdaítear léiriú tacair géine a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille ^[1].

A dhéanann difear do ghéinte a bhaineann le prognóis carcinoma hepatocellular: 

Is féidir le Tesamoreli na tacair ghéine a bhaineann le prognóis carcinoma hepatocellular a rialáil freisin, na tacair géine a bhaineann le prognóis maith a rialáil suas agus síos-rialú na tacair géine a bhaineann le prognóis lag, faoi seach ^[1] . Féadfaidh na hathruithe seo i léiriú géine a bheith bainteach le héifeacht Tesamoreli ar laghdú saille ae.

Gaol le scóir géine a bhaineann le fiobróis: 

I rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le Tesamoreli, bhain na hathruithe seo i léiriú ae le scóir ghéine feabhsaithe a bhaineann le fiobróis. Léiríonn sé seo go bhféadfadh Tesamoreli saille ae a laghdú trí léiriú géine ae a rialáil agus riocht fibrotic an ae a fheabhsú ^[1].

Éifeacht ar phróitéin plasma:

Cosc ar phríomh-idirghabhálaithe: 

Is féidir le Tesamoreli laghdú suntasach a dhéanamh ar leibhéil próitéiní plasma cosúil le fachtóir fáis endothelial soithíoch A (VEGFA), fachtóir fáis β1 (TGFB1) a athrú, agus fachtóir spreagtha coilíneachta macrophage 1 (CSF1) ^[1] . Tá baint ag na próitéiní seo le angiogenesis, fiobróis, agus athlasadh, agus d'fhéadfadh cosc ​​​​a chur orthu ag Tesamoreli cuidiú le saill ae agus athlasadh a laghdú.

Foinse: PubMed ^[1]

Cad iad feidhmeanna Tesamoreli?

Éifeacht ar dhaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID:

Laghdú saill visceral agus saill ae: 

Tá sé léirithe ag roinnt staidéir gur ábhar imní é an méadú ar fhíochán gile visceral (CBL) i ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID a fhaigheann cóireáil le coscóirí integrase (INSTIanna) mar go bhfuil baint ag CBL le comorbidities iartheachtacha amhail galar ae sailleacha neamh-mheisciúla (NAFLD). Tá sé léirithe go laghdaíonn Tesamoreli CBL i ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID le lipohypertrophy de níos mó ná 15% laistigh de 6 mhí ^[6] . I dtriail phlaicéabó-rialaithe de 61 rannpháirtí le NAFLD a bhaineann le VEID, d'aimsigh anailís iar-hoc ar dhaoine aonair a fuair cóireáil INSTIanna gur tháinig méadú 10.8% ar CBL sa ghrúpa phlaicéabó tar éis 12 mhí, agus tháinig laghdú 8.3% ar an iomlán ar CBL sa ghrúpa cóireála Tesamoreli. Ina theannta sin, tháinig laghdú 31% ar an gcodán saille ae (HFF) sa ghrúpa cóireála Tesamoreli i gcomparáid leis an mbunlíne, a bhí i bhfad níos airde ná sin sa ghrúpa cóireála placebo ^[6].

Cáilíocht saille a fheabhsú: 

I ndaoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID, in othair le otracht lárnach a d'úsáid Tesamoreli, tháinig méadú ar dhlús saille visceral (CBL) agus saille subcutaneous (SAT), agus bhí an méadú seo neamhspleách ar athruithe ar mhais saille, rud a léiríonn gur féidir le Tesamoreli cáilíocht CBL agus SAT a fheabhsú freisin sa ghrúpa othar seo ^[7].

Éifeacht ar fheidhm imdhíonachta: 

Is féidir le húsáid fhadtéarmach Tesamoreli marcóirí na gníomhaíochta cille T agus monocyte/macrophage i gcúrsaíocht daoine aonair atá ionfhabhtaithe le VEID a laghdú agus na cosáin imdhíonachta san ae a laghdú. Go sonrach, i gcomparáid leis an phlaicéabó, laghdaigh Tesamoreli an tiúchan a scaiptear de 13 phróitéin, lena n-áirítear ceithre cheimicín, dhá chitocinín, ceithre mhóilíní a bhaineann le cealla T, chomh maith le arginase-1, galectin-9, agus fachtóir fáis heipitocyte. Léirigh anailís líonra idirghníomhú dlúth idir na conairí géine atá freagrach as na próitéiní seo a laghdú, agus dheimhnigh tras-scríbhinní spriocdhírithe comhartha síos-rialála na gconairí imdhíonachta san ae ^[8].

Éifeacht ar ghalar ae sailleacha neamh-alcólach:

Saill ae a laghdú agus dul chun cinn fiobróis a chosc: 

I ngalar ae sailleacha neamh-alcólach a bhaineann le VEID, tá sé léirithe go laghdaíonn Tesamoreli saille ae agus cosc ​​​​a chur ar dhul chun cinn fiobróis. Rinne taighdeoirí meastóireacht fhócasaithe ar 9 próitéin plasma a fhreagraíonn do na géinte tosaigh is fearr sna tacair géine rialaithe difreálach agus fuarthas amach go raibh Tesamoreli mar thoradh ar laghdú suntasach ar fhachtóir fáis endothelial soithíoch A (VEGFA), ag athrú fachtóir fáis β1 (TGFB1), agus fachtóir spreagtha coilíneachta macrophage 1 (CSF1). I rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le Tesamoreli, bhain an laghdú ar VEGFA agus CSF1 sa plasma le laghdú ar scór gníomhaíochta galar ae sailleacha neamh-alcólach, agus bhain an laghdú ar TGFB1 agus CSF1 le laghdú ar an scór fiobróis leibhéal géine. Mar rialtóir earcaíochta agus gníomhachtaithe monocyte, féadfaidh CSF1 a bheith ina sprioc teiripeach nuálaíoch do ghalar ae sailleacha neamh-alcólach i VEID ^[1].

Tionchar ar shíniú tras-scríbhinne an ae:

Ag baint úsáide as anailís saibhrithe tacair géine, fuarthas amach gur mhéadaigh Tesamoreli léiriú ae na sraithe géine sínithe a bhaineann le fosfarylation ocsaídiúcháin agus laghdaigh sé léiriú ae na tacair géine a bhaineann le hathlasadh, deisiú fíocháin, agus rannán cille. Ina theannta sin, rinne Tesamoreli suas-rialú agus síos-rialáil na tacair géine roghnaithe a bhaineann le prognóis mhaith agus droch-prognóis carcinoma hepatocellular, faoi seach. I rannpháirtithe a ndearnadh cóireáil orthu le Tesamoreli, bhain na hathruithe seo i léiriú ae le scóir ghéine feabhsaithe a bhaineann le fiobróis ^[9].

Mar fhocal scoir, mar analóg sintéiseach de hormón fáis a scaoileann hormón, tá acmhainneacht theiripeach léirithe ag Tesamoreli i ngnéithe éagsúla. Dhearbhaigh líon mór staidéir gur féidir leis an secretion hormone fás a rialáil go héifeachtach agus feidhm meitibileach an duine a fheabhsú. I gcóireáil galair a bhaineann le hionfhabhtú VEID, tá éifeacht shuntasach aige maidir le carnadh saille bhoilg a laghdú. Trí secretion hormone fás a spreagadh agus meitibileacht saille a bharrfheabhsú, laghdaíonn sé an méid saille visceral gan cur isteach ar mhais comhlacht lean, agus tá ról dearfach aige maidir le comhdhéanamh comhlacht na n-othar a choigeartú. I gcóireáil galar ae sailleacha neamh-alcólach, tá roinnt staidéir léirithe freisin gur féidir leis an cion saille san ae a laghdú. Tá tábhacht mhór ag Tesamoreli. I gcás othair atá ionfhabhtaithe le VEID, cuireann sé bealach éifeachtach ar fáil chun an neamhord meitibileachta saille de bharr an ghalair agus na cóireála a fheabhsú, feabhsaíonn sé cáilíocht beatha na n-othar, cuidíonn sé le faoiseamh a dhéanamh ar an mbrú síceolaíoch de bharr athruithe ar chuma, agus feabhsaíonn sé a mothú ar chomhtháthú sóisialta. Réamhrá aonaid

Faoin Údar

Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.

Údar Irise Eolaíoch

Is scoláire é Stanley TL in Ollscoil Harvard, i mbun taighde agus teagaisc in institiúidí ar nós Scoil Leighis Harvard agus Ospidéal Ginearálta Massachusetts. I measc a réimsí taighde tá inchríneolaíocht agus meitibileacht, galair thógálacha, imdhíoneolaíocht, micribhitheolaíocht, agus cothú agus diaitéitic. Tá iniúchtaí doimhne déanta aige sna réimsí seo, ag soláthar bonn teoiriciúil chun galair ghaolmhara a dhiagnóisiú, a chóireáil agus a chosc. Ag an am céanna, comhoibríonn sé go dlúth le heagraíochtaí ar nós Scoil Leighis Harvard agus Ospidéal Ginearálta Massachusetts do Leanaí, ag comhcheangal teoiric le cleachtas cliniciúil agus ag cur leis an gcúis leighis. Tá Stanley TL liostaithe sa tagairt lua [5].

▎ Lua Iomchuí

[1] Bhí Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. Éifeachtaí tesamorelin ar shínithe tras-rapacha hepatic i NAFLD[J] a bhaineann le VEID. Léargas Jci, 2020, 5(16).DOI: 10.1172/jci.insight.140134.

[2] Teiripe Jaimie T S. Tesamoreli chun Athghiniúint Axonal a Fheabhsú, Atrophy Muscle a Íoslaghdú agus Torthaí Feidhme a Fheabhsú Tar éis Díobhála agus Deisiú Néaracha Forimeallacha[J]. 2015.

[3] Rahman F, McLaughlin T, Mesquita P, et al. Éifeacht tesamorelin ar dhaoine le VEID a bhfuil agus gan saill dorsocervical: Anailís post hoc ar thriail phlaicéabó dúbailte-dall chéim III faoi rialú[J]. Iris na hEolaíochta Cliniciúla agus Aistriúcháin, 2022, 7(1).DOI: 10.1017/cts.2022.515.

[4] Mateo MG, Gutierrez MDM, Domingo P. Tesamoreli le haghaidh cóireáil ró-saille bhoilg in othair atá ionfhabhtaithe le VEID-1 le lipodystrophy.[J]. Athbhreithniú Saineolaithe ar Inchríneolaíocht & Metabolism, 2011, 6(1):21-30.DOI:10.1586/eem.10.83.

[5] Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. Tá Laghdú ar Adhiposity Visceral Bainteach le Próifíl Meitibileach Feabhsaithe in Othair a bhfuil Galar VEID orthu a fhaigheann Tesamoreli[J]. Galair Thógálacha Cliniciúla, 2012, 54(11):1642-1651.DOI:10.1093/cid/cis251.

[6] McLaughlin T, Grinspoon SK, Stanley T, et al. 1499. Laghdaíonn Tesamoreli Fíochán Gile visceral agus Saill ae i nDaoine ar Cainte an INSTI leo a bhfuil VEID[J] orthu. Galair Thógálacha Fóram Oscailte, 2023,10(2):500-1334.DOI:10.1093/ofid/ofad500.1334.

[7]             Loch JE, La K, Erlandson KM, et al. Feabhsaíonn Tesamoreli cáilíocht na saille neamhspleách ar athruithe sa chainníocht saille[J]. Áiseanna, 2021,35(9):1395-1402.DOI:10.1097/QAD.0000000000002897.

[8]             Stanley TL, Fourman LT, Wong LP, et al. Laghdaíonn Hormone Fáis a Scaoileann Hormone Marcóirí Imshruthaithe de Ghníomhachtú Imdhíonachta Comhthreomhar le hÉifeachtaí ar Bhealaí Hepatic Imdhíonachta i nDaoine le hionfhabhtú VEID agus Galar Ae Sailligh Neamhalcólach[J]. Galair Thógálacha Cliniciúla, 2021,73(4):621-630.DOI:10.1093/cid/ciab019.

[9]             Fourman LT, Stanley TL, Billingsley JM, et al. Conairí freagartha tesamorelin a shonrú i NAFLD a bhaineann le VEID ag baint úsáide as cur chuige spriocdhírithe próitéamaíoch agus tras-traipeolaíoch[J]. Tuarascálacha Eolaíocha, 2021, 11(1).DOI:10.1038/s41598-021-89966-y.

TÁ GACH AIRTEAGAL AGUS FAISNÉIS TÁIRGÍ A SHOLÁTHAR AR AN LÁITHREÁN GRÉASÁIN SEO ACH CHUN FAISNÉIS A CHUR AR AGHAIDH AGUS A CHUSPÓIRÍ OIDEACHAIS AONTAITHE.  

Tá na táirgí a chuirtear ar fáil ar an suíomh Gréasáin seo beartaithe go heisiach le haghaidh taighde in vitro. Déantar taighde in vitro (Laidin: *i ngloine*, rud a chiallaíonn in earraí gloine) lasmuigh de chorp an duine. Ní táirgí cógaisíochta iad seo, níl siad ceadaithe ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), agus ní féidir iad a úsáid chun aon riocht míochaine, galair nó galair a chosc, a chóireáil nó a leigheas. Tá sé toirmiscthe go dian de réir an dlí na táirgí seo a thabhairt isteach i gcorp an duine nó ainmhithe i bhfoirm ar bith.