Tesamoreli 20mg

▎ Tesamoreli Estrikti

Sous: PubChem

Sekans: YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL Fòmil molekilè: C 221H 366N 72O 67S Pwa molekilè: 5136 g / mol Nimewo CAS: 218949-48-5 PubChem CID: 16137828 Sinonim: Egrifta

▎ Rechèch Tesamoreli

Ki sa ki background nan rechèch nan Tesamoreli?

Recombinant òmòn kwasans imen (rhGH) gen efikasite klinik nan tretman an nan defisi òmòn kwasans (GH), men li se tou akonpaye pa divès kalite efè segondè negatif. Sitiyasyon sa a te pouse devlopman òmòn kwasans imen (GFR) analòg, menm jan yo ka gen pi bon tolerans. Tesamoreli se yon GFR sentetik ki te devlope kòm yon tretman potansyèl pou yon varyete de maladi ki ka gen rapò ak yon defisi relatif nan GH, ki gen ladan lipodistrofi ki asosye ak VIH.

Ki mekanis aksyon Tesamoreli?

Mekanis aksyon sou maladi fwa gra ki pa gen alkòl ki asosye ak VIH (NAFLD):

Règleman ekspresyon jèn: 

Nan NAFLD ki asosye ak VIH, atravè analiz anrichisman jèn yo, li te jwenn ke Tesamoreli ogmante ekspresyon de seri siyati jèn ki gen rapò ak fosforilasyon oksidatif nan fwa a, pandan y ap diminye ekspresyon de seri jèn ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè ^[1] . Espesyalman, Tesamoreli desann-reglemante seri jèn fwa yo ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè, ki endike ke li egzèse efè li nan reglemante ekspresyon jèn sa yo.

Anpèchman medyatè kle yo: 

Tesamoreli ka anpeche medyatè kle nan anjyogenesis, fibwoz, ak enflamasyon. Pou egzanp, li ka siyifikativman redwi nivo yo nan faktè kwasans endothelial vaskilè A (VEGFA), transfòmasyon faktè kwasans β1 (TGFB1), ak makrofaj koloni-stimulan faktè 1 (CSF1). Nan patisipan yo k ap resevwa tretman Tesamoreli, diminisyon nan VEGFA ak CSF1 nan plasma a te asosye ak yon diminisyon nan nòt aktivite maladi fwa gra ki pa alkòl, epi diminisyon nan TGFB1 ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nòt fibwoz nan nivo jèn ^[1] . Kòm yon regilatè nan rekritman ak aktivasyon monosit, CSF1 ka vin yon sib inovatè terapetik pou NAFLD ki asosye ak VIH.

Mekanis aksyon sou blesi nè periferik:

Nan tretman an nan blesi nè periferik, Tesamoreli kwè amelyore rejenerasyon axonal, diminye atrofi nan misk, ak amelyore rezilta fonksyonèl. Etid aktyèl yo sijere ke Tesamoreli ka egzèse efè li pa ankouraje pwosesis rejenerasyon nè ak reparasyon. Mekanis espesifik aksyon an poko konprann konplètman, men li ka enplike règleman nan faktè kwasans nè, pwomosyon kwasans axonal, ak myelination ^[2].

Ki mekanis espesifik Tesamoreli nan diminye grès visceral ak grès fwa nan moun ki enfekte VIH?

Efè regilasyon sou òmòn kwasans:

Stimulasyon sekresyon òmòn kwasans: 

Tesamoreli se yon GHRH sentetik ki ka ankouraje sekresyon òmòn kwasans. Nan moun ki enfekte ak VIH, sekresyon òmòn kwasans lan ka afekte, epi Tesamoreli ka ankouraje glann pitwitè antérieure a pou libere òmòn kwasans pa imite aksyon GHRH ^[3-5].

Regilasyon metabolis grès: 

Òmòn kwasans jwe yon wòl enpòtan nan metabolis grès. Li ka ankouraje lipoliz, ogmante oksidasyon asid gra, epi redwi akimilasyon grès. Lè yo ankouraje sekresyon òmòn kwasans lan, Tesamoreli ka endirèkteman kontwole metabolis grès ak diminye akimilasyon nan grès visceral ak grès fwa ^[3-5].

Enfliyans sou ekspresyon jèn fwa:

Chanje chemen jèn yo: 

Etid yo te jwenn ke Tesamoreli ka ogmante ekspresyon de seri jèn siyati ki gen rapò ak fosforilasyon oksidatif nan fwa a, pandan y ap diminye ekspresyon de seri jèn ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè ^[1].

Ki afekte jèn ki gen rapò ak pronostik nan karsinom epatoselilè: 

Tesamoreli kapab tou kontwole seri jèn yo ki gen rapò ak pronostik nan karsinom epatoselilè, moute-reglemante seri jèn yo ki gen rapò ak yon bon pronostik ak desann-reglemante seri jèn yo ki gen rapò ak yon pronostik pòv, respektivman ^[1] . Chanjman sa yo nan ekspresyon jèn yo ka gen rapò ak efè Tesamoreli sou diminye grès nan fwa.

Relasyon ak nòt jèn ki gen rapò ak fibwoz: 

Nan patisipan yo trete ak Tesamoreli, chanjman sa yo nan ekspresyon fwa yo te asosye ak amelyore nòt jèn ki gen rapò ak fibwoz. Sa a endike ke Tesamoreli ka diminye grès nan fwa pa reglemante ekspresyon jèn fwa ak amelyore kondisyon fibrotik fwa a ^[1].

Efè sou pwoteyin plasma:

Anpeche medyatè kle yo: 

Tesamoreli ka siyifikativman redwi nivo pwoteyin plasma tankou faktè kwasans endothelial vaskilè A (VEGFA), transfòmasyon faktè kwasans β1 (TGFB1), ak makrofaj koloni-stimulan faktè 1 (CSF1) ^[1] . Pwoteyin sa yo gen rapò ak anjyogenesis, fibwoz, ak enflamasyon, ak anpèchman nan yo pa Tesamoreli ka ede diminye grès fwa ak enflamasyon.

Sous:PubMed ^[1]

Ki aplikasyon Tesamoreli?

Efè sou moun ki enfekte avèk VIH:

Diminye grès visceral ak grès fwa: 

Gen kèk etid ki montre ke nan moun ki enfekte ak VIH k ap resevwa tretman inibitè entegraz (INSTIs), ogmantasyon nan tisi adipoz visceral (VAT) se yon kesyon de enkyetid paske VAT asosye ak komorbidite en tankou maladi fwa gra ki pa alkòl (NAFLD). Tesamoreli te montre diminye VAT nan moun ki enfekte ak VIH ak lipohypertrophy pa plis pase 15% nan 6 mwa ^[6] . Nan yon jijman plasebo-kontwole nan 61 patisipan ki gen NAFLD ki asosye ak VIH, yon analiz post-hoc nan moun k ap resevwa tretman INSTI yo te jwenn ke apre 12 mwa, VAT nan gwoup la plasebo ogmante pa 10.8%, pandan y ap VAT nan gwoup la tretman Tesamoreli diminye pa 8.3% an jeneral. Anplis de sa, fraksyon grès fwa a (HFF) nan gwoup tretman Tesamoreli diminye pa 31% parapò ak debaz la, ki te siyifikativman pi wo pase sa ki nan gwoup tretman plasebo a ^[6].

Amelyore kalite grès: 

Nan moun ki enfekte ak VIH, nan pasyan ki gen obezite santral ki te itilize Tesamoreli, dansite grès visceral (VAT) ak grès lar (SAT) ogmante, ak ogmantasyon sa a te endepandan de chanjman nan mas grès, ki endike ke Tesamoreli kapab tou amelyore kalite VAT ak SAT nan gwoup pasyan sa a ^[7].

Efè sou fonksyon iminitè: 

Itilizasyon alontèm Tesamoreli ka diminye makè selil T ak aktivite monosit / makrofaj nan sikilasyon moun ki enfekte ak VIH epi kontwole chemen iminitè yo nan fwa a. Espesyalman, konpare ak plasebo a, Tesamoreli redwi konsantrasyon sikile 13 pwoteyin, ki gen ladan kat chemokin, de sitokin, kat molekil ki gen rapò ak selil T, osi byen ke arginase-1, galectin-9, ak faktè kwasans epatosit. Analiz rezo te montre yon entèraksyon sere ant chemen jèn yo ki responsab pou diminye pwoteyin sa yo, ak transcriptomics vize konfime siyal la desann-règleman nan chemen iminitè yo nan fwa a ^[8].

Efè nan maladi fwa gra ki pa alkòl:

Diminye grès fwa ak anpeche pwogresyon fibwoz: 

Nan maladi fwa gra ki pa alkòl ki asosye ak VIH, Tesamoreli te montre diminye grès nan fwa a epi anpeche pwogresyon fibwoz la. Chèchè yo te fè yon evalyasyon konsantre sou 9 pwoteyin plasma ki koresponn ak jèn ki an tèt dirijan nan seri jèn yo reglemante diferan epi yo te jwenn ke Tesamoreli te mennen nan yon rediksyon enpòtan nan faktè kwasans endothelial vaskilè A (VEGFA), transfòmasyon faktè kwasans β1 (TGFB1), ak makrofaj koloni-stimulan faktè 1 (CSF1). Nan patisipan yo te trete ak Tesamoreli, diminisyon nan VEGFA ak CSF1 nan plasma a te asosye ak yon diminisyon nan nòt aktivite maladi fwa gra ki pa alkòl, epi diminisyon nan TGFB1 ak CSF1 te asosye ak yon diminisyon nan nòt fibwoz nan nivo jèn. Kòm yon regilatè nan rekritman ak aktivasyon monosit, CSF1 ka vin yon sib inovatè terapetik pou maladi fwa gra ki pa alkòl nan VIH ^[1].

Enfliyans sou siyati transcriptome fwa a:

Sèvi ak analiz anrichisman seri jèn, li te jwenn ke Tesamoreli ogmante ekspresyon fwa nan seri jèn siyati ki gen rapò ak fosforilasyon oksidatif ak redwi ekspresyon fwa nan seri jèn ki gen rapò ak enflamasyon, reparasyon tisi, ak divizyon selilè. Anplis de sa, Tesamoreli tou moute-reglemante ak desann-reglemante ansanm jèn yo chwazi ki gen rapò ak bon ak pòv pronostik nan karsinom epatoselilè, respektivman. Nan patisipan yo te trete ak Tesamoreli, chanjman sa yo nan ekspresyon fwa yo te asosye ak amelyore nòt jèn ki gen rapò ak fibwoz ^[9].

An konklizyon, kòm yon analòg sentetik nan òmòn kwasans-lage, Tesamoreli te demontre potansyèl terapetik nan plizyè aspè. Yon gwo kantite etid yo te konfime ke li ka efektivman kontwole sekresyon òmòn kwasans ak amelyore fonksyon metabolik imen. Nan tretman maladi ki gen rapò ak enfeksyon VIH, li gen yon efè enpòtan sou diminye akimilasyon grès nan vant. Pa ankouraje sekresyon òmòn kwasans ak optimize metabolis grès, li diminye kantite grès visceral san yo pa afekte mas kò mèg, epi li jwe yon wòl pozitif nan ajiste konpozisyon kò pasyan yo. Nan tretman maladi fwa gra ki pa gen alkòl, kèk etid yo te montre tou ke li ka diminye kontni an grès nan fwa a. Tesamoreli gen gwo siyifikasyon. Pou pasyan ki enfekte VIH, li bay yon mwayen efikas pou amelyore maladi metabolis grès ki te koze pa maladi a ak tretman, amelyore kalite lavi pasyan yo, ede soulaje presyon sikolojik ki te koze pa chanjman nan aparans, ak amelyore sans yo nan entegrasyon sosyal. Entwodiksyon inite

Konsènan otè a

Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.

Otè jounal syantifik

Stanley TL se yon etidyan nan Inivèsite Harvard, ki angaje nan rechèch ak ansèyman nan enstitisyon tankou Harvard Medical School ak Massachusetts General Hospital. Domèn rechèch li yo gen ladan andokrinoloji ak metabolis, maladi enfeksyon, iminoloji, mikrobyoloji, ak nitrisyon ak dyetetik. Li te fè eksplorasyon an pwofondè nan domèn sa yo, bay baz teyorik pou dyagnostik, tretman, ak prevansyon maladi ki gen rapò. An menm tan an, li kolabore sere sere ak òganizasyon tankou Harvard Medical School ak Massachusetts General Hospital for Children, konbine teyori ak pratik klinik epi fè kontribisyon nan kòz medikal la. Stanley TL ki nan lis nan referans sitasyon [5].

▎ Sitasyon ki enpòtan yo

[1] Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. Efè tesamorelin sou siyati transcriptomik epatik nan NAFLD ki asosye ak VIH [J]. Jci Insight, 2020,5(16).DOI:10.1172/jci.insight.140134.

[2] Terapi Jaimie T S. Tesamoreli pou Amelyore Rejenerasyon Axonal, Minimize Atrofi nan Misk ak Amelyore Rezilta Fonksyonèl Apre Blesi Nè Periferik ak Reparasyon[J]. 2015.

[3] Rahman F, McLaughlin T, Mesquita P, et al. Efè tesamorelin nan moun ki gen VIH ak ak san grès dorsokòl: analiz post hoc nan faz III doub-avèg esè ki kontwole plasebo [J]. Journal of Clinical and Translational Science, 2022,7(1).DOI:10.1017/cts.2022.515.

[4] Mateo MG, Gutierrez MDM, Domingo P. Tesamoreli pou tretman twòp grès nan vant nan pasyan ki enfekte VIH-1 ak lipodistrofi.[J]. Revizyon Ekspè nan andokrinoloji ak metabolis, 2011,6 (1): 21-30.DOI: 10.1586/eem.10.83.

[5] Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. Rediksyon nan adiposite visceral ki asosye ak yon pwofil metabolik amelyore nan pasyan ki enfekte ak VIH k ap resevwa Tesamoreli[J]. Maladi Enfektye nan klinik, 2012,54(11):1642-1651.DOI:10.1093/cid/cis251.

[6] McLaughlin T, Grinspoon SK, Stanley T, et al. 1499. Tesamoreli Diminye Tisi Adipoz Visceral ak Grès Fwa nan Moun ki Trete INSTI ak VIH[J]. Open Forum Maladi Enfektye, 2023,10(2):500-1334.DOI:10.1093/ofid/ofad500.1334.

[7] Lake JE, La K, Erlandson KM, et al. Tesamoreli amelyore kalite grès endepandan de chanjman nan kantite grès [J]. Èd, 2021,35(9):1395-1402.DOI:10.1097/QAD.0000000000002897.

[8] Stanley TL, Fourman LT, Wong LP, et al. Òmòn Kwasans lage òmòn diminye makè sikilasyon aktivasyon iminitè an paralèl ak efè sou chemen iminitè epatik nan moun ki gen enfeksyon VIH ak maladi fwa gra ki pa alkòl[J]. Maladi Enfektye nan klinik, 2021,73(4):621-630.DOI:10.1093/cid/ciab019.

[9] Fourman LT, Stanley TL, Billingsley JM, et al. Delimiter chemen repons tesamorelin nan NAFLD ki asosye ak VIH lè l sèvi avèk yon apwòch proteomik ak transcriptomic vize [J]. Rapò Syantifik, 2021,11(1).DOI:10.1038/s41598-021-89966-y.

TOUT ATIK AK ENFÒMASYON SOU PWODWI YO BAY SOU SIT WEB SA A SE SÈLMAN POU DISIFYYON ENFÒMASYON AK OBJEKTIF EDIKASYONÈL.  

Pwodwi yo bay sou sit entènèt sa a fèt sèlman pou rechèch in vitro. Rechèch in vitro (Laten: *nan vè*, sa vle di nan vèr) fèt deyò kò imen an. Pwodui sa yo pa pharmaceutique, yo pa te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA), epi yo pa dwe itilize pou anpeche, trete, oswa geri nenpòt kondisyon medikal, maladi, oswa maladi. Lalwa entèdi entèdi pou entwodui pwodui sa yo nan kò imen oswa bèt nan nenpòt fòm.