IPA 10mg

▎ Struchtúr Ipa

Foinse: PubChem

Seicheamh: XHXFK Foirmle Mhóilíneach: C 38H 49N 9O5 Meáchan Móilíneach: 711.9 g/mol Uimhir CAS: 170851-70-4 CID PubChem: 9831659 Comhchiallaigh: NNC-26-0161；UNII-Y9M3S784Z6； Ipa ACETATE

▎ Ipa Taighde

Cad é cúlra taighde Ipa?

Is coinníoll coitianta é an fholmhú gastrach moillithe, agus faoi láthair, níl mórán roghanna cóireála éifeachtacha ann. Fuair ​​​​taighde amach go ngníomhaíonn Ipa, mar pheipidimiméiteach sintéiseach, ar an ngabhdóir ghrelin agus go bhféadfadh éifeacht theiripeach a bheith aige ar fholmhú gastrach moillithe. I staidéar ar shamhail creimire de gastroparesis, ba chúis le gastroparesis máinliacht bhoilg agus ionramháil stéigeach, agus fuarthas amach go bhféadfadh Ipa dlús a chur le folmhú gastrach ^[1].

Is dúshlán suntasach é ileus postoperative i gcleachtas cliniciúil, easpa straitéisí bainistíochta éifeachtacha. Tá éifeacht chothaithe motility ag spreagadh gabhdóra Ghrelin ar chodanna uachtaracha agus íochtaracha an chonair gastrointestinal. Mar agónaí receptor ghrelin, tá luach feidhme féideartha ag Ipa i gcóireáil ileus iar-obráide. Mar shampla, i staidéar, rinneadh staidéar cruthúnas-coincheapa ionchasach, randamach, rialaithe ar othair a bhí ag dul faoi resection intestinal tar éis máinliacht bhoilg chun sábháilteacht agus éifeachtacht Ipa a mheas ^[2].

Baineann Ipa leis na hormón fáis a scaoileann peiptídí (GHRPanna), ar pentapeptide sintéiseach é atá in ann scaoileadh hormóin fáis ón hypothalamus agus an fhaireog pituitary a spreagadh. Tá ról tábhachtach ag hormón fáis i bhfás, deisiú agus meitibileacht an chomhlachta, agus mar sin tá ról Ipa maidir le hormón fáis a rialáil tar éis aird fhorleathan a tharraingt freisin ^[3].

Mar gheall ar a luach féideartha maidir le cóireáil a dhéanamh ar fholmhú gastrach moillithe, ileus iar-obráide, agus a ról mar peptide a scaoileann hormóin fáis, tá aird fhairsing taighde tarraingthe ag Ipa.

Cad é meicníocht gníomhaíochta Ipa?

1. Scaoileadh hormóin fáis a spreagadh: 

Baineann Ipa leis na hormón fáis a scaoileann peiptídí (GHRPanna), ar féidir leo scaoileadh hormóin fáis a spreagadh ón hypothalamus agus gland pituitary. I dturgnaimh in vitro agus in vivo, léirigh Ipa ardchumas agus éifeachtúlacht maidir le hormón fáis a scaoileadh. Mar shampla, i staidéar, bhí cumas agus éifeachtúlacht Ipa maidir le hormón fáis a scaoileadh ó chealla pituitary bunscoile cosúil le cinn GHRP-6 ^[3] . Is é a mheicníocht gníomhaíochta ná scaoileadh hormóin fáis a spreagadh trí ghabhdóirí cosúil le GHRP a ghníomhachtú. Trí anailís chógaseolaíoch, tá sé deimhnithe, cosúil le GHRP-6, go spreagann Ipa scaoileadh hormóin fáis trí ghabhdóirí cosúil le GHRP.

2. Éifeachtaí ar an conradh gastrointestinal

Folmhú gastrach a luathú: 

I samhlacha creimirí, is féidir le Ipa dlús a chur le fholmhú gastrach. Is é an toradh a bhíonn ar mháinliacht bhoilg ná moill ar fholmhú gastrach, ach tar éis Ipa a thabhairt (0.014 µmol/kg infhéitheach), cuirtear dlús suntasach ar fholmhú gastrach. Spreagann Ipa contractility gastrach agus luasghéaraíonn sé fholmhú gastrach trí mheicníocht a ndéantar idirghabháil air trí ghníomhachtú an ghabhdóra ghrelin, a bhaineann le néaróin cholinergic excitatory (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).

Feabhas a chur ar airíonna ileus postoperative: 

I múnlaí creimirí de ileus postoperative, féadfaidh Ipa na hairíonna a fheabhsú. Tar éis riarachán iar-obráide Ipa, féadfaidh dáileog amháin de Ipa (1mg/kg) nó GHRP-6 (20μg/kg) an t-am go dtí an chéad defecation a laghdú. Is féidir le riaradh arís agus arís eile Ipa (0.1 nó 1mg/kg) méadú suntasach a dhéanamh ar an aschur fecal carnach, ar iontógáil bia, agus ar ardú meáchain ^[4].

3. Éifeachtaí ar secretion insulin

Is féidir le Ipa secretion insulin a spreagadh i blúirí fíocháin pancreatacha de ghnáth-fhrancaigh agus diaibéitis. Is féidir bac suntasach a chur ar an méadú ar an secretion insulin a tharlódh Ipa trí diltiazem, yohimbine, propranolol, nó meascán de atraipín, propranolol, agus yohimbine. I bhfrancaigh diaibéitis, is féidir le atraipín an secretion insulin a tharlódh Ipa a laghdú go suntasach, ach ní thugtar an éifeacht seo faoi deara i bhfrancaigh gnáth. Léiríonn sé seo go spreagann Ipa scaoileadh inslin tríd an gcainéal cailciam agus bealaí gabhdóirí adrenergic ^[5].

4. Pian a mhaolú

I múnlaí turgnamhacha de hipiríogaireacht visceral neamh-athlastach agus allodynia meicniúil sómach, is féidir le Ipa, mar agonist receptor ghrelin srianta go imeallach, hipiríogaireacht choilíneach agus allodynia sómach a laghdú go suntasach. Tá a mheicníocht gníomhaíochta idirghabhála ag an receptor ghrelin, agus is féidir leis an éifeacht antinociceptive seo a bhac ag antagonist receptor ghrelin H0900 ^[6].

S hows an éifeacht Ipa ar secretion inslin ó blúirí fíocháin pancreatic na francaigh gnáth agus diaibéitis.

Foinse: PubMed ^[5]

Cad iad feidhmeanna Ipa?

1. Scaoileadh hormóin fáis a chur chun cinn

Is féidir le Ipa scaoileadh hormóin fáis a spreagadh ón hypothalamus agus an fhaireog pituitary. Tá ról tábhachtach ag hormóin fáis i gcorp an duine, lena n-áirítear sintéis próitéin a chur chun cinn, iomadú cille, agus deisiú fíocháin. Mar sin, is féidir Ipa a úsáid chun easnamh hormóin fáis nó galair eile a bhaineann le neamhdhóthanacht hormóin fáis a chóireáil ^[7].

2. Feidhm gastrointestinal a fheabhsú

Folmhú gastrach a luathú: 

I samhlacha creimirí, luasghéaraíonn Ipa fholmhú gastrach i múnlaí ileus iar-oibriúcháin trí mheicníocht arna idirghabháil ag gníomhachtú an hormóin fáis a scaoileann receptor peptide, a bhaineann le néaróin cholinergic excitatory ^[1] . Mar thoradh ar mháinliacht bhoilg déantar moill ar fholmhú gastrach, agus féadann riarachán Ipa laghdú suntasach a dhéanamh ar chion an bhia iarmharach sa bholg, rud a chuireann feabhas ar motility gastrach.

 peristalsis gastrointestinal a chur chun cinn: 

I múnlaí creimirí de ileus postoperative, féadfaidh Ipa comharthaí othar a fheabhsú. Mar shampla, i múnla francach, is féidir le Ipa an t-am a laghdú go dtí an chéad defecation tar éis máinliachta, méadú ar aschur fecal, iontógáil bia, agus meáchan a fháil ^[4] . Is féidir le riaradh arís agus arís eile Ipa méadú suntasach a dhéanamh ar an aschur fecal carnach, ar iontógáil bia, agus ar ardú meáchain, rud a léiríonn a éifeacht rialála dearfach ar fheidhm gastrointestinal.

3. Faoiseamh pian

Faoiseamh pian visceral agus somatic: 

Léiríonn taighde go bhfuil airíonna antinociceptive ag Ipa, mar agonist receptor peptide a scaoileann hormón fáis. I samhlacha turgnamhacha gan athlasadh epithelial coilíneach, is féidir le Ipa hipiríogaireacht visceral neamh-athlastach agus allodynia meicniúil somatic a laghdú go suntasach ^[6].

Féadfar a mheicníocht gníomhaíochta a idirghabháil ag an hormone fás a scaoileann receptor peptide, rannpháirteach i rialáil hipiríogaireacht visceral agus sómach, ag soláthar modh féideartha nua le haghaidh cóireáil pian géarmhíochaine visceral agus sómach.

Cad iad dul chun cinn taighde Ipa maidir le cóireáil easnamh hormóin fáis?

Is galar é easnamh hormóin fáis de bharr secretion neamhleor hormón fáis ón gland pituitary anterior, a d’fhéadfadh tionchar a bheith aige ar fhás agus ar fhorbairt leanaí agus ar mheitibileacht chomhlachta daoine fásta. Le blianta beaga anuas, tá Ipa, mar rúndiamhair hormóin fáis, tar éis aird fhorleathan a tharraingt ar chóireáil easnamh hormóin fáis. Seo a leanas dul chun cinn taighde ábhartha Ipa maidir le cóireáil easnamh hormóin fáis.

1. Éifeacht spreagthach Ipa ar secretion hormóin fáis

Is féidir le Ipa secretion hormone fás a spreagadh. Léiríonn taighde gur féidir le Ipa gníomhú go sineirgíoch le hormón a scaoileann hormón fáis (GHRH) chun scaoileadh hormóin fáis a fheabhsú ^[8] . I dturgnaimh ainmhithe, tar éis 21 lá de chóireáil ainsealach le Ipa i bhfrancaigh baineanna óga, i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe, tháinig méadú ar scaoileadh hormóin fáis basal i gcultúr monolayer na gceall pituitary. Ag an am céanna, is féidir le Ipa agus GHRH scaoileadh hormóin fáis a spreagadh ó chealla pituitary saothraithe in vitro. Mar sin féin, sa ghrúpa pretreatment GHRH, níor cuireadh feabhas ar an bhfreagairt hormóin fáis ina dhiaidh sin ar spreagadh, agus sa ghrúpa pretreatment Ipa, ní raibh aon feiniméan dí-íograithe den sórt sin ann, rud a léiríonn nach bhfuil Ipa mar thoradh ar dhí-íogrú an fhreagra hormóin fáis i bhfrancaigh baineann óga ^[8]..

2. éifeacht Ipa ar ardú meáchain

Is féidir le riarachán ainsealach Ipa meáchan francaigh baineann óga a mhéadú go héifeachtach. Léiríonn monatóireacht laethúil go bhfuil an céatadán de ghnóthachan meáchain sa ghrúpa réamhchóireála Ipa agus sa ghrúpa réamhchóireála GHRH níos airde ná an céatadán sa ghrúpa rialaithe ^[8] . Tá sé seo bainteach leis an bhfíric go spreagann Ipa an secretion hormóin fáis, rud a chuireann sintéis próitéine agus fás cille chun cinn.

3. Éifeacht Ipa ar fhoirmiú cnámh

I múnla francach aosach, fuarthas amach gur féidir leis an secretagogue hormone fás Ipa gníomhú in aghaidh éifeachtaí catabólacha glucocorticoids (GC) ar mhatán cnámharlaigh agus cnámh. I gcomparáid leis an ngrúpa a instealladh le GC amháin, sna hainmhithe a instealladh le GC agus Ipa araon, tháinig méadú suntasach ar an teannas tetanic uasta de muscle lao, agus tháinig méadú ceithre huaire ar an ráta foirmiú cnámh periosteal ^{[8, 9]} . Léiríonn sé seo go bhfuil tionchar dearfach ag Ipa ar neart muscle a chothabháil agus foirmiú cnámh a chur chun cinn, agus d'fhéadfadh sé cabhrú le deacrachtaí cosúil le oistéapóróis a chosc in othair a bhfuil easnamh hormóin fáis orthu.

4. Éifeacht Ipa ar fheidhm gastrointestinal

Mar agónaí hormóin fáis roghnach a scaoileann hormón fáis agus agónaí receptor peiptíde a scaoileann hormón fáis, léirigh Ipa éifeachtúlacht theiripeach i múnla luiche de pairilis stéigeach iar-oibriúcháin. Ghiorraigh riaradh aonair Ipa nó peptide a scaoileann hormón fáis (GHRP)-6 an t-am go dtí an chéad ghluaiseacht bputóg iar-oibriúcháin, ach ní raibh aon éifeacht aige ar aschur carnach fecal, iontógáil bia, nó méadú meáchain. Méadaíonn Ipa aschur fecal carnach, iontógáil bia, agus méadú meáchain. Tugann sé seo le fios go bhféadfadh ról áirithe a bheith ag Ipa maidir le feabhas a chur ar fheidhm gastrointestinal agus d'fhéadfadh sé cabhrú le feabhas a chur ar fheidhm díleácha agus ionsúcháin in othair a bhfuil easnamh hormóin fáis orthu. ^[4].

Go hachomair, mar thionscnóir secretion hormone fás roghnach, spreagann Ipa scaoileadh hormóin fáis go héifeachtach trí receptor peptide a scaoileann hormón fáis (receptor GHS) a ghníomhachtú, gan cur isteach go mór ar leibhéil an hormóin adrenocorticotrópach (ACTH) agus cortisol. Áirítear ar a fheidhmeanna secretion hormóin fáis a chur chun cinn, motility gastrointestinal a rialáil, agus pian a mhaolú. Tugann a shaintréithe ard-roghnaíochta agus il-sprioc acmhainn iarratais chliniciúil, rud a fhágann go bhfuil sé oiriúnach le húsáid i gcoinníollacha mar easnamh hormóin fáis, bacainn intestinal iar-obráide, agus bainistíocht pian.

Faoin Údar

Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.

Údar Irise Eolaíoch

Is taighdeoir é Raun K a bhfuil baint aige le hOllscoil Theicniúil na Danmhairge (DTU) agus le Fondúireacht Novo Nordisk. Cuimsíonn a spéiseanna taighde thar disciplíní éagsúla, lena n-áirítear Inchríneolaíocht & Meitibileacht, Ortaipéidic, Cothú & Diaitéitic, Eolaíochtaí Tréidliachta, agus Innealtóireacht. Is minic a dhíríonn a chuid oibre ar réitigh inbhuanaithe agus nuálaíocha a fhorbairt, go háirithe i gcomhthéacs na biteicneolaíochta agus na ngeilleagar bithbhunaithe.

Chuir Raun K le tionscadail a bhaineann le Lárionad Bith-inbhuanaitheachta Fondúireacht Novo Nordisk ag DTU, atá tiomanta do dhearadh monarchan cille, innealtóireacht mheitibileach, agus bitheolaíocht shintéiseach do bhiththáirgeadh inbhuanaithe a chur chun cinn. Ina theannta sin, bhí baint aige le tionscnaimh taighde atá dírithe ar spleáchas ar ábhair iontaise-bhunaithe a laghdú agus aistrithe glasa a chur chun cinn trí réitigh bhiththáirgeachta.

Baineann a chuid oibre freisin le feidhmeanna innealtóireachta, mar fhorbairt catalaíoch agus bithphróisis le haghaidh inbhuanaitheachta tionsclaíochta agus comhshaoil. Ceanglaíonn cur chuige idirdhisciplíneach Raun K le taighde eolaíoch agus le feidhmeanna praiticiúla, ag cur go mór leis na hearnálacha acadúla agus tionsclaíocha araon. Tá Raun K liostaithe sa tagairt don lua [3].

▎ Lua Iomchuí

[1] Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Éifeachtúlacht Ipa, mimetic ghrelin, ar dismotility gastric i múnla creimire de ileus postoperative. Journal of Pharmacology Turgnamhach 2012; 4: 149-55.DOI:10.2147/JEP.S35396 .

[2] Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Staidéar cruthúnas-choincheap ionchasach, randamach, rialaithe, ar Ipa mimetic Ghrelin chun ileus iar-obráide a bhainistiú in othair resection bputóg. INT J COLORECTAL DIS 2014; 29(12): 1527-34.DOI:10.1007/s00384-014-2030-8.

[3]             Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipa, an chéad rúnleabhar hormón fáis roghnach. EUR J ENDOCRINOL 1998; 139(5): 552-61.DOI:10.1530/eje.0.1390552.

[4] Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Éifeachtúlacht Ipa, Ghrelin Mimetic Úrscéal, i Múnla creimire de Ileus Iarobráide. J PHARMACOL EXP THER 2009; 329(3): 1110-6.DOI:10.1124/jpet.108.149211.

[5] Adeghate EA, Ponery AS. Meicníocht scaoileadh inslin a spreag Ipa ón briseán i bhfrancaigh gnáth agus diaibéitis. Litreacha Néar-endocrinology 2004; 25 6: 403-6.

[6] N Mohammadi E, Louwies T, Pietra C, Northrup SR, Greenwood-Van Meerveld B. Maolú Nociception Visceral agus Somatic ag Ghrelin Mimetics. J Exp Pharmacol 2020; 12:267-74.DOI:10.2147/JEP.S249747 .

[7] Papak M. Ipa - struktura agus funkcija.; 2016.

https://www.semanticscholar.org/paper/IpastrukturaifunkcijaPapak/6f1496dcedd60ec60a90be4c1f317a8bad7efb08

[8] Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. Tionchar na cóireála ainsealach le secretagogue hormone fás Ipa, i francaigh baineanna óga:: freagra somatotroph in vitro. HISTOL HISTOPATHOL 2002; 17(3): 707-14. DOI: 10.14670/HH-17.707

[9] Andersen NB, F KMO, Johansen PB, Andreassen TT, Rtoft GO, Oxlund H. Cuireann an rún-hormóin fáis Ipa in aghaidh laghdú de bharr glucocorticoid i bhfoirmiú cnámha i bhfrancaigh fásta. Hormone Fáis & Taighde IGF : iris oifigiúil de chuid an Growth Hormone Research Society agus an International IGF Research Society 2001; 11 5: 266-72.DOI:10.1054/GHIR.2001.0239.

TÁ GACH AIRTEAGAL AGUS FAISNÉIS TÁIRGÍ A SHOLÁTHAR AR AN LÁITHREÁN GRÉASÁIN SEO ACH CHUN FAISNÉIS A CHUR AR AGHAIDH AGUS A CHUSPÓIRÍ OIDEACHAIS AONTAITHE.  

Tá na táirgí a chuirtear ar fáil ar an suíomh Gréasáin seo beartaithe go heisiach le haghaidh taighde in vitro. Déantar taighde in vitro (Laidin: *i ngloine*, rud a chiallaíonn in earraí gloine) lasmuigh de chorp an duine. Ní táirgí cógaisíochta iad seo, níl siad ceadaithe ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), agus ní féidir iad a úsáid chun aon riocht míochaine, galair nó galair a chosc, a chóireáil nó a leigheas. Tá sé toirmiscthe go dian de réir an dlí na táirgí seo a thabhairt isteach i gcorp an duine nó ainmhithe i bhfoirm ar bith.