Ipa 10mg

▎ Ipa Structure

Loharano: PubChem

Fitohizan'ny hafatra : XHXFK Formula molekiola: C 38H 49N 9O5 Lanja molekiola: 711,9 g/mol Laharana CAS: 170851-70-4 PubChem CID: 9831659 Ireo singa mifandraika amin'ny NNC-26-0161；UNII-Y9M3S784Z6；Ipa ACETATE

▎ Ipa Research

Inona no fototry ny fikarohana momba ny Ipa?

Toe-javatra mahazatra ny fahatarana ny fanalana ny vavony, ary amin'izao fotoana izao dia vitsy ny safidy fitsaboana mahomby. Hitan'ny fikarohana fa ny Ipa, amin'ny maha peptidomimetika synthétique, dia miasa amin'ny mpandray ny ghrelin ary mety hisy fiantraikany amin'ny fitsaboana amin'ny fanemorana ny vavony. Ao amin'ny fanadihadiana momba ny modelin'ny gastroparesis, ny gastroparesis dia voataonan'ny fandidiana kibo sy ny fanodinkodinana tsinay, ary hita fa ny Ipa dia afaka manafaingana ny fanalana ny vavony ^[1].

Ny ileus postoperative dia fanamby lehibe amin'ny fampiharana klinika, tsy misy paikady fitantanana mahomby. Ny fanentanana ny mpikatroka Ghrelin dia misy fiantraikany mampiroborobo ny fihetsehana eo amin'ny faritra ambony sy ambany amin'ny taratasy mivalona amin'ny gastrointestinal. Amin'ny maha-agonista mpikatroka ghrelin, Ipa dia manana sanda azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ileus postoperative. Ohatra, tao amin'ny fanadihadiana iray, dia nisy fanadihadiana natao ho an'ny porofo momba ny foto-kevitra azo tsapain-tanana, kisendrasendra, voafehy amin'ny marary mandalo fitsaboana tsinay taorian'ny fandidiana kibo mba hanombanana ny fiarovana sy ny fahombiazan'ny Ipa ^[2].

Ipa dia an'ny hormone mitombo mamoaka peptides (GHRPs), izay pentapeptide sintetika afaka mandrisika ny famotsorana ny hormone mitombo avy amin'ny hypothalamus sy ny fihary pituitary. Ny hormonina fitomboana dia manana anjara toerana lehibe amin'ny fitomboan'ny vatana, ny fanamboarana ary ny metabolism, ka ny anjara asan'ny Ipa amin'ny fandrindrana ny hormonina fitomboana dia nahasarika ny sain'ny besinimaro ^[3].

Noho ny mety ho sandany amin'ny fitsaboana ny fahatarany ny vavony, ny postoperative ileus, ary ny anjara asany amin'ny maha-hormone fitomboana mamoaka peptide, Ipa dia nahasarika ny sain'ny fikarohana be dia be.

Inona no fomba fiasan'ny Ipa?

1. Manentana ny famotsorana ny hormone mitombo: 

Ipa dia an'ny hormone mitombo mamoaka peptides (GHRPs), izay afaka manentana ny famotsorana ny hormone mitombo avy amin'ny hypothalamus sy ny fihary pituitary. In vitro sy in vivo andrana, Ipa dia naneho hery sy fahombiazana ambony amin'ny famoahana hormonina fitomboana. Ohatra, ao amin'ny fanadihadiana iray, ny hery sy ny fahombiazan'ny Ipa amin'ny famoahana hormonina fitomboana avy amin'ny sela pituitary voalavo voalohany dia mitovy amin'ny an'ny GHRP-6 ^[3] . Ny fomba fiasany dia ny manentana ny famotsorana ny hormonina fitomboana amin'ny alàlan'ny fampandehanana ireo mpandray ny GHRP. Amin'ny alalan'ny famakafakana pharmacological, dia voamarina fa toy ny GHRP-6, Ipa dia manentana ny famotsorana ny hormonina fitomboana amin'ny alàlan'ny GHRP-toy ny mpandray.

2. Ny fiantraikany amin'ny trakta gastrointestinal

Manafaingana ny fandaozana ny gastric: 

Amin'ny modely rodent, Ipa dia afaka manafaingana ny fandaozana ny gastric. Ny fandidiana kibo dia mitarika ho amin'ny fanemorana ny vavonin'ny vavony, fa aorian'ny fampidirana ny Ipa (0,014 µmol/kg amin'ny intravenous), dia miha haingana be ny fanalana ny vavony. Ny Ipa dia manentana ny fihenan'ny vavony ary manafaingana ny fandosiran'ny vavony amin'ny alàlan'ny mekanika mpanelanelana amin'ny fampahavitrihana ny receptor ghrelin, izay misy ny neurons excitatory cholinergic (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).

Manatsara ny soritr'aretin'ny ileus postoperative: 

Amin'ny modely rodent amin'ny ileus postoperative, Ipa dia mety hanatsara ny soritr'aretina. Aorian'ny fitantanana ny Ipa aorian'ny fandidiana, ny fatra iray amin'ny Ipa (1mg / kg) na GHRP-6 (20μg / kg) dia afaka mampihena ny fotoana hidirana voalohany. Ny famerimberenana ny Ipa (0.1 na 1mg/kg) dia mety hampitombo be ny voka-dratsiny, ny fihinanana sakafo, ary ny fitomboan'ny lanjany ^[4].

3. Ny fiantraikany amin'ny famokarana insuline

Ny Ipa dia afaka mandrisika ny famokarana insuline ao amin'ny sombin-tsela pancreatic amin'ny voalavo mahazatra sy diabeta. Ny fitomboan'ny sekreteran'ny insuline ateraky ny Ipa dia mety ho voasakana be amin'ny diltiazem, yohimbine, propranolol, na fitambarana atropine, propranolol, ary yohimbine. Amin'ny voalavo diabeta, ny atropine dia afaka mampihena be ny sekreteran'ny insuline ateraky ny Ipa, saingy tsy hita amin'ny voalavo mahazatra izany vokatra izany. Izany dia manondro fa ny Ipa dia manentana ny famotsorana insuline amin'ny alàlan'ny fantsona kalsioma sy ny lalan'ny receptor adrenergika ^[5].

4. Manamaivana ny fanaintainana

Ao amin'ny modely andrana amin'ny hypersensitivity visceral tsy misy inflammatoire sy allodynia mekanika somatic, Ipa, amin'ny maha-agonista mpikatroka ghrelin voafetra, dia afaka mampihena be ny hypersensitivity colonic sy allodynia somatic. Ny fomba fiasan'izy io dia mpanelanelana amin'ny ghrelin receptor, ary io fiantraikany antinociceptive io dia azo sakanana amin'ny alàlan'ny antagonist ghrelin receptor H0900 ^[6].

Ahoana ny fiantraikan'ny Ipa amin'ny sekreteran'ny insuline avy amin'ny sombin-tsela pancreatic amin'ny voalavo mahazatra sy diabeta.

Source: PubMed ^[5]

Inona avy ireo fampiharana ny Ipa?

1. Mampiroborobo ny famotsorana ny hormone mitombo

Ipa dia afaka mandrisika ny famotsorana ny hormonina fitomboana avy amin'ny hypothalamus sy ny fihary pituitary. Ny hormonina fitomboana dia mitana anjara toerana lehibe ao amin'ny vatan'olombelona, ​​​​ao anatin'izany ny fampiroboroboana ny synthesis proteinina, ny fitomboan'ny sela ary ny fanamboarana ny tavy. Noho izany, ny Ipa dia azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo na ny aretina hafa mifandraika amin'ny tsy fahampian'ny hormone mitombo ^[7].

2. Fanatsarana ny fiasan'ny gastrointestinal

Manafaingana ny fandaozana ny gastric: 

Ao amin'ny maodely rodent, Ipa dia manafaingana ny fanafoanana ny vavony amin'ny maodely amin'ny ileus postoperative amin'ny alàlan'ny mekanika mpanelanelana amin'ny fampahavitrihana ny hormone mitombo izay mamoaka peptide receptor, izay misy ny neurons excitatory cholinergic ^[1] . Ny fandidiana kibo dia mitarika ho amin'ny fanemorana ny vavony, ary ny fampiasana Ipa dia afaka mampihena be ny ampahany amin'ny sakafo sisa tavela ao amin'ny vavony, ka manatsara ny fihetsehan'ny vavony.

 Mampiroborobo ny peristalsis gastrointestinal: 

Amin'ny modely rodent amin'ny ileus postoperative, Ipa dia mety hanatsara ny soritr'aretin'ny marary. Ohatra, amin'ny maodely voalavo, Ipa dia afaka mampihena ny fotoana hivoahan'ny fivalanana voalohany aorian'ny fandidiana, mampitombo ny voka-dratsiny, ny fihinanana sakafo, ary ny fitomboan'ny lanjany ^[4] . Ny fampiasana miverimberina amin'ny Ipa dia mety hampitombo be ny fivoahan'ny fecal mitambatra, ny fihinanana sakafo, ary ny fahazoana lanja, izay manondro ny fiantraikany tsara eo amin'ny gastrointestinal.

3. Manamaivana ny fanaintainana

Manamaivana ny fanaintainana visceral sy somatic: 

Ny fikarohana dia mampiseho fa ny Ipa, amin'ny maha-hormone fitomboana mamoaka agonista mpandray peptide, dia manana fananana antinociceptive. Ao amin'ny modely andrana tsy misy areti-maso epithelial colon, ny Ipa dia afaka mampihena be ny tsy fahampian-tsakafo visceral tsy misy inflammatoire sy allodynia mekanika somatic ^[6].

Ny fomba fiasan'izy ireo dia mety ho mpanelanelana amin'ny hormone mitombo mamoaka peptide receptor, mandray anjara amin'ny fifehezana ny hypersensitivity visceral sy somatic, manome fomba vaovao mety amin'ny fitsaboana ny fanaintainana visceral sy somatic.

Inona no fivoaran'ny fikarohana momba ny Ipa amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo?

Ny tsy fahampian'ny hormonina fitomboana dia aretina vokatry ny tsy fahampian'ny sekreteran'ny hormonina fitomboana avy amin'ny glandy pituitary aloha, izay mety hisy fiantraikany amin'ny fitomboana sy ny fivoaran'ny ankizy ary ny metabolisma amin'ny vatan'ny olon-dehibe. Tao anatin'ny taona vitsivitsy izay, Ipa, amin'ny maha secretagogue hormonina fitomboana, dia nahasarika ny sain'ny maro amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo. Ity manaraka ity ny fivoaran'ny fikarohana mifandraika amin'ny Ipa amin'ny fitsaboana ny tsy fahampian'ny hormone mitombo.

1. Ny fiantraikan'ny Ipa amin'ny famokarana hormonina mitombo

Ipa dia afaka mandrisika ny famokarana hormonina fitomboana. Ny fikarohana dia mampiseho fa ny Ipa dia afaka miara-miasa amin'ny hormone growth hormone (GHRH) mba hanatsarana ny famotsorana ny hormone mitombo ^[8] . Ao amin'ny fanandramana biby, taorian'ny 21 andro fitsaboana mitaiza amin'ny Ipa amin'ny voalavo vavy tanora, raha ampitahaina amin'ny vondrona mpanara-maso, dia nitombo ny famotsorana hormonina fototra amin'ny kolontsaina monolayer amin'ny sela pituitary. Mandritra izany fotoana izany, Ipa sy GHRH dia afaka mandrisika ny famotsorana ny hormonina fitomboana avy amin'ny sela pituitary kolontsaina in vitro. Na izany aza, ao amin'ny vondrona pretreatment GHRH, dia tsy nihatsara ny valin'ny hormonina fitomboana manaraka ho an'ny fanentanana, raha ao amin'ny vondrona pretreatment Ipa kosa, dia tsy nisy trangan-javatra desensitization toy izany, izay manondro fa ny Ipa dia tsy mitarika amin'ny fihenan'ny valin'ny hormone mitombo amin'ny voalavo vavy tanora ^[8].

2. Ny fiantraikan'ny Ipa amin'ny fitomboan'ny lanjany

Afaka mampitombo ny lanjan'ny voalavo tanora vavy ny fitondrana Ipa mitaiza. Ny fanaraha-maso isan'andro dia mampiseho fa ny isan-jaton'ny fitomboan'ny lanja ao amin'ny vondrona pretreatment Ipa sy ny vondrona pretreatment GHRH dia ambony noho ny ao amin'ny vondrona fanaraha-maso ^[8] . Izany dia mifandray amin'ny zava-misy fa ny Ipa dia manentana ny famokarana hormonina fitomboana, izay mampiroborobo ny synthesis proteinina sy ny fitomboan'ny sela.

3. Ny fiantraikan'ny Ipa amin'ny fananganana taolana

Ao amin'ny maodely voalavo olon-dehibe, dia hita fa ny secretagogue hormonina mitombo Ipa dia afaka manohitra ny voka-dratsin'ny glucocorticoids (GC) amin'ny hozatra sy taolana. Raha ampitahaina amin'ny vondrona nampidirina tamin'ny GC irery, tamin'ny biby nampidirina tamin'ny GC sy Ipa, dia nitombo be ny fihenjanana tetanika ambony indrindra amin'ny hozatry ny zanak'omby, ary nitombo avo efatra heny ny taham-piforonan'ny taolana periosteal ^{[8, 9]} . Izany dia manondro fa ny Ipa dia manana fiantraikany tsara amin'ny fitazonana ny tanjaky ny hozatra sy ny fampiroboroboana ny taolana, ary mety hanampy amin'ny fisorohana ny fahasarotana toy ny osteoporose amin'ny marary amin'ny tsy fahampian'ny hormone mitombo.

4. Ny fiantraikan'ny Ipa amin'ny fiasan'ny gastrointestinal

Amin'ny maha-agonista hormonina famotsorana hormonina mitombo sy agonista mpikatroka peptide, Ipa dia naneho ny fahombiazan'ny fitsaboana tamin'ny maodely totozy momba ny paralysis intestinal postoperative. Ny fitantanana tokana ny Ipa na ny peptide famotsorana hormonina (GHRP) -6 dia nanafohy ny fotoana ho an'ny fihetsehan'ny tsinay voalohany taorian'ny fandidiana, saingy tsy nisy fiantraikany tamin'ny fivoahan'ny fecal mitambatra, ny fihinanana sakafo, na ny fahazoana lanja. Ny Ipa dia mampitombo ny fivoahan'ny fecal, ny fihinanana sakafo ary ny fitomboan'ny lanjany. Izany dia manondro fa ny Ipa dia mety manana anjara toerana manokana amin'ny fanatsarana ny fiasan'ny gastrointestinal ary mety hanampy amin'ny fanatsarana ny fandevonan-kanina sy ny fandevonan-kanina amin'ny marary amin'ny tsy fahampian'ny hormone mitombo. ^[4].

Raha fintinina, amin'ny maha-mpanentana ny sekreteran'ny hormone mitombo, ny Ipa dia mamporisika ny famotsorana ny hormonina fitomboana amin'ny alàlan'ny fampandehanana ny peptide receptor hormone mitombo (GHS receptor), tsy misy fiantraikany amin'ny haavon'ny hormone adrenocorticotropic (ACTH) sy cortisol. Ny asany dia ny fampiroboroboana ny famokarana hormonina mitombo, ny fandrindrana ny fihetsehan'ny gastrointestinal, ary ny fanalefahana ny fanaintainana. Ny fahaiza-mifantina avo sy ny toetran'ny tanjona marobe dia manome ny mety amin'ny fampiharana klinika, ka mahatonga azy io ho azo ampiasaina amin'ny toe-javatra toy ny tsy fahampian'ny hormone mitombo, ny fanakanana tsinay aorian'ny fandidiana, ary ny fitantanana fanaintainana.

Momba ny Mpanoratra

Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.

Mpanoratra gazety siantifika

Raun K dia mpikaroka mifandray amin'ny Oniversite Teknika any Danemark (DTU) sy ny Novo Nordisk Foundation. Ny fahalianany amin'ny fikarohana dia miompana amin'ny sehatra maro, ao anatin'izany ny Endocrinology & Metabolism, Orthopedics, Nutrition & Dietetics, Veterinary Sciences, ary Injeniera. Matetika ny asany dia mifantoka amin'ny fampiroboroboana vahaolana maharitra sy manavao, indrindra amin'ny sehatry ny bioteknolojia sy ny toekarena mifototra amin'ny bio.

Raun K dia nandray anjara tamin'ny tetikasa mifandraika amin'ny Fondation Novo Nordisk Foundation for Biosustainability ao amin'ny DTU, izay natokana ho an'ny fampandrosoana ny famolavolan'ny orinasa sela, ny injeniera metabolika ary ny biolojia synthetic ho an'ny famokarana bio maharitra. Fanampin'izany, nandray anjara tamin'ny hetsika fikarohana mikendry ny hampihenana ny fiankinan-doha amin'ny akora mifototra amin'ny fôsily izy ary hampiroborobo ny fifindrana maitso amin'ny alàlan'ny vahaolana bioproduction.

Ny asany ihany koa dia mikasika ny fampiharana ny injeniera, toy ny fampandrosoana ny catalysts sy ny bioprocesses ho an'ny indostria sy ny tontolo iainana maharitra. Ny fomba fiasa iraisan'ny Raun K dia mampifandray ny fikarohana siantifika sy ny fampiharana azo ampiharina, izay mitondra anjara biriky lehibe amin'ny sehatra akademika sy indostrialy. Raun K dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [3].

▎ Citations mifandraika

[1] Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Efficacy of Ipa, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus. Journal of experimental pharmacology 2012; 4: 149-55.DOI:10.2147/JEP.S35396.

[2] Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Prospective, randomized, controlled, porofo-of-concept fandalinana ny Ghrelin mimetic Ipa ho an'ny fitantanana ny postoperative ileus amin'ny marary resection tsinay. INT J COLORECTAL DIS 2014; 29(12): 1527-34.DOI:10.1007/s00384-014-2030-8.

[3] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipa, ny secretagogue hormonina fitomboana voafantina voalohany. EUR J ENDOCRINOL 1998; 139(5): 552-61.DOI:10.1530/eje.0.1390552.

[4] Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efficacy of Ipa, Novel Ghrelin Mimetic, amin'ny modely rodent an'ny Postoperative Ileus. J PHARMACOL EXP THER 2009; 329(3): 1110-6.DOI:10.1124/jpet.108.149211.

[5] Adeghate EA, Ponery AS. Mekanisma amin'ny famotsorana insuline avy amin'ny sarakaty amin'ny voalavo mahazatra sy diabeta Ipa. Neuro endocrinology letters 2004; 25 6:403-6.

[6] N Mohammadi E, Louwies T, Pietra C, Northrup SR, Greenwood-Van Meerveld B. Attenuation of Visceral and Somatic Nociception by Ghrelin Mimetics. J Exp Pharmacol 2020; 12: 267-74.DOI:10.2147/JEP.S249747.

[7] Papak M. Ipa - struktura i funkcija.; 2016.

https://www.semanticscholar.org/paper/IpastrukturaifunkcijaPapak/6f1496dcedd60ec60a90be4c1f317a8bad7efb08

[8] Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. Ny fiantraikan'ny fitsaboana mitaiza miaraka amin'ny secretagogue hormone mitombo Ipa, amin'ny voalavo vavy tanora:: valin'ny somatotroph in vitro. HISTOL HISTOPATHOL 2002; 17(3): 707-14. DOI: 10.14670/HH-17.707

[9] Andersen NB, F KMO, Johansen PB, Andreassen TT, Rtoft GO, Oxlund H. Ny hormone secretagogue Ipa dia manohitra ny fihenan'ny glucocorticoid amin'ny fananganana taolana amin'ny voalavo olon-dehibe. Hormone fitomboana & Fikarohana IGF: gazety ofisialin'ny Fikambanana Fikarohana Hormone Mitombo sy ny Fikambanana Fikarohana Iraisam-pirenena IGF 2001; 11 5: 266-72.DOI:10.1054/GHIR.2001.0239.

NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana SY TANJONA FAMPIANARANA IHANY.  

Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana, na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.