1kit (10 flakon)
| Disponibilite: | |
|---|---|
| Kantite: | |
▎ Kisa Ipa ye?
Ipa se yon konpoze pentapeptid sentetik ki fè pati fanmi sekretagòg òmòn kwasans lan. Fonksyon debaz li se pisan estimile liberasyon òmòn kwasans ak ankouraje sentèz ensilin-tankou kwasans faktè-1 (IGF-1), kidonk jwe yon wòl nan reglemante metabolis, fè pwomosyon reparasyon tisi, ak sipòte kwasans. Etid klinik yo te demontre ke Ipa ka akselere vid gastric, amelyore sentòm ileus postoperasyon, ak soulaje doulè visceral ak somatik ki pa enflamatwa atravè règleman an nan pwosesis fizyolojik ki enpòtan. Konpare ak secretagogues òmòn kwasans tradisyonèl yo, Ipa montre pi wo selektivite pou lage òmòn kwasans epi li pa afekte siyifikativman sekresyon lòt òmòn (tankou òmòn adrenokortikotwòp ak kortisol). Avantaj inik sa yo bay li ak aplikasyon potansyèl nan tretman defisyans òmòn kwasans, maladi motilite gastwoentestinal, ak jesyon doulè.
▎ Estrikti Ipa
Sous: PubChem |
Sekans: XHXFK Fòmil molekilè: C 38H 49N 9O5 Pwa molekilè: 711.9 g / mol Nimewo CAS: 170851-70-4 PubChem CID: 9831659 Sinonim: NNC-26-0161;UNII-Y9M3S784Z6;Ipa ACETATE |
▎ Ipa Research
Ki sa ki background nan rechèch nan Ipa?
Reta vide gastric se yon kondisyon komen, e kounye a, gen kèk opsyon tretman efikas. Rechèch te jwenn ke Ipa, kòm yon peptidomimetic sentetik, aji sou reseptè a ghrelin epi li ka gen yon efè terapetik sou reta gastric vide. Nan yon etid sou yon modèl rongeur nan gastroparesis, gastroparesis te pwovoke pa operasyon nan vant ak manipilasyon entesten, epi li te jwenn ke Ipa te kapab akselere vid gastric [1].
Ileus apre operasyon se yon defi enpòtan nan pratik klinik, li manke estrateji jesyon efikas. Ghrelin reseptè eksitasyon gen yon efè ankouraje mobilite sou tou de pati anwo ak pi ba nan aparèy gastwoentestinal la. Kòm yon agonist reseptè ghrelin, Ipa gen yon valè aplikasyon potansyèl nan tretman ileus apre operasyon. Pou egzanp, nan yon etid, yo te fè yon etid prèv-of-konsè potansyèl, owaza, kontwole sou pasyan ki sibi reseksyon entesten apre operasyon nan vant pou evalye sekirite ak efikasite nan Ipa [2].
Ipa fè pati peptides lage òmòn kwasans (GHRP), ki se yon pentapeptid sentetik ki kapab ankouraje liberasyon òmòn kwasans ki soti nan ipotalamus la ak glann pitwitè. Òmòn kwasans jwe yon wòl enpòtan nan kwasans kò a, reparasyon, ak metabolis, kidonk wòl Ipa nan reglemante òmòn kwasans tou te atire atansyon toupatou [3].
Akòz valè potansyèl li nan trete vid gastric reta, ileus apre operasyon, ak wòl li kòm yon peptide òmòn kwasans divilge, Ipa te atire atansyon rechèch vaste.
Ki mekanis aksyon Ipa?
1. Stimule liberasyon òmòn kwasans:
Ipa fè pati peptides ki bay òmòn kwasans (GHRP), ki ka ankouraje liberasyon òmòn kwasans ki soti nan ipotalamus la ak glann pitwitè. Eksperyans vitro ak in vivo, Ipa te montre gwo puisans ak efikasite nan divilge òmòn kwasans. Pou egzanp, nan yon etid, puisans ak efikasite nan Ipa nan divilge òmòn kwasans nan selil prensipal pitwitè rat yo te sanble ak sa yo ki nan GHRP-6 [3] . Mekanis aksyon li yo se estimile liberasyon òmòn kwasans pa aktive reseptè GHRP ki tankou. Atravè analiz famasi, li te konfime ke tankou GHRP-6, Ipa stimul liberasyon an nan òmòn kwasans atravè reseptè GHRP-tankou.
2. Efè sou aparèy la gastwoentestinal
Akselere vid gastric:
Nan modèl wonjè, Ipa ka akselere vid gastric. Operasyon nan vant mennen nan vid gastric reta, men apre administrasyon Ipa (0.014 µmol / kg nan venn), vide gastric siyifikativman akselere. Ipa stimul kontraktilite gastric ak akselere vide gastric atravè yon mekanis medyatè pa deklanchman reseptè a ghrelin, ki enplike newòn eksitasyon kolinerjik (Greenwood-Van Meerveld B, 2012).
Amelyore sentòm ileus apre operasyon:
Nan modèl wonjè nan ileus apre operasyon, Ipa ka amelyore sentòm yo. Apre administrasyon apre operasyon Ipa, yon sèl dòz Ipa (1mg / kg) oswa GHRP-6 (20μg / kg) ka diminye tan nan premye defeksyon. Repete administrasyon Ipa (0.1 oswa 1mg/kg) ka ogmante siyifikativman pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, ak pran pwa [4].
3. Efè sou sekresyon ensilin
Ipa ka ankouraje sekresyon ensilin nan tisi pankreyas nan rat nòmal ak dyabetik. Diltiazem, yohimbine, propranolol, oswa yon konbinezon de atropin, propranolol, ak yohimbine ka ogmante nan sekresyon ensilin pwovoke pa Ipa. Nan rat dyabetik, atropin ka siyifikativman redwi sekresyon ensilin pwovoke pa Ipa, men efè sa a pa obsève nan rat nòmal. Sa a endike ke Ipa stimul lage ensilin atravè kanal kalsyòm ak chemen reseptè adrenèjik [5].
4. soulaje doulè
Nan modèl eksperimantal ki pa enflamatwa ipèrsansibilite visceral ak allodynia somatik mekanik, Ipa, kòm yon agonist reseptè ghrelin periferik, ka siyifikativman diminye ipèsansibilite nan kolon ak allodynia somatik. Mekanis aksyon li yo medyatè pa reseptè ghrelin, e efè antinociceptive sa a ka bloke pa antagonist reseptè ghrelin H0900 [6].

Ki jan efè Ipa a sou sekresyon ensilin nan tisi pankreyas nan rat nòmal ak dyabetik.
Sous:PubMed [5]
Ki aplikasyon Ipa?
1. Pwomouvwa liberasyon òmòn kwasans
Ipa ka ankouraje liberasyon òmòn kwasans nan ipotalamus la ak glann pitwitè. Òmòn kwasans jwe yon wòl enpòtan nan kò imen an, ki gen ladan pwomosyon sentèz pwoteyin, pwopagasyon selil, ak reparasyon tisi. Se poutèt sa, Ipa ka itilize pou trete defisi òmòn kwasans oswa lòt maladi ki gen rapò ak ensifizans òmòn kwasans [7].
2. Amelyore fonksyon gastwoentestinal
Akselere vid gastric:
Nan modèl wonjè yo, Ipa akselere vid gastric nan modèl ileus apre operasyon atravè yon mekanis medyatè pa deklanchman òmòn kwasans lan divilge reseptè peptide, ki enplike newòn eksitasyon kolinerjik [1] . Operasyon nan vant mennen nan reta vide gastric, ak administrasyon Ipa ka siyifikativman redwi pwopòsyon nan manje rezidyèl nan vant la, kidonk amelyore mobilite gastric.
Pwomosyon peristalt gastwoentestinal:
Nan modèl wonjè nan ileus apre operasyon, Ipa ka amelyore sentòm pasyan yo. Pou egzanp, nan yon modèl rat, Ipa ka diminye tan nan premye defeksyon apre operasyon, ogmante pwodiksyon fekal, konsomasyon manje, ak pran pwa [4] . Repete administrasyon Ipa ka siyifikativman ogmante pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, ak pran pwa, ki endike efè regilasyon pozitif li sou fonksyon gastwoentestinal.
3. soulaje doulè
Soulaje doulè visceral ak somatik:
Rechèch montre ke Ipa, kòm yon òmòn kwasans divilge agonist reseptè peptide, gen pwopriyete antinociceptive. Nan modèl eksperimantal san yo pa enflamasyon epitelyal kolonik, Ipa ka siyifikativman diminye ipèsansibilite ki pa enflamatwa visceral ak alodini somatik mekanik [6].
Mekanis aksyon li yo ka medyatè pa reseptè peptide lage òmòn kwasans lan, k ap patisipe nan règleman ipèsansibilite visceral ak somatik, bay yon nouvo metòd potansyèl pou tretman doulè egi visceral ak somatik.
Ki pwogrè rechèch Ipa nan tretman defisyans òmòn kwasans?
Defisi nan òmòn kwasans se yon maladi ki te koze pa sekresyon ensifizan nan òmòn kwasans nan glann pitwitè antérieure, ki ka afekte kwasans ak devlopman timoun yo ak metabolis kò granmoun yo. Nan dènye ane yo, Ipa, kòm yon secretagogue òmòn kwasans, te atire atansyon toupatou nan tretman an nan defisi òmòn kwasans. Sa ki anba la a se pwogrè rechèch ki enpòtan nan Ipa nan tretman an nan defisi òmòn kwasans.
1. Efè enteresan Ipa sou sekresyon òmòn kwasans
Ipa ka ankouraje sekresyon òmòn kwasans. Rechèch yo montre ke Ipa ka aji sinèrji ak òmòn kwasans òmòn (GHRH) pou amelyore liberasyon òmòn kwasans [8] . Nan eksperyans bèt, apre 21 jou nan tretman kwonik ak Ipa nan jèn fi rat, konpare ak gwoup kontwòl la, lage òmòn kwasans fondamantal nan kilti monokouch selil pitwitè yo ogmante. An menm tan an, Ipa ak GHRH ka ankouraje liberasyon òmòn kwasans ki soti nan selil pitwitè kiltive nan vitro. Sepandan, nan gwoup pretreatment GHRH, repons òmòn kwasans ki vin apre a eksitasyon pa te amelyore, pandan ke yo nan gwoup pretreatment Ipa, pa te gen okenn fenomèn desensibilizasyon sa yo, ki endike ke Ipa pa mennen nan desensibilisation nan repons nan òmòn kwasans nan jèn fi rat [8].
2. Efè Ipa sou pran pwa
Administrasyon kwonik nan Ipa ka efektivman ogmante pwa nan jèn rat fi. Siveyans chak jou montre ke pousantaj nan pran pwa nan gwoup la pretreatman Ipa ak gwoup la pretreatman GHRH pi wo pase sa yo ki nan gwoup la kontwòl [8] . Sa a se ki gen rapò ak lefèt ke Ipa stimul sekresyon nan òmòn kwasans, ki an vire ankouraje sentèz pwoteyin ak kwasans selil.
3. Efè Ipa sou fòmasyon zo
Nan yon modèl rat granmoun, li te jwenn ke sekretagog òmòn kwasans Ipa a ka debat efè katabolik glikokortikoid (GC) sou misk skelèt ak zo. Konpare ak gwoup la sou fòm piki ak GC pou kont li, nan bèt yo sou fòm piki ak tou de GC ak Ipa, tansyon maksimòm tetanik nan misk ti towo bèf la te ogmante anpil, ak pousantaj fòmasyon zo peryostal la te ogmante kat fwa [8, 9] . Sa a endike ke Ipa gen yon efè pozitif sou kenbe fòs nan misk ak pwomosyon fòmasyon zo, epi li ka ede anpeche konplikasyon tankou maladi osteyopowoz la nan pasyan ki gen defisi òmòn kwasans.
4. Efè Ipa sou fonksyon gastwoentestinal
Kòm yon agonist òmòn ki bay òmòn kwasans selektif ak agonist reseptè peptide òmòn kwasans ki divilge, Ipa te demontre efikasite terapetik nan yon modèl sourit nan paralezi entesten apre operasyon. Administrasyon sèl nan Ipa oswa kwasans òmòn-divilge peptide (GHRP)-6 diminye tan an nan premye mouvman entesten apre operasyon an, men pa te gen okenn efè sou pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, oswa pran pwa. Ipa ogmante pwodiksyon fekal kimilatif, konsomasyon manje, ak pran pwa. Sa a sijere ke Ipa ka gen yon sèten wòl nan amelyore fonksyon gastwoentestinal epi li ka ede amelyore fonksyon dijestif ak absòpsyon nan pasyan ki gen defisi òmòn kwasans. [4].
An rezime, kòm yon pwomotè sekresyon òmòn kwasans selektif, Ipa avèk efikasite stimul liberasyon òmòn kwasans pa aktive reseptè peptide òmòn kwasans-divilge (GHS reseptè), san yo pa afekte siyifikativman nivo òmòn adrenokortikotwòp (ACTH) ak kortisol. Fonksyon li yo enkli pwomosyon sekresyon òmòn kwasans, reglemante mobilite gastwoentestinal, ak soulaje doulè. Gwo selektivite li yo ak karakteristik milti-sib bay potansyèl aplikasyon klinik, sa ki fè li apwopriye pou itilize nan kondisyon tankou defisi òmòn kwasans, obstak entesten apre operasyon, ak jesyon doulè.
Konsènan otè a
Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.
Otè jounal syantifik
Raun K se yon chèchè ki asosye ak Inivèsite Teknik Denmark (DTU) ak Fondasyon Novo Nordisk. Enterè rechèch li yo kouvri plizyè disiplin, tankou andokrinoloji ak metabolis, òtopedik, nitrisyon ak dyetetik, syans veterinè, ak jeni. Travay li souvan konsantre sou devlopman solisyon dirab ak inovatè, patikilyèman nan kontèks bioteknoloji ak ekonomi ki baze sou bio.
Raun K te kontribye nan pwojè ki gen rapò ak Novo Nordisk Fondasyon Sant pou Biosustainability nan DTU, ki dedye a avanse konsepsyon faktori selil, jeni metabolik, ak byoloji sentetik pou bioproduction dirab. Anplis de sa, li te patisipe nan inisyativ rechèch ki vize a diminye depandans sou materyèl ki baze sou fosil ak fè pwomosyon tranzisyon vèt atravè solisyon bioproduction.
Travay li tou touche sou aplikasyon jeni, tankou devlopman nan katalis ak bioprosesis pou dirab endistriyèl ak anviwònman an. Apwòch entèdisiplinè Raun K fè pon rechèch syantifik ak aplikasyon pratik, fè kontribisyon enpòtan nan tou de sektè akademik ak endistriyèl. Raun K ki nan lis nan referans a nan sitasyon [3].
▎ Sitasyon ki enpòtan yo
[1] Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Efikasite Ipa, yon mimetik ghrelin, sou dysmotility gastric nan yon modèl wonjè nan ileus apre operasyon. Journal of eksperimantal famasi 2012; 4: 149-55.DOI:10.2147/JEP.S35396.
[2] Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Pwospektiv, owaza, kontwole, prèv-de-konsè etid nan Ghrelin mimetik Ipa a pou jesyon nan ileus apre operasyon nan pasyan reseksyon entesten. INT J COLORECTAL DIS 2014; 29 (12): 1527-34.DOI:10.1007/s00384-014-2030-8.
[3] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipa, premye sekretagog òmòn kwasans selektif. EUR J ENDOCRINOL 1998; 139(5): 552-61.DOI:10.1530/eje.0.1390552.
[4] Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efikasite Ipa, yon roman mimetik Ghrelin, nan yon modèl wonjè nan Ileus postoperativ. J PHARMACOL EXP THER 2009; 329(3): 1110-6.DOI:10.1124/jpet.108.149211.
[5] Adeghate EA, Ponery AS. Mekanis lage ensilin Ipa-evoke nan pankreyas rat nòmal ak dyabetik. Neuro andokrinoloji lèt 2004; 25 6: 403-6.
[6] N Mohammadi E, Louwies T, Pietra C, Northrup SR, Greenwood-Van Meerveld B. Atténuation de visceral ak Somatic Nociception pa Ghrelin Mimetics. J Exp Pharmacol 2020; 12: 267-74.DOI:10.2147/JEP.S249747.
[7] Papak M. Ipa - struktura i funkcija.; 2016.
https://www.semanticscholar.org/paper/IpastrukturaifunkcijaPapak/6f1496dcedd60ec60a90be4c1f317a8bad7efb08
[8] Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. Enfliyans tretman kwonik ak sekretagog òmòn kwasans Ipa, nan jèn rat fi:: repons somatotroph nan vitro. HISTOL HISTOPATHOL 2002; 17(3): 707-14. DOI: 10.14670/HH-17.707
[9] Andersen NB, F KMO, Johansen PB, Andreassen TT, Rtoft GO, Oxlund H. Secretagogue òmòn kwasans Ipa kontrekare diminisyon glucocorticoid nan fòmasyon zo rat granmoun. Growth hormone & IGF research : jounal ofisyèl Growth Hormone Research Society ak Sosyete Rechèch IGF Entènasyonal 2001; 11 5: 266-72.DOI:10.1054/GHIR.2001.0239.
TOUT ATIK AK ENFÒMASYON SOU PWODWI YO BAY SOU WEBSITE SA A SE SÈLMAN POU DISIFYYON ENFÒMASYON AK OBJEKTIF EDIKASYONÈL.
Pwodwi yo bay sou sit entènèt sa a fèt sèlman pou rechèch in vitro. Rechèch in vitro (Laten: *nan vè*, sa vle di nan vèr) fèt deyò kò imen an. Pwodui sa yo pa pharmaceutique, yo pa te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA), epi yo pa dwe itilize pou anpeche, trete, oswa geri nenpòt kondisyon medikal, maladi, oswa maladi. Lalwa entèdi entèdi pou entwodui pwodui sa yo nan kò imen oswa bèt nan nenpòt fòm.