1kits(10Viales) rehegua.
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▎ Mba’épa pe Abaloparatida?
Abaloparatida ha'e peteĩ pohã péptido sintético ojejapóva ojeporúvo tecnología ADN recombinante, oñemboja'óva análogo péptido relacionado hormona paratiroidea (PTHrP) ramo. Ijestructura molecular oguereko 34 residuo aminoácido, oguerekóva peteĩ secuencia aminoácido homólogaiterei pe (1-34) fragmento péptido endógeno hormona paratiroidea rehegua (PTHrP).
▎ Abaloparatida rehegua Estructura
Fuente: PubChem |
Secuencia: AVSEHQLLHDKGKSIQDLRRRELLEKLLXKLHTA rehegua Fórmula Molecular rehegua: C 174H 300N 56O49 Peso Molecular: 3961 g/mol CAS Número: 247062-33-5 PubChem CID:76943386 rehegua Ñe’ẽjoajuha: Tymlos; BA058 rehegua; BIM-44058 rehegua |
▎ Abaloparatida rehegua Jeporeka
Mba’épa pe investigación antecedente abaloparatida rehegua.
Osteoporosis ha'e peteî trastorno esquelético sistémico multifactorial común ojehechaukáva masa ósea ijyvate'ÿva ha deterioro microarquitectónico tejido óseo. Péva ogueru fragilidad hueso ojupíva ha susceptibilidad fractura-pe, fractura cadera ha espinal ha'éva consecuencia común. Tuicha oreko impacto calidad de vida umi paciente ha ombohetave tasa de discapacidad ha mortalidad. Oñembopya'évo población mundial envejecimiento, incidencia osteoporosis ojupíva ohóvo. Ojekuaa 42%-56% kuña ha 27%-29% kuimba'e orekóva 50 ary ohasáva fractura osteoporótica, ha'éva peteî tema urgente salud pública. Umi tratamiento tradicional osteoporosis rehegua, ha’eháicha bisfosfonato ha modulador selectivo receptor de estrógeno (SERM), tenonderãite omantene densidad ósea ombotovévo resorción ósea mediada osteoclasto rupive. Ha katu, eficacia orekóva limitada umi paciente orekóva masa ósea tuicha oñemboguejy ha riesgo fractura yvate. Jepénte fragmento hormona paratiroidea (PTH) 1-34 (teriparatida) ha'e peteîha agente anabólico omonéîva Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) Estados Unidos-gua, efectivamente ombohetáva densidad ósea ha omboguejýva riesgo de fractura, ijeporu pukukue ogueraha limitaciones oimehápe resorción ósea omombaretéva, hipercalcemia, ha potencial ojupíva riesgo osteosarcoma.
Ko telón de fondo, omoheñóivo pohã pyahu ombojoajúva efecto anabólico ipoderoso ojehekýivo ko'ã inconveniente ha'e imperativo. Peteĩ análogo péptido relacionado hormona paratiroidea (PTHrP) ramo, abaloparatida omantene actividad anabólica mbarete omboguejývo impacto resorción hueso rehe ha ominimisa fluctuaciones calcio suero, ha'éva útil osteoporosis-pe guarã.
Mba épa umi mecanismo de acción abaloparatida rehegua.
Ñembojoaju Receptor 1 Hormona Paratiroidea (PTH1R) ndive .
Activación Selectiva Receptor rehegua: Abaloparatida ha’e peteĩ agonista selectivo receptor hormona paratiroidea 1 (PTH1R) rehegua. PTH1R ojehechauka heta célula superficie-pe umi tejido ha'eháicha hueso ha riñón, orekóva peteî rol clave oregula haguã metabolismo hueso. Abaloparatida ojoaju específicamente PTH1R rehe, omoñepyrũvo peteĩ serie de vías de señalización intracelular omohenda haguã metabolismo hueso. Ojejoaju jave, omombarete adenilato ciclasa, ombohetavévo producción AMP cíclica intracelular (cAMP) omodula haguã función celular ha metabolismo [1,2]..
Ojoavy ambue ligando-kuéragui: Hormona paratiroidea (PTH) ha proteína ojoajúva hormona paratiroidea rehe (PTHrP) ojoaju avei PTH1R rehe. Jepémo PTH, PTHrP ha Abaloparatide opavave oikuaauka PTH1R rupive, iñambue umi tape señalización aguas abajo rehegua. PTH ha PTHrP ohechauka afinidad ojoajúva estado R ^ G (GTPγS-sensible) PTH1R rehe. Teriparatid (TPTD, he'iséva, 1–34 PTH) oguereko irundy jey afinidad yvateve estado R ^ 0 (GTPγS-insensible) rehegua PTHrP-gui, upévagui osẽ señalización cAMP ipukúva TPTD rupive. Ojoavy, abaloparatida, oúva PTHrP(1–34), ingeniero estabilidad omombaretéva ha osupera umi tema ha'eháicha pérdida ventana anabólica ha hipercalcemia ojoajúva TPTD jeporu rehe. Pe tasa de disociación complejo PTHrP-PTH1R rehegua ipya’eve rupi pe complejo PTH-PTH1R-gui, umi efecto osteogénico PTHrP rehegua omoirû sa’ive absorción ha hipercalcemia TPTD-gui. Abaloparatida ohereda ko ventaja relativa [1,2,3]..
Regulación Metabolismo Hueso rehegua
Osteogénesis ñemboguata: Abaloparatida omokyre y osteoblasto rembiapo, ombohetave síntesis ha deposición matriz hueso rehegua omokyre y hagua hueso formación. Umi osteoblasto osintetiza ha osẽ umi componente matriz ósea-pegua ha'eháicha colágeno ha osteocalcina, mbeguekatúpe oñemineraliza ojapo haguã tejido óseo pyahu. Umi estudio ohechauka oñepohano jave osteoporosis postmenopáusica, abaloparatida tuicha ombohetave densidad mineral ósea (DMO) umi sitio oimehápe cadera total, cuello femoral ha columna lumbar. Omokyre'ÿvo expresión umi genes ojoajúva osteoblasto rehe, oregula yvate síntesis proteína clave ha'eháicha osteocalcina ha colágeno tipo I. Péva omokyre’ỹ espesamiento trabecular ha fortalecimiento cortical, omombaretévo mbarete ha calidad esquelética omboguejývo riesgo fractura [1,2,3]..
Inhibición de la Resorción ósea: Abaloparatida omba’apo tenonderãite agente anabólico ramo, ohechauka avei algunos efectos inhibidores de la resorción hueso rehe. Omoduláva diferenciación ha actividad osteoclasto-kuéra rehegua —célula responsable resorción hueso rehegua omboykéva mineral hueso ha matriz orgánica omosãsóvo sustancia ácido ha enzima proteolítica. Abaloparatida ikatu omboguejy umi tasa de resorción hueso omboguejývo diferenciación células precursoras osteoclastos osteoclastos maduros-pe térã omombykyvo osteoclastos maduros rekove. Upe jave avei, omodula señalización osteoblasto ha osteoclasto apytépe, omantene equilibrio dinámico formación ha resorción hueso apytépe. Techapyrã, omboguejy osteoclasto activación ha actividad resorptiva omboguejývo activador receptor osteoblasto-gui ojesecretáva ligando factor nuclear κB (RANKL) rehegua. Ndojoguái teriparatida-gui, abaloparatida ndohupytýi tuichaiterei producción RANKL, upéicha ojoko pérdida ventana anabólica ojehúva resorción ohasávo formación etapa rire [1,2,3]..

Figura 1 Modelo hormona paratiroidea (PTH)/teriparatida ha péptido ojoajúva PTH rehe (PTHrP/abaloparatida activación receptor hormona paratiroidea tipo 1 (PTH1R)) [4]..
Umi mba’e ojejapóva Metabolismo Cartílago rehe (Estudios Relacionados con Osteoartritis-pe) .
Omotenonde Síntesis Matriz Cartílago rehegua: Umi estudio ojejapóva osteoartritis (OA) rehegua ohechauka abaloparatida oguerekoha efecto protector cartílago rehe. Umi condrocito articular oikuaauka PTH1R, ha Abaloparatide omombarete ko receptor, omokyre'ÿvo condrocitos osintetiza haguã componente matriz cartílago rehegua. Techapyrã, umi estudio ohechauka Abaloparatida ombohetave expresión lubricina (Prg4), peteî proteína matriz extracelular importante cartílago-pe ha'éva crucial omantene haguã lubricación articular ha omboguejývo fricción. Avei omokyre'ÿ síntesis colágeno tipo II, componente primario matriz cartílago, oipytyvõva omantene haguã integridad estructural ha funcional cartílago. Ombohetavévo síntesis ko’ã componente matriz cartílago rehegua, Abaloparatide oipytyvõ omyatyrõ ha oñangareko haguã tejido cartílago oñembyaíva rehe, ombovevýivo osteoartritis progresión [5]..
Ojejokóvo hipertrofia ha degeneración condrocitaria rehegua: Abaloparatida ikatu ombogue pe proceso de diferenciación hipertrófica condrocitos rehegua. Osteoartritis progresión jave, umi condrocitos ohasa diferenciación hipertrófica, ojehechaukáva volumen celular ojupíva ha expresión elevada marcador hipertrofia específico ha'eháicha colágeno tipo X (Col10). Ko proceso ogueru degradación matriz cartílago ha degeneración cartílago. Umi estudio ohechauka tratamiento Abaloparatida omboguejy upregulación expresión Col10 tejido cartílago-pe omboguejývo número de células tuicháva ojoguáva hipertrófica-pe. Péva ohechauka ikatuha ombovevýi diferenciación hipertrófica condrocitaria, omantene fenotipo condrocito normal, upéicha oñangareko cartílago ha ombotapykue progresión osteoartritis [5]..
Mba’épa umi aplicación Abaloparatida rehegua.
Osteoporosis rehegua Pohã
Osteoporosis postmenopáusica: Abaloparatida, agonista selectivo receptor hormona paratiroidea 1 (PTHR1), ojehechauka oñepohano haguã osteoporosis, ko'ýte kuñanguéra menopausia rire orekóva riesgo de fractura térã nombohováiva ambue terapia. Tuicha ombohetave densidad mineral hueso ha omboguejy incidencia ha riesgo fractura vertebral ha no vertebral pyahu kuñanguéra menopáusica rire.
Osteoporosis Kuimba’e: Pe estudio Chandler H ojapova’ekue osteoporosis kuimba’e rehegua oiporúva rata orquidectomizada (ratas ORX, peteĩ modelo osteoporosis kuimba’e rehegua), tratamiento Abaloparatida rehegua ohupyty tuichave aumento DMO oñemediva’ekue absorptiometría de rayos X doble energía (DXA) ha tomografía computarizada cuantitativa periférica (pQCT) rupive umi sitio oikehápe cuerpo total, columna lumbar, fémur ha tibia. Tuicha omoporãve formación trabecular, volumen hueso ha microarquitectura ombohetave’ỹre osteoclasto número. Péva ohechauka Abaloparatide oguerekoha potencial beneficio terapéutico osteoporosis kuimba’épe guarã [6]..
Osteoartritis Postraumática (PTOA) Ñepohano: Ojejapo rire inducción PTOA rodilla rehegua vía cirugía desestabilización menisco medial (DMM) umi ratones kuimba’e C57BL/6 orekóva 16 arapokõindy, oñeme’ẽ inyección subcutánea ára ha ára 40 μg/kg Abaloparatida (térã salina control ramo) oñepyrũvo 2 arapokõindy cirugía rire 6 arapokõindy. Ojejapo análisis tisular 8 arapokõindýpe. Umi resultado ohechauka oñembojojávo grupo tratado salina rehe, grupo tratado Abaloparatida ohechauka reducción pérdida cartílago articular inducida DMM ha oñeñongatu tejido cartílago superficial tibial. Análisis inmunohistoquímico ohechauka tratamiento Abaloparatida omomichĩha upregulación colágeno tipo X (Col10) cartílago-pe, ombohetave expresión lubricina (Prg4) umi área cartílago no calcificado-pe, ha omboguejy célula hipertrófica tuicháva. he’íva Abaloparatida ombovevýiha diferenciación hipertrófica ha oejerce efecto condroprotector PTOA ratón-pe, oikuave’ẽva peteĩ estrategia terapéutica pyahu PTOA-pe guarã [5]..
Regeneración del hueso alveolar: Pe resorción hueso alveolar ojeipe’a rire tuicha ohapejoko pe movimiento diente ortodoncia (OTM) térã implante ñemoĩ upe rire. Tan B osintetiza biodegradables, bifuncionales bioactivos fosfato de calcio (NFs) cargado Abaloparatida (ABL), oñembohérava ABL@NFs. Ko material ohechauka estructura capas porosa, eficiencia encapsulación fármaco yvate, ha biocompatibilidad iporãitereíva. ABL ojepoi iñepyrũrã oñecontrata haguã células madre, upéi ojepoi sostenida Ca⊃2;9 ha PO4⊃3;− mineralización interfacial in situ-pe guarã. Kóva omoĩ porã jey hueso alveolar morfológicamente ha funcionalmente activo ocompromete’ỹre OTM [7]..
Hipoparatiroidismo Refractario (HPT): Chamseddin R omombe’u peteĩ kuña orekóva 39 ary orekóva HPT iatrogénico ndohupytýiva nivel normal de calcio suero-pe jepénte oreko dosis yvate vitamina D, suplemento de calcio ha inyección PTH recombinante (rPTH). Oñeme’ẽ rire subcutánea abaloparatida parche Simplicity rupive ojesareko porã ha dosificación personalizada reheve, icalcio suero-pe opyta estable 9 mg/dL-pe 2 jasy rire. 4 jasy pukukue, omantene calcio suero normal ndorekóiva episodio hipocalcemia ha mbeguekatúpe omboguejy calcio oral ha suplemento vitamina D [3]..
Oñemokyre'ÿvo Fusión Espinal: Cirugía revisión cervical-torácica-pe, ojeporu abaloparatida omokyre'ÿ haguã fusión espinal umi paciente orekóva antecedente inestabilidad cervical ha múltiple cirugía cervical fallida. Parikh S ha ambuekuéra. omombe'u peteî paciente kuña 66 ary orekóva omoñepyrûva tratamiento diario 80 mcg Abaloparatida mokõi arapokõindy postoperatoriamente peteî curso planeado 12 arapokõindy. Umi CT cervical 3 ha 6 jasy rire ohechauka fusión cervical-torácica okuera porã ha ndorekóiva signo de no unión [8]..
Mohu'ã
Abaloparatida aplicación clínica oñecentra tratamiento osteoporosis rehe. Ojehechauka kuñanguéra postmenopáusica orekóva osteoporosis orekóva riesgo fractura yvate térã nombohováiva ambue terapia, tuicha ombohetáva densidad mineral ósea (DMO) ha omboguejýva riesgo fractura vertebral ha no vertebral. Osteoporosis kuimba'épe guarã, umi estudio mymba rehegua ohechauka DMO ojupíha heta tendápe ha microarquitectura hueso oñemyatyrõha, ohechaukáva valor terapéutico potencial. Osteoartritis postraumática-pe, omboguejy pérdida cartílago ha ombotove hipertrofia condrocitaria oñangareko haguã cartílago rehe. Regeneración hueso alveolar-pe, umi material ABL@NFs cargado ko pohã omokyre'ÿ regeneración hueso, oikuave'ëva solución reparación hueso post-ortodoncia. Investigación oipytyvõ avei ijeporu hipoparatiroidismo refractario ha promoción fusión espinal-pe.
Pe Autor reheg
Umi mba’e oje’éva yvateve, opavave oñeinvestiga, omohenda ha ombyaty Cocer Peptides.
Revista Científica haihára
Bin T ha'e investigador Departamento de Química, Universidad de Pekín, especializado nanomateriales ha aplicaciones ingeniería biomédica-pe. Hembiapo oñecentra diseño ha síntesis nanoestructuras funcionales ome'ëvo fármaco dirigido ha regeneración tejido. Tan ha’e coautor heta publicación revista científica tenondeguápe, oipytyvõva umi avance nanomedicina ha terapias regenerativas-pe. Bin T oñemoĩ pe referencia de citación-pe [7].
▎ Umi cita iñimportánteva
[1] Shirley M. Abaloparatida: Peteĩha Aprobación Global. Pohã rehegua 2017; 77 (12): 1363-1368.DOI: 10.1007/s40265-017-0780-7.
[2] Sleeman A, Clements JN, ha ambuekuéra. Abaloparatida: Opción farmacológica pyahu osteoporosis rehegua. Revista Americana de Farmacia Sistema de Salud rehegua 2019; 76: 130-135.Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty’aty.org/CorpusID:59338650.
[3] Chamseddin R, Mathew A, Alzohaili O. Resumen #1407986: Abaloparatida ñeme’ẽ pe parche de sencillez rupive: Peteĩ opción terapéutica hipoparatiroidismo refractario-pe guarã post-tiroidectomía. Práctica Endocrina rehegua 2023; 29: S57-S58.DOI: 10.1016/j.eprac.2023.03.131. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty’aty.
[4] Thompson JC, Wanderman N, Anderson P. A., Freedman B. A., ha ambuekuéra. Abaloparatida ha columna vertebral: Peteĩ jehesa’ỹijo mombe’upy. Intervenciones Clínicas Envejecimiento rehegua 2020; 15: 1023-1033. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty. DOI:10.2147/CIA.S227611 rehegua.
[5] Landgrave S, Ishii T, Maynard R, ha ambuekuéra. 302 Abaloparatida ha’e peteĩ terapia pyahu osteoartritis postraumática-pe guarã. Revista de Ciencias Clínicas y Traduccionales rehegua 2022; 6: 53. DOI:10.1017/cts.2022.166. Ñe’ẽpoty ha ñe’ẽpoty’aty.
[6] Chandler H, Lanske B, Varela A, ha ambuekuéra. Abaloparatida, análogo PTHrP osteoanabólico pyahu, ombohetave masa ha arquitectura ósea cortical ha trabecular rata orquiectomizada-pe ombohetavévo formación hueso ombohetave'ÿre resorción ósea. Hu’u 2019 rehegua; 120: 148-155.DOI: 10.1016/j.hu’u.2018.10.012.
[7] Tan B, Wu Y, Wang R, ha ambuekuéra. Nanoflowers Biodegradables orekóva Abaloparatida Gestión Espaciotemporal Regeneración Funcional Hueso Alveolar rehegua. Nano Letras 2024. Ñe’ẽ reko ha rekosã’ỹ rehegua 267655299.
[8] Parikh S, Lubitz SE, Sharma A. MON-365 Abaloparatida jeporu pyahu oñembotuichave haguã fusión espinal hasývape ojejapóva cirugía de revisión cervicotorácica-pe. Revista de la Sociedad Endocrina rehegua 2020; 4 (Suplemento_1): 365.DOI: 10.1210 / jendso / bvaa046.108.
OPAVAVE ARTÍCULO HA PRODUCTO MARANDU OÑEME’ẼVA KO SITIO WEB-PE HA’E MARANDU ÑEMOMBE’U HA ÑE’ẼME’Ẽ HAGUÃ SÓLO.
Umi mba’e oñeme’ẽva ko página web-pe ojejapo investigación in vitro-pe g̃uarãnte. Investigación in vitro (latín: *in vidrio*, he'iséva vidrio-pe) ojejapo yvypóra rete okaháre. Ko’ã mba’e ndaha’éi pohã, noñemoneĩri Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) Estados Unidos-pegua, ha ndojeporúiva’erã ojehapejoko, oñepohano térã oñepohano haguã mba’eveichagua mba’asy, mba’asy térã mba’asy. Léi ombotove mbarete oike haguã ko'ã mba'e yvypóra térã mymba retepýpe oimeraêva forma-pe.