Abaloparatide 3mg

▎ ya Abaloparatide Ebongiseli

▎ mpo na ba abaloparatides Bolukiluki

Ba recherches ya abaloparatide ezali nini?

Osteoporose ezali trouble squelettique systémique multifactorial oyo emonanaka mingi na masse ya mikuwa moke mpe détérioration microarchitecturale ya tissus ya mikuwa. Yango ememaka na bokóli ya kolɛmba ya mikuwa mpe kozala na likoki ya kobukana, mpe kobukana ya loketo mpe ya mokɔngɔ ezali mbuma oyo emonanaka mingi. Ezali na bopusi monene na lolenge ya bomoi ya baye ba belami mpe ematisaka motango ya bozangi makoki ya nzoto mpe ya liwa. Lokola motángo ya bato oyo bazali kokóma mibange mingi na mokili mobimba, motángo ya bato oyo bazali na maladi ya mikuwa ezali se kobakisama. Ekanisami ete 42%-56% ya basi mpe 27%-29% ya mibali ya mibu koleka 50 bakokutana na ba fractures osteoporose, yango ekosala ete ezala likambo ya nokinoki ya bokolongono ya bato banso. Ba traitements ya bonkoko ya osteoporose, lokola ba bisphosphonates mpe ba modulateurs sélectifs ya récepteur ya oestrogène (SERM), ebatelaka libosoliboso densité ya mikuwa na kopekisa résorption ya mikuwa oyo esalemaka na ba osteoclastes. Kasi, bokasi na yango ezali moke mpo na bato ya maladi oyo mikuwa ekiti mpenza mpe oyo ezali na likama monene ya kobukana. Atako fragment ya hormone parathyroïdienne (PTH) 1-34 (teriparatide) ezalaki agent anabolique ya liboso oyo endimami na Administration alimentaire et drogue ya Etats-Unis (FDA), oyo ematisaki malamu densité ya mikuwa mpe ekitisaka risque ya fracture, usage na yango ya tango molayi ememaka ba limitations y compris resorption ya mikuwa oyo emati, hypercalcémie, mpe risque potentielle ya komata ya osteosarcoma.

Na likambo oyo, kosala bankisi ya sika oyo esangisaka ba effets anaboliques ya makasi tout en évitant ba inconvénients wana ezali impératif. Lokola analogue ya peptide lié na hormone parathyroïdienne (PTHrP), abaloparatide ebatelaka activité anabolic makasi tout en réduisant impact na résorption ya mikuwa mpe ko minimiser ba fluctuations ya calcium na sérum, kosala yango na tina pona osteoporose.

Ba mécanismes ya action ya abaloparatide ezali nini?

Interaction na Récepteur 1 ya hormone parathyroïdienne (PTH1R) .

Activation sélective ya récepteur : Abaloparatide ezali agoniste sélectif ya récepteur 1 ya hormone parathyroïdienne (PTH1R). PTH1R emonisami mingi na likoló ya baselile na kati ya misisa lokola mikuwa mpe rein, mpe esalaka mosala monene mpo na kobongola métabolisme ya mikuwa. Abaloparatide ekangamaka mpenza na PTH1R, mpe ebandisaka molɔngɔ ya banzela ya kopesa bilembo na kati ya baselile mpo na kobongola métabolisme ya mikuwa. Na bokangami, e activaka adénylate cyclase, ematisaka production intracellulaire cyclique AMP (cAMP) mpo na ko moduler fonctionnement cellulaire mpe métabolisme ^[1,2]..

Bokeseni na ba ligands mosusu: Hormone parathyroïdienne (PTH) mpe proteine ​​lié na hormone parathyroïdienne (PTHrP) ekangamaka mpe na PTH1R. Atako PTH, PTHrP, mpe Abaloparatide nyonso epesaka bilembo na nzela ya PTH1R, banzela na yango ya kopesa bilembo na nse ekeseni. PTH mpe PTHrP elakisaka ba affinités ya ndenge moko mpo na état ya R^G (sensitive na GTPγS) ya PTH1R. Teriparatid (TPTD, c’est-à-dire, 1–34 PTH) ezali na affinité mbala minei ya likolo mpo na état R^0 (insensible na GTPγS) koleka PTHrP, oyo esali que signalisation ya cAMP ewumeli oyo esalemi na TPTD. Na bokeseni, abaloparatide, oyo euti na PTHrP(1–34), esalemi na ingénierie mpo na kotombola stabilité mpe elongi makambo lokola kobungisa fenêtre anabolic mpe hypercalcémie oyo esangisi na bosaleli ya TPTD. Lokola taux ya dissociation ya complexe PTHrP-PTH1R ezali mbangu koleka oyo ya complexe PTH-PTH1R, ba effets osteogéniques ya PTHrP ezali accompagné na absorption moke mpe hypercalcémie koleka TPTD. Abaloparatide e hériter avantage relative oyo ^[1,2,3]..

Régulation ya Métabolisme ya Mikuwa

Promotion ya Osteogénèse : Abaloparatide e stimulaka activité ya ba osteoblastes, ematisaka synthèse mpe dépôt ya matrice ya mikuwa mpo na ko promouvoir formation ya mikuwa. Ba osteoblastes esalaka mpe ebimisaka biloko oyo esalaka na matrice ya mikuwa lokola collagène mpe osteocalcine, oyo ekómaka mokemoke na minerais mpo na kosala misisa ya sika ya mikuwa. Ba études emonisi que na traitement ya osteoporose post-ménopause, abaloparatide ematisaka mingi densité minérale ya mikuwa (DMO) na bisika oyo esangisi hanche mobimba, kingo fémoral, mpe mokuwa ya mokɔngɔ. Na ko stimuler expression ya ba gènes lié na ba osteoblastes, ezo réguler komata synthèse ya ba protéines clés lokola osteocalcine na collagène ya type I. Yango elendisaka épaisseur ya trabéculaire mpe renforcement ya cortical, ematisaka makasi mpe qualité ya mikuwa nzokande ekitisaka risque ya fracture ^[1,2,3]..

Inhibition ya résorption ya mikuwa: Atako Abaloparatide esalaka libosoliboso lokola agent anabolic, elakisaka mpe mwa ba effets inhibiteurs na résorption ya mikuwa. Ezali kobongola bokeseni mpe mosala ya ba osteoclastes —ba cellules oyo ezali na mokumba ya kozongisa mikuwa oyo epanzanisaka minerais ya mikuwa mpe matrice organique na kobimisaka biloko ya acide mpe ba enzymes protéolytiques. Abaloparatide ekoki kokitisa ba taux ya résorption ya mikuwa na kokitisa différenciation ya ba cellules précurseurs ya osteoclaste na ba osteoclastes matures to ko réduire vie ya ba osteoclastes matures. En même temps, e modulaka signalisation entre ba osteoblastes na ba osteoclastes, ko maintenir équilibre dynamique entre formation ya mikuwa na résorption. Na ndakisa, ekitisaka activation ya osteoclaste mpe activité résorptive na ko diminuer activateur récepteur sécrété par osteoblastes ya ligand facteur nucléaire κB (RANKL). Na bokeseni na teriparatide, abaloparatide ematisaka mingi te production ya RANKL, na yango epekisaka kobungisa fenêtre anabolic oyo esalemaka tango résorption eleki formation na ba étapes ya sima ^[1,2,3]..

Figure 1 Modèle ya hormone parathyroïdienne (PTH)/tériparatide na peptide lié na PTH (activation PTHrP/abaloparatide ya récepteur type 1 ya hormone parathyroïdienne (PTH1R)) ^[4]..

Effet na métabolisme ya cartilage (na ba études oyo etali arthrose)

Ezali kolendisa synthèse ya matrice ya cartilage: Bolukiluki oyo esalemaki na maladi ya mikuwa (OA) emonisi ete abaloparatide esalaka ete ebatelaka cartilage. Ba chondrocytes articulaires e exprimaka PTH1R, mpe Abaloparatide e activaka récepteur oyo, e stimulaka ba chondrocytes e synthétiser ba composants ya matrice ya cartilage. Ndakisa, boyekoli emonisi ete Abaloparatide ematisaka expression ya lubricine (Prg4), proteine ​​ya matrice extracellulaire ya ntina na cartilage oyo ezali na ntina mingi mpo na kobatela lubrification ya matonga mpe kokitisa friction. Ezali mpe kolendisa synthèse ya collagène ya type II, eteni ya libosoliboso ya matrice ya cartilage, oyo esalisaka mpo na kobatela intégrité structurelle mpe fonctionnelle ya cartilage. Na komatisaka synthèse ya ba composants oyo ya matrice ya cartilage, Abaloparatide esalisaka na kobongisa pe kobatela ba tissus ya cartilage oyo ebebi, ko ralentir progression ya osteoarthrite ^[5]..

Kopekisa hypertrophie ya ba chondrocytes mpe dégénérescence : Abaloparatide ekoki kopekisa processus ya différenciation hypertrophique ya ba chondrocytes. Na tango ya progression ya osteoarthrite, ba chondrocytes ezo subir différenciation hypertrophique, oyo emonanaka na volume cellulaire oyo emati mpe expression élevée ya ba marqueurs spécifiques ya hypertrophie lokola collagène ya type X (Col10). Processus oyo ememaka na dégradation ya matrice ya cartilage mpe dégénérescence ya cartilage. Ba études elakisaka que traitement ya Abaloparatide ekitisaka upregulation ya expression ya Col10 na tissus ya cartilage tout en réduisant nombre ya ba cellules minene oyo ekokani na hypertrophie. Yango ezali kolakisa ete ekoki ko ralentir différenciation hypertrophique ya ba chondrocytes, kobatela phénotype normal ya ba chondrocytes, na yango kobatela cartilage mpe ko retarder progression ya arthrose ^{[5] .}.

Ba applications ya Abaloparatide ezali nini?

Traitement ya Osteoporose

Osteoporose post-ménopause : Abaloparatide, agoniste sélectif ya récepteur 1 ya hormone parathyroïdienne (PTHR1), elakisami mpo na kosalisa osteoporose, mingimingi na basi oyo basili kotika komona sanza oyo bazali na likama ya kobukana to oyo bazali kosala te na ba traitements mosusu. Ematisaka mingi densité ya minerais ya mikuwa mpe ekitisaka incidence mpe risque ya ba fractures ya sika ya vertébrale mpe non vertébrale na basi oyo basili kotika komona sanza.

Osteoporose ya mobali : Na boyekoli ya Chandler H na ntina ya osteoporose ya mibali na kosalelaka ba rats orchidéctomisés (ba rats ORX, modèle ya osteoporose ya mobali), traitement ya Abaloparatide esali que BMD emata mingi oyo emekamaki na absorptiométrie à rayons X à deux énergie (DXA) mpe tomographie quantitative périphérique informatique (pQCT) na bisika oyo esangisi nzoto mobimba, mokuwa ya mokɔngɔ, mokuwa ya mokɔngɔ, mpe mokuwa ya ntolo. Ebongisaki mpenza formation ya trabéculaire, volume ya mikuwa, mpe microarchitecture sans komatisaka nombre ya ba osteoclastes. Yango ezali kolakisa ete Abaloparatide ezali na matomba ya nkisi oyo ekoki kozala mpo na bokono ya mikuwa ya mibali ^{[6] .}.

Traitement ya osteoarthrite post-traumatique (PTOA): Nsima ya induction ya PTOA ya genoux na nzela ya lipaso ya déstabilisation ménisque médiale (DMM) na ba souris ya mibali ya poso 16 C57BL/6, ba injections sous-cutanées ya mokolo na mokolo ya 40 μg/kg ya Abaloparatide (to saline lokola contrôle) epesamaki kobanda poso 2 sima ya lipaso mpo na Pɔsɔ 6. Analyse tissulaire esalemaki na poso 8. Ba résultats elakisaki que soki tokokanisi yango na groupe oyo ezwaki traitement na saline, groupe oyo ezwaki traitement na Abaloparatide elakisaki réduction ya perte ya cartilage articulaire induite na DMM mpe tissus ya cartilage ya surface tibial ebatelamaki. Analyse immunohistochimique emonisaki que traitement ya Abaloparatide e mitiger upregulation ya collagène type X (Col10) na cartilage, ematisaki expression ya lubricine (Prg4) na ba zones ya cartilage non calcifié, mpe ekitisaki nombre ya ba cellules hypertrophiques ya minene. kopesa likanisi ete Abaloparatide ekitisaka différenciation hypertrophique mpe esalaka effet chondroprotectif na PTOA ya soso, epesaka stratégie thérapeutique ya sika mpo na PTOA ^[5]..

Régénération ya mikuwa ya alvéolaire : Résorption ya mikuwa ya alvéolaire sima ya extraction epekisaka makasi mouvement ya mino orthodontique (OTM) oyo elandi to kotia implant. Tan B esali ba nanoblossoms (NF) ya phosphate de calcium bioactifs biodégradables, bifonctionnelles, chargées na Abaloparatide (ABL), oyo babengaka ABL@NFs. Matériel oyo elakisaka structure ya couches poreuse, efficacité ya encapsulation ya kisi ya likolo, mpe biocompatibilité excellent. ABL ebimisamaki na ebandeli mpo na ko recruter ba cellules souches, elandami na liberation soutenue ya Ca⊃2;9 mpe PO4⊃3;− mpo na minéralisation interfacial in situ. Yango elongaki kozongisa mokuwa ya alvéolaire oyo ezalaki kosala na morphologie mpe fonctionnellement sans ko compromiser OTM ^[7]..

Hypoparathyroïdie réfractaire (HPT): Chamseddin R ayebisaki mwasi moko ya mibu 39 oyo azalaki na HPT iatrogène oyo alongaki te kozwa nivo ya calcium ya sérum normal atako azwaki dose monene ya vitamine D, ba suppléments ya calcium, mpe ba injections ya PTH recombinant (rPTH). Sima ya administration sous-cutanée ya abaloparatide via patch ya Simplicity na suivi ya proche mpe dosage personnalisé, calcium na ye ya sérum etikalaki stable na 9 mg/dL sima ya 2 mois. Na sanza 4, abatelaki calcium ya sérum normal sans épisodes ya hypocalcémie tout en réduit malembe malembe calcium orale na supplémentation ya vitamine D ^{[3] .}.

Kotombola bosangisi ya mokuwa ya mokɔngɔ: Na lipaso ya bozongeli ya libumu ya mama mpe ya ntolo, basalelaki abaloparatide mpo na kolendisa bosangisi ya mokuwa ya mokɔngɔ epai ya bato ya maladi oyo bazalaki na lisolo ya kozanga bosikisiki ya libumu ya mama mpe lipaso ya libumu ya mama oyo elongaki te. Parikh S mpe bato mosusu. balobelaki mobɛli moko ya mwasi ya mbula 66 oyo abandaki mokolo na mokolo lisalisi ya 80 mcg ya Abaloparatide pɔsɔ mibale nsima ya lipaso mpo na cours oyo ekanamaki mpo na pɔsɔ 12. Ba CT scans ya cervix na sanza 3 mpe 6 elakisaki fusion cervical-thoracique ebikisami malamu na bilembo ya nonunion te ^[8]..

Maloba ya nsuka

Application clinique ya Abaloparatide etali traitement ya osteoporose. Ezali kolakisa mpo na basi oyo basili kotika komona sanza oyo bazali na osteoporose oyo bazali na likama monene ya kobukana to oyo bazali koyanola te na bankisi mosusu, oyo ematisaka mpenza densité minerais ya mikuwa (DMO) mpe ekitisaka likama ya kobukana ya mokuwa ya mokɔngɔ mpe oyo ezali ya mokuwa ya mokɔngɔ te. Mpo na osteoporose ya mibali, boyekoli ya banyama emonisi ete BMD ebakisami na bisika mingi mpe microarchitecture ya mikuwa ebongwani, yango emonisi ete ezali na motuya oyo ekoki kozala na nkisi. Na arthrose post-traumatique, ekitisaka bobungisi ya cartilage mpe epekisaka hypertrophie ya ba chondrocytes mpo na kobatela cartilage. Na régénération ya mikuwa alvéolaire, ba matériaux ya ABL@NFs chargé na kisi oyo e promouvoir régénération ya mikuwa, epesaka solution pona réparation ya mikuwa sima ya orthodontie. Bolukiluki endimi mpe bosaleli na yango na hypoparathyroïdie réfractaire mpe promotion ya fusion spinale.

Na ntina na Mokomi

Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.

Mokomi ya Journal ya siansi

Bin T azali moluki na Département ya Chimie, Iniversite ya Pékin, spécialisé na ba nanomatériaux mpe ba applications na yango na ingénierie biomédicale. Mosala na ye etali mingi conception mpe synthèse ya ba nanostructures fonctionnelles mpo na livraison ciblée ya kisi mpe régénération ya tissus. Tan azali mokomi ya mikanda mingi na bazulunalo ya siansi ya minene, mpe azali kopesa maboko na bokóli na nanomédecine mpe na ba traitements régénératifs. Bin T ezali na liste na référence ya citation [7].

▎ Ba citations oyo etali yango

[1] Shirley M. Abaloparatide: Bondimi ya yambo na mokili mobimba. Ba kisi 2017; 77 (12): 1363-1368.DOI: 10.1007/s40265-017-0780-7.

[2] Sleeman A, Cléments JN, mpe basusu. Abaloparatide: Option pharmacologique ya sika mpo na osteoporose. Journal américain ya pharmacie ya système ya santé 2019; 76: 130-135.https://api.semanticscholar.org/CorpusID:59338650. Boyekoli ya bomoi ya bato na mokili mobimba.

[3] Chamseddin R, Mathew A, Alzohaili O. Abstract #1407986: Administration ya abaloparatide na nzela ya patch ya simplicité: Option thérapeutique mpo na hypoparathyroïdie réfractaire post-thyroïdiectomie. Mosala ya endocrinien 2023; 29: S57-S58.DOI: 10.1016/j.eprac.2023.03.131.

[4] Thompson JC, Wanderman N, Anderson P. A., Freedman B. A., mpe basusu. Abaloparatide mpe mokuwa ya mokɔngɔ: Botali ya lisolo. Interventions cliniques na vieillissement 2020; 15: 1023-1033. Ezali na ntina mingi. DOI:10.2147/CIA.S227611. Ezali na ntina mingi.

[5] Landgrave S, Ishii T, Maynard R, mpe basusu. 302 Abaloparatide lokola nkisi ya sika mpo na arthrose posttraumatique. Journal ya Science clinique mpe ya bobongoli 2022; 6: 53. DOI:10.1017/cts.2022.166.

[6] Chandler H, Lanske B, Varela A, mpe basusu. Abaloparatide, analogue ya sika ya PTHrP osteoanabolique, ematisaka masse ya mikuwa ya cortical mpe trabéculaire mpe architecture na ba rats orchiectomisés na komatisaka formation ya mikuwa sans komatisaka résorption ya mikuwa. Mokuwa 2019; 120: 148-155.DOI: 10.1016/j.mokuwa.2018.10.012.

[7] Tan B, Wu Y, Wang R, mpe basusu. Nanoflowers biodégradables na Abaloparatide Gestion Spatiotemporale ya Régénération Fonctionnelle ya Mikuwa ya Alvéolaire. Mikanda ya Nano 2024. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:267655299.

[8] Parikh S, Lubitz SE, Sharma A. MON-365 Utilisation ya sika ya Abaloparatide mpo na ko augmenter fusion spinale na malade oyo azali kosala chirurgie ya révision cervicothoracique. Journal ya Société endocrine 2020; 4(Bobakisi_1): 365.DOI: 10.1210/jendso/bvaa046.108.

BA ARTICLES MPE BA INFORMATIONS NIONSO YA PRODUIT OYO EPESAMI NA SITE OYO EZALI KAKA MPO NA KOPANSA BA INFORMATIONS MPE MPO NA NTINA YA KOTEYA.  

Biloko oyo epesami na site oyo ezali kaka mpo na bolukiluki ya in vitro. Bolukiluki in vitro (na latin: *na verre*, elingi koloba na biloko ya verre) esalemaka libanda ya nzoto ya moto. Biloko yango ezali bankisi te, endimami te na ebongiseli moko (FDA) ya États-Unis oyo etalelaka bilei mpe bankisi, mpe esengeli te kosalela yango mpo na kopekisa, kosalisa to kobikisa maladi, maladi to maladi nyonso. Mibeko epekisi mpenza kokotisa biloko yango na nzoto ya moto to ya nyama na lolenge nyonso.