1kits (10Fiole) .
| Bozali na yango: | |
|---|---|
| Mingi: | |
▎ Survodutide ezali nini?
Survodutide ezali agoniste double ya génération ya sika ya récepteur peptide-1 oyo ekokani na glucagone (GLP-1R) mpe récepteur ya glucagone (GCGR), oyo esalemi elongo na Boehringer Ingelheim mpe Zealand Pharma na Danemark.
▎ Bokeli ya Survodutide
Liziba: PubChem |
Molongo: H-{1-amino-1-acide cyclobutanecarboxylique}-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIK-{GGSGSG-γE-C 18 di-acide)}-WLESA-NH2 Formule moléculaire: C 192H 289N 47O61 Kilo ya molécule: 4232g/mol Motángo ya CAS: 2805997-46-8 CID ya PubChem: 168429725 Ba synonymes: GTPL13383 |
▎ Bolukiluki ya Survodutide
Ba recherches ya Survodutide ezali nini?
Bopanzani ya bokono ya métabolique:
Na mbangu ya bomoi mpe mbongwana ya ebongiseli ya bilei, bokono ya métabolisme lokola obesité, diabète mellitus ya lolenge ya mibale, mpe stéatohépatite non alcoolique (NASH) ekomi mikakatano ya bokolongono bwa nzoto ya bato banso na mokili mobimba. Na ndakisa, motángo ya bato oyo bazali na maladi ya foie mafuta oyo euti na métabolisme (MAFLD) eleki 30 %, mpe esakolami ete na mobu 2030, stéatohépatite associée par dysfonctionnement métabolique (MASH) ekokóma ntina monene ya kozongisama ya foie, mpe yango ekotya mokumba monene likoló na ebongiseli ya kosalisa bato na maladi.
Bandelo ya bankisi oyo ezali:
Ba kisi ya bonkoko ya GLP-1 ezali na ba limitations mosusu na traitement ya ba maladies métaboliques. Mpo na bato mosusu ya maladi, bopusi ya kokita ya kilo esepelisaka te, to bakoki kokutana na ba effets secondaires ya misɔpɔ. Lisusu, makoki na bango ya kobongisa métabolisme ya mafuta ya foie ezali moke, mpe tolerance ekoki kokola soki basaleli yango ntango molai.
Avantages ya ba Double Agonistes:
Lokola agoniste double ya récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagon (GLP-1R) mpe récepteur ya glucagon (GCGR), Survodutide ekoki ko réguler métabolisme à partir ya ba dimensions ebele. Na nzela ya nzela ya GLP-1R, ekoki kopekisa mposa ya kolya, kozongisa nsima ntango ekɔta na libumu, mpe kolendisa kobimisama ya insuline mpo na kokitisa nivo ya glucose na makila. Na nzela ya nzela ya GCGR, ekoki kotombola oxydation ya acide gras na foie, kokitisa accumulation ya mafuta, mpe kobongisa directement fibrose ya foie, kolakisa ba effets ya malamu ya traitement na obesité, diabète, mpe ba maladi ya foie na ba expériences ya banyama.
Mecanisme ya action ya Survodutide ezali nini?
1. Agonisme ya ba récepteurs mibale
Survodutide ezali agoniste double ya récepteur ya glucagone (GCGR)/récepteur peptide-1 oyo ekokani na glucagone (GLP-1R).
GLP-1R Agonisme ya nzoto
Nsima ya activation ya récepteur GLP-1, ekoki ko améliorer sécrétion ya insuline dépendante ya glucose mpe kopekisa sécrétion ya glucagon, na yango kokitisa niveau ya glucose na makila. Tango Survovudutide e activaka GLP-1R, ekoki ko promouvoir sécrétion ya insuline na ba cellules β ya esanga ya pancréas mpe, na tango moko, kokitisa sécrétion ya glucagon na ba cellules α ya islet ya pancréas, kozua régulation ya malamu ya glucose ya makila [1]..
Longola yango, agonisme ya GLP-1R ekoki mpe kozongisa nsima vidage ya estomac mpe kobakisa liyoki ya kotonda, mpe na ndenge yango, kosalisa mpo na kokitisa kolya bilei mpe kopekisa kilo ya nzoto.
Agonisme ya GCGR
Kosala ete récepteur ya glucagone esala mosala ekoki kobakisa kolya nguya mpe kosala ete mafuta epanzana. Survodutide elamusaka GCGR, ematisaka niveau ya métabolisme ya énergie ya nzoto mpe etindaka bopanzani ya ba triglycérides na tissus adipeux na ba acides gras mpe glycérol, epesaka source ya énergie mpo na nzoto [1] ..
2. Effet na Métabolisme
Bobongisi ya Métabolisme ya Glucose
Survovudutide ekitisaka mpenza nivo ya hémoglobine glycé (HbA1c). Na ba études cliniques, ba malades ya diabète ya type 2 oyo bazwaki traitement na Survovudutide ba lakisaki bokiti makasi ya niveau ya HbA1c sima ya poso 16 ya traitement. Na ndakisa, soki tokokanisi yango na semaglutide, Survovudutide (DG2) ya dose moke ezalaki na bopusi ya ndenge moko mpo na kokitisa HbA1c. Niveau ya HbA1c na groupe ya DG2 ekiti na 15,95 mmol/mol (-1,46%), alors que oyo ya groupe ya semaglutide ekiti na 16,07 mmol/mol (-1,47%) [1]..
Mecanisme na yango ya action ekoki kosalema na ko améliorer sécrétion ya insuline, kopekisa sécrétion ya glucagon, mpe ko améliorer absorption mpe utilisation ya glucose na ba tissus périphériques.
Régulation ya Métabolisme ya Lipide
Survovudutide ekoki kokitisa niveau ya lipide na makila. Na boyekoli moko ya baye bazali na nzoto minene, soki tokokanisi yango na placebo, Survodutide ekitisaki mingi niveau ya triglycérides (TG), mpe lisusu ekitisaki niveau ya lipoprotéine ya densité moke (LDL), cholestérol total (TC), mpe cholestérol lipoprotéines non haute densité (non-HDL-C) na ba groupes mosusu ya dose [2] ..
Bobele na ntango yango, Survodutide ekoki mpe kokitisa mafuta ya foie. Na boyekoli moko oyo esalemaki epai ya bato ya maladi oyo bazalaki na stéatohépatite associée na dysfonctionnement métabolique (MASH), proportion ya ba maladi oyo bazwaki lisalisi ya Survovudutide oyo mafuta ya foie na bango ekiti ata na 30% ezalaki mingi koleka oyo ya etuluku ya bato oyo bazwaki placebo. Ndakisa, 63%, 67%, mpe 57% ya ba maladi na groupe ya Survovudutide 2.4mg, 4,8mg, mpe 6.0mg, respectivement, bakomaki na indicateur oyo, nzokande kaka 14% na groupe ya placebo [3]..
3. Effet na Système cardiovasculaire
Bobongisi ya Ba Facteurs ya Risque Cardiovasculaire
Survovudutide ekoki kokitisa tansiɔ. Na ba maladi oyo bazali minene mingi, soki tokokanisi yango na placebo, ezala tansiɔ systolique (SBP) mpe tansion diastolique (DBP) ekiti mingi nsima ya lisalisi ya Survodutide. Na lisalisi ya solo, Survodutide ekoki kokitisa SBP kino na 10,2 mmHg mpe DBP na 4,8 mmHg, mpe bopusi ya kokitisa tansiɔ ezali ndenge moko ata soki mobɛli azalaki na tansiɔ́ makasi liboso ya kosala ekzamɛ [2]..
En plus, Survodutide ekoki pe ko réduire circonférence ya taille. Na ba maladi oyo bazali minene mingi, ba circonférences ya loketo ya ba maladi na ba groupes nionso ya dose ya Survodutide ekita, mpe groupe ya 4,8mg ezalaki na réduction ya moyenne ya munene, oyo ezalaki 16,6 cm [2]..
Effet na ba marqueurs ya Stéatohépatite non alcoolique (NASH) .
Survovudutide ekoki kozala na effet ya kobongisa na ba marqueurs mosusu ya stéatohépatite non alcoolique (NASH). Boyekoli ya lelo ezali kolakisa ete Survodutide ekoki kosala mosala na kopekisa bokoli ya NASH na kobongisaka métabolisme ya mafuta ya foie mpe état inflammatoire [4] ..
Ba applications ya Survodutide ezali nini?
1. Traitement ya Diabète Mellitus ya Type 2 na Obésité
Lokola agoniste double oyo esalaka ntango molai, Survodutide epesami mbala moko na poso mpe elakisaki ba effets ya minene na traitement ya diabète mellitus ya type 2 (T2DM) mpe obesité.
Bokiti ya Hémoglobine Glyquée (HbA1c):
Ba études cliniques ebele elakisaki que Survodutide ekoki ko réduire efficacement niveau ya HbA1c na ba malades. Ndakisa, na boyekoli moko ya ba maladi ya T2DM, sima ya poso 16 ya traitement, niveau ya HbA1c ekita kino na 1,7% [4] . HbA1c ezali elembo ya ntina oyo ezali komonisa kopekisa glucose na makila na boumeli ya ntango molai, mpe bokiti na yango elakisi ete contrôle ya glucose ya makila ya mobɛli ebongisami.
Kokita ya kilo ya ntina:
Mpo na baye bazali na T2DM mpe obesité, Survodutide ekoki kozua bokiti ya kilo kino 14,9% na boumeli ya ba poso 46 ya traitement [4] . Oyo ezali likambo ya ntina mingi mpo na bato ya maladi oyo bazali kotungisama mpo na bokóli ya kilo oyo mbala mingi eutaka na bankisi ya bonkɔkɔ oyo ebomaka diabɛti. Kokita ya kilo esalisaka kaka te kobongisa lolenge ya komonana mpe lolenge ya bomoi ya mobɛli, kasi ekitisaka mpe likama ya mikakatano lokola maladi ya motema mpe ya misisa.
2. Kobongisa makambo oyo ekoki kosala ete motema mpe misisa ya nzoto ezala na likama
Survodutide ezali mpe na bopusi malamu na makambo ya likama ya motema mpe ya misisa.
Kokitisa tansiɔ ya makila:
Na bomekoli ya clinique ya ba maladi ya obese, soki tokokanisi yango na placebo, Survodutide ekoki kokitisa tansion systolique kino na 10,2 mmHg mpe tansion diastolique na 4,8 mmHg [2] . Kokita ya tansiɔ ezali na ntina mingi mpo na kopekisa maladi ya motema mpe ya misisa, mingimingi mpo na bato ya maladi oyo bazali na nzoto minene mpe tansiɔ.
Bobongisi ya ba Paramètres ya lipide ya makila:
Survodutide ekoki kokitisa niveau ya triglycérides (TG) mpe ezali mpe na effet moko ya kobongisa na ba paramètres ya lipide ya makila lokola lipoprotéine ya densité moke (LDL), lipoprotéine ya densité moke (LDL), cholestérol total (TC), mpe cholestérol lipoprotéine ya densité ya likolo te (non-HDL-C) [2] . Ndakisa, na traitement oyo ekanamaki, moyenne ya TG na ba groupes nionso ya Survodutide ekiti makasi.
3. Traitement ya Stéatohépatite non alcoolique (NASH) .
Survodutide elakisaka pe makoki na traitement ya stéatohépatite non alcoolique (NASH).
Bobongisi ya Histologie ya Foie:
Na essai clinique ya poso 48, phase 2 ya ba malades adultes oyo bazali na MASH (stéatohépatite associée na dysfonctionnement métabolique) mpe fibrose ya foie, Survodutide elekaki placebo na kobongisa MASH sans ko aggraver fibrose ya foie. Mingimingi, na kati ya ba maladi oyo bazwaki lisalisi na ba doses ekeseni ya Survodutide, 47% ya ba maladi na groupe ya 2,4mg, 62% ya ba maladi na groupe ya 4,8mg, mpe 43% ya ba maladi na groupe ya 6,0mg ba lakisaki bobongisi ya MASH, nzokande kaka 14% na groupe ya placebo [3]..
Bokiti ya mafuta ya foie:
Survodutide ekoki mpe kokitisa mafuta ya foie. Na essai clinique oyo tolobeli likolo, 63%, 67%, mpe 57% ya ba maladi oyo bazwaki lisalisi ya 2,4mg, 4,8mg, mpe 6,0mg ya ba doses ya Survodutide, respectivement, bazalaki na kokitisa ya mafuta ya foie ya ata 30%, nzokande kaka 14% na groupe ya placebo [3] ..
Kobongisa Fibrose ya Foie:
Longola yango, ebongisaki fibrose ya foie na ndenge moko boye. Na bomekoli oyo, 34%, 36%, mpe 34% ya ba maladi oyo bazwaki lisalisi ya 2,4mg, 4,8mg, mpe 6,0mg ya Survodutide, respectivement, elakisaki bobongisi ya fibrose ya foie ya ata eteni moko, nzokande ezalaki 22% na groupe ya placebo [3]..
4. Influence na ba préférences ya biloko ya kolia mpe amélioration ya Dyslipidemia
Na modèle ya hamster obese, ezala Survodutide mpe kisi mosusu, Semaglutid, ekoki kosala ete kilo ekita mpe kokitisa indice ya résistance na insuline (HOMA-IR), kasi ezali na ba effets ekeseni na ba préférences ya biloko ya kolia mpe dyslipidemia.
Effet na ingérence ya biloko ya kolia:
Semaglutid ekitisaki mingi bomeli bilei ya mbala na mbala mpe bilei ya mafuta mingi na poso ya yambo ya lisalisi kasi na nsima ezongaki na motuya ya ebandeli. Bobele na ntango yango, ebakisaki mpenza komɛla mai ya malamu mpe ekitisaki kolya mai oyo ezali na fructose mingi. Na bokeseni, Survodutide ebongoli te bomeli ya bilei ya mbala na mbala mpe mayi ya malamu kasi ekitisaki mingi bomeli bilei ya mafuta mingi mpe mayi oyo ezali na fructose mingi na eleko ya poso 5 ya lisalisi [5]..
Effet na ba lipide ya makila:
Semaglutid mpe Survodutide ekoki kokitisa mingi niveau ya cholestérol total na plasma, na kokitisa ya 24% mpe 41%, respectivement. Bokiti ya niveau ya cholestérol total na Semaglutid ememaki na 25% ya bokiti ya niveau ya cholestérol ya lipoprotéines ya densité makasi, kasi niveau ya cholestérol ya lipoprotéines ya densité moke ebongwanaki te. Effet ya kokita ya cholestérol ya Survodutide emonanaki na ba composantes nionso ya lipoprotéine, na kati na yango kokitisa ya 39% ya cholestérol lipoprotéine ya densité moke [5] ..
Mpo na kosukisa, lokola agoniste ya ba récepteurs doubles, Survodutide ekoki ko réguler métabolisme, kokitisa glucose na makila, kokitisa kilo ya nzoto, kobongisa ba facteurs de risque cardiovasculaire, mpe kobongisa ba marqueurs ya stéatohépatite non alcoolique. Ezali kopesa makanisi ya sika mpo na kosalisa bamaladi oyo etali yango mpe ezali na ntina mingi mpo na kobongisa nivo ya kolɔngɔnɔ ya nzoto ya bato ya maladi.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Mokomi ya Journal ya siansi
Le Roux C azali molukiluki oyo azali na boyokani na bibongiseli mingi. Yango esangisi Collège universitaire Dublin, Université ya St Vincents Uni Hosp, Université ya Ulster, lopitalo ya Université ya Saint Vincent, Grp ya St Vincents Hosp, KU Louven, Hôpital universitaire Louven, Conway Inst Univ Coll, Ctr Diabète, Inst Conway, Université ya Göteborg, Impérial College Londres, ICL, Univ Dublin, Istituto per la Sintesi Organica e la Fotoreattivita (ISOF-CNR), Iniversite ya Maastricht, lopitalo ya King’s College, lopitalo ya King’s College NHS Foundation Trust, lopitalo ya Musgrove Park mpe lopitalo ya ekolo mpo na neurologie & neurochirurgie.
Ba intérêts na ye ya recherche ezali ya ndenge na ndenge, etali Chirurgie, Endocrinologie & Métabolisme, Nutrition & Diététique, Oncologie, na Biochimie & Biologie Moléculaire. Mosala na ye na makambo yango ezali komonisa mayele na ye mingi mpe makambo ya ntina oyo asali mpo na kotombola siansi ya monganga. Le Roux C ezali na liste na référence ya citation [2].
▎ Ba citations oyo etali yango
[1] MBU na ye, Rosenstock J, Hoefler J, mpe basusu. Effet ya réponse ya dose na HbA1c mpe na réduction ya poids corps ya survodutide, agoniste ya récepteur double glucagon/GLP-1, soki tokokanisi yango na placebo mpe semaglutide ya étiquette ouverte na bato oyo bazali na diabète ya type 2: étude clinique randomisée[J]. Diabétologie, 2023, 67:470-482. Ezali na ntina mingi. DOI: 10.1007/s00125-023-06053-9
[2] Le Roux C, Steen O, Lucas K. J., mpe basusu. Survodutide, agoniste double ya récepteur ya glucagon/récepteur GLP-1 (GCGR/GLP-1R), ebongisaka ba paramètres cardiométaboliques na ba adultes oyo bazali na obesité: analyse ya essai ya phase 2 contrôlé par placebo, randomisé[J]. Journal ya motema ya Europe, 2024,45(Supplément_1):ehae666-ehae2895.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.2895.
[3] Sanyal A. J., Bedossa P., Fraessdorf M., mpe basusu. Essai aléatoire ya Phase 2 ya Survodutide na MASH mpe na Fibrose.[J]. Journal ya Nouvelle-Angleterre ya monganga, 2024. DOI: 10.1056/NEJMoa2401755
[4] Yousif A, Hassan E, Mudarres M. F., mpe basusu. Survodutide, horizon ya sika na traitement ya obesité na diabète mellitus ya Type 2: Revue narrative[J]. Journal ya monganga ya Yemen, 2024,3:97-101.DOI:10.18231/j.yjom.2024.005.
[5] Briand F, Augustin R, Bleymehl K, mpe basusu. 7279 Survodutide na Semaglutide bango mibale ba induire perte ya poids mais ba lakisa ba effets différents na préférence alimentaire na dyslipidémie na modèle ya hamster obese induit par régime libre choix[J]. Journal ya Société endocrine, 2024,8 (1): 134-163.DOI: 10.1210 / jendso / bvae163.034.
BA ARTICLES MPE BA INFORMATIONS NIONSO YA PRODUIT OYO EPESAMI NA SITE OYO EZALI KAKA MPO NA KOPANZI BA INFORMATIONS MPE MPO NA NTINA YA KOTEYA.
Biloko oyo epesami na site oyo ezali kaka mpo na bolukiluki na kati ya in vitro. Bolukiluki in vitro (na latin: *na verre*, elingi koloba na biloko ya verre) esalemaka libanda ya nzoto ya moto. Biloko yango ezali bankisi te, endimami te na ebongiseli moko (FDA) ya États-Unis oyo etalelaka bilei mpe bankisi, mpe esengeli te kosalela yango mpo na kopekisa, kosalisa to kobikisa maladi, maladi to maladi nyonso. Mibeko epekisi mpenza kokotisa biloko yango na nzoto ya moto to ya nyama na lolenge nyonso.