Ghrp-2 10 mg

▎ GHRP-2 Estructura

▎ GHRP-2 Investigación

¿Cuál es la experiencia de investigación de GHRP-2?

La hormona del crecimiento juega un papel fundamental en el crecimiento, el desarrollo y el equilibrio metabólico humanos. Los científicos llevan mucho tiempo buscando sustancias capaces de regular eficazmente su secreción. Los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento (GHRP), una clase de oligopéptidos sintéticos que estimulan la liberación de la hormona del crecimiento, se han convertido en un foco de investigación.

GHRP-2 imita la acción de la grelina al unirse al receptor de grelina, activando vías de señalización para estimular eficientemente la liberación de GH. Demuestra potencial para diagnosticar y tratar la deficiencia de la hormona del crecimiento, intervenir en la anorexia y proteger contra el daño a los órganos, lo que impulsa una investigación más profunda sobre sus mecanismos y aplicaciones.

¿Cuál es el mecanismo de acción del GHRP-2?

Regulación de la secreción de la hormona del crecimiento.

Actuando sobre el eje hipotalámico-pituitario:

GHRP-2 estimula la liberación de la hormona del crecimiento (GH) a través de una acción complementaria dual única dirigida tanto al hipotálamo como a la glándula pituitaria (Bowers CY). A nivel pituitario, GHRP-2 se une al receptor de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHS-R). Al unirse a GHS-R, GHRP-2 inicia una cascada de eventos de señalización intracelular. Por ejemplo, activa la fosfolipasa C (PLC), que cataliza la hidrólisis del fosfatidilinositol-4,5-bisfosfato (PIP2) en la membrana celular en trifosfato de inositol (IP3) y diacilglicerol (DAG). IP3 promueve la liberación de iones calcio desde el retículo endoplásmico, mientras que DAG activa la proteína quinasa C (PKC), lo que finalmente conduce a la liberación de GH (Roh SG). En un estudio que utilizó células pituitarias bovinas, GHRP-2 en diversas concentraciones (10⁻⊃1;⊃3; a 10⁻⁷ M) aumentó significativamente la secreción de GH (P <0,05), lo que indica un efecto estimulante directo de GHRP-2 sobre la secreción de GH por las células pituitarias ^[1].

Acción sinérgica con la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH):

GHRP-2 exhibe efectos sinérgicos con GHRH al estimular la liberación de GH. Cuando se coadministran a las células pituitarias, actúan a través de distintas vías de señalización que finalmente convergen para promover la secreción de GH. Los estudios indican que la GHRH activa principalmente la adenilato ciclasa (AC), elevando los niveles intracelulares de AMPc para activar posteriormente la proteína quinasa A (PKA), promoviendo así la transcripción del gen GH y la síntesis/liberación de GH. Por el contrario, GHRP-2 ejerce sus efectos a través de la vía PLC-IP3/DAG-PKC descrita anteriormente. Su interacción sinérgica aumenta significativamente la liberación de GH. En experimentos con células pituitarias de ovejas, tanto GHRH (10 nM) como GHRP-2 (100 nM) aumentaron individualmente los niveles de ARNm de GH y la liberación de GH de manera dependiente del tiempo en 0,5 a 2 horas; este efecto fue notablemente mejorado cuando se combinaron ^[2].

Regulación de la secreción de la hormona del crecimiento:

GHRP-2 estimula la liberación de la hormona del crecimiento (GH) a través de una acción complementaria dual única, dirigida simultáneamente al hipotálamo y la glándula pituitaria (Bowers CY). A nivel pituitario, GHRP-2 se une al receptor de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHS-R). Al unirse a GHS-R, GHRP-2 inicia una cascada de eventos de señalización intracelular. Por ejemplo, activa la fosfolipasa C (PLC), que cataliza la hidrólisis del fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2) en la membrana celular en trifosfato de inositol (IP3) y diacilglicerol (DAG). IP3 promueve la liberación de iones calcio desde el retículo endoplásmico, mientras que DAG activa la proteína quinasa C (PKC), lo que finalmente conduce a la liberación de GH (Roh SG). En un estudio que utilizó células pituitarias bovinas, GHRP-2 en diversas concentraciones (10⁻⊃1;⊃3; a 10⁻⁷ M) aumentó significativamente la secreción de GH (P <0,05), lo que indica un efecto estimulante directo de GHRP-2 sobre la secreción de GH por las células pituitarias ^[1].

Efectos terapéuticos sobre la anorexia:

Para pacientes con anorexia, la administración intranasal de GHRP-2 aumenta la sensación de hambre y la ingesta de alimentos, reduce la saciedad temprana y mejora los síntomas de hipoglucemia. Después de 14 meses de administración de GHRP-2, los pacientes ganaron gradualmente 6,7 kg de peso corporal. El mecanismo puede implicar que el GHRP-2 actúe como agonista del receptor de grelina para imitar los efectos de la grelina, modulando así el centro del apetito y mejorando la conducta alimentaria y el estado nutricional de los pacientes ^[3]..

Figura 1 (A) Cambios en el peso corporal, la masa muscular y la masa grasa después del tratamiento con el péptido liberador de hormona del crecimiento-2 (GHRP-2). La masa grasa y muscular se evaluó mediante el método de bioimpedancia. Todos los parámetros aumentaron gradualmente, con un aumento del peso corporal y de la ingesta diaria de energía de -1,5 a 2,4 kg y de 12% a 36%, respectivamente, después de la infusión de grelina. (B) Cambios en los niveles de la hormona del crecimiento (GH) y del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) después del tratamiento con GHRP-2. La GH disminuyó mientras que el IGF-1 aumentó después de 12 meses. (C) Cambios en el estado nutricional. La proteína fijadora de retinol (RBP) y la proteína total (TP) aumentaron rápidamente, y la albúmina (Alb) aumentó después de 4 meses. Estos parámetros aumentaron aún más después de 12 meses. (D) Cambios en los niveles de acil grelina (AG) y des-acil grelina (DAG) después de la administración de GHRP-2. DAG y AG en ayunas aumentaron y la relación DAG/AG disminuyó después de 10 meses. peso corporal; peso corporal.

Fuente: PubMed ^[3]

¿Cuáles son las aplicaciones médicas del GHRP-2?

Diagnóstico de la deficiencia de la secreción de la hormona del crecimiento: GHRP-2 se utiliza clínicamente como agente de diagnóstico para la deficiencia de la hormona del crecimiento. Para la deficiencia de la hormona del crecimiento en adultos, la prueba diagnóstica internacional de primera línea es la prueba de tolerancia a la insulina (ITT). Sin embargo, debido a su potencial de causar eventos adversos graves, está contraindicado en algunos pacientes. Los estudios han propuesto el uso de GHRP-2 para diagnosticar la deficiencia de la hormona del crecimiento en adultos (GHD). En el estudio participaron 77 sujetos sanos y 58 pacientes con un pico de GH < 3 μg/l según lo determinado por ITT. Todos los sujetos recibieron una inyección intravenosa de 100 μg de GHRP-2, seguida de una muestra de sangre durante las 2 horas siguientes. Los niveles de GH se midieron mediante un ensayo inmunorradiométrico. Los resultados mostraron que todos los sujetos exhibieron un pico de GH sérica dentro de los 60 minutos posteriores a la administración de GHRP-2. La capacidad de respuesta de la GH al GHRP-2 no se vio afectada por el género. Aunque las respuestas fueron ligeramente inferiores en sujetos de edad avanzada y en personas obesas, esto no comprometió el diagnóstico de GHD. Las pruebas repetidas demostraron una buena reproducibilidad de este método. Cuando se utiliza GHRP-2 para diagnosticar GHD, un valor límite de 15 μg/L corresponde al valor diagnóstico de 3 μg/L en el ITT, lo que indica que establecer un límite de concentración sérica de GH apropiado diagnostica de manera confiable una deficiencia grave de la hormona del crecimiento ^[4].

Tratamiento de la anorexia: Para pacientes con una larga historia de anorexia, GHRP-2 puede representar un agente terapéutico prometedor. Un estudio administró GHRP-2 por vía intranasal antes de cada comida durante un año a un paciente con 20 años de historia de anorexia. Antes del tratamiento, aunque el miedo del paciente a comer y el deseo de estar delgado habían disminuido gracias a terapias anteriores, la disfunción gastrointestinal impidió una mayor ingesta de alimentos y un aumento de peso. Los síntomas incluyeron vómitos posprandiales, estreñimiento, obstrucción subintestinal e hipoglucemia. Después de la administración de GHRP-2, el paciente experimentó un aumento del hambre y la ingesta de alimentos, una reducción de la saciedad temprana, los síntomas de hipoglucemia mejoraron y el peso corporal aumentó gradualmente en 6,7 kg (de 21,1 kg a 27,8 kg) dentro de los 14 meses posteriores al inicio del tratamiento. La fatiga y la fuerza muscular mejoraron, la actividad física y mental aumentó y no se observaron efectos secundarios significativos con la administración intranasal a largo plazo. Esto sugiere que GHRP-2 puede ser un agente terapéutico eficaz para pacientes con anorexia crónica grave ^[3].

Aliviar la disfunción inducida por quemaduras: después de quemaduras graves, el aumento de la producción de hormonas catabólicas y citocinas inflamatorias junto con la disminución de los niveles de hormonas anabólicas conduce a hiperactividad metabólica, reducción de la masa corporal magra y atrofia muscular. Aunque se han propuesto o empleado diversas terapias, como el ejercicio y el uso de hormonas anabólicas (insulina, hormona del crecimiento, IGF-I o esteroides), sus efectos siguen siendo subóptimos. Los resultados experimentales indican que el péptido anticaquexia grelina recientemente aislado está regulado a la baja en ratas post-quemaduras. La grelina exógena puede restablecer la pérdida de peso aumentando la ingesta de alimentos y mejorando la masa muscular en ratones. También reduce significativamente la degradación de las proteínas del músculo esquelético en ratas quemadas al normalizar la expresión del ARNm muscular de la ubiquitina ligasa E3, MuRF1 y MAFbx. La corta vida media de la grelina limita su aplicación clínica. Por el contrario, el péptido liberador de hormona de crecimiento hexapéptido 2 sintético (GHRP-2) es un agonista estable y potente del receptor de GHRP que aumenta el peso corporal en roedores, exhibe efectos antiinflamatorios en ratas artríticas y mejora el metabolismo catabólico en pacientes críticamente enfermos. GHRP-2 influye positivamente en el peso corporal, la ingesta de alimentos y la descomposición de las proteínas del músculo esquelético en roedores quemados, mitigando la disfunción inducida por quemaduras [5].

Conclusión

GHRP-2 activa la secreción de la hormona del crecimiento estimulando vías de señalización relevantes a través de su acción sobre GHS-R dentro del eje hipotalámico-pituitario. Desde el punto de vista médico, puede diagnosticar la deficiencia de la hormona del crecimiento y tratar afecciones como la anorexia, la lesión renal aguda séptica y la disfunción posquemadura, al mismo tiempo que exhibe efectos analgésicos y antioxidantes.

Acerca del autor

Todos los materiales mencionados anteriormente son investigados, editados y compilados por Cocer Peptides.

Autor de revista científica

Haruta I es un científico clínico afiliado al Departamento de Medicina Interna Psicosomática de la Escuela de Graduados en Ciencias Médicas y Dentales de la Universidad de Kagoshima en Japón. Su investigación traslacional se centra en intervenciones endocrinas y metabólicas en la anorexia nerviosa grave. Haruta I figura en la referencia de la cita [3].

▎ Citas relevantes

[1] Roh SG, He ML, Matsunaga N, Hidaka S, Hidari H. Mecanismos de acción del péptido 2 liberador de hormona del crecimiento en células pituitarias bovinas. Revista de Ciencia Animal 1997; 75(10): 2744-2748.DOI: 10.2527/1997.75102744x.

[2] Yan M, Hernandez M, Xu R, Chen C. Efecto del tratamiento con GHRH y GHRP-2 in vitro sobre la secreción de GH y los niveles de GH, factor de transcripción pituitario 1, receptor de GHRH, receptor de secretagogo de GH y ARNm del receptor de somatostatina en células pituitarias ovinas. Revista Europea de Endocrinología 2004; 150(2): 235-242.DOI: 10.1530/eje.0.1500235.

[3] Haruta I, Fuku Y, Kinoshita K, et al. La aplicación intranasal durante un año del péptido liberador de hormona del crecimiento 2 mejora el peso corporal y la hipoglucemia en un paciente con anorexia nerviosa gravemente demacrado. Revista de Caquexia, Sarcopenia y Músculo 2015; 6(3): 237-241.DOI: 10.1002/jcsm.12028.

[4] Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Katofor Y. Una prueba de diagnóstico simple que utiliza el péptido 2 liberador de GH en la deficiencia de GH en adultos. Revista Europea de Endocrinología 2007; 157(1): 19-27.DOI: 10.1530/EJE-07-0066.

[5] Balasubramaniam A, Joshi R, Friend LA, James JH. GHRP-2 atenúa las disfunciones inducidas por quemaduras en roedores. Avances en Medicina y Biología Experimentales 2009; 611: 571-572.DOI: 10.1007/978-0-387-73657-0_251.

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