Ghrp-2 10mg

▎ GHRP-2 Struchtúr

Foinse: PubChem

Seicheamh: AXAWFK Foirmle Mhóilíneach: C 45H 55N 9O6 Meáchan Móilíneach: 817.98 g/mol Uimhir CAS: 158861-67-7 PubChem CID: 6918245 Comhchiallaigh: Pralmorelin ；pralmorelina；KP-102；pralmoreline

▎ GHRP-2 Taighde

Cad é cúlra taighde GHRP-2?

Tá ról lárnach ag hormón fáis i bhfás, forbairt agus cothromaíocht meitibileach an duine. Tá eolaithe tar éis substaintí a lorg le fada atá in ann a secretion a rialú go héifeachtach. Tá peiptídí a scaoileann hormóin fáis (GHRPanna), aicme oligopeptides sintéiseacha a spreagann scaoileadh hormóin fáis, tagtha chun cinn mar fhócas taighde.

Déanann GHRP-2 aithris ar ghníomhaíocht ghrelin trí cheangal a dhéanamh leis an ngabhdóir ghrelin, ag gníomhachtú bealaí comharthaíochta chun scaoileadh GH a spreagadh go héifeachtach. Léiríonn sé an poitéinseal maidir le heasnamh hormóin fáis a dhiagnóisiú agus a chóireáil, idirghabháil a dhéanamh in anorexia, agus cosaint i gcoinne damáiste orgán, ag tiomáint taighde níos doimhne ar a meicníochtaí agus a fheidhmeanna.

Cad é an mheicníocht gníomhaíochta do GHRP-2?

Rúnú Hormone Fáis a Rialáil

Gníomhú ar an Ais Hypothalamic-Pituitary:

Spreagann GHRP-2 scaoileadh hormóin fáis (GH) trí ghníomh dé-chomhlántach uathúil a dhíríonn ar an hypothalamus agus an fhaireog pituitary (Bowers CY). Ag an leibhéal pituitary, ceanglaíonn GHRP-2 leis an receptor hormóin fáis a scaoileann hormóin (GHS-R). Tar éis é a cheangal le GHS-R, cuireann GHRP-2 tús le cascáid imeachtaí comharthaíochta intracellular. Mar shampla, gníomhaíonn sé fosfailipáis C (PLC), a chatalaíonn hidrealú fosfatidylinositol-4,5-bisphosphate (PIP2) ar an scannán cille isteach inositol trisphosphate (IP3) agus diacylglycerol (DAG). Cuireann IP3 scaoileadh ian cailciam chun cinn ón reticulum endoplasmic, agus gníomhaíonn DAG próitéin kinase C (PKC), as a dtiocfaidh scaoileadh GH ar deireadh (Roh SG,). I staidéar ag baint úsáide as cealla pituitary bólachta, mhéadaigh GHRP-2 ag tiúchan éagsúla (10⁻⊃1; ⊃3; go 10⁻⁷ M) go suntasach an secretion GH (P < 0.05), rud a léiríonn éifeacht spreagthach díreach GHRP-2 ar secretion GH ag cealla pituitary ^[1].

Gníomh Sineirgisteach le Hormone Scaoilte Hormóin Fáis (GHRH):

Taispeánann GHRP-2 éifeachtaí sineirgisteacha le GHRH chun scaoileadh GH a spreagadh. Nuair a dhéantar iad a chomhriar le cealla pituitary, gníomhaíonn siad trí bhealaí comharthaíochta ar leith a thagann le chéile ar deireadh thiar chun secretion GH a chur chun cinn. Tugann staidéir le fios go ngníomhaíonn GHRH go príomha adenylate cyclase (AC), ag ardú leibhéil cAMP intracellular chun próitéin kinase A (PKA) a ghníomhachtú ina dhiaidh sin, ag cur chun cinn trascríobh géine GH agus sintéis / scaoileadh GH. Os a choinne sin, cuireann GHRP-2 a éifeachtaí i bhfeidhm tríd an gcosán PLC-IP3/DAG-PKC a gcuirtear síos air thuas. Méadaíonn a n-idirghníomhaíocht sineirgisteacha go suntasach scaoileadh GH. I dturgnaimh cille pituitary caorach, mhéadaigh GHRH (10 nM) agus GHRP-2 (100 nM) leibhéil GH mRNA ina n-aonar agus scaoileadh GH ar bhealach ag brath ar am laistigh de 0.5-2 uair an chloig; feabhsaíodh an éifeacht seo go mór nuair a cuireadh le chéile é ^[2].

Rúin Hormóin Fáis a Rialáil:

Spreagann GHRP-2 scaoileadh hormóin fáis (GH) trí ghníomh dé-chomhlántach uathúil, ag díriú ag an am céanna ar an hypothalamus agus gland pituitary (Bowers CY). Ag an leibhéal pituitary, ceanglaíonn GHRP-2 leis an receptor hormóin fáis a scaoileann hormóin (GHS-R). Tar éis é a cheangal le GHS-R, cuireann GHRP-2 tús le cascáid imeachtaí comharthaíochta intracellular. Mar shampla, gníomhaíonn sé fosfailipáis C (PLC), a chatalaíonn hidrealú fosfáit fosfatidylinositol 4,5-(PIP2) ar an scannán cille isteach inositol trisphosphate (IP3) agus diacylglycerol (DAG). Cuireann IP3 scaoileadh ian cailciam chun cinn ón reticulum endoplasmic, agus gníomhaíonn DAG próitéin kinase C (PKC), as a dtiocfaidh scaoileadh GH ar deireadh (Roh SG,). I staidéar ag baint úsáide as cealla pituitary bólachta, mhéadaigh GHRP-2 ag tiúchan éagsúla (10⁻⊃1; ⊃3; go 10⁻⁷ M) go suntasach an secretion GH (P < 0.05), rud a léiríonn éifeacht spreagthach díreach GHRP-2 ar secretion GH ag cealla pituitary ^[1].

Éifeachtaí Teiripeacha ar Anorexia:

I gcás othair a bhfuil anorexia orthu, méadaíonn riarachán intranasal GHRP-2 braiteadh ocrais agus iontógáil bia, laghdaítear satiety luath, agus feabhsaíonn sé comharthaí hypoglycemia. Tar éis 14 mhí de riarachán GHRP-2, fuair othair 6.7 kg de réir a chéile i meáchan coirp. D’fhéadfadh go mbeadh GHRP-2 i gceist leis an mheicníocht ag gníomhú mar agónaí receptor ghrelin chun aithris a dhéanamh ar éifeachtaí ghrelin, ag modhnú an ionaid goile agus ag feabhsú iompar itheacháin agus stádas cothaithe na n-othar ^[3].

Fíor 1 (A) Athruithe ar mheáchan coirp, mais muscle, agus mais saille tar éis cóireála le hormón fáis a scaoileann peptide-2 (GHRP-2). Rinneadh measúnú ar mhais saille agus muscle ag baint úsáide as an modh bith-impedance. Mhéadaigh na paraiméadair go léir de réir a chéile, le meáchan coirp agus iontógáil laethúil fuinnimh ag ardú −1.5 go 2.4 kg agus 12% go 36%, faoi seach, tar éis insileadh ghrelin. (B) Athruithe ar leibhéil hormón fáis (GH) agus fachtóir fáis cosúil le insulin 1 (IGF-1) tar éis cóireála GHRP-2. Laghdaigh GH agus mhéadaigh IGF-1 tar éis 12 mhí. (C) Athruithe ar stádas cothaithe. D'ardaigh próitéin ceangailteach retinol (RBP) agus próitéin iomlán (TP) go tapa, agus tháinig méadú ar albaimin (Alb) tar éis 4 mhí. Tháinig méadú breise ar na paraiméadair seo tar éis 12 mhí. (D) Athruithe ar leibhéil acyl ghrelin (AG) agus des-acyl ghrelin (DAG) tar éis riarachán GHRP-2. Mhéadaigh troscadh DAG agus AG, agus tháinig laghdú ar an gcóimheas DAG/AG tar éis 10 mí. BW; meáchan coirp.

Foinse: PubMed ^[3]

Cad iad feidhmeanna leighis GHRP-2?

Diagnóisiú ar easnamh secretion hormóin fáis: úsáidtear GHRP-2 go cliniciúil mar ghníomhaire diagnóiseach le haghaidh easnamh hormóin fáis. Maidir le heasnamh hormóin fáis do dhaoine fásta, is é an tástáil dhiagnóiseach chéad líne idirnáisiúnta an tástáil lamháltais inslin (ITT). Mar sin féin, mar gheall ar a acmhainneacht imeachtaí díobhálacha tromchúiseacha a chur faoi deara, tá sé contraindicated do roinnt othar. Tá sé molta ag staidéir GHRP-2 a úsáid chun easnamh hormóin fáis do dhaoine fásta (GHD) a dhiagnóiseadh. Chláraigh an staidéar 77 ábhar sláintiúil agus 58 othar le buaic GH < 3 μg/L mar a chinneann ITT. Fuair ​​gach ábhar instealladh infhéitheach de 100 μg GHRP-2, agus sampláil fola ina dhiaidh sin thar an dá uair an chloig ina dhiaidh sin. Rinneadh leibhéil GH a thomhas ag baint úsáide as measúnacht imdhíon-radiometric. Léirigh na torthaí gur léirigh na hábhair go léir buaicshéiream GH laistigh de 60 nóiméad tar éis riarachán GHRP-2. Ní raibh aon tionchar ag inscne ar fhreagrúlacht GH do GHRP-2. Cé go raibh freagraí beagán níos ísle in ábhair scothaosta agus daoine murtallacha, níor chuir sé seo isteach ar dhiagnóis GHD. Léirigh aththástáil go bhfuil an modh seo in-atáirgthe go maith. Nuair a bhíonn GHRP-2 á úsáid chun GHD a dhiagnóiseadh, comhfhreagraíonn luach scoite 15 μg/L don luach diagnóiseach 3 μg/L san ITT, rud a thugann le fios go ndéantar géar-easnamh hormóin fáis a dhiagnóisiú go hiontaofa trí scoite tiúchan serum GH cuí a shocrú ^[4].

Cóireáil Anorexia: D'othair a bhfuil stair fhada anorexia acu, féadfaidh GHRP-2 a bheith ina ghníomhaire teiripeach tuar dóchais inti. Rinne staidéar amháin GHRP-2 a riar go hinmheánach roimh gach béile ar feadh bliana d'othar a raibh stair anorexia 20 bliain aige. Roimh an gcóireáil, cé gur tháinig laghdú ar eagla an othair roimh ithe agus a mhian a bheith tanaí trí theiripí roimhe seo, chuir mífheidhm gastrointestinal cosc ​​​​ar iontógáil bia méadaithe agus méadú meáchain. I measc na comharthaí bhí urlacan iar-prandial, constipation, bac fo-intestinal, agus hypoglycemia. Tar éis riarachán GHRP-2, d'fhulaing an t-othar ocras agus iontógáil bia méadaithe, laghdaigh satiety luath, tháinig feabhas ar na hairíonna hypoglycemia, agus tháinig méadú de réir a chéile ar mheáchan coirp 6.7 kg (ó 21.1 kg go 27.8 kg) laistigh de 14 mhí ó thús na cóireála. Feabhsaíodh tuirse agus neart muscle, tháinig méadú ar ghníomhaíocht fhisiciúil agus mheabhrach, agus níor breathnaíodh aon fo-iarsmaí suntasacha le riarachán intranasal fadtéarmach. Tugann sé seo le fios go bhféadfadh GHRP-2 a bheith ina ghníomhaire teiripeach éifeachtach d'othair a bhfuil anorexia ainsealach tromchúiseach ^[3].

Mífheidhmiú a Spreagtar le Dó a Mhaolú: Tar éis dónna troma, tá táirgeadh méadaithe hormóin catabólacha agus cítocíní athlastacha chomh maith le leibhéil hormóin anabalacha laghdaithe mar thoradh ar hipirghníomhaíocht meitibileach, mais choirp laghdaithe laghdaithe, agus cur amú matán. Cé go bhfuil teiripí éagsúla cosúil le aclaíocht agus úsáid hormóin anabalacha (insulin, hormón fáis, IGF-I, nó stéaróidigh) molta nó fostaithe, tá a n-éifeachtaí fós suboptimal. Léiríonn torthaí turgnamhacha go bhfuil an ghrelin peptide frith-cachexia nua-aonraithe íosrialaithe i bhfrancaigh iar-dhó. Is féidir le ghrelin exogenous meáchain caillteanas a athbhunú trí iontógáil bia a mhéadú agus mais muscle a fheabhsú i lucha. Laghdaíonn sé go suntasach freisin díghrádú próitéin matáin chnámharlaigh i bhfrancaigh sruthán trí abairt mRNA muscle a normalú de E3 ubiquitin ligase, MuRF1, agus MAFbx. Cuireann leathré ghearr ghrelin teorainn lena chur i bhfeidhm cliniciúil. I gcodarsnacht leis sin, is é an peptide 2 (GHRP-2) a scaoileann hormón fáis heicseaptíde sintéiseacha agonist receptor GHRP cobhsaí agus potent a ardaíonn meáchan coirp i creimirí, a thaispeánann éifeachtaí frith-athlastacha i bhfrancaigh airtríteacha, agus a fheabhsaíonn meitibileacht catabólach in othair atá go dona tinn. Bíonn tionchar dearfach ag GHRP-2 ar mheáchan coirp, iontógáil bia, agus miondealú próitéin matáin chnámharlaigh i creimirí dóite, ag maolú mífheidhm dóite-spreagtha [5].

Conclúid

Gníomhaíonn GHRP-2 secretion hormóin fáis trí bhealaí comharthaíochta ábhartha a spreagadh trína ghníomhaíocht ar GHS-R laistigh den ais hypothalamic-pituitary. Ó thaobh míochaine, féadann sé easnamh hormóin fáis a dhiagnóiseadh agus cóireáil a dhéanamh ar choinníollacha cosúil le anorexia, géarghortú duánach seipteach, agus mífheidhm iar-dhó, agus éifeachtaí analgacha agus frithocsaídeacha á léiriú ag an am céanna.

Faoin Údar

Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.

Údar Irise Eolaíoch

Is cliniceoir-eolaí é Haruta I atá cleamhnaithe le Roinn an Leighis Shíceasómach Inmheánach ag Scoil Iarchéime Eolaíochtaí Leighis agus Fiaclóireachta Ollscoil Kagoshima sa tSeapáin. Díríonn a taighde aistritheach ar idirghabhálacha inchríneacha agus meitibileach in anorexia nervosa dian. Tá Haruta I liostaithe sa tagairt don lua [3].

▎ Lua Iomchuí

[1] Roh SG, He ML, Matsunaga N, Hidaka S, Hidari H. Meicníochtaí gníomhaíochta peptide-2 a scaoileann hormóin fáis i gcealla pituitary bólachta. Journal of Animal Science 1997; 75(10): 2744-2748.DOI: 10.2527/1997.75102744x.

[2] Yan M, Hernandez M, Xu R, Chen C. Éifeacht cóireála GHRH agus GHRP-2 in vitro ar secretion GH agus leibhéil GH, fachtóir trascríobh pituitary-1, GHRH-receptor, GH-secretagogue-receptor agus mRNAs receptor somatostatin i gcealla pituitary ubhagán. Iris Eorpach na hInchríneolaíochta 2004; 150(2): 235-242.DOI: 10.1530/eje.0.1500235.

[3]             Haruta I, Fuku Y, Kinoshita K, et al. Feabhsaíonn cur i bhfeidhm intranasal bliana ar scaoileadh hormóin fáis peptide-2 meáchan coirp agus hypoglycemia in othar anorexia nervosa atá eaciaithe go mór. Journal of Cachexia Sarcopenia agus Muscle 2015; 6(3): 237-241.DOI: 10.1002/jcsm.12028.

[4] Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Katofor Y. Tástáil dhiagnóiseach shimplí ag baint úsáide as peptide-2 a scaoileann GH in easnamh GH fásta. Iris Eorpach na hInchríneolaíochta 2007; 157(1): 19-27.DOI: 10.1530/EJE-07-0066.

[5] Balasubramaniam A, Joshi R, Friend LA, James JH. Maolaíonn GHRP-2 mífheidhmithe de bharr dónna i gcreimirí. Dul chun cinn sa Leigheas Turgnamhach agus sa Bhitheolaíocht 2009; 611: 571-572.DOI: 10.1007/978-0-387-73657-0_251.

TÁ GACH AIRTEAGAL AGUS FAISNÉIS TÁIRGÍ A SHOLÁTHAR AR AN LÁITHREÁN GRÉASÁIN SEO ACH CHUN FAISNÉIS A CHUR AR AGHAIDH AGUS A CHUSPÓIRÍ OIDEACHAIS AMHÁIN.  

Tá na táirgí a chuirtear ar fáil ar an suíomh Gréasáin seo beartaithe go heisiach le haghaidh taighde in vitro. Déantar taighde in vitro (Laidin: *i ngloine*, rud a chiallaíonn in earraí gloine) lasmuigh de chorp an duine. Ní táirgí cógaisíochta iad seo, níl siad ceadaithe ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), agus ní féidir iad a úsáid chun aon riocht míochaine, galair nó galair a chosc, a chóireáil nó a leigheas. Tá sé toirmiscthe go dian de réir an dlí na táirgí seo a thabhairt isteach i gcorp an duine nó ainmhithe i bhfoirm ar bith.