Ghrp-2 10mg

▎ GHRP-2 Struktur

Source: PubChem

Sequenz: AXAWFK Molekulare Formel: C 45H 55N 9O6 Molekulare Gewiicht: 817,98 g/mol CAS Zuel: 158861-67-7 PubChem CID: 6918245 Synonyme: Pralmorelin；pralmorelina；KP-102；pralmoreline

▎ GHRP-2  Fuerschung

Wat ass de Fuerschungshintergrund vum GHRP-2?

Wuesstem Hormon spillt eng pivotal Roll am mënschleche Wuesstum, Entwécklung a metabolesche Gläichgewiicht. Wëssenschaftler hunn laang Substanzen gesicht, déi fäeg sinn hir Sekretioun effektiv ze regelen. Wuesstumshormon-releasende Peptiden (GHRPs), eng Klass vu syntheteschen Oligopeptiden, déi d'Verëffentlechung vum Wuesstumshormon stimuléieren, sinn als Fokus vun der Fuerschung entstanen.

GHRP-2 mimics d'Aktioun vu Ghrelin andeems se un de Ghrelin Rezeptor binden, Signaliséierungsweeër aktivéieren fir d'GH Verëffentlechung effizient ze stimuléieren. Et weist Potenzial bei der Diagnostik an der Behandlung vu Wuesstumshormonmangel, Interventioun an Anorexie, a Schutz géint Organschued, féiert méi déif Fuerschung a seng Mechanismen an Uwendungen.

Wat ass de Mechanismus vun der Handlung fir GHRP-2?

Reguléierung vu Wuesstem Hormon Sekretioun

Handlung op der Hypothalamus-Hypofysachs:

GHRP-2 stimuléiert d'Verëffentlechung vum Wuesstumshormon (GH) duerch eng eenzegaarteg duebel-komplementär Handlung, déi souwuel den Hypothalamus wéi och d'Hypofyse (Bowers CY) zielt. Um Hypofysniveau bindt GHRP-2 un de Wuesstumshormon-releasende Hormonrezeptor (GHS-R). Beim Bindung un GHS-R initiéiert GHRP-2 eng Kaskade vun intrazelluläre Signalevenementer. Zum Beispill aktivéiert et Phospholipase C (PLC), wat d'Hydrolyse vu Phosphatidylinositol-4,5-Bisphosphat (PIP2) op der Zellmembran an Inositol Trisphosphat (IP3) an Diacylglycerol (DAG) katalyséiert. IP3 fördert Kalziumion-Verëffentlechung vum endoplasmatesche Retikulum, während DAG Proteinkinase C (PKC) aktivéiert, schlussendlech zu GH Verëffentlechung (Roh SG,). An enger Etude mat Rëndfleesch pituitary Zellen, GHRP-2 a verschiddene Konzentratioune (10⁻⊃1;⊃3; bis 10⁻⁷ M) bedeitend erhéicht GH Sekretioun (P <0.05), wat en direkten stimulatoreschen Effekt vun GHRP-2 op GH Sekretioun vun Hypofyszellen uginn ^[1].

Synergistesch Aktioun mat Wuesstem Hormon-Releasing Hormon (GHRH):

GHRP-2 weist synergistesch Effekter mat GHRH fir d'GH Verëffentlechung ze stimuléieren. Wann d'Hypofyszellen co-administréiert ginn, handelen se duerch verschidde Signalweeër, déi schlussendlech konvergéieren fir GH Sekretioun ze förderen. Studien weisen datt GHRH haaptsächlech Adenylat Cyclase (AC) aktivéiert, intrazellulär cAMP Niveauen erhéijen fir duerno Proteinkinase A (PKA) ze aktivéieren, doduerch d'GH Gen Transkriptioun an d'GH Synthese / Verëffentlechung förderen. Ëmgekéiert, GHRP-2 übt seng Effekter iwwer de PLC-IP3/DAG-PKC Wee uewen beschriwwen. Hir synergistesch Interaktioun erhéicht d'GH Verëffentlechung wesentlech. A Schof pituitary Zell Experimenter, souwuel GHRH (10 nM) an GHRP-2 (100 nM) individuell erhéicht GH mRNA Niveauen an GH Verëffentlechung an enger Zäit-ofhängeg Manéier bannent 0,5-2 Stonnen; dësen Effekt gouf däitlech verstäerkt wann se kombinéiert ^[2].

Reguléierung vu Wuesstem Hormon Sekretioun:

GHRP-2 stimuléiert d'Verëffentlechung vum Wuesstumshormon (GH) duerch eng eenzegaarteg duebel-komplementär Handlung, gläichzäiteg op den Hypothalamus an d'Hypofyse (Bowers CY) zielt. Um Hypofysniveau bindt GHRP-2 un de Wuesstumshormon-releasende Hormonrezeptor (GHS-R). Beim Bindung un GHS-R initiéiert GHRP-2 eng Kaskade vun intrazelluläre Signalevenementer. Zum Beispill aktivéiert et Phospholipase C (PLC), wat d'Hydrolyse vu Phosphatidylinositol 4,5-Bisphosphat (PIP2) op der Zellmembran an Inositol Trisphosphat (IP3) an Diacylglycerol (DAG) katalyséiert. IP3 fördert Kalziumion-Verëffentlechung vum endoplasmatesche Retikulum, während DAG Proteinkinase C (PKC) aktivéiert, schlussendlech zu GH Verëffentlechung (Roh SG,). An enger Etude mat Rëndfleesch pituitary Zellen, GHRP-2 a verschiddene Konzentratioune (10⁻⊃1;⊃3; bis 10⁻⁷ M) bedeitend erhéicht GH Sekretioun (P <0.05), wat en direkten stimulatoreschen Effekt vun GHRP-2 op GH Sekretioun vun Hypofyszellen uginn ^[1].

Therapeutesch Effekter op Anorexie:

Fir Patienten mat Anorexie erhéicht d'intranasal Administratioun vu GHRP-2 den Hunger Sensatioun an d'Nahrungsaufnahme, reduzéiert fréi Sattheet a verbessert d'Hypoglykämie Symptomer. No 14 Méint vun der GHRP-2 Administratioun hunn d'Patienten graduell 6,7 kg am Kierpergewiicht gewonnen. De Mechanismus kann GHRP-2 involvéieren, deen als Ghrelin Rezeptor Agonist handelt fir d'Effekter vum Ghrelin ze mimikéieren, doduerch den Appetitzentrum ze moduléieren an d'Iessverhalen an d'Ernährungsstatus vun de Patienten ze verbesseren ^[3].

Figur 1 (A) Ännerungen am Kierpergewiicht, Muskelmasse a Fettmass no der Behandlung mat Wuesstumshormon fräigesat Peptid-2 (GHRP-2). Fett a Muskelmasse goufe mat der Bioimpedanzmethod bewäert. All Parameteren sinn graduell eropgaang, mam Kierpergewiicht an deeglechen Energiezufuhr eropgeet vun -1,5 bis 2,4 kg an 12% bis 36%, respektiv, no Ghrelin Infusioun. (B) Ännerungen am Wuesstumshormon (GH) an Insulinähnleche Wuesstumsfaktor 1 (IGF-1) Niveauen no der GHRP-2 Behandlung. GH ass erofgaang, während IGF-1 no 12 Méint eropgaang ass. (C) Ännerungen am Ernärungsstatus. Retinol bindend Protein (RBP) an Total Protein (TP) sinn séier eropgaang, mam Albumin (Alb) eropgaang no 4 Méint. Dës Parameteren sinn no 12 Méint weider eropgaang. (D) Ännerungen am Acyl Ghrelin (AG) an Des-Acyl Ghrelin (DAG) Niveauen no der GHRP-2 Administratioun. Fasting DAG an AG erhéicht, an den DAG / AG Verhältnis ass no 10 Méint erofgaang. BW; Kierpergewiicht.

Quelle: PubMed ^[3]

Wat sinn déi medizinesch Uwendunge vu GHRP-2?

Diagnos vum Wuesstem Hormon Sekretiounsmangel: GHRP-2 gëtt klinesch als diagnostescht Agent fir Wuesstumshormonmangel benotzt. Fir Erwuessene Wuesstemshormonmangel ass den internationale éischt-Linn diagnostesche Test den Insulin Toleranztest (ITT). Wéi och ëmmer, wéinst sengem Potenzial fir sérieux Nebenwirkungen ze verursaachen, ass et fir e puer Patienten kontraindizéiert. Studien hu proposéiert GHRP-2 ze benotzen fir Erwuessene Wuesstumshormonmangel (GHD) ze diagnostizéieren. D'Studie huet 77 gesonde Sujeten a 58 Patienten mat Peak GH <3 μg / L ageschriwwen wéi ITT bestëmmt. All Themen kruten eng intravenös Injektioun vun 100 μg GHRP-2, gefollegt vu Bluttproben iwwer déi nächst 2 Stonnen. GH Niveauen goufen mat engem immunradiometreschen Assay gemooss. D'Resultater weisen datt all Themen e Peak Serum GH bannent 60 Minutte post-GHRP-2 Administratioun ausgestallt hunn. GH Reaktiounsfäegkeet op GHRP-2 war net vum Geschlecht beaflosst. Och wann d'Äntwerte liicht manner bei eelere Sujeten an fettleibeg Individuen waren, huet dëst d'GHD Diagnos net kompromittéiert. Widderhuelend Tester hunn eng gutt Reproduktioun vun dëser Method bewisen. Wann Dir GHRP-2 benotzt fir GHD ze diagnostizéieren, entsprécht e Cutoff-Wäert vu 15 μg / L dem diagnostesche Wäert vun 3 μg / L an der ITT, wat beweist datt d'Astellung vun engem passenden Serum GH Konzentratiounsschnëtt zouverlässeg e schwéiere Wuesstumshormonmangel diagnostizéiert ^[4].

Behandlung vun Anorexie: Fir Patienten mat enger laanger Geschicht vun Anorexie kann GHRP-2 e verspriechend therapeutescht Agent duerstellen. Eng Etude verwalt GHRP-2 intranasally virun all Molzecht fir ee Joer zu engem Patient mat enger 20-Joer Geschicht vun Anorexie. Virun der Behandlung, obwuel d'Angscht vum Patient ze iessen an de Wonsch dënn ze sinn duerch fréier Therapien ofgeholl goufen, verhënnert gastrointestinal Dysfunktioun erhéicht Nahrungsaufnahme a Gewiichtsgewënn. Symptomer enthalen postprandial Erbrechung, Verstopfung, sub-intestinal Obstruktioun an Hypoglykämie. No der GHRP-2 Administratioun huet de Patient e verstäerkten Honger a Nahrungsaufnahme erlieft, fréi Sattheet reduzéiert, Hypoglykämie Symptomer verbessert, a Kierpergewiicht ass graduell ëm 6,7 kg eropgaang (vun 21,1 kg op 27,8 kg) bannent 14 Méint no der Start vun der Behandlung. Middegkeet a Muskelkraaft verbessert, kierperlech a geeschteg Aktivitéit erhéicht, a keng bedeitend Nebenwirkungen goufen mat laangfristeg intranasaler Verwaltung observéiert. Dëst seet datt GHRP-2 en effektiven therapeutesche Agent fir Patienten mat schwéierer chronescher Anorexie ka sinn ^[3].

Erliichtert Burn-induzéiert Dysfunktioun: No schwéiere Verbrennunge, erhéicht Produktioun vu kataboleschen Hormonen an entzündlechen Zytokine niewent reduzéierten anaboleschen Hormonniveauen féiert zu metabolescher Hyperaktivitéit, reduzéierter schlanker Kierpermass a Muskelverschwendung. Obwuel verschidde Therapien wéi Übung an d'Benotzung vun anaboleschen Hormonen (Insulin, Wuesstumshormon, IGF-I oder Steroiden) proposéiert oder beschäftegt goufen, bleiwen hir Effekter suboptimal. Experimentell Resultater weisen datt den nei isoléierten Anti-Cachexie Peptid Ghrelin a Post-Verbrenne Ratten downreguléiert gëtt. Exogen Ghrelin kann d'Gewiichtsverloscht restauréieren andeems d'Nahrungsaufnahme erhéicht ginn an d'Muskelmasse bei de Mais verbesseren. Et reduzéiert och d'Degradatioun vun Skelettmuskelprotein bei verbrenne Ratten wesentlech andeems d'MuskelmRNA Ausdrock vun E3 ubiquitin Ligase, MuRF1 a MAFbx normaliséiert gëtt. Déi kuerz Hallefzäit vu Ghrelin limitéiert seng klinesch Uwendung. Am Géigesaz, ass de syntheteschen Hexapeptid Wuesstumshormon-befreiende Peptid 2 (GHRP-2) e stabile a potenten GHRP Rezeptor Agonist, deen Kierpergewiicht bei Nager erhéicht, anti-inflammatoresch Effekter an arthritesch Ratten weist, a katabolesche Metabolismus bei kritesch kranke Patienten verbessert. GHRP-2 beaflosst positiv Kierpergewiicht, Nahrungsaufnahme, a Skelettmuskelprotein Decompte bei verbrannte Nager, wat d'Verbrennungsinduzéiert Dysfunktioun reduzéiert [5].

Conclusioun

GHRP-2 aktivéiert Wuesstem Hormon Sekretioun andeems se relevante Signalweeër stimuléiert duerch seng Handlung op GHS-R bannent der Hypothalamus-Hypofysachs. Medizinesch kann et Wuesstumshormonmangel diagnostizéieren a Konditioune behandelen wéi Anorexie, septesch akuter Nierverletzung, a Post-Verbrennungsdysfunktioun, wärend och analgetesch an antioxidant Effekter ausweisen.

Iwwer den Auteur

Déi uewe genannte Materialien sinn all recherchéiert, editéiert a kompiléiert vu Cocer Peptides.

Wëssenschaftleche Journal Auteur

Haruta I ass e Kliniker-Wëssenschaftler verbonne mam Departement Psychosomatescher Interne Medizin op der Kagoshima University Graduate School of Medical and Dental Sciences a Japan. Hir Iwwersetzungsfuerschung konzentréiert sech op endokrine a metabolesch Interventiounen a schwéieren Anorexie nervosa. Haruta I ass an der Referenz vun der Zitat opgezielt [3].

▎ Relevant Zitater

[1] Roh SG, He ML, Matsunaga N, Hidaka S, Hidari H. Journal vun Déier Science 1997; 75 (10): 2744-2748. DOI: 10.2527/1997.75102744x.

[2] Yan M, Hernandez M, Xu R, Chen C. Effet vun GHRH an GHRP-2 Behandlung in vitro op GH secretion an Niveauen vun GH, pituitary Transkriptiouns Faktor-1, GHRH-Rezeptor, GH-secretagogue-receptor an somatostatin receptor mRNAs an ovine pituitary Zellen. European Journal of Endocrinology 2004; 150 (2): 235-242. DOI: 10.1530/eje.0.1500235.

[3] Haruta I, Fuku Y, Kinoshita K, et al. Ee-Joer intranasal Uwendung vu Wuesstem Hormon fräiginn Peptid-2 verbessert Kierpergewiicht an Hypoglykämie an engem schwéier emaciated Anorexia nervosa Patient. Journal vun Cachexia Sarcopenia a Muskel 2015; 6(3): 237-241.DOI: 10.1002/jcsm.12028.

[4] Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Katofor Y. En einfachen diagnostesche Test mat GH-releasende Peptid-2 am Erwuessene GH-Defizit. European Journal of Endocrinology 2007; 157(1): 19-27.DOI: 10.1530/EJE-07-0066.

[5] Balasubramaniam A, Joshi R, Friend LA, James JH. GHRP-2 attenuéiert verbrennt-induzéiert Dysfunktioune bei Nager. Fortschrëtter an der experimenteller Medizin a Biologie 2009; 611: 571-572.DOI: 10.1007/978-0-387-73657-0_251.

ALL ARTIKELEN AN PRODUITINFORMATIOUN OP DËSEM WEBSITE LËSCHT SINN JUEL FIR INFORMATIOUNSDISSEMINATIOUN AN Educatiounszwecker.  

D'Produkter op dëser Websäit geliwwert sinn exklusiv fir In vitro Fuerschung geduecht. In vitro Fuerschung (Latäin: *a Glas*, dat heescht a Glaswaren) gëtt ausserhalb vum mënschleche Kierper gemaach. Dës Produkter sinn net Medikamenter, sinn net vun der US Food and Drug Administration (FDA) guttgeheescht ginn, a däerfen net benotzt ginn fir all medizineschen Zoustand, Krankheet oder Krankheet ze verhënneren, ze behandelen oder ze heelen. Et ass strikt duerch Gesetz verbueden dës Produkter an iergendenger Form an de mënschlechen oder Déierkierper anzeféieren.