Ghrp-2 10mg

▎ GHRP-2 Muundo wa

Chanzo: PubChem

Mlolongo: AXAWFK Mfumo wa Molekuli: C 45H 55N 9O6 Uzito wa Masi: 817.98 g/mol Nambari ya CAS: 158861-67-7 PubChem CID: 6918245 Majina mengine: Pralmorelin;pralmorelina;KP-102;pralmoreline

▎ GHRP-2 Utafiti wa

Je, usuli wa utafiti wa GHRP-2 ni upi?

Homoni ya ukuaji ina jukumu muhimu katika ukuaji wa binadamu, maendeleo, na usawa wa kimetaboliki. Wanasayansi wametafuta kwa muda mrefu vitu vyenye uwezo wa kudhibiti usiri wake. Peptidi zinazotoa homoni za ukuaji (GHRPs), darasa la oligopeptidi sanisi ambazo huchochea kutolewa kwa homoni ya ukuaji, zimeibuka kama lengo la utafiti.

GHRP-2 huiga kitendo cha ghrelin kwa kujifunga kwa kipokezi cha ghrelin, kuamilisha njia za kuashiria ili kuchochea kutolewa kwa GH kwa ufanisi. Inaonyesha uwezo katika kutambua na kutibu upungufu wa homoni ya ukuaji, kuingilia kati katika anorexia, na kulinda dhidi ya uharibifu wa chombo, kuendesha utafiti wa kina katika taratibu na matumizi yake.

Je, ni utaratibu gani wa utekelezaji wa GHRP-2?

Udhibiti wa Usiri wa Homoni ya Ukuaji

Kutenda kwenye Mhimili wa Hypothalamic-Pituitary:

GHRP-2 huchochea kutolewa kwa homoni ya ukuaji (GH) kupitia kitendo cha kipekee cha uwili-kamilisho kinacholenga hypothalamus na tezi ya pituitari (Bowers CY). Katika kiwango cha pituitari, GHRP-2 hufunga kwa kipokezi cha homoni ya ukuaji-ikitoa homoni (GHS-R). Inapojifunga kwa GHS-R, GHRP-2 huanzisha msururu wa matukio ya kuashiria ndani ya seli. Kwa mfano, huamsha phospholipase C (PLC), ambayo huchochea hidrolisisi ya phosphatidylinositol-4,5-bisfosfati (PIP2) kwenye utando wa seli kuwa inositol trisphosphate (IP3) na diacylglycerol (DAG). IP3 inakuza kutolewa kwa ioni ya kalsiamu kutoka kwa retikulamu ya endoplasmic, wakati DAG huwasha protini kinase C (PKC), hatimaye kusababisha kutolewa kwa GH (Roh SG,). Katika utafiti unaotumia seli za pituitari, GHRP-2 katika viwango mbalimbali (10⁻⊃1;⊃3; hadi 10⁻⁷ M) iliongeza kwa kiasi kikubwa ute wa GH (P <0.05), ikionyesha athari ya moja kwa moja ya kichocheo cha GHRP-2 kwenye utolewaji wa GH na seli za pituitari ^[1].

Kitendo cha Ushirikiano na Homoni ya Ukuaji-Inayotoa Homoni (GHRH):

GHRP-2 huonyesha athari za upatanishi na GHRH katika kuchochea kutolewa kwa GH. Zinaposimamiwa kwa ushirikiano kwa seli za pituitari, hutenda kupitia njia tofauti za kuashiria ambazo hatimaye huungana ili kukuza uteaji wa GH. Uchunguzi unaonyesha kuwa GHRH huwasha adenylate cyclase (AC), kuinua viwango vya kambi ndani ya seli ili kuamilisha protini kinase A (PKA), na hivyo kukuza unukuzi wa jeni za GH na usanisi/utolewaji wa GH. Kinyume chake, GHRP-2 hutoa athari zake kupitia njia ya PLC-IP3/DAG-PKC iliyoelezwa hapo juu. Mwingiliano wao wa synergistic huongeza kwa kiasi kikubwa kutolewa kwa GH. Katika majaribio ya seli ya pituitari ya kondoo, GHRH (10 nM) na GHRP-2 (100 nM) mmoja mmoja iliongeza viwango vya GH mRNA na kutolewa kwa GH kwa njia inayotegemea wakati ndani ya masaa 0.5-2; athari hii iliimarishwa sana ilipounganishwa ^[2].

Udhibiti wa Usiri wa Ukuaji wa Homoni:

GHRP-2 huchochea kutolewa kwa homoni ya ukuaji (GH) kupitia kitendo cha kipekee cha uwili-kamilisho, wakati huo huo kulenga hypothalamus na tezi ya pituitari (Bowers CY). Katika kiwango cha pituitari, GHRP-2 hufunga kwa kipokezi cha homoni ya ukuaji-ikitoa homoni (GHS-R). Inapojifunga kwa GHS-R, GHRP-2 huanzisha msururu wa matukio ya kuashiria ndani ya seli. Kwa mfano, huamsha phospholipase C (PLC), ambayo huchochea hidrolisisi ya phosphatidylinositol 4,5-bisfosfati (PIP2) kwenye utando wa seli kuwa inositol trisphosphate (IP3) na diacylglycerol (DAG). IP3 inakuza kutolewa kwa ioni ya kalsiamu kutoka kwa retikulamu ya endoplasmic, wakati DAG huwasha protini kinase C (PKC), hatimaye kusababisha kutolewa kwa GH (Roh SG,). Katika utafiti unaotumia seli za pituitari, GHRP-2 katika viwango mbalimbali (10⁻⊃1;⊃3; hadi 10⁻⁷ M) iliongeza kwa kiasi kikubwa ute wa GH (P <0.05), ikionyesha athari ya moja kwa moja ya kichocheo cha GHRP-2 kwenye utolewaji wa GH na seli za pituitari ^[1].

Athari za matibabu kwa anorexia:

Kwa wagonjwa walio na anorexia, utawala wa ndani wa GHRP-2 huongeza hisia za njaa na ulaji wa chakula, hupunguza satiety mapema, na kuboresha dalili za hypoglycemia. Baada ya miezi 14 ya utawala wa GHRP-2, wagonjwa hatua kwa hatua walipata kilo 6.7 katika uzito wa mwili. Utaratibu huu unaweza kuhusisha GHRP-2 kutenda kama kipokezi cha ghrelin ili kuiga athari za ghrelin, na hivyo kurekebisha kituo cha hamu ya kula na kuboresha tabia ya wagonjwa ya kula na hali ya lishe ^[3].

Kielelezo 1 (A) Mabadiliko katika uzito wa mwili, misa ya misuli, na wingi wa mafuta baada ya matibabu na homoni ya ukuaji ikitoa peptidi-2 (GHRP-2). Uzito wa mafuta na misuli ulitathminiwa kwa kutumia njia ya kibaiolojia. Vigezo vyote viliongezeka polepole, na uzito wa mwili na ulaji wa nishati ya kila siku kuongezeka kwa -1.5 hadi 2.4 kg na 12% hadi 36%, kwa mtiririko huo, baada ya infusion ya ghrelin. (B) Mabadiliko katika ukuaji wa homoni (GH) na viwango vya ukuaji wa insulini-kama 1 (IGF-1) kufuatia matibabu ya GHRP-2. GH ilipungua wakati IGF-1 iliongezeka baada ya miezi 12. (C) Mabadiliko ya hali ya lishe. Protini inayofunga retinol (RBP) na jumla ya protini (TP) ilipanda haraka, huku albumin (Alb) ikiongezeka baada ya miezi 4. Vigezo hivi viliongezeka zaidi baada ya miezi 12. (D) Mabadiliko katika viwango vya acyl ghrelin (AG) na des-acyl ghrelin (DAG) baada ya utawala wa GHRP-2. Kufunga DAG na AG iliongezeka, na uwiano wa DAG/AG ulipungua baada ya miezi 10. BW; uzito wa mwili.

Chanzo: PubMed ^[3]

Je, ni maombi ya matibabu ya GHRP-2?

Utambuzi wa upungufu wa usiri wa homoni ya ukuaji: GHRP-2 inatumika kitabibu kama wakala wa uchunguzi wa upungufu wa homoni ya ukuaji. Kwa upungufu wa homoni ya ukuaji wa watu wazima, mtihani wa kimataifa wa uchunguzi wa mstari wa kwanza ni mtihani wa uvumilivu wa insulini (ITT). Hata hivyo, kutokana na uwezo wake wa kusababisha matukio mabaya makubwa, ni kinyume chake kwa wagonjwa wengine. Tafiti zimependekeza kutumia GHRP-2 kutambua upungufu wa homoni ya ukuaji wa watu wazima (GHD). Utafiti huo uliandikisha watu 77 wenye afya bora na wagonjwa 58 wenye kilele cha GH <3 μg/L kama ilivyoamuliwa na ITT. Washiriki wote walipata sindano ya ndani ya 100 μg GHRP-2, ikifuatiwa na sampuli ya damu kwa saa 2 zilizofuata. Viwango vya GH vilipimwa kwa kutumia uchunguzi wa immunoradiometric. Matokeo yalionyesha kuwa masomo yote yalionyesha kiwango cha juu cha serum GH ndani ya dakika 60 baada ya utawala wa GHRP-2. Mwitikio wa GH kwa GHRP-2 haukuathiriwa na jinsia. Ingawa majibu yalikuwa chini kidogo kwa watu wazee na watu wanene, hii haikuathiri utambuzi wa GHD. Majaribio ya kurudia yalionyesha uwezekano mzuri wa kuzaliana kwa njia hii. Wakati wa kutumia GHRP-2 kutambua GHD, thamani ya kukatwa ya 15 μg/L inalingana na thamani ya uchunguzi ya 3 μg/L katika ITT, ikionyesha kwamba kuweka mkato ufaao wa mkusanyiko wa GH katika seramu ya damu hutambua kwa uhakika upungufu mkubwa wa homoni ya ukuaji ^[4].

Matibabu ya Anorexia: Kwa wagonjwa walio na historia ndefu ya anorexia, GHRP-2 inaweza kuwakilisha wakala wa matibabu wa kuahidi. Utafiti mmoja ulisimamiwa GHRP-2 intranasally kabla ya kila mlo kwa mwaka mmoja kwa mgonjwa aliye na historia ya miaka 20 ya anorexia. Kabla ya matibabu, ingawa woga wa mgonjwa wa kula na hamu ya kuwa mwembamba ulikuwa umepungua kupitia matibabu ya hapo awali, shida ya utumbo ilizuia kuongezeka kwa ulaji wa chakula na kuongezeka kwa uzito. Dalili ni pamoja na kutapika baada ya kula, kuvimbiwa, kuziba kwa utumbo mpana, na hypoglycemia. Kufuatia utawala wa GHRP-2, mgonjwa alipata njaa iliyoongezeka na ulaji wa chakula, kupungua kwa kushiba mapema, dalili za hypoglycemia ziliboreshwa, na uzito wa mwili polepole uliongezeka kwa kilo 6.7 (kutoka kilo 21.1 hadi kilo 27.8) ndani ya miezi 14 ya kuanza kwa matibabu. Uchovu na nguvu za misuli ziliboreshwa, shughuli za kimwili na kiakili ziliongezeka, na hakuna madhara makubwa yaliyozingatiwa na utawala wa muda mrefu wa intranasal. Hii inaonyesha kuwa GHRP-2 inaweza kuwa wakala wa matibabu madhubuti kwa wagonjwa walio na anorexia sugu ^[3].

Kupunguza Utendaji Kazi Unaosababishwa na Kuungua: Kufuatia kuungua sana, kuongezeka kwa uzalishaji wa homoni za katuni na saitokini za uchochezi pamoja na kupungua kwa viwango vya homoni za anabolic husababisha kuhangaika kwa kimetaboliki, kupunguza uzito wa mwili konda, na kudhoofika kwa misuli. Ingawa matibabu mbalimbali kama vile mazoezi na matumizi ya homoni anabolic (insulini, homoni ya ukuaji, IGF-I, au steroids) yamependekezwa au kuajiriwa, athari zake hubakia kuwa ndogo. Matokeo ya majaribio yanaonyesha kuwa ghrelin mpya ya kupambana na kacheksia peptide imedhibitiwa katika panya baada ya kuungua. Exogenous ghrelin inaweza kurejesha kupoteza uzito kwa kuongeza ulaji wa chakula na kuimarisha misuli molekuli katika panya. Pia hupunguza kwa kiasi kikubwa uharibifu wa protini ya misuli ya mifupa katika panya za kuchoma kwa kuhalalisha misuli mRNA usemi wa E3 ubiquitin ligase, MuRF1, na MAFbx. Nusu ya maisha mafupi ya ghrelin hupunguza matumizi yake ya kliniki. Kinyume chake, peptidi 2 ya ukuaji ya hexapeptidi ya ukuaji-ikitoa (GHRP-2) ni kipokezi cha GHRP thabiti na chenye nguvu ambacho huongeza uzito wa mwili katika panya, huonyesha athari za kupinga uchochezi katika panya wa arthritic, na kuboresha kimetaboliki ya catabolic kwa wagonjwa mahututi. GHRP-2 huathiri vyema uzito wa mwili, ulaji wa chakula, na kuvunjika kwa protini ya misuli ya mifupa katika panya zilizochomwa, kupunguza utendakazi unaosababishwa na kuungua [5].

Hitimisho

GHRP-2 huwasha usiri wa homoni ya ukuaji kwa kuchochea njia za kuashiria muhimu kupitia kitendo chake kwenye GHS-R ndani ya mhimili wa hipothalami-pituitari. Kiafya, inaweza kutambua upungufu wa homoni ya ukuaji na kutibu hali kama vile kukosa hamu ya kula, jeraha la figo kali la septic, na kutofanya kazi vizuri baada ya kuungua, huku pia ikionyesha athari za kutuliza maumivu na antioxidant.

Kuhusu Mwandishi

Nyenzo zilizotajwa hapo juu zote zimefanyiwa utafiti, kuhaririwa na kukusanywa na Cocer Peptides.

Mwandishi wa Jarida la Sayansi

Haruta I ni daktari-mwanasayansi aliyehusishwa na Idara ya Tiba ya Ndani ya Saikolojia katika Shule ya Wahitimu ya Sayansi ya Tiba na Meno ya Chuo Kikuu cha Kagoshima nchini Japani. Utafiti wake wa utafsiri unazingatia uingiliaji wa endocrine na kimetaboliki katika anorexia nervosa kali. Haruta I ameorodheshwa katika marejeleo ya dondoo [3].

▎ Manukuu Husika

[1] Roh SG, He ML, Matsunaga N, Hidaka S, Hidari H. Taratibu za utendaji wa peptidi-2 ya ukuaji wa homoni katika seli za pituitari. Jarida la Sayansi ya Wanyama 1997; 75(10): 2744-2748.DOI: 10.2527/1997.75102744x.

[2] Yan M, Hernandez M, Xu R, Chen C. Athari ya matibabu ya GHRH na GHRP-2 katika vitro kwenye uteaji wa GH na viwango vya GH, kipengele cha unukuzi cha pituitari-1, kipokezi cha GHRH, kipokezi cha GH-secretagogue na mRNA za vipokezi vya somatostatin katika seli za pituitari za ovine. Jarida la Ulaya la Endocrinology 2004; 150 (2): 235-242.DOI: 10.1530/eje.0.1500235.

[3] Haruta I, Fuku Y, Kinoshita K, et al. Utumizi wa ndani wa pua wa mwaka mmoja wa homoni ya ukuaji ikitoa peptidi-2 huboresha uzito wa mwili na hypoglycemia katika mgonjwa aliyedhoofika sana wa anorexia nervosa. Jarida la Cachexia Sarcopenia na Muscle 2015; 6(3): 237-241.DOI: 10.1002/jcsm.12028.

[4] Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Katofor Y. Jaribio rahisi la uchunguzi kwa kutumia GH-ikitoa peptidi-2 katika upungufu wa GH ya watu wazima. Jarida la Ulaya la Endocrinology 2007; 157(1): 19-27.DOI: 10.1530/EJE-07-0066.

[5] Balasubramaniam A, Joshi R, Rafiki LA, James JH. GHRP-2 hupunguza dysfunctions zinazosababishwa na kuchoma katika panya. Maendeleo katika Tiba ya Majaribio na Biolojia 2009; 611: 571-572.DOI: 10.1007/978-0-387-73657-0_251.

MAKALA NA TAARIFA ZOTE ZA BIDHAA ZINAZOTOLEWA KWENYE TOVUTI HII NI KWA AJILI YA KUSAMBAZA HABARI NA MAKUSUDI YA ELIMU PEKEE.  

Bidhaa zinazotolewa kwenye tovuti hii zimekusudiwa kwa ajili ya utafiti wa vitro pekee. Utafiti wa in vitro (Kilatini: *in glass*, maana yake katika vyombo vya kioo) unafanywa nje ya mwili wa binadamu. Bidhaa hizi si za dawa, hazijaidhinishwa na Mamlaka ya Chakula na Dawa ya Marekani (FDA), na hazipaswi kutumiwa kuzuia, kutibu au kuponya hali yoyote ya matibabu, ugonjwa au maradhi. Ni marufuku kabisa na sheria kuingiza bidhaa hizi katika mwili wa binadamu au wanyama kwa namna yoyote.