Ghrp-2 10 mg

▎ GHRP-2 Struktur

Sumber: PubChem

Urutan: AXAWFK Formula Molekul: C 45H 55N 9O6 Bobot molekul: 817,98 g / mol Nomer CAS: 158861-67-7 PubChem CID: 6918245 Sinonim: Pralmorelin；pralmorelina；KP-102；pralmoreline

▎ GHRP-2 Riset

Apa latar mburi riset GHRP-2?

Hormon wutah nduweni peran penting ing pertumbuhan, perkembangan, lan keseimbangan metabolisme manungsa. Para ilmuwan wis suwe ngupaya zat sing bisa ngatur sekresi kanthi efektif. Growth hormone-releasing peptides (GHRPs), kelas oligopeptida sintetik sing ngrangsang release hormon wutah, wis muncul minangka fokus riset.

GHRP-2 niru tumindak ghrelin kanthi naleni reseptor ghrelin, ngaktifake jalur sinyal kanggo ngrangsang pelepasan GH kanthi efisien. Iku nduduhake potensial kanggo diagnosa lan ngobati kekurangan hormon pertumbuhan, campur tangan ing anorexia, lan nglindhungi saka karusakan organ, nyopir riset luwih jero menyang mekanisme lan aplikasi.

Apa mekanisme tumindak kanggo GHRP-2?

Regulasi Sekresi Hormon Wutah

Tumindak ing Sumbu Hipotalamus-Pituitary:

GHRP-2 stimulates wutah hormon (GH) release liwat tumindak dual-pelengkap unik nargetake loro hypothalamus lan kelenjar pituitary (Bowers CY). Ing tingkat pituitary, GHRP-2 njiret kanggo wutah hormon-ngeculake reseptor hormon (GHS-R). Sawise naleni GHS-R, GHRP-2 miwiti acara sinyal intraselular. Contone, iku ngaktifake fosfolipase C (PLC), kang catalyzes hidrolisis phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate (PIP2) ing membran sel dadi inositol trisphosphate (IP3) lan diacylglycerol (DAG). IP3 ningkataké release ion kalsium saka retikulum endoplasma, nalika DAG ngaktifake protein kinase C (PKC), wekasanipun anjog kanggo release GH (Roh SG,). Ing panaliten nggunakake sel pituitary bovine, GHRP-2 ing macem-macem konsentrasi (10⁻⊃1;⊃3; kanggo 10⁻⁷ M) Ngartekno nambah sekresi GH (P <0.05), nuduhake efek stimulatory langsung saka GHRP-2 ing sekresi GH dening sel pituitary ^[1].

Aksi Sinergis karo Hormon Pelepas Hormon Pertumbuhan (GHRH):

GHRP-2 nuduhake efek synergistic karo GHRH ing pancingan release GH. Nalika co-administrasi kanggo sel pituitary, padha tumindak liwat jalur signaling béda sing wekasanipun converge kanggo ningkataké sekresi GH. Pasinaon nuduhake yen GHRH utamane ngaktifake adenylate cyclase (AC), ningkatake tingkat cAMP intraselular kanggo ngaktifake protein kinase A (PKA), saéngga ningkatake transkripsi gen GH lan sintesis / pelepasan GH. Kosok baline, GHRP-2 ngetrapake efek kasebut liwat jalur PLC-IP3/DAG-PKC sing kasebut ing ndhuwur. Interaksi sinergis kanthi signifikan ningkatake rilis GH. Ing eksperimen sel pituitary wedhus, loro GHRH (10 nM) lan GHRP-2 (100 nM) nambah tingkat GH mRNA lan GH release ing wektu gumantung ing 0.5-2 jam; efek iki tambah nyata nalika digabungake ^[2].

Regulasi Sekresi Hormon Pertumbuhan:

GHRP-2 stimulates wutah hormon (GH) release liwat tumindak dual-pelengkap unik, bebarengan nargetake hypothalamus lan kelenjar pituitary (Bowers CY). Ing tingkat pituitary, GHRP-2 njiret kanggo wutah hormon-ngeculake reseptor hormon (GHS-R). Sawise naleni GHS-R, GHRP-2 miwiti acara sinyal intraselular. Contone, iku ngaktifake fosfolipase C (PLC), kang catalyzes hidrolisis phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) ing membran sel dadi inositol trisphosphate (IP3) lan diacylglycerol (DAG). IP3 ningkataké release ion kalsium saka retikulum endoplasma, nalika DAG ngaktifake protein kinase C (PKC), wekasanipun anjog kanggo release GH (Roh SG,). Ing panaliten nggunakake sel pituitary bovine, GHRP-2 ing macem-macem konsentrasi (10⁻⊃1;⊃3; kanggo 10⁻⁷ M) Ngartekno nambah sekresi GH (P <0.05), nuduhake efek stimulatory langsung saka GHRP-2 ing sekresi GH dening sel pituitary ^[1].

Efek terapeutik ing anorexia:

Kanggo patients karo anorexia, administrasi intranasal saka GHRP-2 mundhak sensation keluwen lan intake pangan, nyuda satiety awal, lan mbenakake gejala hipoglikemia. Sawise 14 sasi administrasi GHRP-2, patients mboko sithik gained 6.7 kg ing bobot awak. Mekanisme kasebut bisa uga kalebu GHRP-2 sing tumindak minangka agonis reseptor ghrelin kanggo niru efek ghrelin, saéngga modulasi pusat napsu lan ningkatake prilaku mangan lan status nutrisi pasien ^[3].

Figure 1 (A) Owah-owahan ing bobot awak, massa otot, lan massa lemak sawise perawatan karo wutah hormon ngeculake peptida-2 (GHRP-2). Massa lemak lan otot dievaluasi nggunakake metode bio-impedansi. Kabeh parameter mboko sithik tambah, kanthi bobot awak lan asupan energi saben dina mundhak -1,5 nganti 2,4 kg lan 12% nganti 36%, sawise infus ghrelin. (B) Owah-owahan ing wutah hormon (GH) lan insulin-kaya faktor wutah 1 (IGF-1) tingkat sawise perawatan GHRP-2. GH mudhun nalika IGF-1 mundhak sawise 12 sasi. (C) Owah-owahan ing status nutrisi. Retinol binding protein (RBP) lan total protein (TP) mundhak kanthi cepet, kanthi albumin (Alb) mundhak sawise 4 sasi. Paramèter kasebut luwih tambah sawise 12 sasi. (D) Owah-owahan ing tingkat asil ghrelin (AG) lan des-asil ghrelin (DAG) sawise administrasi GHRP-2. Pasa DAG lan AG mundhak, lan rasio DAG / AG mudhun sawise 10 sasi. BW; bobot awak.

Sumber: PubMed ^[3]

Apa aplikasi medis GHRP-2?

Diagnosis kekurangan sekresi hormon pertumbuhan: GHRP-2 digunakake sacara klinis minangka agen diagnostik kanggo kekurangan hormon pertumbuhan. Kanggo kekurangan hormon pertumbuhan diwasa, tes diagnostik baris pertama internasional yaiku tes toleransi insulin (ITT). Nanging, amarga potensial nyebabake efek samping sing serius, kontraindikasi kanggo sawetara pasien. Studies wis ngajokaken nggunakake GHRP-2 kanggo diagnosa kurang wutah hormon diwasa (GHD). Panaliten kasebut nyathet 77 subyek sehat lan 58 pasien kanthi GH puncak <3 μg / L sing ditemtokake dening ITT. Kabeh subyek nampa injeksi intravena saka 100 μg GHRP-2, ngiring dening sampling getih liwat 2 jam sakteruse. Tingkat GH diukur nggunakake tes immunoradiometrik. Asil nuduhake yen kabeh subyek nuduhake GH serum puncak ing 60 menit sawise administrasi GHRP-2. Responsiveness GH kanggo GHRP-2 ora kena pengaruh jender. Sanajan respon rada luwih murah ing wong tuwa lan wong sing obesitas, iki ora kompromi diagnosis GHD. Pengujian ulang nuduhake reproduktifitas apik saka metode iki. Nalika nggunakake GHRP-2 kanggo diagnosa GHD, nilai cutoff saka 15 μg / L cocog karo nilai diagnostik saka 3 μg / L ing ITT, nuduhake yen nyetel serum cocok konsentrasi GH cutoff andal diagnosa kurang wutah hormon abot ^[4].

Perawatan saka Anorexia: Kanggo patients karo sajarah dawa saka anorexia, GHRP-2 bisa makili agen terapeutik janjeni. Siji sinau diterbitake GHRP-2 intranasally sadurunge saben meal kanggo setahun kanggo sabar karo sajarah 20 taun anorexia. Sadurunge perawatan, sanajan rasa wedi pasien kanggo mangan lan kepinginan dadi kurus wis suda liwat terapi sadurunge, disfungsi gastrointestinal nyegah tambah asupan pangan lan bobot awak. Gejala kasebut kalebu muntah postprandial, constipation, obstruksi sub-intestinal, lan hipoglikemia. Sawise administrasi GHRP-2, pasien ngalami keluwen lan asupan panganan sing tambah, nyuda rasa kenyang awal, gejala hipoglikemia mundhak, lan bobot awak saya mundhak 6.7 kg (saka 21.1 kg dadi 27.8 kg) sajrone 14 wulan miwiti perawatan. Kelelahan lan kekuatan otot nambah, aktivitas fisik lan mental tambah, lan ora ana efek samping sing signifikan nalika administrasi intranasal jangka panjang. Iki nuduhake GHRP-2 bisa dadi agen terapeutik sing efektif kanggo pasien anorexia kronis sing abot ^[3].

Ngilangi Disfungsi sing Disebabake Burn: Sawise kobong sing abot, produksi hormon katabolik lan sitokin inflamasi sing saya tambah lan tingkat hormon anabolik sing mudhun ndadékaké hiperaktivitas metabolik, nyuda massa awak, lan mbuang otot. Senajan macem-macem terapi kayata olahraga lan nggunakake hormon anabolik (insulin, wutah hormon, IGF-I, utawa steroid) wis ngajokaken utawa dipunginaaken, efek sing tetep suboptimal. Asil eksperimen nuduhake yen ghrelin peptida anti-cachexia sing mentas diisolasi dikurangi ing tikus sawise diobong. Ghrelin eksogen bisa mulihake bobot awak kanthi nambah asupan panganan lan nambah massa otot ing tikus. Uga nyuda degradasi protein otot balung kanthi signifikan ing tikus sing diobong kanthi normalake ekspresi mRNA otot E3 ubiquitin ligase, MuRF1, lan MAFbx. Setengah umur ghrelin sing cendhak mbatesi aplikasi klinis. Ing kontras, peptida wutah hormon-ngeculake hexapeptide tiron 2 (GHRP-2) punika agonis reseptor GHRP stabil lan kuat sing mundhak bobot awak ing rodents, nuduhake efek anti-natoni ing clurut arthritic, lan mbenakake metabolisme katabolik ing patients gerah kritis. GHRP-2 positif mengaruhi bobot awak, intake pangan, lan karusakan protein otot balung ing rodents burned, mitigating disfungsi burn-mlebu [5].

Kesimpulan

GHRP-2 ngaktifake sekresi hormon wutah kanthi ngrangsang jalur sinyal sing cocog liwat tumindake ing GHS-R ing sumbu hypothalamic-pituitary. Medis, bisa diagnosa kurang wutah hormon lan nambani kahanan kayata anorexia, bundhas ginjel leukemia septic, lan jawat post-diobong, nalika uga nuduhake analgesik lan efek antioksidan.

About The Author

Materi sing kasebut ing ndhuwur kabeh diteliti, diowahi lan disusun dening Cocer Peptides.

Penulis Jurnal Ilmiah

Haruta I minangka dokter-ilmuwan sing afiliasi karo Departemen Kedokteran Internal Psikosomatik ing Sekolah Pascasarjana Ilmu Kedokteran lan Gigi Universitas Kagoshima ing Jepang. Panaliten terjemahan dheweke fokus ing intervensi endokrin lan metabolik ing anorexia nervosa abot. Haruta I kadhaptar ing referensi kutipan [3].

▎ Kutipan sing relevan

[1] Roh SG, He ML, Matsunaga N, Hidaka S, Hidari H. Mekanisme tumindak wutah hormon-ngeculake peptida-2 ing sel pituitary bovine. Jurnal Ilmu Kewan 1997; 75 (10): 2744-2748.DOI: 10.2527/1997.75102744x.

[2] Yan M, Hernandez M, Xu R, Chen C. Efek perawatan GHRH lan GHRP-2 in vitro ing sekresi GH lan tingkat GH, faktor transkripsi hipofisis-1, reseptor GHRH, GH-secretagogue-reseptor lan mRNA reseptor somatostatin ing sel pituitari ovine. Jurnal Endokrinologi Eropa 2004; 150 (2): 235-242.DOI: 10.1530 / eje.0.1500235.

[3] Haruta I, Fuku Y, Kinoshita K, et al. Aplikasi intranasal setaun saka hormon pertumbuhan sing ngeculake peptida-2 nambah bobot awak lan hipoglikemia ing pasien anorexia nervosa sing kurus banget. Jurnal Cachexia Sarcopenia lan Otot 2015; 6(3): 237-241.DOI: 10.1002/jcsm.12028.

[4] Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Katofor Y. Tes diagnostik prasaja nggunakake GH-releasing peptide-2 ing kekurangan GH diwasa. Jurnal Endokrinologi Eropa 2007; 157(1): 19-27.DOI: 10.1530 / EJE-07-0066.

[5] Balasubramaniam A, Joshi R, Friend LA, James JH. GHRP-2 attenuates disfungsi ngobong-mlebu ing rodents. Kemajuan ing Kedokteran Eksperimental lan Biologi 2009; 611: 571-572.DOI: 10.1007/978-0-387-73657-0_251.

KABEH ARTIKEL LAN INFORMASI PRODUK sing disedhiyakake ing situs web iki mung kanggo panyebaran informasi lan tujuan pendidikan.  

Produk sing kasedhiya ing situs web iki khusus kanggo riset in vitro. Riset in vitro (Latin: *ing kaca*, tegesé ing barang kaca) ditindakake ing njaba awak manungsa. Produk kasebut dudu obat-obatan, durung disetujoni dening Administrasi Pangan lan Narkoba AS (FDA), lan ora kena digunakake kanggo nyegah, nambani, utawa ngobati penyakit, penyakit, utawa penyakit apa wae. Dilarang banget dening hukum kanggo ngenalake produk kasebut menyang awak manungsa utawa kewan ing wangun apa wae.