Ghrp-2 10mg

▎ GHRP-2 Estrikti

Sous: PubChem

Sekans: AXAWFK Fòmil molekilè: C 45H 55N 9O6 Pwa molekilè: 817.98 g / mol Nimewo CAS: 158861-67-7 PubChem CID: 6918245 Sinonim: Pralmorelin；pralmorelina；KP-102；pralmoreline

▎ GHRP-2 Rechèch

Ki sa ki background nan rechèch nan GHRP-2?

Òmòn kwasans jwe yon wòl esansyèl nan kwasans imen, devlopman, ak balans metabolik. Syantis yo gen lontan t'ap chache sibstans ki kapab efektivman kontwole sekresyon li yo. Growth hormone-release peptides (GHRPs), yon klas nan oligopeptides sentetik ki ankouraje lage òmòn kwasans, te parèt kòm yon konsantre nan rechèch.

GHRP-2 imite aksyon ghrelin lè li lye ak reseptè ghrelin la, aktive chemen siyal pou efikasman estimile liberasyon GH. Li demontre potansyèl nan dyagnostik ak trete defisi òmòn kwasans, entèvni nan anoreksi, ak pwoteje kont domaj ògàn, kondwi rechèch pi fon nan mekanis ak aplikasyon li yo.

Ki mekanis aksyon pou GHRP-2?

Règleman nan sekresyon òmòn kwasans

Aji sou aks ipotalamik-pitwitè:

GHRP-2 stimul lage òmòn kwasans (GH) atravè yon aksyon inik doub-konplemantè ki vize tou de ipotalamus la ak glann pitwitè (Bowers CY). Nan nivo pitwitèr, GHRP-2 mare ak reseptè òmòn ki divilge òmòn kwasans lan (GHS-R). Lè yo atache ak GHS-R, GHRP-2 inisye yon kaskad evènman siyal entraselilè. Pou egzanp, li aktive fosfolipaz C (PLC), ki kataliz idroliz fosfatidilinositol-4,5-bisfosfat (PIP2) sou manbràn selilè a nan inositol trisfosfat (IP3) ak diacylglycerol (DAG). IP3 ankouraje lage kalsyòm ion soti nan retikul andoplasmik la, pandan y ap DAG aktive pwoteyin kinaz C (PKC), finalman mennen nan lage GH (Roh SG,). Nan yon etid ki itilize selil pitwitè bovins, GHRP-2 nan divès konsantrasyon (10⁻⊃1; ⊃3; a 10⁻⁷ M) siyifikativman ogmante sekresyon GH (P <0.05), ki endike yon efè stimulation dirèk nan GHRP-2 sou sekresyon GH pa selil pitwitè ^[1].

Aksyon sinèrjik ak òmòn ki bay òmòn kwasans (GHRH):

GHRP-2 montre efè sinèrjetik ak GHRH nan eksitan lage GH. Lè yo ko-administre nan selil pitwitè yo, yo aji atravè chemen siyal diferan ki finalman konvèje pou ankouraje sekresyon GH. Etid yo endike ke GHRH prensipalman aktive adenylate cyclase (AC), elve nivo cAMP intraselilè pou imedyatman aktive pwoteyin kinaz A (PKA), kidonk ankouraje transkripsyon jèn GH ak sentèz/lage GH. Kontrèman, GHRP-2 egzèse efè li atravè chemen PLC-IP3/DAG-PKC ki dekri pi wo a. Entèraksyon sinèrji yo ogmante siyifikativman lage GH. Nan eksperyans selil pitwitè mouton mouton, tou de GHRH (10 nM) ak GHRP-2 (100 nM) endividyèlman ogmante nivo GH mRNA ak lage GH nan yon fason ki depann de tan nan 0.5-2 èdtan; efè sa a te ogmante anpil lè yo konbine ^[2].

Règleman nan sekresyon òmòn kwasans:

GHRP-2 stimul lage òmòn kwasans (GH) atravè yon aksyon inik doub-konplemantè, ansanm vize ipotalamus la ak glann pitwitè (Bowers CY). Nan nivo pitwitèr, GHRP-2 mare ak reseptè òmòn ki divilge òmòn kwasans lan (GHS-R). Lè yo atache ak GHS-R, GHRP-2 inisye yon kaskad evènman siyal entraselilè. Pou egzanp, li aktive fosfolipaz C (PLC), ki kataliz idroliz fosfatidilinositol 4,5-bisfosfat (PIP2) sou manbràn selilè a nan inositol trisfosfat (IP3) ak diacylglycerol (DAG). IP3 ankouraje lage kalsyòm ion soti nan retikul andoplasmik la, pandan y ap DAG aktive pwoteyin kinaz C (PKC), finalman mennen nan lage GH (Roh SG,). Nan yon etid ki itilize selil pitwitè bovins, GHRP-2 nan divès konsantrasyon (10⁻⊃1; ⊃3; a 10⁻⁷ M) siyifikativman ogmante sekresyon GH (P <0.05), ki endike yon efè stimulation dirèk nan GHRP-2 sou sekresyon GH pa selil pitwitè ^[1].

Efè terapetik sou anorèksi:

Pou pasyan ki gen anoreksi, administrasyon nan nasal GHRP-2 ogmante sansasyon grangou ak konsomasyon manje, diminye sasyete bonè, ak amelyore sentòm ipoglisemi. Apre 14 mwa nan administrasyon GHRP-2, pasyan yo piti piti pran 6.7 kg nan pwa kò. Mekanis la ka enplike GHRP-2 aji kòm yon agonist reseptè ghrelin pou imite efè ghrelin, kidonk modile sant apeti a epi amelyore konpòtman pasyan yo ak kondisyon nitrisyonèl ^[3].

Figi 1 (A) Chanjman nan pwa kò, mas nan misk, ak mas grès apre tretman ak òmòn kwasans divilge peptide-2 (GHRP-2). Grès ak mas nan misk yo te evalye lè l sèvi avèk metòd la bio-enpedans. Tout paramèt ogmante piti piti, ak pwa kò ak konsomasyon enèji chak jou ogmante pa -1.5 a 2.4 kg ak 12% a 36%, respektivman, apre perfusion ghrelin. (B) Chanjman nan òmòn kwasans (GH) ak ensilin-like growth factor 1 (IGF-1) nivo apre tretman GHRP-2. GH diminye pandan IGF-1 ogmante apre 12 mwa. (C) Chanjman nan eta nitrisyonèl. Pwoteyin obligatwa retinol (RBP) ak pwoteyin total (TP) te ogmante rapidman, ak albumin (Alb) ogmante apre 4 mwa. Paramèt sa yo ogmante plis apre 12 mwa. (D) Chanjman nan nivo acil ghrelin (AG) ak des-acyl ghrelin (DAG) apre administrasyon GHRP-2. Jèn DAG ak AG ogmante, ak rapò DAG / AG diminye apre 10 mwa. BW; pwa kò.

Sous: PubMed ^[3]

Ki aplikasyon medikal GHRP-2?

Dyagnostik defisyans sekresyon òmòn kwasans: GHRP-2 se klinikman itilize kòm yon ajan dyagnostik pou defisi òmòn kwasans. Pou deficiency òmòn kwasans adilt, tès dyagnostik premye liy entènasyonal la se tès tolerans ensilin (ITT). Sepandan, akòz potansyèl li yo lakòz evènman negatif grav, li se kontr pou kèk pasyan. Etid yo pwopoze itilize GHRP-2 pou fè dyagnostik defisyans òmòn kwasans adilt (GHD). Etid la te enskri 77 matyè ki an sante ak 58 pasyan ki gen pik GH < 3 μg / L jan ITT detèmine. Tout matyè yo te resevwa yon piki nan venn nan 100 μg GHRP-2, ki te swiv pa pran echantiyon san sou 2 èdtan ki vin apre yo. Nivo GH yo te mezire lè l sèvi avèk yon tès imunoradyometrik. Rezilta yo te montre ke tout matyè yo te montre pik serik GH nan 60 minit apre administrasyon GHRP-2. Repons GH a GHRP-2 pa te afekte pa sèks. Malgre ke repons yo te yon ti kras pi ba nan matyè granmoun aje ak moun ki obèz, sa a pa t 'konpwomi dyagnostik GHD. Tès repete demontre bon repwodiksyon metòd sa a. Lè w ap itilize GHRP-2 pou fè dyagnostik GHD, yon valè koupe 15 μg / L koresponn ak valè dyagnostik 3 μg / L nan ITT a, ki endike ke mete yon serik apwopriye GH konsantrasyon koupe yon dyagnostik serye defisyans òmòn kwasans ^[4].

Tretman nan anoreksi: Pou pasyan ki gen yon istwa long nan anoreksi, GHRP-2 ka reprezante yon ajan terapetik pwomèt. Yon etid te administre GHRP-2 nan nen anvan chak repa pou yon ane nan yon pasyan ki gen yon istwa 20 ane nan anoreksi. Anvan tretman an, byenke laperèz pasyan an nan manje ak dezi yo te mens te diminye atravè terapi anvan yo, malfonksyònman gastwoentestinal anpeche ogmante konsomasyon manje ak pran pwa. Sentòm yo enkli vomisman postprandyal, konstipasyon, blokaj sub-entesten, ak ipoglisemi. Apre GHRP-2 administrasyon, pasyan an te fè eksperyans ogmante grangou ak konsomasyon manje, redwi sasyete bonè, sentòm ipoglisemi amelyore, ak pwa kò piti piti ogmante pa 6.7 kg (soti nan 21.1 kg a 27.8 kg) nan lespas 14 mwa apre yo te kòmanse tretman an. Fatig ak fòs nan misk amelyore, aktivite fizik ak mantal ogmante, epi pa gen okenn efè segondè enpòtan yo te obsève ak administrasyon intranazal alontèm. Sa a sijere GHRP-2 ka yon ajan terapetik efikas pou pasyan ki gen anoreksi grav kwonik ^[3].

Soulaje malfonksyònman boule-pwovoke: Apre boule grav, ogmante pwodiksyon òmòn katabolik ak sitokin enflamatwa ansanm ak diminye nivo òmòn anabolizan mennen nan ipèaktivite metabolik, redwi mas kò mèg, ak gaspiye nan misk. Malgre ke divès terapi tankou fè egzèsis ak itilizasyon òmòn anabolizan (ensilin, òmòn kwasans, IGF-I, oswa estewoyid) yo te pwopoze oswa anplwaye, efè yo rete suboptimal. Rezilta eksperimantal yo endike ke ghrelin peptide anti-kachexia ki fèk izole se downregulated nan rat apre boule. ghrelin ekzojèn ka retabli pèdi pwa lè yo ogmante konsomasyon manje ak amelyore mas nan misk nan sourit. Li tou siyifikativman diminye degradasyon pwoteyin nan misk skelèt nan rat boule pa nòmal ekspresyon mRNA nan misk nan E3 ubiquitin ligase, MuRF1, ak MAFbx. Kout mwatye lavi ghrelin limite aplikasyon klinik li yo. Kontrèman, sentetik hexapeptide kwasans òmòn-divilge peptide 2 (GHRP-2) se yon agonist reseptè GHRP ki estab ak pisan ki ogmante pwa kò nan rat, montre efè anti-enflamatwa nan rat arthritic, ak amelyore metabolis katabolik nan pasyan ki malad grav. GHRP-2 enfliyanse pozitivman pwa kò, konsomasyon manje, ak dekonpozisyon pwoteyin nan misk skelèt nan wonjè boule yo, diminye malfonksyònman boule-induit [5].

Konklizyon

GHRP-2 aktive sekresyon òmòn kwasans nan estimile chemen siyal ki enpòtan atravè aksyon li sou GHS-R nan aks ipotalamik-pitwitè. Medikalman, li ka fè dyagnostik defisyans òmòn kwasans ak trete kondisyon tankou anoreksi, blesi septik egi nan ren, ak malfonksyònman apre boule, pandan y ap tou montre efè analgesic ak antioksidan.

Konsènan otè a

Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.

Otè jounal syantifik

Haruta I se yon klinisyen-syantifik ki afilye ak Depatman Medsin Entèn psikosomatik nan Kagoshima University's Graduate School of Medical and Dental Sciences nan Japon. Rechèch translasyonèl li konsantre sou entèvansyon andokrin ak metabolik nan nè anoreksi grav. Haruta I ki nan lis nan referans a nan sitasyon [3].

▎ Sitasyon ki enpòtan yo

[1] Roh SG, He ML, Matsunaga N, Hidaka S, Hidari H. Mekanis aksyon nan kwasans òmòn-divilge peptide-2 nan selil pitwitè bovins. Journal of Animal Science 1997; 75(10): 2744-2748.DOI: 10.2527/1997.75102744x.

[2] Yan M, Hernandez M, Xu R, Chen C. Efè GHRH ak GHRP-2 tretman an vitro sou sekresyon GH ak nivo GH, faktè transcription pitwitèr-1, GHRH-reseptè, GH-sekretagòg-reseptè ak mRNAs reseptè somatostatin nan selil pitwitè ovin yo. Ewopeyen Journal of andokrinoloji 2004; 150(2): 235-242.DOI: 10.1530/eje.0.1500235.

[3] Haruta I, Fuku Y, Kinoshita K, et al. Yon ane aplikasyon intranazal nan òmòn kwasans divilge peptide-2 amelyore pwa kò ak ipoglisemi nan yon pasyan anoreksi nève grav. Journal of Cachexia Sarcopenia ak nan misk 2015; 6(3): 237-241.DOI: 10.1002/jcsm.12028.

[4] Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Katofor Y. Yon tès dyagnostik senp lè l sèvi avèk GH-divilge peptide-2 nan deficiency GH granmoun. Ewopeyen Journal of andokrinoloji 2007; 157(1): 19-27.DOI: 10.1530/EJE-07-0066.

[5] Balasubramaniam A, Joshi R, Zanmi LA, James JH. GHRP-2 atenue disfonksyonman boule-pwovoke nan wonjè yo. Avans nan Medsin eksperimantal ak byoloji 2009; 611: 571-572.DOI: 10.1007/978-0-387-73657-0_251.

TOUT ATIK AK ENFÒMASYON SOU PWODWI YO BAY SOU WEBSITE SA A SE SÈLMAN POU DISIFYYON ENFÒMASYON AK OBJEKTIF EDIKASYONÈL.  

Pwodwi yo bay sou sit entènèt sa a fèt sèlman pou rechèch in vitro. Rechèch in vitro (Laten: *nan vè*, sa vle di nan vèr) fèt deyò kò imen an. Pwodui sa yo pa pharmaceutique, yo pa te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA), epi yo pa dwe itilize pou anpeche, trete, oswa geri nenpòt kondisyon medikal, maladi, oswa maladi. Lalwa entèdi entèdi pou entwodui pwodui sa yo nan kò imen oswa bèt nan nenpòt fòm.